中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉发酵产物中的1个具有抗菌活性的新二苯醚类化合物
目的 对拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉Phomopsis fukushii发酵产物的化学成分进行研究.方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化得到化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从福士拟茎点霉发酵产物中分离到4个异戊基二苯醚类化合物,分别鉴定为1-[4-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-2-甲氧基-6-甲基苯]-3-甲基丁基-3-烯-2-酮(1)、diorcinol C(2)、diorcinol D(3)和diorcinol E(4).对化合物1进行抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC90值为(54±4) μg/mL.结论 化合物1为新化合物,命名为拟茎点二苯醚A;化合物2～4为拟茎点属真菌中首次发现的异戊基二苯醚类化合物,化合物1具有突出的抗菌活性,接近阳性对照左氧氟沙星的MIC90值.
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东北茶藨子化学成分研究
目的 对东北茶藨子Ribes mandshuricum进行化学成分研究.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH 20、MCI、半制备HPLC进行成分分离,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从东北茶藨子95％乙醇提取物的各萃取部位中分离得到27个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-α-L-可拉伯糖苷(3)、山柰酚-3-O-L-可拉伯糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(4)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、山柰酚-3,7-二-O-α-L-二鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)、山柰酚-3-O-B-D-葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素(9)、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(10)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(11)、杨梅素-3,7-二-O-α-L-二鼠李糖苷(12)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-β-D-半乳糖苷(13)、对羟基苯甲酸(14)、原儿茶酸(15)、香草酸(16)、pleoside (17)、丁香酸葡萄糖苷(18)、juniperoside (19)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸乙酯(20)、菜豆酸(21)、脱落酸(22)、jasminoside E(23)、conocarpan (24)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(25)、豆甾-4-烯-3-酮(26)、24-ethylcholesta-4,24(28)Z-lien-3-one (27).结论 化合物20可能为人工产物,其余化合物物均为首次从该植物中分离得到.
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长尾粗叶木根的化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究长尾粗叶木Lasianthus acuminatissimus根的化学成分.方法 利用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献报道数据鉴定结构.结果 从长尾粗叶木根中分离得到16个化合物,分别鉴定为对甲氧基苯酚(1)、3-乙酰基白桦酸(2)、十六烷酸(3)、3,8-二羟基-2-乙氧基甲基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(4)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-9,10-蒽醌(5)、1,3-二羟基-3-甲基-9,10-蒽醌(6)、3,8-二羟基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(7)、3-羟基-1-甲氧甲基-9,10-蒽醌(8)、1,3-二羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(9)、4-羟甲基-2-糠醛(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、长尾粗叶木素A (12)、异东莨菪素(13)、虎刺醇(14)、钩藤苷元A(15)、长尾粗叶木苷A(16).结论 化合物1～11为首次从粗叶木属植物中分离得到.
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耳叶牛皮消水溶性部位的化学成分研究
目的 对耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum水溶性部位的化学成分进行研究.方法 综合运用D-101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化,并利用MS、NMR等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 从耳叶牛皮消水溶性部位分离得到15个化合物,分别鉴定为异莨菪亭(1)、异秦皮啶(2)、去乙酰基萝藦苷元(3)、吐叶醇(4)、4,4-二甲基庚二酸(5)、异落叶松脂素(6)、3-羟基吡啶(7)、3-羟基-2-甲基吡啶(8)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(9)、2-甲基-6-(2',3',4'-三羟基丁基)吡嗪(10)、kiwiionol(11)、picein (12)、腺苷(13)、cynanoneside B(14)、cynanoneside A(15).结论 化合物1～2、4～13均首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物15首次从该植物中分离得到.
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金星蕨中黄酮类化学成分的研究
目的 研究金星蕨Parathelypteris glanduligera中的黄酮类化学成分.方法 利用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对其提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从金星蕨全草甲醇渗漉浸膏中提取分离得到11个黄酮类化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、黄芪苷(2)、三叶豆苷(3)、阿福豆苷(4)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(5)、槲皮素(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(7)、芦丁(8)、myriciatrin I (9)、3'-甲基-4',6'-二羟基-2'甲氧基-查耳酮(10)、3',5'-二甲基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-查耳酮(11).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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华蟹甲根茎中酚类成分研究
目的 研究华蟹甲Sinacalia tangutica根茎的化学成分.方法 采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱方法对化合物进行分离,运用核磁共振波谱等方法鉴定化合物的结构.结果 从华蟹甲根茎的乙醇提取物中分离得到14个酚类化合物:7-羟基-8-甲氧基香豆素(1)、7-羟基香豆素(2)、丁香酸(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、3,4-二羟基苯甲醛(5)、对羟基苯甲醛(6)、咖啡酸(7)、对羟基桂皮酸(8)、阿魏酸(9)、4-咖啡酰基奎宁酸甲酯(10)、5-咖啡酰基奎宁酸甲酯(11)、5-咖啡酰基奎宁酸乙酯(12)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(13)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14).结论 化合物3～5、7～14为首次从该属植物中分离得到.
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黄连水提物对秀丽隐杆线虫毒性效应评价
目的 评价不同质量浓度黄连水提物对秀丽隐杆线虫的毒性效应.方法 制备黄连水提物,以秀丽隐杆线虫为模式生物,通过测定不同质量浓度的黄连水提物对秀丽隐杆线虫死亡率、长寿命与半数致死时间、个体发育、产卵数和运动行为的影响,评价黄连水提物对秀丽隐杆线虫的毒性效应.结果 与对照组相比,黄连水提物0.5、1.0、2.5 mg/mL可使秀丽隐杆线虫的死亡率显著提高(P＜0.01),长寿命与半数致死时间显著降低(P＜0.01);在个体发育方面,黄连水提物1.0、2.5 mg/mL能显著抑制线虫生长(P＜0.01);生殖行为方面,3个质量浓度的黄连水提物均能显著降低秀丽隐杆线虫产卵数(P＜0.001),且具有一定的浓度依赖性;在运动行为方面,3个质量浓度的黄连水提物均能显著降低秀丽隐杆线虫头部摆动频率(P＜0.01),黄连水提物0.5、1.0 mg/mL组线虫身体弯曲频率无显著性差异,黄连水提物2.5 mg/mL组线虫身体弯曲频率极显著降低(P＜0.01);3个质量浓度的黄连水提物组线虫向前摆动、向后摆动和Omega/U摆动频率均无显著性差异.结论 黄连水提物对秀丽隐杆线虫具有明显的毒性作用,为以秀丽隐杆线虫为模式生物评价黄连不同炮制品毒性提供了依据,为中药毒性的生物评价提供了新的思路和方法.
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基于活血生物效价检测大黄中10个蒽醌类成分抗血小板聚集作用初步研究
目的 运用生物效价测定方法评价大黄Rhei Radix et Rhizoma中10个蒽醌衍生物拮抗血小板聚集作用的强弱差异,筛选可用于酒大黄饮片质量评控的指标性成分.方法 采用血小板聚集仪测定体外二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率,计算10个蒽醌衍生物(芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)不同浓度下的血小板聚集抑制率,采用质反应生物效价软件计算生物效价;采用分子对接软件计算得到大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷与P2Y12蛋白受体在佳结合时的估计抑制常数(Ki),以此验证生物效价测定结果的准确性.结果 活血效价测定结果显示,大黄酸、大黄素的活血效价显著高于芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的活血效价;大黄酸、大黄素的活血效价分别是阿司匹林活血效价的5.02、5.15倍,表明大黄酸、大黄素拮抗ADP诱导的血小板聚集作用较强.芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的活血效价与阿司匹林的活血效价相当.芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷的活血效价分别是阿司匹林活血效价的4.13、4.46、9.31、5.46、7.80倍,表明5个结合型蒽醌糖苷拮抗ADP诱导的血小板聚集作用较强.分子对接结果显示,大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷对P2Y12蛋白有较高的亲和力,二者的Ki分别为5.73、2.51μmol/L,表明大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷在较低的浓度水平即可对P2Y12蛋白受体产生作用,且大黄酚-8-O-B-D-葡萄糖苷的活性强于大黄酸的活性,这与实际测得二者的抗血小板聚集作用强度相符合.结论 大黄药材中10个蒽醌衍生物的活血生物效价存在较大差异,筛选得到大黄酸、大黄素可作为酒大黄炮制过程品质评价的监控指标.
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大黄甘草汤胶囊剂急性毒性及药效学实验研究
目的 考察大黄甘草汤胶囊剂的药效及安全性,为临床应用奠定基础.方法 大给药量法考察大黄甘草汤胶囊剂的急性毒性,昆明小鼠1d内分别ig给予1、2、3次大剂量(0.2 g/mL,25 mL/kg)的大黄甘草汤胶囊剂,即低、中、高剂量组(n=10).7d后,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平,计算肝脏、肾脏指数,进行肝组织HE染色观察,评价其急性毒性.炭末推进实验法评价大黄甘草汤促进胃肠道蠕动效应.结果 与对照组比较,大黄甘草汤胶囊剂低、中、高剂量组的肝脏指数和肾脏指数均没有明显差异(P＞0.05);小鼠血清中ALT、AST没有明显变化(P＞0.05);肝组织病理切片未见异常现象.炭末推进实验,给药中剂量组小鼠小肠的推进率为(77.54±4.29)％,显著高于对照组[(64.74±5.17)％,P＜0.01].结论 制备的大黄甘草汤胶囊剂,短期内服用肝脏无损伤,具有较高的安全性;且该制剂有明显的泻下作用,能够有效地促进小鼠胃肠道的蠕动.
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银杏总内酯在脑缺血损伤模型大鼠体内的PK-PD研究
目的 基于药效学-药动学(PK-PD)结合模型探索银杏总内酯在脑缺血损伤模型大鼠体内的代谢过程.方法 通过线栓法建立大鼠大脑中动脉局灶性栓塞(MCAO)模型,再灌注后分别以鼻腔、ig和尾iv给予银杏总内酯溶液,于给药后0.25、0.33、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2.0、4.0、6.0、9.0、12.0 h眼眶取血,利用LC-MS测定血浆中银杏内酯B的质量浓度,绘制药-时曲线;通过试剂盒测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的量,绘制时-效曲线;采用DAS2.0软件计算药动学参数并拟合PK-PD结合模型.结果 给药组大鼠体内中银杏内酯B的消除半衰期(t1/2)均较小,鼻腔给药组大鼠的药时曲线下面积(AUC)明显高于ig组和尾iv组.结论 银杏内酯B对缺血性脑卒中疾病有良好的保护和缓解作用,鼻腔给药方式较iv和ig方式更具有药动学优势,可以为研发银杏内酯B的鼻腔给药制剂提供参考.
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黑树莓花青素靶向调控miR-338-5p/SIRT1相关信号通路对结直肠癌的化学预防作用
目的 研究miR-338-5p/SIRT1相关信号通路在黑树莓花青素化学预防结直肠癌中的作用.方法 小鼠分为健康对照组,氧化偶氮甲烷(AOM)/葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的炎症相关性结直肠癌小鼠模型组,AOM/DSS诱导联合黑树莓花青素处理组.利用miRNA基因芯片筛选差异表达miRNAs,选定miR-338-5p,采用RT-qPCR确认miR-338-5p在小鼠结肠组织及在人结直肠癌细胞株Caco-2、LoVo、HCT-116、HT29、SW480中的mRNA表达,生物信息学软件预测miR-338-5p和S IRT1靶向调节关系.Western blotting检测小鼠结肠组织中SIRT1蛋白及其下游mTOR等信号通路相关蛋白表达.结果 miRNA基因芯片分析发现,与常规饮食的模型小鼠相比,喂食添加黑树莓花青素的模型小鼠结直肠肿瘤组织中miR-338-5p表达量显著减少,进一步研究几种结肠癌细胞系,确认了miR-338-5p表达趋势;黑树莓花青素处理结直肠癌细胞,miR-338-5p的表达能够显著降低.生物信息学预测miR-338-5p和SIRT1存在靶向调节关系.机制研究发现黑树莓花青素可以促进肠上皮细胞SIRT1蛋白的表达,并对其下游mTOR等相关信号通路分子蛋白水平具有调控作用.结论 黑树莓花青素可能通过靶向调控miR-338-5p/SIRT1相关信号通路而发挥对结直肠癌的化学预防作用,进而为结直肠癌提供新的化学预防策略.
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抽动宁胶囊治疗小儿多发性抽动症脾虚痰聚证有效性和安全性的多中心Ⅱ期临床研究
目的 初步评价抽动宁胶囊治疗小儿多发性抽动症脾虚痰聚证的有疗效性和安全性.方法 采用分层区组随机、阳性药平行对照、双盲双模拟、多中心临床研究的方法.纳入240例患儿.按照1:1的比例随机分为试验组和阳性对照组.试验组口服抽动宁胶囊和泰必利片模拟药,阳性对照组服用泰必利片和抽动宁胶囊模拟药,疗程为6周.观察耶鲁综合抽动严重程度量表(YGTSS)抽动症状的临床疗效、YGTSS抽动症状总积分、运动性抽动和发声性抽动因子积分、社会功能损害、中医证候疗效,并对其安全性进行评价.结果 YGTSS抽动症状临床疗效的总有效率,试验组为71.19％,阳性对照组为67.50％,经非劣效检验,试验组患者抽动症状疗效不劣于阳性对照组.YGTSS抽动症状总积分、运动性抽动和发声性抽动因子积分、社会功能损害、中医证候疗效的组间比较,差异均无统计学意义.试验过程中,试验组出现不良反应2例(1.67％),阳性对照组出现6例(5％),组间比较差异无统计学意义,且试验组不良反应发生率低于阳性对照组.结论 抽动宁胶囊治疗小儿多发性抽动症脾虚痰聚证有效,且疗效不劣于泰必利,不良反应发生率低,安全性良好.
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消岩汤对肺癌A549细胞及肺癌干细胞迁移及侵袭的影响
目的 探讨消岩汤对非小细胞肺癌转移的作用机制.方法 通过划痕实验,观察消岩汤对肺腺癌A549细胞的迁移能力的影响;通过侵袭实验,观察消岩汤对肺癌干细胞(SP细胞)侵袭能力的影响.结果 划痕实验中消岩汤组肺腺癌A549细胞在24、48、72 h的迁移距离明显短于各时刻对照组细胞(P＜0.05);侵袭实验中消岩汤干预下的SP细胞穿出Transwell小室的细胞数明显少于对照组(P＜0.05).结论 消岩汤可有效抑制肺腺癌A549细胞的迁移及SP细胞的侵袭.
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黄芩素对鼻咽癌CNE2细胞增殖和凋亡的影响
目的 研究黄芩素对鼻咽癌CNE2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其阻滞细胞周期和诱导凋亡的机制.方法 通过CCK-8法和克隆形成实验检测黄芩素对CNE2细胞增殖的影响,流式细胞仪检测细胞凋亡率和细胞周期变化,荧光显微镜观察细胞形态改变,试剂盒检测Caspase-3蛋白活性变化,实时荧光定量PCR (qRT-PCR)检测P53、P21、CDK2、Caspase-3mRNA表达情况.结果 黄芩素对鼻咽癌CNE2细胞增殖具有显著的抑制作用,且呈剂量和时间依赖性,与对照组比较,不同浓度的黄芩素作用于CNE2细胞48 h后,细胞出现典型的凋亡特征,并出现周期阻滞,Caspase-3活性增强,P53及其下游基因P21、Caspase-3 mRNA表达水平增高,CDK2 mRNA表达水平下降.结论 黄芩素可抑制鼻咽癌CNE2细胞增殖,可能是通过上调P53表达诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期于S期.
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UPLC法同时测定大黄中10个蒽醌衍生物的含量
目的 建立基于超高效液相色谱(UPLC)法的大黄中10个蒽醌衍生物同时定量分析方法.方法 采用Waters Acquity超高效液相色谱仪,BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),柱温为34℃;甲醇和0.1％磷酸水溶液的混合溶液为流动相,梯度洗脱;体积流量为0.20 mL/mim;进样量为2.0 μL;检测波长为410nm.通过考察柱温和体积流量对保留时间、分离度、理论塔板数和对称因子4个重要的色谱参数的影响,以此获得5个蒽醌糖苷的佳的色谱分离度和稳健性.结果 优化得到柱温34℃和体积流量0.20 mL/min为佳分离条件,根据优参数,建立一种新的基于UPLC的大黄中10个蒽醌衍生物同时定量分析方法.20批次大黄测定结果显示,2种不同基原的大黄药材中芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量差异大,分别可超过60、77倍,表明2种不同基原的大黄存在较大的质量差异.结论 基于UPLC佳分离参数建立的10个蒽醌衍生物同时定量分析方法具有较好的稳健性,对更加全面地从化学表征的角度评控不同来源的大黄药材的质量具有参考价值.
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UPLC法测定不同加工方式梅花鹿鹿茸中的核苷类成分
目的 建立UPLC法同时测定梅花鹿鹿茸(花鹿茸)中胞嘧啶、尿嘧啶、腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、黄嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、肌苷、鸟苷、腺苷、2'-脱氧鸟苷、B-胸苷13种核苷类成分含量的方法,研究不同加工方式的花鹿茸核苷类成分含量的差异及其在不同部位中的分布差异.方法 水超声辅助提取花鹿茸样品中的核苷类成分,色谱柱AcquityUPLC(R) HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),乙腈(A)-0.006％甲酸水溶液(B)梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min;柱温30℃;进样量3 μL;检测波长260 nm.结果 13种成分基本达到基线分离,线性范围内均具有良好的线性关系(r＞0.999 6);排血茸和带血茸的蜡片、粉片、纱片部位核苷类成分的总量分别是4.47、3.95、2.68 g/kg和4.14、3.44、2.51 g/kg,煮炸茸和冻干茸3个部位核苷类成分的量分别为4.60、2.95、2.74 g/kg和5.06、4.24、2.31 g/kg.结论 就核苷类成分总量而言,排血茸蜡片、粉片、纱片部位高于带血茸,冻干茸蜡片、粉片部位高于煮炸茸,纱片部位低于煮炸茸.
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基于UPLC-ESI-HRMSn评价不同干燥方式对粗茎秦艽中环烯醚萜类及黄酮类成分的影响
目的 通过化学成分测定,评价远红外干燥、真空干燥、冷冻干燥、阴干、烘干、“发汗”干燥对粗茎秦艽品质的影响.方法 采用UPLC-ESI-HRMSn测定秦艽中4个环烯醚萜类成分(獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苷)和4个黄酮类成分(木犀草素、异牡荆素、芹菜素、山柰酚)质量分数.并结合单因素方差分析、聚类分析、逼近理想值排序法(TOPSIS)分析综合评价不同干燥方式所得样品的品质,确定佳干燥方式.结果 不同干燥方法样品的獐牙菜苦苷差异不显著,龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苷、木犀草素、异牡荆素、芹菜素和山柰酚差异明显.其中,4个环烯醚萜类成分在冷冻干燥中保留佳;4个黄酮类成分在“发汗”干燥中保留佳.各成分在阴干样品中质量分数低.聚类分析及TOPSIS分析表明“发汗”干燥具有与冷冻干燥相似的品质,且品质好,其次是烘干干燥和远红外干燥,阴千干燥的样品品质差.结论 不同干燥方式对秦艽药材品质的影响值得关注.研究表明《中国药典》2015年版收载秦艽“发汗”的干燥方法具有科学性.但传统“发汗”过程时间较长,为了提高干燥效率,进一步研究方向应关注“发汗”干燥结合现代干燥技术如热风干燥、冷冻干燥、真空干燥以保证秦艽药材稳定品质的基础上缩短干燥时间.
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二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究
目的 筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征.方法 采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度.结果 优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-mPEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min.在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)％,载药量为(4.3±0.2)％,粒径为(117.9±5.5) nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)mV.48h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86％.DMY脂质体在大鼠体内的t1/2z和AUC0～∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍.结论 与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高.
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靶向性蒿甲醚脂质体的构建及体外靶向性研究
目的 构建靶向性蒿甲醚脂质体并评价其对C6脑胶质瘤细胞的体外靶向性.方法 以氨基蝶呤(APGA)为靶向性分子,采用化学法合成靶向性功能材料氨基蝶呤-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共聚物(APGA-PEG2000-DSPE),以薄膜分散法制备靶向性蒿甲醚脂质体,构建血脑屏障(BBB)-C6脑胶质瘤肿瘤球共培养模型,以香豆素为荧光探针,以共聚焦荧光显微镜观察靶向性脂质体跨越BBB及穿透肿瘤球的能力,以流式细胞仪检测C6细胞对脂质体的摄取情况来评价制剂的靶向性能,采用SRB法考察靶向性脂质体对C6脑胶质瘤细胞的生长抑制作用.结果 合成的APGA-PEG2000-DSPE的相对分子质量为3 150,与预测的相对分子质量相吻合;共培养模型显示靶向性脂质体可以更好地跨越BBB并穿透肿瘤球,对于C6脑胶质瘤细胞,靶向性蒿甲醚脂质体、蒿甲醚脂质体、游离蒿甲醚对C6脑胶质瘤细胞的IC50值分别为42、82、95μmol/L.结论 构建的靶向性蒿甲醚脂质体可以有效跨越BBB,并靶向运输至脑胶质瘤肿瘤球内部,且具有很强的杀伤脑胶质瘤细胞活性.
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诃子制铁屑炮制原理的初步研究
目的 通过比较炮制前后铁屑中Fe2+及辅料诃子中有机酸量的变化,对诃子制铁屑的炮制原理进行初步研究.方法 采用诃子汤煮法与诃子浸泡法制备2种不同的铁屑炮制品,分别采用紫外分光光度(UV)法和HPLC法测定炮制前后铁屑中Fe2+及诃子中5种有机酸量的变化.结果 铁屑生品含Fe2+ 0.000 3％,诃子汤煮制铁屑和诃子浸泡制铁屑中Fe2+分别升高到3.07％和1.02％;诃子生品含没食子酸1.67％、柯里拉京2.23％、诃黎勒酸9.33％、鞣花酸1.18％、诃子酸24.70％,炮制后有机酸量明显降低,诃子汤煮制铁屑和诃子浸泡制铁屑中没食子酸量分别为1.24％、1.51％,其余4种有机酸量均降为0％.结论 采用诃子炮制铁屑,能够使铁屑生品中的Fe3+转化为人体易于吸收的Fe2+,铁屑炮制品中剩余的有机酸能够起到抗氧化剂的作用,防止Fe2+被氧化为Fe3+,延长铁屑炮制品的保存期.
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基于ICP-MS法的麝香保心丸中26种无机元素分析
目的 采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、v、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法.方法 麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量.结果 待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010～2.987 μg/L,定量限在0.035～10.000 μg/L,回收率在79.88％～ 105.76％,RSD≤4.55％.测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050 μg/g以下.结论 该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定.
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中药药效物质基础主要研究方法概述
研究中药药效物质基础对于阐明中药作用机制和提高中药质量标准具有关键的作用,中药药效物质基础研究方法主要包括:血清药物化学、谱效相关和药动学-药效学(PK-PD)模型研究等方面.通过查阅相关文献,对中药药效物质基础的主要研究方法进行综述,为阐明中药复方的药效物质基础提供参考.
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藤椒来源的考证与定义的思考
藤椒Zanthoxylum armatum为近年兴起的特色药食两用产品,而藤椒在花椒商品相关标准中并未收载,对于藤椒的定义也尚无明确规定.针对藤椒在内的花椒商品的来源进行了考证,分析了藤椒与其他花椒商品的区别和联系,从而提出了对藤椒定义的思考.对藤椒定义的规定将有助于稳定藤椒的质量,为后续藤椒的质量标准、品质评价研究提供借鉴,为解决花椒商品中“青花椒”的混用状况提供参考.
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葛根素治疗糖尿病肾病的研究进展
糖尿病肾病(DKD)是糖尿病严重的微血管并发症之一,也是导致出现终末期肾脏病的主要原因.现代医家在把握其病因病机的基础上,着眼于葛根素的现代药理研究,证实葛根素对DKD患者的血糖、蛋白尿、肾功能、血流动力学状况、血脂、血压等多项指标有明显的改善作用.综述葛根素治疗DKD的研究进展,以期为葛根素的进一步开发研究和临床应用提供参考.
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中医药治疗前列腺癌骨转移的研究进展
前列腺癌在我国的发病率逐年升高,晚期易发生骨转移,严重影响了患者的生存质量.现代医学在运用化疗、放疗、激素及核素治疗等方法治疗前列腺癌及其骨转移方面取得了突飞猛进的进展,但也相应有各种毒副作用,中药因与化学药联合应用的增效减毒、多靶位多效应已经越来越受到医学界的重视,在提高患者生存质量、减轻临床症状、延长生存期等方面显示出一定的优势.中医药作为我国特有的医疗手段,其独特的理论和用药,给前列腺癌骨转移的治疗带来了新的曙光.
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海洋中药厚藤的化学成分及药理活性研究进展
厚藤Ipomoea pes-caprae为旋花科(Convolvulaceae)番薯属植物,是一种生长于滨海滩涂的海洋植物药,不仅是我国南方沿海民间常用海洋中药和京族习用植物药,同时,也是澳大利亚、墨西哥、泰国、巴西、巴基斯坦等多个热带及亚热带国家的传统药用植物.其资源丰富,应用广泛.其化学成分主要包括树脂糖苷类、萜类、黄酮类、酚酸类、挥发性成分、甾体类等.现代药理研究表明厚藤具有抗肿瘤、抗菌、抗炎镇痛、抗胶原酶、抗氧化、免疫调节等多种药理活性.深入总结厚藤的化学成分及药理活性的研究现状,以期为该海洋中药的临床应用、质量控制和产品开发等提供参考.
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天然药物化学史话:链霉素
来源于微生物的链霉素在人类战胜结核病的历史上具有里程碑式的意义,也引导了氨基糖苷类抗生素药物的研发.作为继青霉素之后第2种可应用于临床的抗生素,链霉素的发现归功于Waksman博士对土壤中微生物长达20余年坚持不懈的系统研究,也得益于多个学科的诸多科学家的辛勤努力.抗生素的系统实验方法以及链霉素的发现极大地推动了20世纪40年代抗生素的发展.通过回顾著名药物链霉素的研发历程,以此纪念前辈科学家的卓越贡献,同时希望能够给予从事相关研究的年轻科学工作者以激励与启迪.
