中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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多棘蜈蚣化学成分的研究(Ⅰ)
目的 研究多棘蜈蚣Scolopendra multidens的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、中低压制备色谱、制备HPLC等方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从多棘蜈蚣乙醇冷浸提取物中分离得到了10个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(1)、7,8-二甲基异咯嗪(2)、吲哚-3-乙酰胺(3)、N-乙酰基-2-苯基乙胺(4)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(5)、环(L-异亮-L-脯)二肽(6)、环(L-亮-L-脯)二肽(7)、环(L-苯丙-L-脯)二肽(8)、环(L-苯丙-L-酪)二肽(9)、环(L-缬-L-脯)二肽(10).结论 所有化合物均为首次从多棘蜈蚣中分离得到.
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山沉香化学成分研究
目的 研究山沉香Syringa pinnatifolia干燥茎的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等色谱技术对山沉香干燥茎的化学成分进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 从山沉香干燥茎95％乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为开环异落叶松脂醇(1)、(8R,8'R,9R)-3,3',9-三甲氧基-4,4'-二羟基-9,9'-环氧木脂素(2)、(8R,8'R,9S)-3,3',9-三甲氧基-4,4'-二羟基-9,9'-环氧木脂素(3)、左旋松脂醇(4)、(8R,8'R,9'S)-3,3',9 '-三甲氧基-4,4 '-二羟基-9,9'-环氧木脂素(5)、(8R,8'R,9'R)-3,3',9'-三甲氧基-4,4'-二羟基-9,9'-环氧木脂素(6)、(9S)-9-O-methylcubebin (7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、菲律宾胡椒素Ⅵ (9)、蛇菰宁(10)、落叶松萘酮(11).结论 化合物2～11均为首次从该植物中分离得到.
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苍耳子的化学成分研究
目的 对苍耳子Xanthii Fructus的化学成分进行研究.方法 利用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从苍耳子的95％乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为百合内酯(1)、(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmene-9-one (2)、7α-羟基-β-谷甾醇(3)、豆甾-4-烯-3β,6α-二醇(4)、6'-棕榈酰基-β-胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)、β-胡萝卜苷(7)、蛇菰宁(8)、松脂醇(9)、苍耳亭(10)、苍耳皂素(11)、苍耳烯吡喃(12)、对羟基苯甲醛(13)、3-羟基-4-甲氧基反式桂皮醛(14)、槲皮素(15).结论 化合物1～5为首次从苍耳属植物中分离得到,化合物8为首次从苍耳中分离得到.
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小桃儿七中的1个新化合物
目的 研究小桃儿七Helleborus thibetanus的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和核磁共振波谱对化合物进行结构鉴定.结果 从小桃儿七乙醇提取物中分离得到1个新化合物,鉴定为14β-羟基-3β-[(β-D-葡萄吡喃糖基)氧]-5α-蟾酥甾-20,22-二烯(1).结论 化合物1为新化合物,命名为铁筷子苷A,属于蟾蜍二烯羟酸内酯类强心苷类化合物.
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栀子果实中单萜类化学成分研究
目的 研究栀子Gardenia jasminoides的干燥成熟果实中单萜类化学成分.方法 采用多种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物的结构.结果 从栀子果实80％乙醇提取物中分离得到了12个单萜类化合物,分别鉴定为jasminosideB(1)、jasminosideG(2)、jasminodiol (3)、(7R)-6-羟甲基-1,1,5-三甲基环己-3-烯酮(4)、(7S)-6-羟甲基-1,1,5-三甲基环己-3-烯酮(5)、bomyl-6-O-β-D-xylopyranosyl-β-D-glucopyranoside (6)、(10R,11R)-栀子二醇(7)、(10S,11S)-栀子二醇(8)、(5S,9S)-gardenateA(9)、(5R,9R)-gardenateA(10)、jasminosideE(11)、5,6-二羟甲基-1,1-二甲基环己-4-烯酮(12).结论 化合物5、6、8、10和12为首次从栀子中分离得到.
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磷酸酯化银耳多糖对辐射损伤小鼠造血功能的保护作用
目的 研究磷酸酯化银耳多糖对辐射损伤小鼠造血功能的保护作用.方法 小鼠随机分为6组:对照组,模型组,银耳多糖(10 mg/kg)阳性对照组,磷酸酯化银耳多糖低、中、高剂量(10、30、60 mg/kg)组.以137Csγ射线辐射前,给药组小鼠连续ip给药3d,每天1次,辐射后第7天处死小鼠.以内源性脾结节形成、骨髓有核细胞数、白细胞数、脾脏指数及胸腺指数等为观察指标,探讨磷酸酯化银耳多糖对辐射小鼠造血功能的影响.结果 与模型组相比,磷酸酯化银耳多糖各剂量组小鼠的骨髓有核细胞数、白细胞数、脾指数和胸腺指数均有不同程度的升高.结论 磷酸酯化银耳多糖对辐射损伤小鼠造血功能具有一定的保护作用.
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分子动力学模拟法研究丹参酮ⅡA与胆固醇酯转运蛋白的相互作用模式
目的 通过研究丹参酮ⅡA与胆固醇酯转运蛋白(CETP)的相互作用,探索其对CETP的影响模式.方法 基于晶体结构构建丹参酮ⅡA与CETP多种形式的复合结构,并以此为起始结构进行分子动力学模拟,模拟软件为Gromacs 4.0,力场Gromos 96 53a6,温度300 K,模拟时间20 ns,记录轨迹,分析CETP整体形状和局部结构变化,考察丹参酮ⅡA与CETP的相互作用能量.结果 磷酯酰胆碱出口区和空腔都装满后CETP结构比较刚性,单装空腔CETP结构容易变化.对应于CETP框架结构的形态变化,在与不同配体复合形式下CETP两侧的出口区和磷酯酰胆碱出口区以及空腔差异较大,丹参酮ⅡA与CETP相互作用较强的情况出现在2个磷酯酰胆碱出口位置和空腔左侧位置.结论 CETP是一个结构比较容易变化的载体蛋白,受装载配体结构和数量的影响容易发生相应变化,丹参酮ⅡA可能具有通过与磷酯酰胆碱或胆固醇酯共同作用影响CETP的形态,从而抑制其转运的能力.
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异长春花碱抑制人乳腺癌细胞转移侵袭的作用及其机制
目的 探讨异长春花碱抑制人乳腺癌细胞转移侵袭的作用及其机制.方法 人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-435细胞分别用异长春花碱1、10 μmol/L处理后,MTS法检测细胞黏附能力,Transwell法检测细胞侵袭能力,ELISA法检测细胞转移生长因子-β (TGF-β)分泌的变化,明胶酶谱法检测基质金属蛋白酶(MMP)-2和MMP-9活性,Western blotting法检测肿瘤细胞E-钙黏素、N-钙黏素、MMP-2、MMP-9、p-JNK及p-Akt蛋白的表达,RT-PCR法检测肿瘤细胞E-钙黏素、N-钙黏素及MMP-2、MMP-9基因的表达,双荧光素酶报告基因实验考察AP-1和核因子-κB (NF-κB)活性的变化.结果 异长春花碱1、10 μmol/L给药后,细胞黏附能力:MCF-7细胞分别下降34.8％、66.8％,MDA-MB-435细胞分别下降42.6％、72.3％;侵袭能力:MCF-7细胞分别下降44.4％、72.2％,MDA-MB-435细胞分别下降47.7％、86.4％; TGF-β分泌:MCF-7细胞分别下降28.2％、52.1％,MDA-MB-435细胞分别下降39.0％、55.1％;E-钙黏素基因表达:MCF-7细胞分别上调86.5％、181.6％,MDA-MB-435细胞分别上调116.6％、160.7％; N-钙黏素基因表达:MCF-7细胞分别下降33.7％、74.1％,MDA-MB-435细胞分别下降57.6％、76.9％; MMP-2基因表达:MCF-7细胞分别下降71.6％、88.4％,MDA-MB-435细胞分别下降57.4％、69.4％; MMP-9基因表达:MCF-7细胞分别下降15.0％、84.0％,MDA-MB-435细胞分别下调22.1％、73.0％;E-钙黏素蛋白表达显著上调,N-钙黏素蛋白表达明显下调,MMP-2和MMP-9及p-JNK、p-Akt蛋白表达显著下降;AP-1活性:MCF-7细胞分别下降27.7％、68.2％,MDA-MB-435细胞分别下降34.8％、71.4％; NF-κB活性:MCF-7细胞分别下降18.4％、44.8％,MDA-MB-435细胞分别下降24.4％、51.9％.结论 异长春花碱可抑制人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-435细胞体外侵袭能力,其机制可能与下调肿瘤转移相关信号通路及上皮间质转化表达有关.
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痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究
目的 研究痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.方法 以痰热清注射液中的主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度经时过程,表征痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.大鼠单次iv给予(1.25、2.5、5.0 mL/kg)或多次iv给予(5.0 mL/kg)痰热清注射液,LC-UV法测定黄芩苷的血药浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度.采用WinNonlin 6.3软件计算药动学参数.结果 单次iv痰热清注射液2.5 mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2分别为(48.19±12.74)、(56.19±33.33)、(109.96±58.39) min; AUC0～6h分别为(1 718.02±656.49)、(1 150.83±371.53)、(541.52±403.69) μg·min/mL;给药量在1.25～5.0 mL/kg时,3种成分的t1/2无剂量相关性,黄芩苷和熊去氧胆酸的AUC0～6h均与剂量呈良好的线性关系(r＞0.99),而鹅去氧胆酸的AUC0～6h与剂量呈正相关性.多次给予痰热清注射液5.0mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的AUC0～6h分别为(2 872.37±476.45)、(3 339.63±939.94)、(1 241.29±408.38)μg·min/mL;蓄积常数分别为83.3％、118.5％、168.0％.结论 单次给于痰热清注射液1.25～5.0 mL/kg后,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的.多剂量iv后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明显蓄积现象,而鹅去氧胆酸有一定的蓄积倾向.
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油橄榄叶抗糖尿病活性部位筛选
目的 筛选油橄榄叶抗糖尿病活性部位.方法 应用回流提取法和大孔吸附树脂技术,从油橄榄叶中提取6个部位(A～F).对6个部位进行α-淀粉酶抑制实验、蛋白质非酶糖基化抑制实验和四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型实验,综合评价和筛选抗糖尿病活性部位.结果 C～F部位对α-淀粉酶、蛋白质非酶糖基化均显示明显的抑制活性,其中以D部位活性强,且呈量效关系.C、D部位降血糖作用较明显,旦以D部位活性显著.结论 油橄榄叶具有潜在抗糖尿病活性,其中D部位的活性尤为显著.
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黄连多组分在Caco-2细胞单层模型的吸收及其相互作用
目的 研究黄连水提取物中多组分的不同组合与吸收的相关性,探索甄别中药多组分吸收相互影响的方法.方法 采用Caco-2细胞单层模型,以黄连水提取物中的多组分及其不同组合为受试药物,通过HPLC法对各组分同时进行定量,以各组分单独转运时的固有表观渗透系数作为参照,采用小二乘法多元线性回归进行拟合,获得各组分间表观渗透系数的作用强度与各组分浓度及其不同组合间的相关性,分析多组分在吸收中的相互作用类型及强度.结果 甄别出黄连碱、药根碱、小檗碱和巴马汀跨Caco-2细胞单层膜吸收的相互作用,得到影响各组分吸收的单组分因素和多组分组合因素,获得影响其吸收的定量关系.结论 本实验采用数学方法研究黄连多组分在吸收中的相互作用切实可行.
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不同扩繁模式对朝鲜淫羊藿有效成分累积的影响
目的 研究不同扩繁模式对朝鲜淫羊藿有效成分累积的影响,为朝鲜淫羊藿规范化栽培提供理论依据.方法 采用紫外可见分光光度法与HPLC法测定不同扩繁模式下朝鲜淫羊藿中总黄酮和淫羊藿苷的量.结果 不同扩繁模式下,朝鲜淫羊藿有效成分量存在显著差异,50％遮光人工栽培和自然光下人工栽培的总黄酮和淫羊藿苷量受采收期和采收年限的影响较小,有效成分量高.结论 朝鲜淫羊藿以50％遮光人工栽培扩繁模式佳.
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2个灯盏细辛新品种的选育
目的 获得产量高、有效成分量高、性状稳定的灯盏细辛品种.方法 采用集团选育和单株系统选育法,对选育品种田间测评和AFLP指纹分析.结果 新品种“艾瑞杰1号”平均产量为3 780 kg/hm2,灯盏乙素量为1.84％,总咖啡酸酯量为1.79％;“艾瑞杰17号”平均产量为3 075 kg/hm2,灯盏乙素量为1.71％,总咖啡酸酯量为1.50％.与经一年驯化的当地野生种(对照)相比,2个新品种经济性状更优、一致性和稳定性更高,且具有独特的AFLP指纹.结论 2个灯盏细辛新品种有较好的推广价值.
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芪麝丸体外释放度研究
目的 研究芪麝丸在2种溶出介质中的溶出特性,为建立以溶出法评价该制剂质量方法奠定基础.方法 采用浆法,以1％聚山梨酯80水溶液和0.5％十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液为溶出介质,以HPLC法测定的毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花苷、洋川芎内酯Ⅰ、洋川芎内酯A、青藤碱为指标,考察芪麝丸在不同时间的累积溶出度,同时比较采用不同溶出介质时的各成分释放情况,拟合其溶出模型,求算溶出参数.结果 青藤碱、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、洋川芎内酯A分别在0.718～10.770、0.190～2.850、0.100～1.500 μg、31.4～471.0、34.0～510.0、33.6～504.0、40.0～600.0 ng呈良好线性关系,以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,在45 min时各指标成分的累计溶出率均达到90％以上(毛蕊异黄酮葡萄糖苷除外),以0.5％ SDS水溶液为溶出介质时,各指标成分溶出均较缓慢.在2种介质中Weibull模型拟合芪麝丸中7种指标成分均较好,但个别成分在不同种介质中的其他模型拟合相关性更高.f2相似因子法作为模型比较表明芪麝丸中同种成分在2种不同溶出介质下的溶出不具有相似性.结论 各指标成分在1％聚山梨酯80水溶液中的溶出速率明显快于0.5％ SDS水溶液;以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,各指标成分的溶出具有相似性,释放具有同步性.芪麝丸溶出研究适合在1％聚山梨酯80水溶液的介质中进行.
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人参皂苷Rg1人工抗原的合成及免疫原性鉴定
目的 合成人参皂苷Rg1的人工免疫原和包被原,为后续制备人参皂苷Rg1的单克隆抗体及建立相应的免疫分析方法奠定基础.方法 采用NaIO4氧化法分别合成人参皂苷Rg1免疫抗原(Rg1-BSA)和包被抗原(Rg1-PLL);紫外光谱和薄层色谱法鉴定人工抗原偶联是否成功;用间接ELISA方法检测免疫小鼠血清中抗体效价,用间接竞争ELISA检测抗体特异性.结果 经紫外光谱和薄层色谱法检测,人参皂苷Rg1与BSA/PLL偶联成功;免疫小鼠后Rg1-BSA可以使小鼠体内产生抗Rg1抗体;利用合成的偶联物成功建立间接ELISA和间接竞争ELISA方法,测得小鼠血清抗体效价在1∶80 000以上,并且所得抗体能特异性结合人参皂苷Rg1.结论 成功合成了人参皂苷Rg1人工免疫原和包被原,可用于下一步的人参皂苷Rg1单克隆抗体制备及建立相应免疫分析方法.
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响应面法优选虎耳草抗前列腺癌活性部位提取工艺
目的 优选虎耳草Saxifraga stolonifera抗前列腺癌活性部位的提取工艺.方法 以岩白菜素、槲皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-L-鼠李糖苷、槲皮素以及总黄酮的提取率为考察指标,采用单因素试验结合Box-Behnken中心组合设计方法进行提取工艺优化研究.结果 虎耳草抗前列腺癌活性部位的佳提取工艺条件为回流提取,乙醇体积分数60.04％,料液比例1∶13.79,提取时间89.98 min,提取温度80℃,在此条件下岩白菜素、槲皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-L-鼠李糖苷和槲皮素以及总黄酮的提取率分别为97.15％、98.13％、98.37％、97.82％、96.33％.结论 采用响应面法优化了虎耳草中抗前列腺癌活性部位的提取工艺,对虎耳草的综合利用以及产业化发展提供了科学依据.
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银杏叶制剂中原花青素的HPLC鉴别方法研究
目的 建立银杏叶制剂中原花青素的定性检测方法,为原花青素的质量控制提供依据.方法 建立NP-HPLC法和HPLC-DAD-MS法分析银杏叶原花青素提取物、葡萄籽提取物、银杏叶制剂及掺假银杏叶制剂中原花青素的组成.结果 原花青素在正相色谱系统中,可以按聚合度的大小进行分离;葡萄籽原花青素由(表)儿茶素组成,各个聚合体在正相色谱系统中只有1个特征峰;而银杏叶原花青素由(表)没食子儿茶素和(表)儿茶素组成,有2～3个特征峰.结论 该方法可用于定性分析原花青素,还可用于鉴别银杏叶制剂中是否掺假.
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芍药苷微囊的制备及其体外释药研究
目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.
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Box-Behnken效应面法优化穿心莲内酯-PLGA微球处方研究
目的 采用Box-Behnken实验设计方法,对穿心莲内酯微球处方进行优化.方法 以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为药物载体,采用溶剂挥发法制备穿心莲内酯微球.分别以PLGA质量浓度、聚乙烯醇(PVA)质量浓度、油水相体积比为考察对象,以载药量和包封率为评价指标,采用Box-Behnken效应曲面法筛选穿心莲内酯微球的佳处方.结果 穿心莲内酯微球的优处方为PLGA为0.20 g/mL,PVA为18 mg/mL,油水相体积比为1∶90 (0.011),所得微球的载药量为(47.21±2.36)％,包封率为(90.15±3.48)％,与模型预测值接近.结论 Box-Behnken实验设计可用于穿心莲内酯微球的处方优化筛选.
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薯蓣皂苷元的制备方法研究进展
目前薯蓣皂苷元的制备方法主要有酸水解法、微生物法、酶解法以及一些其他方法.传统的酸水解方法由于酸用量大,酸降解有机质副产物多,使污水排放量大,环境污染严重,限制了薯蓣皂苷元的产业化发展;而利用微生物、酶等生物水解法,具有反应条件温和、环境友好等特点,连同诱导子激发植物组织细胞培养等相关技术,受到研究人员的广泛关注,已成为薯蓣皂苷元产业化制备的新的发展方向.
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文冠果的化学成分及药理活性研究进展
文冠果为无患子科植物,单属单种,是我国特有的珍稀木本油料植物.近年来从其种仁、外果壳、枝干中发现大量的活性成分,如三萜、黄酮、苯丙素、酚酸、甾类、生物碱等.药理研究显示其三萜类成分具有改善学习记忆、促进神经生长因子(NGF)介导的神经突触生长、抗炎、抗肿瘤、抗HIV等多种活性.经系统文献调研对文冠果在化学成分、药理活性等方面的研究进展进行了综述,为深入认识该植物,并为后续研究提供参考.
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关于含国家重点保护野生药材中成药注册申请的思考
对我国重点保护野生药材的相关法律法规、重点保护野生药材的资源和应用现状进行了简要回顾,并对我国重点保护野生药材管理及应用中存在的问题进行了初步分析.建议以源自国家重点保护野生动植物的药材为原料进行的中成药注册申请,应根据药材的濒危等级、药材资源及与应用需求的情况,制订相应技术要求,并加强管理,以促进野生药材资源的可持续利用.
