中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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金刚纂二萜类成分研究
目的 研究有毒药用植物金刚纂Euphorbia neriifolia茎皮的二萜类化学成分及其抗HIV-1活性.方法 利用硅胶、ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行系统分离,通过理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构;采用HIV-1病毒株NLA.-3感染的人淋巴MT-4细胞作为细胞检测模型对所得化合物进行抗HIV-1活性测试.结果 从金刚纂茎皮的丙酮水提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到9个二萜类化合物,分别被鉴定为12α-乙酰氧基-3β,7α-二羟基-8α-甲氧基续随子烷(1)、3β,8 α,12α-三乙酰氧基-7α-苯甲酰氧基续随子烷(2)、3β,8 α,12α-三乙酰氧基-7α-巴豆酰氧基续随子烷(3)、对映-3-氧代阿替生烷-16α,17-缩丙酮(4)、13β-羟基-3,15-二氧代阿替生烷-16-烯(5)、对映-3β,(13S)-二羟基阿替生烷-16-烯-14-酮(6)、3β,13(S)-二羟基阿替生烷-16-烯-14-酮(7)、对映-(13S),18-二羟基阿替生烷-16-烯-3,14-二酮(8)、4,13β-二羟基-14-氧代-3,4-开环阿替生烷-16-烯-3-酸甲酯(9).结论 化合物1为新天然产物,化合物2～4、6～8为首次从该植物中分离得到,药理实验结果表明化合物4具有一定的抗HIV-1活性,EC5o为8.7μg/mL (SI=1.92).
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川芎中人参皂苷的发现及其意义
目的 研究川芎Ligusticum chuanxiong的化学成分,并探讨从川芎中首次发现人参皂苷的意义.方法 采用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱,制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法分离、纯化液质联用分析中显示的皂苷类成分,通过理化性质和NMR、MS等波谱学方法鉴定其结构.结果 从川芎正丁醇提取物中分离得到了3个人参皂苷类化合物,分别为(20S)-人参皂苷Rh1 (1)、(20R)-人参皂苷Rh1 (2)、(20R)-人参皂苷Rg3 (3).结论 以上化合物均首次从伞形科藁本属植物川芎中分离得到,该发现对阐明川芎药效物质基础具有重要意义,也为进一步证实人参与川芎在物种进化和传统功效上的关联提供参考资料.
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金银花化学成分研究
目的 研究金银花(忍冬Lonicera japonica干燥花蕾)的化学成分.方法 反复利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、中压柱色谱及制备液相色谱等方法分离纯化;通过MS、1H-NMR及13C-NMR等技术鉴定化合物结构.结果 从金银花醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、香草酸(2)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、3'4',7-三羟基-3,5-二甲氧基黄酮(5)、异鼠李素(6)、金丝桃苷(7)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、环裂马钱子酸(9)、断氧马钱子苷半缩醛内酯(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、豆甾醇(12).结论 化合物5首次从忍冬属植物中分离得到;化合物1～4、6、11、12首次从金银花中分离得到.
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基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS方法的丹黄祛瘀胶囊中多种化学成分研究
目的 为系统阐明复方中药制剂丹黄祛瘀胶囊中的化学成分组成,建立一种同时对中药复杂成分实现精准、快速鉴定的高效分析方法.方法 本研究采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS),对丹黄祛瘀胶囊中的化学成分进行鉴定分析,通过UPLC-Q-Orbitrap HRMS扫描提供的化合物精确相对分子质量、多级碎片离子信息,同时与对照品的的相对保留时间和质谱数据进行比对,并结合相关参考文献从而实现对化合物鉴定的准确定性.结果 共鉴定出59种化学成分,其中主要包括黄酮类、苯酞内酯类、醌类、单萜苷类、有机酸类及其他类.结论 可系统、准确、快速地鉴定丹黄祛瘀胶囊中的多种化学成分,并为其药效物质基础及质量控制等研究提供了科学的理论依据.
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木果楝的化学成分研究
目的 对木果楝Xylocarpus granatum果实的化学成分进行研究.方法 利用柱色谱、制备液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等多种色谱方法分离纯化,用HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、H-H COSY、HMQC和HMBC鉴定化合物结构.结果 从木果楝果实95％乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为grantumin C (1)、cipadesinA (2)、xylocarpin G (3)、febrifugin (4)、tigloylseneganolideA (5)、khaysin T (6)、cipadesin (7)、granatumin B (8)、xyloccensin S (9)、granaxylocarpinC (10)、xylogranatin E2(11)、xyloccensin Q(12)、xyloccensin P(13)、cedrodorin(14)、xylorumphiins D(15)、hydroxydammarenone-Ⅱ (16)、邻苯二甲酸双(2-乙基己基)酯(17).结论 化合物2、7、14、16、17为首次从该属植物中分离得到;化合物15为首次从该植物中分离得到.
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云南松化学成分研究
目的 对云南松Pinus yunnanensis的化学成分进行研究.方法 采用甲醇冷浸提取,再依次用石油醚、醋酸乙酯萃取,对石油醚和醋酸乙酯萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS、1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定.结果 从云南松枝条甲醇提取物的石油醚和醋酸乙酯萃取部分分离鉴定了14个化合物,分别为(7R,8R)-7,8-dihydro-3'-hydroxyl-7-(4-hydroxyl-3-methoxyphenyl)-8-hydroxymethyl-1'-benzofuranpropanol-4-O-(3-O-methyl-α-L-rhamnopyranoside)(1)、赤松素(2)、4-豆甾烯-3-酮(3)、山柰酚(4)、异海松醇(5)、槲皮素(6)、5,7-二羟基-双氢槲皮素(7)、双氢槲皮素(8)、3-羟基-5-甲氧基均二苯代乙烯(9)、百里醌-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、淫羊藿次苷E4 (11)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-葡萄糖苷(12)、黑五味子苷(13)、β-谷甾醇(14).结论 化合物1、3～7、10～13均为首次从云南松植物中分离得到.
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清肺口服液联合喜炎平注射液治疗小儿博卡病毒肺炎的临床研究
目的 观察清肺口服液联合喜炎平注射液治疗小儿博卡病毒肺炎的临床疗效.方法 将59例博卡病毒肺炎患儿随机分为治疗组与对照组,治疗组采用清肺口服液联合喜炎平注射液治疗,对照组给予氨溴特罗口服液和利巴韦林注射液治疗,观察两组患儿的综合疗效,及治疗前后主症积分、次症积分和症状总积分变化情况.结果 治疗组综合疗效优于对照组(P＜0.05);两组治疗后主症积分、次症积分、症状总积分均较治疗前降低(P＜0.05);在治疗后主症积分、次症积分和症状总积分下降方面,治疗组优于对照组(P＜0.05).结论 清肺口服液联合喜炎平注射液治疗小儿博卡病毒肺炎疗效确切.
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肠道菌群失调对黄芩苷和黄芩素在大鼠体内药动学的影响
目的 研究肠道菌群失调对黄芩苷和黄芩素在大鼠体内药动学的影响.方法 将SD大鼠分为4组:黄芩苷组、抗生素+黄芩苷组、黄芩素组、抗生素+黄芩素组.利用盐酸林可霉素造模5d,诱导大鼠肠道菌群失调.采用药动学相关技术和方法,正常大鼠和肠道菌群失调大鼠分别ig给予等摩尔剂量(370 μmol/kg)的黄芩苷和黄芩素,于20 h内不同时间点采集血浆样品,采用LC-MS/MS测定血浆中黄芩苷的浓度,绘制药时曲线,用DAS.2.2软件将所得数据进行分析处理,比较黄芩苷和黄芩素在正常大鼠和菌群失调大鼠体内的药动学行为变化.结果 黄芩素ig给药后,原型药完全被代谢,血浆中主要检测到代谢产物黄芩苷;与黄芩苷组达峰浓度[Cmax,(16.35±9.48) mg/L]相比较,抗生素+黄芩苷组的Cmax [(7.80±5.52) mg/L]显著降低,与黄芩苷组AUC0-t[(75.16±48.40) mg·h/L]相比较,抗生素+黄芩苷组AUC0～t [(32.60±18.88) mg·h/L]显著降低;与黄芩素组Cmax[(60.39±56.32)mg/L]相比较,抗生素+黄芩素组的Cmx [(10.28±5.57) mg/L]显著降低,与黄芩素组AUC0～t [(212.51±101.25) mg.h/L]相比较,抗生素+黄芩素组的AUC0～t(71.67±54.49) mg·h/L]显著降低.结论 肠道菌群失调抑制黄芩苷和黄芩素的吸收.
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人参皂苷Rg1对D-半乳糖所致衰老小鼠海马的保护机制
目的 探讨人参皂苷Rg1对D-半乳糖(D-gal)所致衰老小鼠海马的保护机制.方法 6～8周龄雄性C57BL/6J巢蛋白(Nestin)-绿色荧光蛋白(GFP)转基因小鼠随机分为4组,每组10只,分别为对照组、人参皂苷Rg1对照组、人参皂苷Rg1治疗组、模型组.衰老模型建立与给药完成后第2天,水迷宫实验检测小鼠空间学习记忆能力;取小鼠海马制备冷冻组织切片,观察海马区神经干细胞Nestin荧光强度;衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-gal)染色法检测海马细胞衰老;酶标比色法检测海马组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活性、总抗氧化能力(T-AOC)和丙二醛(MDA)的量;ELISA检测海马组织匀浆中白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6与肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的量;蛋白印迹法检测海马组织中p53、p21蛋白表达.结果 与模型组比较,人参皂苷Rg1对照组和人参皂苷Rg1治疗组小鼠空间学习记忆能力明显增强;海马齿状回(DG区)Nestin荧光强度增高;海马齿状回(CA3区)SA-β-gal染色阳性细胞百分比显著降低;海马组织匀浆中SOD活性与T-AOC显著增加、MDA量下降;IL-1β、IL-6和TNF-α量减少;p53、p21蛋白表达降低.结论 人参皂苷Rg1具有拮抗D-gal所致衰老小鼠海马损伤和延缓海马衰老的作用,其机制可能与抑制氧化应激及下调其下游p53-p21信号通路有关.
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复方丹参滴丸对卡马西平在正常大鼠及难治性癫痫大鼠脑内分布的影响
目的 研究复方丹参滴丸(CDDP)与卡马西平(CBZ)合用对CBZ在正常和难治性癫痫(RE)大鼠脑内分布的影响.方法 将Wistar雄性大鼠随机分为正常大鼠及造模大鼠;正常大鼠分为CBZ对照组及CDDP+ CBZ组,造模大鼠分为CBZ模型组、CDDP+CBZ组及维拉帕米+CBZ组,造模大鼠采用脑立体定位技术向大鼠海马体内微量注射红藻氨酸建立RE模型,待模型成功点燃后,正常大鼠及造模大鼠中CDDP+CBZ组均给予CDDP(85 mg/kg),造模大鼠中维拉帕米+CBZ组给予维拉帕米(20 mg/kg),在连续ig给药10d后各组ig给予CBZ(100 mg/kg).在不同时间点采集大鼠脑组织样品,通过HPLC-MS/MS法测定CBZ脑药浓度.结果 单用CBZ,正常大鼠脑内CBZ浓度明显高于RE模型大鼠;连续给予CDDP 10 d后,与单独给予CBZ相比,正常大鼠及RE模型大鼠所取的脑组织中CBZ浓度均有明显升高.在RE模型大鼠中,CDDP对CBZ脑药浓度的改变与经典的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对CBZ脑药浓度的改变趋势基本一致.结论 CDDP可提高正常及RE模型大鼠血脑屏障(BBB)对CBZ的通透性,增加CBZ在脑内的分布.
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蟾酥活性成分下调极光激酶表达并促进肝癌细胞周期阻滞的机制研究
目的 探讨极光激酶(AURK)在肝癌中的作用,以及蟾酥活性成分华蟾毒配基和蟾蜍灵下调AURK表达和抑制肝癌HepG2细胞增殖的机制.方法 Kaplan-Meier生存函数法分析极光激酶A(AURKA)和极光激酶B(AURKB)mRNA表达水平与肝癌患者生存期的关系;MTT法检测HepG2细胞增殖,流式细胞术检测细胞周期变化,蛋白免疫印迹法检测AURKA、AURKB、Xklp2靶向蛋白(TPX2)、染色体结构维持蛋白2(SMC2)、DNA拓扑异构酶2(TOP2A)和细胞周期蛋白依赖性激酶1 (CDK1)的表达水平.结果 Kaplan-Meier生存分析显示AURKA和AURKB mRNA表达水平与肝癌患者生存期呈现显著负相关;华蟾毒配基和蟾蜍灵可抑制HepG2细胞生长,抑制效应呈现时间和浓度依赖性;华蟾毒配基和蟾蜍灵均引起细胞周期G2/M期阻滞,下调AURKA、AURKB、TPX2、SMC2、TOP2A和CDK1蛋白表达(P＜0.05).结论 AURKA和AURKB mRNA表达水平与患者生存期呈现显著负相关.华蟾毒配基和蟾蜍灵能有效促使AURKA和AURKB表达下调,调控有丝分裂相关分子,引起HepG2细胞周期阻滞,从而抑制其增殖.
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复方芒果叶抗炎物质筛选和作用机制研究
目的 探究复方芒果叶的抗炎活性,明确其抗炎药效物质基础,初步阐明其网络调控机制.方法 采用UPLC-Q/TOF-MS法结合核因子-κB (NF-κB)荧光素酶报告基因检测系统对复方芒果叶进行抗炎成分的筛选;运用网络药理学对其中药效成分进行作用靶点与通路的预测;并利用肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导人支气管上皮细胞BEAS-2B炎症模型以及采用酶联免疫法(ELISA)对复方芒果叶的抗炎活性进行验证.结果 从复方芒果叶中筛选出16个主要抗炎成分;预测这些抗炎成分分别作用于40个靶点并与11条炎症通路相关,活性验证结果表明芒果苷、补骨脂素、人参皂苷Rg1 3个化合物均具有很好的抗炎作用,且各成分间两两配伍具有协同作用.结论 初步揭示了复方芒果叶抗炎作用与丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、黏着斑(focal adhesion)、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路等多重调控机制有关.
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黄芪甲苷对肾纤维化小鼠Toll/MyD88依赖性通路的作用研究
目的 观察黄芪甲苷(astragaloside Ⅳ)对单侧输尿管结扎(UUO)小鼠肾组织纤维化程度的影响,探讨其作用机制.方法 将雄性C57BL/6小鼠50只随机均分为假手术组,模型组,黄芪甲苷高、中、低剂量(50、30、10 mg/kg)组.除假手术组外,其余各组小鼠均行UUO术,从手术当天黄芪甲苷各组ig给药,连续14d.检测血清肌酐(Cr)和尿素氮(BUN)水平,HE和Masson染色下光镜观察肾组织病理和胶原的沉积;免疫组化和Western blotting方法从蛋白水平观察各组肾脏中Toll/MyD88依赖信号通路相关分子(TLR4、TLR2、MyD88、TRAF-6、NF-1出、TNF-α、IL-6)的表达.结果 模型组小鼠患侧肾脏的纤维化程度、病理损害明显;Toll/MyD88依赖信号通路相关的分子的表达量多.而随着黄芪甲苷组药物剂量的增加,小鼠肾脏损伤有明显改善,该信号通路相关因子(TLR4、TLR2、MyD88、TRAF-6、NF-κB)蛋白表达水平也在相应减少,且对该信号通路末端炎症因子TNF-α和IL-6的表达有抑制作用.结论 黄芪甲苷可能通过抑制Toll/MyD88依赖信号通路及炎症因子TNF-α和IL-6的释放来改善小鼠UUO所致的肾纤维化.
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两基原中药决明子UPLC指纹图谱研究
目的 建立两基原(决明、小决明)中药决明子的UPLC指纹图谱,为决明子药材质量控制和评价提供依据.方法 采用Agilent ZORBAX EP C18(100 mm×3.0 mm,1.8μm)色谱柱;以乙腈-0.01％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.4 mL/min,检测波长285 nm,柱温30℃,进样量为1 μL.结果 首次建立了决明子UPLC指纹图谱共有模式,运用相似度评价软件标定了20个共有峰,结合保留时间和紫外光谱分析,指认了7个峰;20批决明子药材相似度均大于0.9;聚类分析结果为当欧式距离平方和为5时,20批决明子样品可分为4类;主成分分析降维得到3个主成分,根据主成分得分将样品进行划分归类,与聚类分析结果一致;通过拟合归纳第一主成分的载荷因子模型,筛选出红链霉素-6-O-β-龙胆二糖苷等具有评价决明子质量优劣的特征峰.结论 决明与小决明共有化学成分存在共性差异,该方法可以用于决明子药材质量控制和评价.
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基于16S rRNA序列研究华重楼植株可培养内生细菌的多样性
目的 分析华重楼Paris polyphylla健株和茎腐病感病植株内生可培养内生细菌的多样性.方法 用牛肉膏蛋白胨培养基分离华重楼茎腐病及健康植株根茎、茎、叶等不同部位的细菌,采用16 S rRNA通用引物27F/1492R进行PCR扩增结合DNA测序技术,对分离自华重楼健株及茎腐病植株不同部位的细菌进行初步鉴定.结果 从华重楼的健康植株和感病植株中分离到11属23种细菌.从健株分离到4属11种内生细菌,其中根茎、茎、叶分别分离到9、10和5种内生细菌.从病株分离得到10属14种内生细菌,其中根茎、茎、叶分别分离到11、8和3种内生细菌.华重楼健株的根茎部内生细菌量高,达2.999×105 cfu/g,叶部内生细菌量较低,为7.32×104 cfu/g,华重楼健株根茎、茎、叶中的芽孢杆菌量高,比例分别为73.3％、67.1％和81.8％.华重楼病株的茎部内生细菌量高,达2.817×105 cfu/g,叶部内生细菌量较低,为2.76×104 cfu/g,华重楼病株的根茎、茎、叶部的假单胞菌量高,比例分别为35.6％、50.3％和60.5％.华重楼健株不同部位的多样性指数和均匀度指数均高于病株.结论 华重楼健康植株以芽孢杆菌为优势细菌类群,华重楼茎腐病植株以假单胞菌为优势细菌类群.华重楼健株相比病株具有更为丰富的内生细菌群落多样性.
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不同商品等级远志药材的质量分析研究
目的 建立不同商品等级远志的主要成分分析方法,探索远志商品等级性状与主要化学成分指标间的关联性.方法 采用HPLC法对河北安国药材市场、西安万寿路药材市场、四川荷花池药材市场、安徽亳州药材市场商品等级的远志进行主要成分测定,利用数据处理软件进行各等级与成分间的相关性分析研究.结果 不同市场商品等级远志的主要成分测定结果与其商品等级不完全相符.结论 药材市场上远志商品等级的划分标准具有一定的局限性,为准确评价远志质量,还需制定新的远志药材等级质量标准,本研究也为远志的综合定量评价提供了一定的参考依据.
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和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究
目的 优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征.方法 以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-MS/MS法研究大鼠分别ig等剂量和厚朴酚及HLCL(20 mg/kg和厚朴酚)后的血浆药动学参数.结果 HLCL的优制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-mPEG2000-DSPE的质量比为8∶1∶1、药脂质量比为1∶10、超声时间为12 min.在此条件下,HLCL在TEM下为圆球,包封率84.7％、载药量10.4％、平均粒径121.5 nm、Zeta电位-30.8 mV.HLCL体外释放缓慢,24 h在pH l.2和pH 6.9释放介质中的累积释放率分别为80％和71％.大鼠ig给药后,HLCL组和厚朴酚的Cmax、tmax、t1/2分别为(23.29±11.76) ng/mL、(0.13±0.05)h和(10.59±5.72)h,和厚朴酚组的Cmax、tmax、t1/2分别为(79.34±56.32) ng/mL、(0.30±0.07)h和(4.44±3.14)h,两组的AUC0-∞无显著差异.结论 与游离和厚朴酚相比,HLCL体外释放缓慢,体内吸收迅速、消除缓慢.
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HPLC指纹图谱研究五倍子发酵百药煎化学成分变化
目的 建立百药煎HPLC指纹图谱,比较五倍子发酵百药煎化学成分变化,为百药煎的质量评价提供方法.方法 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,Waters SymmmetryShieldTMRP18(250 mm×4.6 mm,5μm) C18色谱柱,乙腈-0.1％三氟乙酸水溶液梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,检测波长280 nm,“Chromap Chromafinger 2005 beta 0.1"色谱软件生成百药煎标准指纹图谱,对10批不同批次的百药煎化学成分指纹图谱进行相似度计算,并且通过对照品比对及高效液相色谱与质谱联用技术(HPLC-MS)对主要共有峰进行指认.结果 10批百药煎指纹图谱中有10个共有峰,HPLC指纹图谱各峰分离度良好,各批次间共有峰的相对保留时间RSD均＜1.0％,样品间相似度均＞0.9,共指认出7个共有峰,即没食子酸(1号峰)、表没食子儿茶素(2号峰)、没食子酸甲酯(3号峰)、没食子酸乙酯(5号峰)、表没食子儿茶素没食子酸酯(6号峰)、2,4,6-三-O-没食子酰-α-D-葡萄糖(7号峰)、2,4,6-三-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(9号峰);五倍子发酵百药煎后没食子酸、2,4,6-三-O-没食子酰-α-D-葡萄糖的量升高,没食子酸甲酯、没食子酸乙酯、表没食子儿茶素没食子酸酯的量明显降低;表没食子儿茶素、2,4,6-三-O-没食子酰-β-D-葡萄糖为新生成成分.结论 百药煎炮制作用机制与发酵过程使五倍子化学成分发生变化和产生新的化学成分有关.指纹图谱法可用于监控百药煎发酵炮制的质量控制.
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黄连解毒汤自沉淀化学成分及其抗PC12细胞损伤研究
目的 探讨黄连解毒汤(HJD)自沉淀制备条件,测定自沉淀主要成分量及自沉淀对PC12细胞损伤模型的保护作用.方法 以提取时间和投水量为影响因素,确定自沉淀的制备工艺;采用HPLC法,测定自沉淀中黄芩苷、小檗碱、栀子苷、巴马汀、黄连碱、汉黄芩苷的量;采用CCK-8法评价HJD上清液、自沉淀对CoC12损伤的PC12细胞模型作用.结果 在10倍量水回流提取30 min的煎煮条件下,干燥后HJD自沉淀质量约占上清液质量的10％,自沉淀中81.28％的成分为酸碱性化合物,其中黄芩苷占42.12％,小檗碱占31.17％,黄连碱占5.89％,汉黄芩苷占1.50％,巴马汀占0.60％,未检测到中性成分栀子苷.上清液、自沉淀对CoCl2损伤的PC12细胞的EC50值分别28.25、19.58上g/mL.结论 自沉淀制备工艺操作简单,重复性好,通过成分分析,得出自沉淀的形成机制以酸碱络合为主的假想;与上清液相比,自沉淀表现出较好的神经保护活性,为HJD的二次开发提供参考.
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硫熏白芍配方颗粒检控指标的探讨
目的 鉴于前期研究发现硫熏药材特征含硫衍生物比二氧化硫(SO2)残留指标更具专属性和重现性,现探讨SO2、芍药苷和芍药苷亚硫酸酯(硫熏特征含硫衍生物)作为硫熏白芍配方颗粒检控指标的可行性.方法 采用《中国药典》2015年版SO2残留测定法和HPLC法,考察模拟硫熏白芍配方颗粒制剂过程中(提取、浓缩和干燥)SO2残留和芍药苷及芍药苷亚硫酸酯的量转移规律.结果 在硫熏白芍提取液、浓缩液和干浸膏中均能检测到SO2残留、芍药苷和芍药苷亚硫酸酯,说明三者均可指示硫熏白芍配方颗粒制剂过程质量变化;但三者量转移规律不同,SO2和芍药苷呈下降趋势,终转移率分别为25.5％和91.8％,而芍药苷亚硫酸酯呈上升趋势,终转移率为118.5％.对市售白芍配方颗粒检测可知,全部样品中均检测到芍药苷,凡测到SO2残留的样品,也可检测到芍药苷亚硫酸酯.结论 鉴于SO2残留是安全性指标,而芍药苷和芍药苷亚硫酸酯分别反映了白芍配方颗粒内在质量和硫熏影响程度,故三者结合可科学评价硫熏白芍配方颗粒的品质,客观表征其安全性和有效性.
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齿痛消炎灵颗粒HPLC特征指纹图谱研究及多成分定量测定
目的 建立齿痛消炎灵颗粒(CXG)的HPLC指纹图谱,并进行多成分定量分析,为评价其质量提供依据.方法 采用Dikma Luster ODS (250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-0.1％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱:0～15 min,20％～30％甲醇;15～30 min,30％甲醇;30～40 min,30％～60％甲醇;40～55 min,60％甲醇;体积流量1.0 mL/min;检测波长254、283、274、300 nm;柱温30℃.通过相似度评价对10批次CXG指纹图谱进行质量评价,并对指认的6个指标成分进行定量测定.结果 共确定CXG HPLC指纹图谱18个共有峰,通过与混合对照品比较指认其中6个指标成分分别为升麻素苷(4号峰)、5-O-甲基维斯阿米醇苷(7号峰)、胡薄荷酮(10号峰)、橙皮苷(15号峰)、丹皮酚(16号峰)和欧前胡素(17号峰),利用相似度软件对10批样品指纹图谱进行分析,各批样品相似度均在0.9以上.升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、胡薄荷酮、橙皮苷、丹皮酚和欧前胡素线性范围分别为0.013～0.505 mg/mL (r=0.999 8)、0.052～2.097 mg/mL (r=0.999 2)、0.019～0.772 mg/mL (r=0.998 9)、0.025～1.003 mg/mL (r=0.999 1)、0.006～0.251 mg/mL (r=0.999 5)和0.014～0.576 mg/mL (r=0.999 4).10批样品中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、胡薄荷酮、橙皮苷、丹皮酚和欧前胡素线质量分数分别在7.267～7.333 mg/g、4.260～4.522 mg/g、2.033～2.093 mg/g、12.234～12.771 mg/g、19.023～19.334 mg/g和11.152～11.291 mg/g.结论 所建立的CXG HPLC指纹图谱和定量测定分析方法灵敏度高、专属性强,可用于CXG的质量控制.
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三勒浆口服液HPLC指纹图谱的建立及多成分定量测定
目的 建立三勒浆口服液(SOL)的HPLC指纹图谱,测定其中主要成分量,为SOL的质量控制提供参考.方法 采用Welchrom C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1％磷酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0mL/min,检测波长270 nm,柱温25℃,建立SOL的HPLC指纹图谱,并对没食子酸、没食子儿茶素、表儿茶素、柯里拉京和鞣花酸指标成分的定量测定进行方法学考察.结果 在SOL特征指纹图谱研究中,共确定22个共有峰,同时利用相似度软件对10批SOL指纹图谱进行分析,各批次样品相似度在0.95以上;通过对比特征峰的保留时间,指认出5种主要成分,分别为没食子酸(3号峰)、没食子儿茶素(8号峰)、表儿茶素(15号峰)、柯里拉京(16号峰)和鞣花酸(21号峰);并且10批样品中没食子酸的量在5.743 2～7.538 0 mg/mL,没食子儿茶素的量在0.492 9～0.847 1 mg/mL,表儿茶素的量在0.529 7～0.8048 mg/mL,柯里拉京的量在0.937 5～1.756 5 mg/mL,鞣花酸的量在0.352 7～0.554 5 mg/mL.结论 所建立的SOL HPLC指纹图谱和定量测定方法简单,分离效果较好,重复性好,实现了对SOL定性和定量的双重研究,可为其质量控制提供参考.
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一测多评法在五子衍宗丸质量控制中应用
目的 建立五子衍宗丸(WYP)一测多评的测定方法,并验证该方法在WYP质量控制中的适用性与准确性.方法 以WYP为研究对象,以五味子醇甲为内参物,建立金丝桃苷、槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、五味子甲素、五味子乙素与其之间的相对校正因子(fs/k),用ffs/k计算各代表性成分量,实现一测多评;同时对一测多评的计算值与外标法实测值进行比较.结果 在各自线性范围内,五味子醇甲与金丝桃苷、槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、五味子甲素、五味子乙素之间的fs/k分别为0.36、4.86、0.88、7.34、6.35;且在不同色谱仪和不同色谱柱下有较好的重复性;利用一测多评法在不同色谱柱中的计算值与外标实测值之间没有显著性差异.结论 一测多评法可同时对WYP中上述6种成分进行定量测定,该方法简便、准确、可靠,可有效控制WYP的质量.
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天然产物中的AMPK激活剂研究进展
单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的“能量感受调节器”,是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一.天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源.按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂研究进展,为AMPK激活剂类药物的开发提供有益参考.
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中药传统汤剂、浸膏剂和配方颗粒剂的比较
中药剂型的发展历史悠久,逐渐形成了汤、酒、茶、散、膏、丹、丸等剂型,近年来配方颗粒剂取得了迅速发展.通过对中药传统汤剂、浸膏剂和配方颗粒剂的价格因素、储存条件、便捷性、疗效等方面进行比较分析,发现各剂型均具有优点和制约自身发展的劣势.随着科技的发展,中药配方颗粒剂会有更大的发展空间.
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基于CNM-Centrality算法的失眠症辨证论治中核心中药及配伍研究
选取失眠症作为研究对象,采用复杂网络节点中心性评估和聚类分析方法,探索失眠症辨证论治中核心中药及配伍规律.首先,通过构建失眠中药网络模型,引入复杂网络节点中心性评估单指标算法,挖掘中药网络的核心节点;其次,利用基于节点中心性的聚类算法CNM-Centrality对中药网络进行聚类划分,准确地找到药物间的配伍规律.
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选择性抑制11β-HSD1的天然产物研究进展
11β-羟类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)是糖皮质激素的代谢酶.研究表明,抑制局部11β-HSD亚型11β-HSD1的高表达,降低糖皮质激素的局部效应,成为治疗糖尿病和代谢综合征的一种新策略,所以选择性11β-HSD1抑制剂的研究,将成为2型糖尿病新药开发的一个方向.天然产物是新药开发的宝库和源泉,综述近10年来关于选择性抑制11β-HSD1的天然产物的研究进展,以期为11β-HSD1抑制剂的研究开发提供参考.
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假马齿苋的化学成分和药理活性研究进展
通过检索假马齿苋Bacopa monnieri的化学成分及其药理活性的相关文献,发现其化学成分类型主要包括三萜及其苷类、黄酮类、苯乙醇苷类、甾醇类等.现代药理学研究证明,假马齿苋对中枢神经、心血管、消化、呼吸、内分泌等系统均有一定的影响,此外还具有抗炎镇痛、抗氧化、降血糖、抗肿瘤、抗微生物以及肝肾保护等药理活性.现对该植物的化学成分以及药理活性进行综述,为其后期深入研究和开发提供科学依据.
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扶正化瘀胶囊联合阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的系统评价
系统评价扶正化瘀胶囊联合阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的疗效和安全性.计算机检索万方、中国知网、维普、中国生物医学、PubMed、Cochrane、Embase等数据库,搜集扶正化瘀胶囊联合阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的随机对照试验(RCT),检索时间从建库至2017年3月.由2位研究者独立筛选文献、提取资料、评价文献质量.采用RevMan 5.3软件对所提取的数据资料进行Meta分析.共纳入13项研究,1 400例研究对象.Meta分析结果显示,与单用阿德福韦酯相比,扶正化瘀胶囊联合阿德福韦酯不仅可以降低慢性乙型肝炎肝纤维化患者血清肝纤维化指标:HA [MD=-99.66,CI=-129.94～-69.37,P＜0.000 01]、LN[MD=-40.99,CI=-58.56～-23.41,P＜0.000 01]、PCⅢ [MD =-76.40,CI=-108.15～-44.66,P＜0.000 01]、Ⅳ-C [MD =-55.24,CI=-79.19～-31.29,P＜0.000 01];还能明显改善肝功能指标:ALT[MD=-21.05,CI=-22.58～-19.52,P＜0.000 01]、AST [MD=-16.74,CI=-25.14～-8.33,P＜0.000 1]、TBIL [MD=-10.38,CI=-14.17～-6.59,P＜0.000 01]、ALB [MD=4.35,CI =-3.48～5.23,P＜0.000 01],改善B超影像学结果,且无明显不良反应.扶正化瘀胶囊联合阿德福韦酯能显著改善肝功能,降低肝纤维化指标,且不良反应少,但尚需通过更多大样本、高质量的临床试验进一步验证其疗效.
