中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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桃儿七化学成分和细胞毒性研究
目的 研究桃儿七Podophyllun hexandrum药材的化学成分及其细胞毒性.方法 采用硅胶柱色谱-高效液相色谱分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构;用L929、HepG2、NCI-H460 3种癌细胞测定各化合物的IC<,50>结果 从桃儿七中分离鉴定了7个四氢柰类木脂素化合物:鬼臼毒素(1)、苦鬼臼毒素(2)、鬼臼毒酮(3)、苦鬼臼毒酮(4)、异苦鬼臼毒酮(5)、去氧鬼臼毒素(6)、去氧苦鬼臼毒素(7);7个化合物对L929的IC<,50>为0.003 5～14.145 3 μg/mL,对HepG2的IC<,50>为0.003 7～1.497 5μg/mL,,对NCI-H460的IC<,50>为0.005 3～1.699 8 μg/mL.结论 化合物7是首次从该植物中分离得到,化合物6的细胞毒性强.
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番石榴叶中抗氧化活性成分的研究
目的 研究番石榴Psidium guajava叶的活性成分,为开发番石榴叶资源提供依据.方法 以抗氧化活性为指标,运用多种柱色谱等现代分离手段对番石榴叶60%乙醇提取物进行活性追踪分离;根据理化性质和波谱学分析鉴定了化合物的结构,并评价了其抗氧化活性.结果 分离得到12个化合物,分别鉴定为儿茶素(1)、鸢尾酚酮2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚(3)、槲皮素(4)、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-喃半乳糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-D(6"-芥子酸)-β-D-吡喃半乳糖苷(番石柳叶苷A,9)、槲皮素-3-O-(6"-阿魏酸)-β-D-吡喃半乳糖苷(10)、顺式对香豆酸-4-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(11)、去甲氧基荚果蕨素(12).结论 对分离得到的11个化合物进行抗氧化活性测试,其中化合物4、5、6显示较强活性,1、3、7、8显示中等强度活性.化合物2、10、11、12为首次从番石榴属植物中分离得到,化合物9为新化合物.
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青龙衣不同萃取部位化学成分GC-MS分析
目的 研究青龙衣乙醇提取物氯仿和醋酸乙酯萃取部位的化学成分.方法 采用气质联用色谱法(GC-MS)对青龙衣乙醇提取物的氯仿和醋酸乙酯萃取部位进行分离测定,结合质谱数据库NIST98对分离的化合物进行结构鉴定,并应用色谱峰面积归一化法计算各成分的质数分数.结果 共分离出65种成分,确认了其中56种主要成分,氯仿部位萘醌类成分有3种,占5.00%;酯类3种,占3.78%;烷烃类19种,占69.26%.醋酸乙酯部位萘醌类成分4种,占3.25%;酯类6种,占32.49%;烷烃类7种,占10.62%;杂环化合物5种,占11.70%.结论 氯仿和醋酸乙酯萃取部位的化学成分分析结果 有助于发现青龙衣的特征性成分,为针对性的提取分离化合物提供参考.
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欧洲千里光化学成分的研究
目的 研究欧洲千里光Senecio vulgaris的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 从欧洲千里光甲醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为环阿尔廷-23Z-烯-3β,25-二醇(cycloart-23Z-ene-3β,25-diol,1)、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,6α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,2)、黑麦草内酯(loliolide,3)、1β,5α-二当归酰氧基-桉烷-(15)-烯(1β,5α-diangeloyloxy-eudesm-(15)-ene,4)、1β,7α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,7α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,5)、刺参酮(oplopanone,6)、1-羟基-4-氧代-2,5-环己二烯-1-醋酸甲酯(蓝花楹酮,jacaranone,7)、1'-羟基-2'-甲氧基-4'-环己烯-醋酸甲酯(1'-hydroxy-2'-methoxy-4'-oxocyclohexanac-etate methyl,8)、4-(醋酸甲酯)-4-羟基-环己酮(4-carbomethoxymethyl-4-hydroxycyclohexanone,9)、1-羟基-2,6-二甲氧基-4-环己烯-醋酸甲酯(1-hydroxy-2,6-dimethoxy-4-oxocyclohexanacetate methyl,10)、2-[2,2-二甲基-6-氧-7-二氢-1,3-苯并二氧戊环-3(6-氢)-基]-醋酸甲酯(2-[2,2-dimethyl-6-oxo-7-dihydro-1,3-benzodioxol-3(6H)一y1]aceatemethyl,11).结论 11个化合物均是首次从欧洲千里光中分离得到.
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绒白乳菇子实体的化学成分研究
目的 研究绒白乳菇Lactarius vellereus的化学成分.方法 用Sephadex LH-20、LH-60,硅胶以及HPLC等色谱方法分离绒白乳菇的乙醇提取物,并根据化合物的光谱数据(UV、IR、MS、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR)和X晶体衍射确定其结构.结果 从绒白乳菇子实体中共分离得到11个化合物,分别为isilactarorufin(1)、3-O-ethyl-lactarolide A(2)、7α,8α,13-trihydroxy-marasm-5-oic acid γlactone(3)、velleratretraol(4)、leptosphaepin(5)、7α,8β,13-trihydroxy-marasm-5-oic acid γ-lactone(6)、lactarolide A(7)、D-阿洛醇(8)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(9)、硬脂酸(10)、硬脂酸甲酯(11).经光谱分析鉴定化合物1～4和6、7为倍半萜类化合物,化合物5为生物碱类化合物,化合物8～11为常见化合物.结论 化合物1、2、4、5为首次从该菌中发现的化合物.化合物4拥有高度氧化的新型倍半萜骨架;化合物5为首次从陆生生物中分离得到的一种生物碱类化合物,对研究海洋生物和陆生生物之间的进化关系具有重要的意义.
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紫丁香籽外壳的化学成分研究
目的 研究紫丁香Syringa oblata籽外壳醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱进行分离纯化,通过薄层色谱及波谱数据分析进行结构鉴定.结果 分离得到了11个单体化合物,结构鉴定为丁香苦素A(1)、丁香苦素B(2)、丁香苦苷(3)、橄榄苦苷(4)、(8E)-ligustroside(5)、对羟基苯乙醇(6)、3,4-二羟基苯乙醇(7)、对羟基苯乙醇乙酸酯(8)、对羟基苯乙醇葡萄糖苷(9)、(+)丁香树脂酚(10)、(十)-落叶松脂醇(11).结论 化合物1为新化合物,命名为丁香苦素A(syringopicrogenin A),其余化合物均为首次从紫丁香籽外壳中分离得到.
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月季花的化学成分研究
目的 对山西产月季花Rosa chinensis的化学成分进行系统的分离和鉴定.方法 采用色谱分离技术进行分离纯化,通过理化性质、波谱分析鉴定其结构.结果 从月季花的甲醇提取物中分离并鉴定了13个化合物,分别为槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(1)、胡桃苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、萹蓄苷(4)、山柰酚-3-O-6"-反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(5)、槲皮素(6)、没食子酸(7)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-6"反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-2"-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-2"-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚(12)和β-谷甾醇(13).结论 月季花中主要含黄酮苷类化合物;在分离鉴定的成分中,化合物1～5、9～11和13为首次从该植物中分离得到.
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三叶蔓荆化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究三叶蔓荆Vitex trifolia茎和叶的化学成分.方法 采用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析化合物结构.结果 从三叶蔓荆茎和叶的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为牡荆内酯(vitexilactone,1)、前牡荆内酯(previtexilactone,2)、乌苏酸(3)、3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸(4)、白桦脂酸(5)、3,4-二羟基苯甲酸(6)、对羟基苯甲酸(7)、β谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物3～5为首次从该植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物的茎和叶中分离得到.
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黄花败酱化学成分研究
目的 对黄花败酱Patrinia scdbiosae folia中的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱和ODS柱色谱进行分离,Sephadex LH-20及制备液相进行纯化,根据理化性质和光谱学数据进行结构鉴定.结果 分离鉴定了10个化合物:2α-羟基乌苏酸(1)、2α,3α-2β-23-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid(2)、2α,3β,19α,23-tetrahydroxy-olean-12-en-28-oic acid(3)、齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-g吡喃阿拉伯糖苷(4)、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(5)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、咖啡酸(7)、3,4-二羟基苯甲酸(8)、东茛菪内酯(9)、β-谷甾醇(10).结论 化合物2、3、7为首次从败酱属植物中分离得到.
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二苯乙烯苷对脑缺血再灌注大鼠神经生长因子表达及神经细胞凋亡的影响
目的 探讨二苯乙烯苷(TSG)对缺血再灌注大鼠的神经保护作用及分子机制.方法 线栓法制备大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,再灌注后6 h,24 h,48 h,7 d观察动物神经行为学变化并评分,采用原位末端脱氧核苷酸转移酶标记法(TUNEL)检测神经细胞凋亡;免疫组化法检测神经生长因子(NGF)蛋白表达.结果 神经功能评分显示模型组各时间点均有明显的神经功能缺损症状,除6h时间点外,两个剂量TSG治疗组其余各时间点神经功能评分明显低于模型组,差异显著(P<0.05);与模型组相比,除7d时间点外,两个剂量TSG组其余各时间点凋亡细胞数均减少,差异非常显著(P<0.01);与模型组相比,两个剂量TSG组各时间点NGF表达均升高,差异非常显著(P<0.01).结论 TSG能够增加脑缺血再灌注大鼠缺血周边区NGF蛋白表达,拮抗神经细胞凋亡,改善神经功能.
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六味地黄汤对糖尿病肾病大鼠肾功能及细胞凋亡的影响
目的 探讨六味地黄汤对糖尿病肾病(DN)大鼠肾脏功能保护作用的量效关系及对细胞凋亡的影响.方法 采用单侧肾脏结扎术+腹腔注射链脲佐菌素(STZ)的方法 建立DN模型,2周实验结束时测定大鼠血糖、肌酐清除率、尿蛋白定量;2,4,8周实验结束时分析大鼠肾皮质细胞DNA降解的琼脂糖凝胶电泳,TUNEL法观察大鼠肾皮质细胞凋亡发生的部位,流式细胞仪测定细胞凋亡率.结果 2周实验结束时,3个剂量给药组均可不同程度降低DN大鼠血糖,减少尿蛋白的排泄,有效降低肌配二清除率;中、低剂量间显示出一定的量效关系,中剂量24.96 g/kg作用佳;模型组大鼠8周时肾皮质细胞DNA琼脂糖凝胶电泳可出现100～300 by的条带.TUNEL法检测模型组肾皮质细胞凋亡提示,2周时凋亡极少发生,4周时凋亡明显增多,多数在远端肾小管,8周时除远端肾小管外,近端肾小管亦可见散在的凋亡细胞,但肾小球未见凋亡细胞.流式细胞仪分析各组细胞凋亡率,4周及8周时DN模型大鼠存在肾脏皮质细胞凋亡率增加,给药组与之相比细胞凋亡率显著下降.结论 六味地黄汤干预DN大鼠2周后,可以显著降低血糖、减少尿蛋白排泄量、改善肌酐清除率,从而起到保护DN大鼠肾功能的作用,24.96 g/kg为佳剂量,六味地黄汤可以通过抑制DN大鼠肾皮质细胞凋亡来改善DN肾脏病理变化.
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中西医结合治疗小儿阑尾脓肿的疗效分析
目的 观察中西医结合治疗小儿阑尾脓肿的临床疗效.方法 将150例患者随机分为治疗组和对照组,治疗组75例采用中西医结合治疗,对照组采用西医治疗.对两组患者治疗后主要症状、体征消退的平均时间、平均住院时间及辅助检查(白细胞、CRP、腹部B超)结果 进行比较.结果 治疗组的症状、体征消退时间和住院时间明显短干对照组,治疗组不同时间点CRP和白细胞数恢复正常的病例数明显多于对照组.结论 中西医结合治疗小儿阑尾脓肿能明显提高疗效,缩短住院时间.
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蟾毒它灵体内外抗肿瘤作用的研究
目的 评价蟾毒它灵的体内外抗肿瘤作用.方法 采用SRB测试察蟾毒它灵对人非小细胞肺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞SGC-7901和人宫颈癌细胞HeLa的生长抑制活性.通过静脉恒速输注方式给药,对Sib.及HZ:荷瘤小鼠进行蟾毒它灵体内药效评价,包括高剂量短时程给药和低剂量长时程给药.结果 蟾毒它灵对SGC-7901、A549、Bel-7402,HeLa细胞作用72 h的IC50值分别为0.018,0.017,0.052,0.013leg/mL.蟾毒它灵采用恒速输注给药方式可以实现50%以上的抑瘤率.结论 蟾毒它灵在体内外均具有很好的抗肿瘤效果.
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当归多糖铁复合物在缺铁性贫血大鼠与正常大鼠体内药动学比较研究
目的 比较当归多糖铁复合物(APIC)在缺铁性贫血大鼠与正常大鼠体内的药动学差异,为优化临床给药方案提供参考.方法 采用低铁饲料并辅以定期放血法建立缺铁性贫血模型,缺铁性贫血大鼠与正常大鼠分别随机分为APIC低、中、高剂量((5.83,8.75,17.5 mg/kg)组给药,以原子吸收法测定各时间点血清铁浓度,用DAS 2.0软件求算药动学参数,并采用SPSS 13.0软件对同剂量组的缺铁性贫血大鼠和正常大鼠的主要药动学参数进行检验.结果 APIC在两种不同生理状况下大鼠的药动学过程均符合二室模型,3个剂量组的缺铁性贫血大鼠的血清铁浓度在4h以后均显著高于健康大鼠,3个剂量组的CL/F,t1/2 β与正常组均有显著差异(P<0.05),但只有高剂量组的t1/2 α与正常组有显著差异.结论 APIC在缺铁性贫血大鼠与正常大鼠体内的药动学存在显著差异,并且这种差异与剂量有一定的关系.
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卷柏提取物对去卵巢大鼠骨代谢的影响
目的 研究卷柏提取部位(A,B,C,D)对去卵巢大鼠血清雌二醇水平及骨代谢生化指标的影响,并初步探讨其作用机制.方法 采用6月龄雌性Wistar大鼠70只,按体质量随机分为假手术组、模型组、阳性对照组和4个卷柏不同提取部位用药组,每组10只.除假手术组外,其余各组切除双侧卵巢建立模型.手术1周后开始给药,连续给药26周后处死大鼠.用放射免疫法检测雌二醇(E2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血清骨钙素(BGP)、降钙素(CT)水平,用常规生化法检测血清碱性磷酸酶(ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)括性.结果 大鼠去除卵巢以后,E2,CT水平明显降低,ALP,TRAP,BGP,TNF-α水平明显升高.给药26周后,用药组ALP,TRAP,BGP,TNF-α水平比模型组明显降低(P<0.01);E2,CT水平明显升高(P<0.01),结论 卷柏提取物对去卵巢大鼠骨代谢有一定的调节作用,能够提高血清雌激素水平,提示卷柏提取物对骨质疏松症有一定预防和治疗作用.
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丹参酮ⅡA对白血病K562细胞的体外诱导凋亡作用研究
目的 研究丹参酮ⅡA对人急性白血病K562细胞的诱导凋亡作用及其作用机制.方法 以不同浓度的丹参酮ⅡA(10～50 μmol/L)作用于体外培养的K562细胞24、48、72 h,应用MTT法检测细胞生长抑制率,流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡率.并对50/μmol/L的药物作用不同时间后亚G1期细胞进行检测.应用免疫印迹法(Western blotting)检测Caspase-3及其裂解底物多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的表达水平,并对凋亡调节蛋白Fas、Bax、Bcl-2、Bak、Bid的表达水平进行检测.结果 20/μmol/L以上的丹参酮ⅡA可显著抑制K562细胞的生长、诱导细胞发生凋亡,并呈现出明显的量-效与时-效关系;FCM检测结果 表明50μmol/L丹参酮ⅡA作用不同时间后,亚G1期细胞(凋亡细胞)逐渐增多.20/μmol/L以上的丹参酮ⅡA作用48 h后Caspase-3逐渐被活化出现17000的亚单位,Caspase-3的作用底物PARP被活化裂解出现89000的亚单位片段,而且Caspase-3的激活以及PARP的裂解可被Caspase-3的特异性抑制剂z-DEVD-FMK所阻断,促凋亡蛋白Fas以及Bax的表达水平明显升高,而凋亡抑制蛋白Bet-2及其他促凋亡蛋白Bak和Bid的表达水平则无明显变化.结论 丹参酮ⅡA可以通过诱导白血病K562细胞凋亡而发挥体外抗白血病作用,上调促凋亡蛋白Fas和Bax的表达水平及激活Caspase-3可能是丹参酮ⅡA诱导白血病K562细胞发生凋亡的重要作用机制之一.
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蒿鳖养阴软坚方对免疫性肝纤维化大鼠的治疗作用
目的 探讨蒿鳖养阴软坚方对牛血清白蛋白(BSA)免疫性肝纤维化大鼠的治疗作用.方法 以18 mg/mL BSA与等体积的弗氏不完全佐剂混悬液足跖皮下多点注射5次免疫大鼠后,尾静脉攻击注射BSA生理盐水(每次2 mg/O.4 mL递增至3.4 mg/0.4 mL)15次,每周2次,制备肝纤维化模型;按体质量随机区组法分为模型组,蒿鳖养阴软坚方高、中、低剂量(8.2、2.59、0.82 g/kg,2.59 g/kg为临床等效剂量)组,复方鳖甲软肝片组,秋水仙碱组,各治疗组均于造模结束后ig给药(1 mL/100 g),每日1次,连续2个月,对照组和模型组分别ig等体积蒸馏水.酶谱法检测肝组织基质金属蛋白酶-2和-9(MMP-2、MMP-9),荧光法测定血清丙二醛(MDA),放免法检测血清透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、IV型胶原(Ⅳ-C)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ).结果 蒿鳖养阴软坚方各剂量均能显著降低肝组织羟脯氨酸(Hyp)、MMP-2及MMP-9、肝纤维化程度、血清HA、LN、Ⅳ-C水平(P＜O.05),其高、中剂量能明显降低血清MDA水平(P＜O.05).结论 蒿鳖养阴软坚方对BSA免疫性肝纤维化大鼠具有治疗作用,抗脂质过氧化与降低MMP-2及MMP-9为其部分作用机制.
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芹菜素对局灶性脑缺血再灌注大鼠脑内caveolin-1表达的影响
目的 探讨芹菜素对局灶性脑缺血再灌注大鼠脑内caveolin-1表达的影响.方法 采用大脑中动脉栓塞法复制脑缺血再灌注模型,将动物随机分为假手术组、模型组、地塞米松组、芹菜素组,分别给予不同处理,在6 h、1d、3 d、7 d不同灌注时间点处死动物,用5分法对大鼠神经行为学进行评定,脑组织TTC染色以及采用免疫组织化学法观察caveolin-1的表达.结果 芹菜素能显著减轻神经功能缺损;神经行为学评分显示,芹菜素3 d组大鼠神经行为学评分明显低于模型组(P＜0.05);TTC染色示模型组出现白色梗死灶;正常脑内有一定量的caveolin-1表达,缺血后caveolin-1迅速增加,分别于术后1 d或3 d达高峰,芹菜素组显著提高caveolin-1的表达,在各时间点芹菜素组与模型组差异显著(P＜0.01).结论 芹菜素可调节脑缺血再灌注后caveolin-1的表达,对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有保护作用,是促进其神经功能恢复的可能机制之一.
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天台乌药的指纹图谱研究
目的 采用RP-HPLC对不同批次的天台乌药药材进行指纹图谱研究.方法 色谱柱为Symmetry C18,流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为235 nm,体积流量为1.0 mL/min,柱温25℃.结果 建立的指纹图谱共确定了12个共有峰,多数峰可以达到良好分离,所建立的乌药药材指纹图谱的分析方法 有良好的重现性.结论 用该方法 建立的指纹图谱可以作为乌药药材品种鉴别的主要依据之一.
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泽泻的双波长HPLC指纹图谱研究
目的 采用双波长HPLC法建立泽泻指纹图谱,为科学评价和控制泽泻的质量提供依据.方法 色谱柱为Kromasil C18(250 mm× 4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水;检测波长:254 nm(0～13.00 min),210 nm(13.0～60.00 min);体积流量:1.0 mL/min,结果 采用双波长对福建和四川两个产地20批泽泻进行指纹图谱研究,分别确定了18和23个共有峰,并指认其中3个色谱峰.结论 建立的双波长HPLC法色谱指纹图谱可以为泽泻药材的鉴别和质量评价提供依据.
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毛钩藤和无柄果钩藤的ITS序列分析研究
目的 以核糖体转录间隔区(rDNA ITS)序列为分子标记,对钩藤属的2种常用中药材毛钩藤Uncariahirsute和无柄果钩藤U.sessili fructu:进行遗传分析,阐明钩藤属内不同种间的分子系统发育关系.方法 通过改良CTAB法对毛钩藤和无柄果钩藤进行总DNA提取,利用通用引物对rDNA ITS序列进行PCR扩增,RFLP分析和序列测定,用PAUP软件进行系统发育分析,构建大简约树.结果 获得毛钩藤和无柄果钩藤的限制性内切酶(Msp I＆Hae III)酶切图谱以及rDNA ITS区的完整序列,其序列长度均为718 bp,结论 通过基于rDNAITS序列进行RFLP分析、序列测定和系统发育树构建的分子生物学方法,能够对钩藤属植物进行准确的分子鉴定,为钩藤属中药材的种类鉴定和种间的分类地位提供分子生物学依据.
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天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
蛋白酪氨酸激酶作为抗肿瘤药物的靶点,在肿瘤的治疗中具有重要意义.天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的寻找越来越受关注.就近年来文献报道的天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂按其结构类型加以综述,其结构类型包括酚类、醌类、生物碱、M醇等,其中酚类数量较多,尤其是含有多个羟基的芳环加一个侧链的化合物,同时,一些比较有特点的海洋类化合物也显示了较好活性.
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用健康与疾病状态下的中药代谢组变化评价上市后中成药
根据已有研究资料,探讨用健康与疾病状态下的中药代谢组变化评价上市后中成药,即探讨已上市中成药有哪些成分进人体内代谢并可能治疗特定病、证的科学问题.部分中药可能是通过改变肠道菌群的结构和代谢来发挥作用;不同中药成分的代谢吸收可能存在物种差异;疾病影响机体正常的生理、生化机能和改变器官功能状态,从而影响药物成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄;对于中药复方的代谢研究,还存在解析技术与实验方法 的制约.通过研究健康与疾病状态下的中药代谢组差异,探讨疾病因素对药物作用过程的影响,能系统阐明已上市中成药的药效物质基础、体内过程和作用机制,有利于临床规范、合理、安全用药及节约药物资源.
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甘遂烷型三萜的研究进展
甘遂烷型三萜是一类具有四环体系三萜类型的化合物,在植物分布中比较罕见,是一类数量较少的三萜类化合物.为了进一步研究甘遂烷型三萜,通过查阅有关甘遂烷型这一类化合物的文献,对该类三萜的植物分布、化学结构分类及典型核磁共振碳谱数据进行综述.
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莪术抗癌作用机制研究进展
莪术抗癌的作用机制主要包括抑制癌基因、激活抑癌基因及其蛋白的表达;抑制肿瘤细胞的增殖、促进肿瘤细胞的凋亡;抑制肿瘤血管生成;抑制肿瘤细胞的侵袭和转移等.从莪术提取物及其抗癌有效成分的作用机制和构效关系等方面探讨其抗癌作用,为莪术在抗癌领域内的研究提供理论依据和思路.
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HPLC法测定痛经宝颗粒中阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯
目的 建立HPLC法同时测定痛经宝颗粒中阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯5个成分的方法.方法 采用Agilent Hc-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-O.04%磷酸水为流动相,梯度洗脱,检测波长225 nm,体积流量1.0 mL/min.结果 5个成分均能达到良好分离,各成分平均回收率在98.20%～100.01%.结论 本方法 简便、准确、重复性好,可更好地用于痛经宝颗粒的质量控制,同时为研究痛经宝药效物质基础奠定了基础.
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无机陶瓷膜微滤耦合超声澄清痹通药酒提取液的研究
目的 研究无机陶瓷膜微滤耦合超声技术在痹通药酒澄清过滤中的应用.方法 以膜渗透通量、膜污染阻力分布等为指标,考察间歇超声、连续超声与未耦合超声在痹通药酒澄清滤过中的差异,进而对操作条件进行优化研究.结果 连续超声可显著增强膜的渗透性能,渗透通量高达173 L/(m2·h),通量提高率31.6%,同时还能有效降低膜污染阻力,尤其对膜表面沉积层,降幅达50%以上.一定范围内,超声对膜过程的强化与操作压力呈正比,与操作温度呈反比.结论 陶瓷膜微滤过程耦合超声技术是一种安全有效的膜分离手段.
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正交设计优选竹节参总皂苷微波提取工艺的研究
目的 优选竹节人参总皂苷的微波提取工艺.方法 利用紫外分光光度法测定竹节参中总皂苷,运用正交试验设计,以总皂苷转移率为考察指标,筛选佳微波提取工艺;并将其与加热回流提取法及超声提取法进行比较.结果 微波提取竹节人参总皂苷的佳提取工艺参数为:乙醇体积分数80%,微波功率400 W,料液比1:18,提取4次,每次提取5 min.在此条件下,竹节人参总皂苷的转移率高达97.77%.结论 微波提取工艺具有效率高、时间短、能耗低、环保等优点,为竹节人参总皂苷的工业化生产和新药开发提供了参考.
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HPLC法测定酸枣仁黄酮片中斯皮诺素
目的 建立酸枣仁黄酮片剂中斯皮诺素的测定方法.方法 ODS C18柱(150 mmX 3.9μmm,5μm);流动相:乙腈-水(O.1%醋酸),梯度洗脱;体积流量:0.8 mE/min;柱温:25℃;进样量:20μL,检测波长:335 nm.结果 斯皮诺素在4～20μg/mL呈良好的线性关系,平均加样回收率为97.98%,RSD为2.58%.结论 该方法 快速简便、精密度好、灵敏度高,可用于测定酸枣仁黄酮片中斯皮诺素.
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3,5-二硝基水杨酸比色法测定猕猴桃根提取物中多糖
目的 建立猕猴桃根提取物中多糖的测定方法.方法 葡萄糖为对照品,3,5-二硝基水杨酸比色法测定,显色剂用量为1.5 mL,显色时间为60 min,测定波长为480 nm.结果 线性范围为18.05～72.18μg·mL-1;还原糖加样回收率为97.86%(RSD为1.50%),总糖加样回收率为97.29%(RSD为1.76%).结论 本方法 精密度高,稳定性、重复性好,可以用于测定猕猴桃根提取物中多糖.
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磷酸川芎嗪星型聚乳酸缓释微球的制备与体外释放研究
目的 制备磷酸川芎嗪星型聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征.方法 以星型聚L-乳酸(sPLLA)为聚合物基材,采用复乳一溶剂挥发法制备磷酸川芎嗪(LP)星型聚乳酸载药微球(sPLLA/LP),采用正交试验优化处方,研究sPLLA/LP的体外缓释特性,并用FT-IR和SEM对微球进行表征.结果 通过极差分析与方差分析建立sPLLA/LP的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺.LP与sPLLA结合良好,sPLLA/LP微球缓释7 d后,sPLLA出现部分降解.采用优化工艺所制备的sPLLA/LP微球具有良好的缓释效果,SEM分析与缓释模型的拟合结果 表明,0～48h阶段的释药机制为药物扩散和聚合物降解协同作用;48～144 h阶段则主要为药物扩散释药.结论 采用复乳-溶剂挥发法制备的sPLLA/LP微球的药物包封率较高、体外释药平稳.
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鼻渊舒软胶囊的质量标准研究
目的 建立鼻渊舒软胶囊的质量标准,控制制剂的质量.方法 采用薄层色谱法对制剂中组成药味白芷、栀子、川芎进行鉴别,并建立方法 学考察,采用HPLC法测定制剂中的栀子苷.结果 白芷、栀子、川芎的薄层色谱中阴性对照无干扰.栀子苷在0.0869～1.7376μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.78%,RSD为0.81%.结论 建立的薄层色谱和高效液相色谱定性、定量方法 可以用来控制鼻渊舒软胶囊的质量,方法 简便可行.
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银杏内酯注射液的HPLC指纹图谱研究
目的 建立银杏内酯注射液的合适质量控制方法.方法 采用HPLC/ELSD法,指纹图谱相似度用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(版本2004A)计算.结果 10批注射液的指纹图谱相似度均大于0.95,确定了4个共有峰,建立了该注射液的指纹图谱.结论 本法可作为银杏内酯注射液的质量控制方法.
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微柱离心-HPLC法测定鬼臼毒素醇质体的包封率研究
目的 建立鬼臼毒素醇质体包封率的测定方法.方法 采用葡聚糖凝胶微柱离心法分离醇质体与游离药物;用HPLC法测定醇质体中鬼臼毒素,计算包封率.结果 在本法选择的色谱条件下,鬼臼毒素得到良好的分离,辅料不干扰测定,鬼臼毒素在2.5～101.1μg/mL(r＝0.9999)线性关系良好.微柱离心法能有效的将鬼臼毒索醇质体与游离药物分离,用该方法 测得鬼臼毒素醇质体的包封率为51.03%,RSD为1.24%(n＝3).结论 建立了微柱离心-HPLC法,该方法 便捷,准确,重现性好,可用于测定鬼臼毒素醇质体的包封率.
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中药经典名方开发与制剂研究的关键问题
随着我国新药注册法规的修订和完善,中药新药研发的技术要求和门槛也越来越高,从传统经典名方中寻找合适的处方,并对其进行新药开发和基础研究将来愈来愈受到重视.将对中药经典名方的开发和关键问题进行讨论,为中药的相关创新研发提供参考.
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天然药物化学研究与新药开发
自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源.天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性、生物多样性和类药性.临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路.但是在20世纪80～90年代,由于受高通量筛选和组合化学的影响,天然药物的研究一度进入低谷.近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一.现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结,并对其前景进行了展望.
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我国人参产业实施专利战略的思考
分析我国人参产业在专利申报与保护中存在的问题,并针对目前专利申报数量少、知识产权保护意识薄弱、专利信息资源少的现状,阐述了实施人参产业专利战略的意义、目的 ;介绍了人参产业专利战略的内容,提出实施人参产业专利战略可以在促进我国人参产业的科技发展、技术资源的利用与整合、专利申报与引进、培育龙头企业和打造优势品牌等方面产生积极作用.
