中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位: 中国药学会
- 主办单位: 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子: 1.63
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0253-2670
- 国内刊号: 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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UPLC-Q-Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用快速分析民族药小大黄的化学成分
目的 利用UPLC-Q-Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱仪联用技术,快速识别与鉴定民族药小大黄Rheum pumilum的化学成分.方法 以100%甲醇作为提取液制备供试液,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,质谱采用正负离子监测模式、采用全扫描及自动触发二级质谱扫描的功能,对小大黄化学成分进行快速识别及鉴定.结果 通过高分辨数据共鉴定了34个化学成分,包括葸醌类11个,酚/酰基糖苷类4个、鞣质前体及鞣质类3个、二苯乙烯类9个、黄酮类2个、萘苷类3个、苯丁酮类2个,其中7个成分经与对照品比对而准确鉴定,28个化学成分为该植物中首次报道.结论 使用UPLC-Q-Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术,建立高分辨质谱数据库,总结对照品裂解规律,使用少量对照品快速分析鉴定出多个小大黄化学成分,有利于明确小大黄的物质基础,表明该技术在中草药化学成分分析及鉴定方面具有良好的应用前景.
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1个姜黄素类新化合物的LC-MS导向发现、结构鉴定及细胞毒活性
目的 通过导向分离法发现姜黄Curcuma longa根茎中1个新化合物,并进行分离鉴定及细胞毒活性研究.方法 运用LC-MS分析技术,结合MCI-Ge1小孔树脂、ODS-C18反相柱及RP-HPLC等柱色谱手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从姜黄根茎甲醇提取物的低极性流分中分离得到1个姜黄素类新化合物,鉴定为姜黄素-没药烷型倍半萜二聚体化合物3,4"'-epoxy-5"'-C-(1α,2β,3β-bisabola-4,10-diene-9-one)-(2→5"')-curcumin(1),该化合物对HepG2、A549和CT-26肿瘤细胞ICso值分别为4.82、8.81和5.40 μmol/L.结论 化合物1为1个姜黄素类新化合物,命名为姜萜素G;其对肿瘤细胞具有显著的细胞毒活性.
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芫花中1个新的四氢呋喃型木脂素
目的 研究芫花Daphne genkwa花蕾的化学成分.方法 利用正相硅胶柱色谱、薄层色谱等方法进行了化学成分的分离和纯化,根据理化性质和波谱数据进行了结构鉴定.结果 从芫花乙醇提取物中分离得到了3个木脂素类成分,分别鉴定为落叶松树脂醇-9-O-三十五烷酸酯(1)、松脂醇(2)、4-羟基芝麻素(3).结论 化合物1为新的四氢呋喃型木脂素类成分,化合物3为首次从该植物中分离得到.
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忍冬根的化学成分与抗炎活性研究
目的 研究忍冬Lonicera japonica根中的化学成分及其抗炎活性.方法 采用反复碱性硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、薄层色谱、制备液相色谱等方法进行分离纯化,并通过波谱学分析鉴定其化学结构;采用斑马鱼抗炎模型,测定分离所得部分单体成分的抗炎活性.结果 从忍冬根95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,并鉴定其结构为3,13-dihydroxystemodan-2-one (1)、大黄酚(2)、palmarumycin CP2(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、豆甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(6)、erythrinassinateD(7)、羊毛甾醇(8)、齐墩果酸-3-乙酸酯(9)、原儿茶醛(10)、胡萝卜苷(11)、(11)-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯)-2(3H)-呋喃酮(12)、lomacarinoside B(13)、(2E,6S)-8-(α-L-arabinopyranosyl-(1″→6′)-p-D-glucopyranosyloxy)-2,6-dimethyloct-2-eno-1,2″-lactone (14).结论 化合物1为新化合物,化合物2、3、6、7~9、13均为首次从该植物中分离得到;化合物9、10在100μg/mL质量浓度下表现出明显的抗炎活性.
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皂角刺中3个香豆素类化合物及其细胞毒活性研究
目的 研究皂角刺Gleditsiae Spina(皂荚干燥棘刺)的化学成分.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法反复进行分离纯化,通过谱学分析和理化性质鉴定表征化合物的结构.细胞毒活性采用四甲偶氮唑盐(MTT)比色法,测定化合物对肝癌(HepG2)、肺癌(A-549)和食管癌(EC109)细胞株的细胞增殖抑制率.结果 从皂角刺90%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到3个香豆素类化合物,分别鉴定为滨蒿内酯(1)、异东莨菪内酯(2)和6-氨基-7-甲氧基香豆素(3).结论 化合物3为新的香豆素类化合物,命名为皂角香豆素A.化合物1、2为首次从该植物中分离得到.细胞毒活性研究显示化合物2对肺癌A549细胞有较强的增殖抑制活性,其IC50值为34.47 μg/mL.
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甘遂醋制前后对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮功效比较
目的 考察甘遂醋制前后对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮功效的差异.方法 以癌性腹水模型大鼠为研究对象,呋塞米为阳性药,分组连续7dig生、醋甘遂粉末及醇提加水提物,考察其对大鼠尿量,腹水量,尿钠、钾、氯离子水平,尿液pH值,肾素-血管紧张素Ⅱ-醛固酮系统(RAAS),抗利尿激素(ADH)水平的影响.结果 与模型组比较,各给药组大鼠尿量显著增加(P<0.05、0.01);腹水量,尿钠、钾、氯离子水平,尿液pH值显著减少(P<0.01);血清肾素(PRA)、血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ)、醛固酮(ALD)、ADH水平显著降低(P<0.05、0.01).其中生、醋甘遂粉末给药功效为显著,且两组间无显著性差异.结论 生、醋甘遂均具显著的泻水逐饮功效,对癌性腹水模型大鼠有良好的症状改善作用.
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麻仁软胶囊治疗抗精神病药物所致便秘的临床观察
目的 探讨麻仁软胶囊治疗抗精神病药物致便秘的临床疗效.方法 将服用抗精神病药物致便秘的192例住院精神病患者随机分成3组,各64例,分别给予麻仁软胶囊、番泻叶、酚酞(果导)片治疗,用药后观察排气,记录排便时间以及腹痛、腹胀情况.结果 3种药物通便疗效总有效率均在80%以上,3组间无显著性差异(P>0.05);麻仁软胶囊组患者治疗依从性显著高于番泻叶和酚酞片组(P<0.01);且番泻叶、酚酞片有不同程度的腹痛、腹泻等副作用,麻仁软胶囊组不良反应发生率显著低于番泻叶组、酚酞片组(P<0.01).结论 麻仁软胶囊治疗抗精神病药物所致便秘疗效显著,患者依从性高,不良反应少.
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原儿茶酸对1-甲基-4-苯基吡啶离子损伤中脑多巴胺能神经元保护作用研究
目的 探讨原儿茶酸对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)干预后的小鼠胚胎中脑多巴胺能神经元损伤的保护作用.方法 分离培养孕14 d小鼠胚胎中脑神经元细胞,连续培养7d,以Mpp+体外损伤小鼠胚胎中脑多巴胺能神经元诱导帕金森病(PD)模型,实验分为对照组,模型组,原儿茶酸低(0.05 mmol/L)、中(0.1 mmol/L)、高(0.5 mmol/L)剂量组.采用MTT比色法测定神经元活力,测定细胞内乳酸脱氢酶(LDH)、活性氧物质(ROS)的量,检测线粒体复合物Ⅰ活性及膜电位.结果 原儿茶酸可增强Mpp+损伤的中脑多巴胺能神经元活力,减少LDH释放,降低ROS产生,抑制线粒体复合物Ⅰ活力下降,阻止线粒体膜电位降低.结论 原儿茶酸对Mpp+诱导的中脑多巴胺能神经元损伤具有保护作用.
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基于单向灌流法的葛根素羧甲基壳聚糖微球肠吸收特性研究
目的 考察葛根素羧甲基壳聚糖微球的在体肠吸收特性.方法 采用大鼠在体单向灌流法,以HPLC法测定葛根素的量,分别考察不同灌流体积流量、药物质量浓度、肠段对药物吸收的影响,并对比了葛根素原料药及载药微球的吸收特性.结果 灌流体积流量对葛根素的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)有显著性影响(P<0.05);葛根素的质量浓度对Ka和Papp无显著性影响(P>0.05);葛根素在空肠和回肠的K和Papp无显著性差异,但均显著大于在十二指肠处的值(P<0.05);载药微球在空肠的Ka和Papp值显著高于葛根素原料药(P<0.05).结论 葛根素羧甲基微球中葛根素的吸收机制为被动扩散,其在空肠和回肠段吸收较好,羧甲基壳聚糖作为载体能显著提高葛根素的吸收.
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HPLC-ESI-MSn法鉴定大鼠口服白芍提取物后血清及脑内的化学成分
目的 定性分析白芍提取物在大鼠血清及脑组织中的化学成分.方法 大鼠ig给予白芍提取物后,采集血液并分离脑组织部位,采用HPLC-ESI-MSn法检测入血及分布于脑组织中的化学成分.结果 通过相应保留时间和质谱数据,以及与文献资料及对照品比对,在大鼠含药血清中共检测到34个化学成分,其中8个为新代谢产物;在全脑组织中共检测到3个化学成分,其中1个为新代谢产物.结论 建立的HPLC-ESI-MSn方法有助于阐明白芍提取物抗抑郁作用的药效物质基础.
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参麦注射液对大鼠细胞色素P450酶亚型活性的影响
目的 用Cocktail探针药物法研究参麦注射液对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型活性的影响.方法 将SD大鼠随机分组,实验组ip给予参麦注射液(10 mL/kg),对照组ip给予等量生理盐水,诱导7d,分别以非那西丁、安非他酮、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2B1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物.UPLC-MS/MS法检测大鼠血浆中探针药物的血药浓度,采用DAS3.0软件估算药动学参数.结果 与对照组相比,非那西丁、安非他酮和奥美拉唑的AUC0~∞、CL和Cmax显著降低(P<0.05),甲苯磺丁脲、美托洛尔和咪达唑仑的AUC0~∞、CL和Cmax无显著性差异.结论 参麦注射液对大鼠CYP1A2、CYP2B1和CYP2C19亚型的活性有明显的抑制作用,而对CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4亚型的活性无显著性影响.
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基于主成分及聚类分析的川产半夏产量与品质的综合评价
目的 综合评价不同产地川产半夏资源的产量和品质,为川产半夏育种和高产栽培提供理论依据和参考.方法 对22份来源于不同产地的川产半夏资源14个主要农艺性状及3个品质性状进行主成分分析,并进一步进行综合评价及聚类分析.结果 供试川产半夏样品的增产率、单株叶质量和增殖率的变异系数较大,尿苷量、鸟苷量、尿苷及鸟苷总量的变异系数相对较小.主成分分析表明,17个主要性状可用6个主成分来表述,其累计贡献率达89.829%,分别归纳为块茎形态因子、株型品质因子、增殖率因子、大粒率因子、增产低殖因子及增产率因子.样品6的综合得分高,为高产劣质型材料;样品13的综合得分低,为低产优质型材料.聚类分析可将供试样品分为4类.结论 通过主成分及聚类分析对川产半夏进行综合评价的方法可靠;四川盆地半夏野生资源丰富,可从中选择优质资源,为川产半夏新品种选育提供基础.
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PEG修饰介孔硅纳米粒子负载丹参素的体外控制释放研究
目的 设计制备一系列PEG修饰的介孔硅纳米粒子(MSNs-PEG),用于负载丹参素的药物传输载体.方法 通过与硅烷偶联剂共水解缩合的方法,在介孔硅纳米粒子(MSNs)中引入数量可控的叠氮基,然后通过点击化学的方法,在MSNs表面引入数量可控的PEG链段,并通过傅里叶转换红外线光谱(FTIR)、X射线粉末衍射(XRD)、Zeta电位和透射电子显微镜(TEM)等方法表征MSNs-PEG,通过MTT法对MSNs-PEG载体的安全性进行初步评价,体外释放实验考察MSNs-PEG负载丹参素的释放规律.结果 PEG能够有效、可控地接枝到MSNs上,使MSNs-PEG具有良好的水分散性和稳定性.通过负载丹参素实验发现,MSNs-PEG对丹参素的负载率较高,其载药量和包封率分别为6.8%和22.8%.体外释放规律发现,PEG的接枝改变了药物的释放规律,能够有效延长丹参素的释放时间;随着PEG接枝量(质量分数)的提高,能够有效控制丹参素的释放速率.结论 点击化学法能够有效地控制PEG接枝量(质量分数),并有效地控制丹参素的释放速度,方法简单易行.
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姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征
目的 优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制各工艺.方法 以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80 (P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化.影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验.结果 制备CNLP优工艺为Cur质量浓度8mg/mL、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05%、沉积时间5min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6) nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)mV;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20 μm左右.CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小.从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的.通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍.通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍.结论 反溶剂法制各的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度.
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HPLC-MS/MS法同时测定参乌健脑胶囊中8种成分
目的 建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)同时测定参乌健脑胶囊(SJC)中8种成分(葛根素、丹参酮ⅡA,二苯乙烯苷、芍药苷、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、毛蕊异黄酮苷、黄芩苷)的定量方法.方法 选用YMC-Triart C18色谱柱,以甲醇-0.2%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.6 mL/min,柱温40℃.质谱条件:ESI源,采用多反应监测模式(MRM),以定量离子对峰面积进行定量.结果 SJC中葛根素、丹参酮ⅡA、二苯乙烯苷、芍药苷、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、毛蕊异黄酮苷、黄芩苷分别在20.31~20 310、25.66~25 660、20.45~20 450、50.79~50 790、50.57~50 570、50.38~50 380、10.32~10 320、25.74~25 740 ng/mL内线性关系良好(r≥0.999 0);精密度良好,重复性良好,RSD均小于2.0%;在室温条件下24 h内稳定;加样回收率为97.98%~102.48%,RSD小于1.6%.所测8种成分在6批样品中的质量分数依次为葛根素1.843~1.860 mg/g,丹参酮ⅡA 1,618~1.629 mg/g、二苯乙烯苷2.116~2.129 mg/g、芍药苷2.537~2.547mg/g、人参皂苷Re 0.034~0.041 mg/g、人参皂苷Rg1 0.048~0.055 mg/g、毛蕊异黄酮苷0.551~0.564 mg/g和黄芩苷2.333~2.346 mg/g.结论 该方法快速、简便、重复性好,可用于同时测定SJC中多种成分.
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多指标正交设计优选建昌帮炮制辅料蜜炙谷糠的制备工艺
目的 优选建昌帮炮制辅料蜜炙谷糠(蜜糠)的佳制备工艺.方法 以总黄酮、阿魏酸、醇浸出物、水浸出物、水分量及外观性状为指标,采用L9(34)正交试验考察加蜜量、加水量、炒制时间和温度对蜜糠制备工艺的影响,确定佳制备工艺.结果 蜜糠佳制备工艺为加谷糠量30%的蜜,加蜜量50%的水,在90℃下炒制120 s.结论 优选的蜜糠制备工艺切实可行,为建昌帮炮制辅料蜜糠质量标准的制定奠定基础.
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酸水解地榆总皂苷制备地榆皂苷元的工艺优选
目的 优化地榆总皂苷的酸水解工艺,提高水解产物地榆皂苷元的产量.方法 采用正交试验设计,考察盐酸浓度、料液比、水解温度、水解时间对地榆总皂苷水解过程的影响.结果 影响水解的主次因素依次是盐酸浓度>水解时间>料液比>水解温度,优选的佳工艺为料液比1∶200,盐酸浓度为4 mol/L,水解时间0.5 h,水解温度92℃.结论 采用优化后的水解条件能够得到产量较高的地榆皂苷元,适合工业化生产.
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UFLC-MS法同时测定木瓜饮片中8种有机酸
目的 建立同时快速测定木瓜饮片中莽草酸、柠檬酸、原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、肉桂酸、齐墩果酸、熊果酸8种有机酸的超高速液相色谱-质谱(UFLC-MS)分析方法.方法 采用岛津LC-20A快速液相系统,AB Sciex Qtrap 5500型三重四级杆线性离子阱质谱仪,Poroshell 120色谱柱(100 mm× 4.6 mm,2.7 μm);流动相为0.5%醋酸水溶液(A)-0.5%醋酸甲醇溶液(B),梯度洗脱:0~5 min,10%A;5~13 min,10%~30%A;13~15 min,30%~95%A;15~25 min,95%A;分析时间25 min;体积流量0.6 mL/min;柱温30℃;进样量2 μL.采用电喷雾离子源进行负离子模式检测,多反应监测模式(MRM)用于定量分析,源喷射电压为-4 500 V,离子源温度为550℃.结果 测定的8种成分在线性范围内均具有良好的线性关系(r≥0.999 2),平均回收率在96.14%~101.20%.不同产地的木瓜饮片中8种成分的量差异较大,其中,柠檬酸、绿原酸、莽草酸的量较高,咖啡酸的量低.结论 建立的测定方法重复性好,且快速、灵敏度高,可为木瓜饮片的质量控制提供依据以及方法学支持.
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过程分析技术在中药注射剂生产过程中的应用研究进展
基于质量源于设计的理念,综述了在中药注射剂的质量控制方面,应该从药材栽培、加工炮制、投料、提取、浓缩、大孔树脂纯化、柱色谱、萃取、醇沉、结晶以及成品检验的过程中引入过程分析技术,并提出了过程分析技术如何在中药注射剂生产的全过程进行控制的方案,旨在透彻地理解并控制注射剂的生产过程,从而确保中药注射剂批次间质量的均一性及工艺的稳定性.
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基于现代中药制剂发展的核心内容探讨引经药的研究思路
精致原料和优良辅料是现代中药制剂发展的核心内容,而引经药作为长期中医临床的实践总结,具有制剂载体的类似功能.对引经中药的研究现状进行分析,尝试性地提出研究思路:一方面要利用引经作用加强对中药活性成分群的筛选,制备精致原料,另一方面要科学阐述引经作用的物质基础及作用机制,开发优良辅料,促进现代中药制剂的快速发展.
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白藜芦醇研究进展
白藜芦醇作为一种重要的植物抗毒素,具有多种医疗保健作用,近年来其在保健品、食品、医药、植物生理等领域在国内外得到广泛深入的研究.对白藜芦醇的天然植物资源进行归纳整理,并对其提取,检测,合成方法,体内代谢、吸收、分布及药理作用研究进展进行综述,以期为白藜芦醇进一步研究与开发提供有价值的参考.
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功效性分类中药对提高机体免疫功能的研究进展
近年来,中医药的“扶正治疗”在提高和改善机体免疫力方面得到了全球的一致认可,免疫功能类产品的研发也是目前药学领域研究的热点之一.但具有提高机体免疫功能的中药品种繁多、分类不明、作用广泛、机制模糊,同时对具有类似作用的中药没有进行较为系统的整理和深入的分析.因此,总结了近年来常见的免疫功能评价指标,并按功效性分类的思路对中药提高机体免疫功能的研究进行了全面的梳理和系统的归纳,以期为研发免疫功能类中药制剂提供一定参考和理论依衣据.
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天然木脂素的代谢工程和合成生物学研究进展
天然木脂素是一类由2分子苯丙素衍生物氧化聚合而成的植物次级代谢产物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化和保肝等多种药理活性.随着系统生物学的发展,木脂素的生物合成途径正逐步被解析,应用代谢工程和合成生物学合成木脂素及其衍生物己成为研究热点.综述了木脂素生物合成及其工程改造的国内外研究进展,为含木脂素类中药的研究与开发提供参考.
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“银杏叶事件”的分析与思考
就2015年5月以来引发的“银杏叶事件”在行业内引起的巨大连锁反应和震动进行报道,对国家食品药品监督管理总局及其地方局开展的银杏叶药品和保健食品专项治理行动进行梳理、归纳与分析,从应用与市场、对人体健康产生哪些危害、质量标准、暴利诱惑、监管、诚信、品牌战略、索赔、追责与处罚等多视角、多层次引发思考.认为对产品质量不是依赖于检验发现问题,而应严格监管、强制执法、从重处罚、严厉打击、源头治理,企业生产与经营只有诚信守法才能确保产品质量不出现问题.