中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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大叶蒟叶的化学成分研究
目的 研究大叶蒟Piper laetis picum叶子的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物结构.结果 从大叶琦的叶中分离得到16个化合物,分别鉴定为(2E,4E)-N-isobu-tyi-11-phenylundecadienamide(Ⅰ)、(2E,4E)-N-isobutyl-15-phenylpentadecadienamide(Ⅱ)、大叶药素(lae-tispicine,Ⅲ)、(2E,4E)-N-isobutyl-7-(3',4'-methylene-dioxyphenyl)heptadienamide(Ⅳ)、短穗胡椒酰胺A(brach-ystamide A,V)、dihydropipercide(Ⅵ)、粗梗胡椒酰胺A[pipermacramide A,2E,4E)-N-isobutyleicosadienamide,Ⅶ]、(+)-匙叶桉油烯醇[(+)-spathulenol,Ⅶ],d-芝麻素(d-sesamin,Ⅸ)、胡椒醇(piperitol,Ⅹ)、牡荆苷(vitexin,Ⅺ)、vitexin-2"-O-β-D-glueoside(Ⅻ)、N-p-coumaroyltyramine(ⅩⅢ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,ⅩⅣ)、豆甾醇(stigmas-terol,XV)、正三十二醇(1-dotriacontanol,ⅩⅥ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ为首次获得的天然产物,化合物Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ为首次从大叶蒟中分离得到,化合物Ⅺ、Ⅻ和ⅩⅥ为首次从胡椒属中分离得到.
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大接骨丹化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究大接骨丹Torricellia angulata根皮的化学成分.方法 对大接骨丹95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行色谱分离,通过波谱分析或直接与对照品对照进行结构鉴定.结果 分离得到13个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(Ⅱ)、硬脂酸(Ⅲ)、软脂酸(Ⅳ)、syringoylglycerol(Ⅴ)、2H-1-benzopyr-an-2-one(Ⅵ)、3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅶ)、β-胡萝卜苷(Ⅷ)、9H-pyrano[2,3-f]-1,4-benzodioxin-9-one(Ⅸ)、(E)-对甲基苯丙烯醛(Ⅹ)、7-羰基-β-胡萝卜苷(Ⅺ)、邻,对-二甲氧基苯甲酸(Ⅻ)、10-griselinosidic acid(ⅩⅢ).结论 化合物Ⅱ、Ⅴ～Ⅶ、Ⅸ～Ⅻ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ、Ⅵ、Ⅸ为首次从鞘柄木属植物中分离得到.
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蒙药小白蒿化学成分的研究
目的 研究小白蒿Artemisia frigida氯仿和醋酸乙酯提取物中的化学成分.方法 采用硅胶和LH-20柱色谱法进行分离,运用各种波谱法和标准品对照法鉴定分离得到的化合物.结果 鉴定了13个化合物,分别为槲皮素(Ⅰ)、木犀草素(Ⅱ)、5,7,3'-三羟基-4'-甲氧基黄酮(Ⅲ)、5,7,3'-三羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(Ⅳ)、5,3'-二羟基-6,7,4'-三甲氧基黄酮(Ⅴ)、5,3'-二羟基-3,6,7,4'-四甲氧基黄酮(Ⅵ)、对甲基苯酚(Ⅶ)、7-羟基香豆素(Ⅷ)、7-甲氧基香豆素(Ⅸ)、咖啡酸(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)、6,7-二羟基香豆素(Ⅻ)、7-羟基-5,6-二甲氧基香豆素(Ⅻ).结论 所有化合物均为首次从该植物中分得.
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细柱五加叶的化学成分
目的 研究细柱五加Acanthopanax gracilistylus叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、重结晶等方法,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果 从细柱五加叶中得到17个化合物,分别鉴定为异贝壳杉烷酸[(-)-kaur-16-en-19-oic acid,Ⅰ]、槲皮素(quercetin,Ⅱ)、山柰酚(kaempferol,Ⅲ)、原儿茶酸(protoeatechuic acid,Ⅳ)、acankoreoside A(Ⅴ)、acantrifoside A(Ⅵ)、3α,11α-dihydroxy-20(29)-lupen-23,28-dioic acid(Ⅶ)β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅷ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅸ)、棕榈酸(palmitic acid,Ⅹ)、芦丁(rutin,Ⅺ)、stigmast-5,22-dien-3-O-α-D-glucopyranoside(Ⅻ)、acankoreagenin(ⅩⅢ)、3,11-dihydroxy-23-oxo-20(29)一lupen-28-oic acid(ⅪⅤ)、3-hydroxy-23-oxo-20(29)-iupen-28-oic acid(ⅩⅤ)、三肉豆蔻酸甘油酯(myristin,ⅩⅥ)、细柱五加酸(acanthopanaxgric acid,ⅩⅦ).结论 化合物Ⅱ～Ⅳ、Ⅶ、Ⅺ、Ⅻ、、ⅪⅤ、ⅩⅤ首次从该植物中分离得到,化合物ⅩⅦ为新化合物,命名为细柱五加酸(acanthopanaxgrjc acid).
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四川淫羊藿中两个新的黄酮醇苷
目的 对四川淫羊藿Epimedium sutchuenense的化学成分进行研究.方法 利用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱进行分离和纯化,根据化合物的光谱学数据和理化方法鉴定其结构.结果 从四川淫羊藿70%乙醇提取物中分离得到了10个化合物,鉴定其结构为川藿苷A(sutchuenoside A,D、川藿苷B(sutchuenoside B,Ⅱ)、大豆苷元(daidzein,Ⅲ)、宝藿苷-Ⅰ(baohuoside-Ⅱ,Ⅳ)、kaempferide 3-rhamnoside(Ⅴ)、淫羊藿苷(icariin,Ⅵ)、an-hydroicaritin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-α-L-rhamnopyranoside(Ⅶ)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,Ⅷ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅸ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅹ).结论 化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物,分别命名为sutchue-noside A和B,俗名为川藿苷A和B,化合物Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅶ～Ⅹ系首次从该植物中分离得到.
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单芽狗脊蕨的化学成分
目的 研究单芽狗脊蕨的化学成分.方法 使用色谱技术对化学成分进行分离纯化,根据理化性质、波谱特征鉴定结构.结果 从其甲醇提取物中分离了12个化合物,分别鉴定为6-苯乙烯基-2-吡喃酮-4'-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、坡那甾酮A(Ⅱ)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅲ),芹菜素-7-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ)、对苯甲酸鼠李糖醇苷(Ⅴ)、1-O-β-D-半乳糖-(6→1)-α-D-半乳糖-2,3-O-月桂酸甘油二酯(Ⅵ)、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷(Ⅶ)、正丁基-O-β-D-呋喃果糖苷(Ⅷ)、正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(Ⅸ)、十六烷醇(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)、胡萝卜苷(Ⅻ).结论 除化合物Ⅲ、Ⅺ外,其余化合物均为首次从单芽狗脊蕨中分离得到.
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鹅胆的化学成分研究
目的 研究鹅胆Anseranser的化学成分.方法 采用各种现代色谱手段对其化学成分进行分离,利用理化性质结合光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了10个化合物,分别为正四十二烷酸(Ⅰ)、胆甾醇(Ⅱ)、正十六烷酸(Ⅱ)、十六烷酸甘油酯(Ⅳ)、methyl-3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅴ)、3α,7α-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸(V1)、烟酰胺(Ⅶ)、n-butyl-3α,7α-dihyaroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅷ)、正十八烷酸(Ⅸ)、3α,7α-dihydroxy-5β-cho-lan-oic acid N-(2-sulfoethyl)amide(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ～V、Ⅶ～X为首次从该属动物胆汁中分离得到,并首次报道了化合物Ⅷ的波谱数据.
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细叶杜香挥发油GC-MS与直观推导式演进特征投影法分析
目的 定性分析细叶杜香中的挥发性成分.方法 利用气相色谱-质谱(GC-MS)法分离鉴定,同时用直观推导式演进特征投影法解析重叠色谱峰的二维色谱质谱数据,获取组分的色谱曲线和质谱.根据组分的质谱进行库相似性检索实现定性.结果 共分离解析出72种组分,其中40种组分在细叶杜香的相关GC-MS分析中未见报道.结论 GC-MS结合直观推导式演进特征投影法分析细叶杜香挥发性成分可提供更多的信息.
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薜荔化学成分研究
目的 研究薜荔Ficus pumila中的化学成分,并对分离出的成分进行结构鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构.结果 从薜荔的70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,经理化数据和波谱学方法鉴定为熊果醇(Ⅰ)、白桦醇(Ⅱ)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(Ⅲ)、5α-豆甾-3,6-二酮(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、白桦酸(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ)、羽扇豆醇(Ⅷ)、豆甾醇(Ⅸ)、正二十六烷醇(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅸ首次从该属植物中分离得到.
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酸枣仁化学成分研究
目的 研究酸枣仁的化学成分.方法 利用正、反相硅胶柱色谱分离纯化,通过化学及波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果 从酸枣仁中分离并鉴定了1个新的酮基达玛烷型四环三萜皂苷H(jujuboside H,Ⅰ)及3个已知化合物原酸枣仁皂苷A(protojujuboside A,Ⅱ)、酸枣素(斯皮诺素,Ⅲ)、白桦脂酸(Ⅳ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为酸枣仁皂苷H.
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龙葵碱调控Bcl-2与Bax蛋白表达及caspase-3活性诱导HepG2细胞凋亡的研究
目的 探讨龙葵碱诱导HepG2细胞凋亡的作用机制.方法 透射电镜观察凋亡细胞形态变化,原位缺口末端榆测法(TUNEL法)检测DNA断裂情况,流式细胞术检测细胞凋亡率,间接免疫荧光法激光共聚焦扫描显微术检测Bcl-2与Bax蛋白表达,比色法检测caspase-3活性的变化.结果 在透射电镜下观察,龙葵碱组细胞出现细胞固缩,染色质致密,核凝聚固缩,染色体断裂形成核碎块,凋亡小体形成等细胞凋亡特征形态.TUNEL法发现龙葵碱高、中、低剂量组HepG2细胞均有绿色荧光,阴性对照组无荧光.流式细胞术分析表明0.4、2、10μmol/L龙葵碱作用HepG2细胞24 h凋亡率分别为4.0%、8.5%、20.1%.同时,龙葵碱升高caspase-3活性,下调Bcl-2蛋白表达,上调Bax蛋白表达.结论 龙葵碱通过降低Bcl-2/Bax的值,激活caspase-3酶活性诱导HepG2细胞凋亡.
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宝藿苷-Ⅰ对人食管癌细胞Eca-109增殖及细胞周期的影响
目的 研究香加皮中宝藿苷-Ⅰ对人食管癌细胞Eca-109细胞周期的影响及其作用机制.方法 采用MTT法分析不同质量浓度宝藿苷-Ⅰ(12.5、25、50 μg/mL)分别作用24、48、72 h后,对Eca-109细胞增殖的影响;流式细胞术分析宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞周期的影响;RT-PCR技术检测宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞Cyclin B1mRNA表达的影响;Western blotting方法检测宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞Cyclin B1蛋白表达的影响.结果 25、50μg/mL宝藿苷-Ⅰ均可明显抑制Eca-109细胞的增殖(P<0.05),作用48 h的IC50为24.8μg/mL.25、50μg/mL宝藿苷-Ⅰ作用48 h后,随宝藿苷-Ⅰ质量浓度的增加,Eca-109细胞的G0/G1期细胞比例明显下降,G2/M期细胞比例明显提高,细胞的Cyclin B1蛋白及mRNA表达水平降低,与对照组相比均有显著性差异(P<0.01).结论 香加皮宝藿苷-Ⅰ可抑制Eca-109细胞增殖,使细胞周期阻滞,该作用町能与下调细胞Cyclin B1表达有关.
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金耳多糖对哮喘大鼠气道炎症反应的影响
目的 研究金耳多糖(Tremella polysacclharide,TP)对抗原诱导的大鼠过敏性气道炎症反应的影响.方法 用卵自蛋白(OA)致敏大鼠,10 d后开始ig给予TP 0.4、0.8、1.6 g/kg,每天1次,连续10 d;大鼠致敏后第15天开始用0A(10 g/L,每天1次)攻击,连续6 d,观察第6次OA攻击24 h后支气管肺泡灌洗液(BALF)中炎症细胞的数量和支气管肺组织病理学改变情况,测定肺组织中自细胞介素-4(IL-4)的量.结果 TP能明显降低BALF中炎症细胞总数及嗜酸性粒细胞数,能抑制肺组织中炎症细胞特别是嗜酸性粒细胞的浸润,减轻组织水肿及上皮损伤等气道炎症反应;降低哮喘大鼠肺组织中IL-4的量.结论 TP对大鼠过敏性气道炎症具有抑制作用,其作用机制与IL-4释放减少有关.
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薄荷醇的止痒作用及对瘙痒相关因子的影响
目的 探讨薄荷醇的止痒作用及其可能的作用机制.方法 小鼠sc 0.05%组胺+0.02%4-氨基吡啶(4-AP)溶液制备瘙痒模型,于注射造模药物前分别于待注射部位涂抹薄荷醇,观察小鼠的搔抓潜伏期和30 min内搔抓次数,并测定血清中组胺、γ-干扰素(IFN-γ)和白细胞介素-6(IL-6)的量.结果 与模型组相比,薄荷醇中、高剂量组和30 min内搔抓次数均显著减少(P<0.05、0.01),而搔抓潜伏期均有明显增加(P<0.05).薄荷醇低、中、高剂量组小鼠血清中组胺的水平均显著降低(P<0.05、0.01),薄荷醇中、高剂量组小鼠血清中IL-6的水平显著减少(P<0.05),但薄荷醇各组对IFN-γ均无显著的影响(P>0.05).病理检查显示模型组出现大量炎细胞的增生、浸润,薄荷醇治疗组(低、中、高剂量组)也可观测到少量炎细胞,但均少于模型组.结论 薄荷醇具显著的止痒作用,降低瘙痒小鼠血清中组胺和IL-6的量是其作用机制之一.
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芹菜素对大鼠急性脑损伤的保护作用
目的 研究芹菜素对大鼠脑匀浆铁依赖性脂质过氧化(IDLPO)的抑制作用以及对急性脑缺血-再灌注大鼠脑损伤的保护作用.方法 体外实验用Fe2+诱导大鼠脑匀浆IDLPO反应,TBA试验测定不同质量浓度芹菜素和去铁胺干预的脑匀浆丙二醛(MDA)水平.体内实验采用改良大脑中动脉线栓法建立急性局灶性大鼠脑缺血模型,对大鼠进行神经行为学评分、脑组织TTC染色及电镜观察,观察芹菜素对不同再灌注时间(24、48、72 h)脑组织MDA、超氧化物歧化酶(SOD)的影响.结果 芹菜素能使大鼠脑匀浆的MDA水平显著下降(P<0.01);与去铁胺组比较无显著性差异(P>0.05).体内实验模型组和芹菜素组大鼠均出现不同程度的神经行为学评分异常,TTC染色出现额颞顶叶和尾壳核梗死灶,电镜下模型组病变侧细胞内及间质水肿,呈空泡化,神经细胞均有核固缩表现;芹菜素组病变较之明显减轻.与假手术组比较,模型组和芹菜素组各时间点MDA水平均有升高(P<0.01、0.05),模型72 h组较模型24、48 h组明显升高(P<0.01、0.05),芹菜素48、72 h组与相应模型组比较明显降低(P<0.01、0.05);模型组和芹菜素组的SOD活性与假手术组比较显著降低(P<0.01、0.05);芹菜素组(除24 h组)较相应模型组显著升高(P<0.05).结论 芹菜素对大鼠急性脑缺血-再灌注损伤有保护作用,其机制可能与抑制IDLPO作用、螫合脑组织Fe2+及激活脑组织SOD的活性有关.
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计算机辅助设计抗感染中药复方的实验研究
目的 验证利用基于人工免疫智能系统的计算机辅助设计抗感染中药新复方的可行性.方法 选取<伤寒论>中所载之经方作为中药复方训练样本,金黄色葡萄球菌腹腔感染实验动物模型ig给予各中药复方,取含药血清观察其抑菌效果,按抑菌力大小给以相应编码;将这些复方中各味中药的药性特征进行编码,输入一个神经网络,用人工免疫系统实现各神经元之间的连接权值优化,使之具备实现中药复方药性特征和抑菌力之间非线性映射的能力,提取出抗金黄色葡萄球菌感染的中药复方的组方规律;然后由计算机随机生成复方,由系统根据预测的抑菌能力取排名靠前者输出得到计算机设计的抗感染中药复方,进行动物实验验证.结果经过验证,计算机所设计的复方可以有效提高小鼠含药血清抗金黄色葡萄球菌的能力.结论初步证明,计算机可以用于辅助设计抗感染中药新复方.
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白果内酯对谷氨酸兴奋毒性致神经损害的保护作用
目的 观察不同剂量白果内酯对谷氨酸致海马神经元损害的影响,以探讨白果内酯在抗兴奋毒性神经损害中的应用价值.方法 原代培养新生SD大鼠海马神经元,建立谷氨酸诱导的兴奋毒性模型;采用台盼蓝染色、TUNEL染色凋亡神经元测定及乳酸脱氢酶(LDH)活性测定的方法观察不同剂量白果内酯的神经保护作用,并与谷氨酸NMDA(N-甲基-D-天门冬氨酸盐)受体非竞争性拮抗剂MK-801的神经保护作用相比较.结果 在一定剂量范围内,白果内酯可提高谷氨酸损伤的海马神经元细胞的存活率、降低细胞凋亡率、减少细胞中LDH的漏出,具有剂量依赖性,于100 μmol/L剂量下呈现佳神经保护效果,但弱于MK-801(浓度为10 μmol/L).结论 白果内酯对谷氨酸诱导的兴奋毒性神经损害具有保护作用.
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银杏叶片治疗冠心病心绞痛疗效观察
目的 观察银杏叶片对冠心病心绞病的治疗效果.方法 冠心病心绞痛患者134例,随机分为两组,治疗组88例,在综合治疗的基础上给予银杏叶片80 mg,口服,每日3次;对照组46例,在综合治疗的基础上给予复方丹参滴丸,每天10粒,舌下含服,两组均以1个月为1个疗程,均治疗1个疗程.对两组临床症状的改善、心电图、血脂的变化进行对比观察.结果 治疗组症状明显缓解,心电图心肌缺血明显改善,血清总胆固醇(TC)平均下降0.50 mmol/L(P<0.05),血清甘油三酯(TG)平均下降0.25 mmol/L,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)平均升高0.24 mmol/L(P<0.05),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平均下降0.53 mmol/L(P<0.05),心绞痛发作次数和持续时间均有不同程度的降低(P<0.05),与对照组比较,疗效更好.结论 银杏叶片是辅助治疗冠心病心绞痛安全有效的药物.
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藏药多舌飞蓬不同提取物抗炎镇痛活性及急性毒性研究
目的 比较藏药多舌飞蓬不同提取物的抗炎镇痛活性及急性毒性的差异.方法 样品经水提取,采用大孔吸附树脂纯化工艺,制备多舌飞蓬不同提取物(EM1、EM2和EM3);运用角叉菜胶致小鼠足肿胀和二甲苯致耳肿胀复制炎症模型,冰醋酸和甲醛致疼痛小鼠模型,观察EM1、EM2、EM3的抗炎镇痛活性,并比较各提取物的急性毒性.结果 多舌飞蓬不同提取物均能减轻二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀度以及角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀程度,均具有抑制冰醋酸所致小鼠扭体反应和甲醛所致小鼠足痛反应,表明多舌飞蓬不同提取物均有抗炎镇痛作用;小鼠ig给药EMl的LD50为原生药137.24 g/kg.给予EM2的LD50为原生药287.60 g/kg,给予EM3大剂量(原生药1 960 g/kg)后无动物死亡.结论 大孔吸附树脂能够有效富集多舌飞蓬中具有抗炎镇痛作用的黄酮类成分,并去除其毒性成分.
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HPLC法测定千金子中4个二萜类化合物
目的 为进一步探讨千金子中药材的质量标准,建立了千金子中4个二萜类化合物的正相高效液相色谱测定法,对千金子中该4种成分进行定量分析.方法 色谱柱为Agilent zorbax rx-C18,流动相为正己烷-醋酸乙酯-乙腈(87.5:10:2.5),体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为275 nm.结果 千金二萜醇-3,15-二乙酸-5-苯甲酸酯;7-羟基-千金二萜醇-二乙酸-二苯甲酸酯;17-羟基-异千金二萜醇-5,15,17-三乙酸-3-苯甲酸酯;6,20-环氧千金二萜醇苯乙酸二乙酸酯的线性范围分别为0.030 1～3.011 μg,0.010 3～1.028μg,0.005 0～0.990μg,0.020 5～2.052μg,平均回收率分别为104.85%,101.81%,100.30%,101.86%(n=6).结论 该法操作简便,快速,结果准确.二萜类成分是千金子的毒性成分,又是活性成分,本法为进一步控制千金子毒性提供了测定标准.
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黄连遗传多样性的ISSR分析
目的 对野生黄连进行遗传多样性研究.方法 通过ISSR技术对7个野生黄连居群共78个个体进行遗传多样性分析.结果 用12个随机引物共扩增出106条清晰条带,其中72条具多态性,平均多态性位点比率为67.92%,Nei's基因多样性指数H=0.180 3,Shannon多样性指数I=0.283 2,遗传分化指数Gst=0.681 5,遗传距离和遗传一致度分别为:0.089 4～0.184 6和0.832 1～0.912 7.结论 黄连种水平上具有较高的遗传多样性,遗传变异主要存在于居群间,遗传多样性与地理关系表现出明显的相关性,ISSR可以作为研究遗传多样性及遗传分化的有效标记.
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RP-HPLC法测定转基因贯叶连翘植株中褪黑素
目的 建立测定褪黑素的反相高效液相色谱紫外分析方法,分析并测定通过组培获得的贯叶连翘不同转基因株系及其亲本植株的褪黑素.方法 以Symmetry C18(150 mm×4.6 mm,5.0 μm)为色谱柱;100 mmol乙酸铵-甲醇(80:20)为流动相,体积流量为0.8 mL/min;检测波长为265.8 nm.灵敏度为2.00 AUFS.结果 褪黑素浓度在20～500 ng/mL线性关系良好(R2=0.999 2),平均加样回收率为98.09%(n=6),RSD为2.21%,小检出量为1.0 ng/mL褪黑素峰保留时间约为8.8 min.结论 该方法可以简便准确分析不同株系贯叶连翘中的褪黑激素的量;贯叶连翘YXu55(含庆大霉素抗性标记和AANAT-HIOMT基因)转基因株系的褪黑素的量均高于pZP122(仅含庆大霉素抗性标记,不含AANAT-HIOMT基因的空白质粒)转基因株系和未转基因的对照植株;而pZP122转基因株系褪黑素的跟未转基因的对照植株的量几乎相等.
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外排转运体和代谢酶与黄酮的相互作用及其对黄酮肠吸收影响的研究进展
黄酮类化合物大量存在于植物界中,具有广泛的药理作用,可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等.口服给药后,大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象.国内外诸多学者对其吸收代谢机制进行了研究.研究表明,肠上皮细胞的ATP-依赖性外排转运体如P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白-2(MRP2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和细胞内的Ⅱ相代谢酶(UGT等)是影响黄酮肠吸收的主要因素.综述近年来外排转运体和代谢酶对黄酮类化合物肠吸收影响的研究概况,包括ATP-依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用,黄酮类化合物对二者功能的调节作用等,以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据.
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大黄毒性的现代研究与减毒对策
大黄为临床常用药物,其临床应用范围涉及内、外、妇、儿、骨伤、皮肤、精神、神经、五官等各临床学科,还用于减肥、延缓衰老等研究.近年来,有关其毒性的报道越来越引起人们的关注,已成为世界讨论的焦点.从肝毒性、肾毒性、胃肠毒性以及三致作用等几个方面对近年来有关大黄毒性的现代研究进行综述,并结合中医临床用药原则提出了减毒的对策,为临床合理应用大黄和终实现大黄的现代化和国际化提供参考.
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皂苷的生物转化研究进展
皂苷是存在于中药中的一类较复杂的糖苷类化合物.生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰.利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的反应,得到更具新药开发价值的目标化合物.综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷结构修饰的研究进展,并探讨其生物转化研究的发展方向.
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HPLC法测定板蓝根和板蓝根颗粒中RS-告伊春和腺苷
目的 建立板蓝根颗粒及药材中腺苷和RS-告伊春的测定方法.方法 RS-告依春的测定采用Dikma Dia-monsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,μm);流动相:乙腈-水-三乙胺(10:90:0.2,用冰醋酸调PH值5.2);柱温:室温;体积流量:0.8 mL/min;检测波长:245 nm;腺苷的测定采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(5:95);柱温:室温;体积流量:1.0 mL/min;检测波长:260nm.结果 RS-告依春的线性范围为0.676～13.1μg/mL;板蓝根颗粒和药材的平均回收率分别为101.66%、99.74%,RSD分别为0.9%、1.4%(n=6);腺苷的线性范围分别0.005～0.05 mg/mL,板蓝根颗粒和药材的平均同收率分别为97.76%、97.32%,RSD分别为1.62%、0.62%(n=6).结论 所建立的方法准确、可靠,可用于板蓝根颗粒及药材的质量控制.
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高效毛细管电泳法测定温胃舒颗粒中乌头碱
目的 建立毛细管电泳场放大富集技术快速检测温胃舒颗粒中痕量有效毒性成分乌头碱的方法.方法 采用未涂层石英毛细管(43 cm×50μm,有效长度35 cm)为分离通道,60 mmol/L磷酸二氢钠(pH 6.0)-乙腈(8:2)为运行缓冲溶液;运行电压10 kV;进样电压12 kV,进样时间30 s;在进样之前设定用水冲洗,压力为3.5 kPa,冲洗时间5 s;紫外检测波长235 nm.结果 乌头碱在37.5～2.4×103ng/mL线性关系良好(r=0.999 5),低检测限为11.3 ng/mL,平均回收率大于97.3%.结论 本方法简便、快速、专属性强、富集效率高,为温胃舒颗粒在生产过程中的质量控制及临床药物监测提供可靠的分析手段.
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注射用川芎提取物提取纯化方法的优选
目的 优选注射用川芎提取物的提取纯化方法.方法 以阿魏酸提取率为考察指标,优选提取工艺;以阿魏酸的转移率、杂质的清除效果和提取物的复溶性作为考察指标,应用大孔吸附树脂和聚酰胺吸附法对川芎提取物进行纯化,优选纯化条件.结果 以70%乙醇回流提取2次,阿魏酸提取率较高;将大孔吸附树脂法和聚酰胺吸附法联合使用纯化川芎提取物,阿魏酸的转移率可达90.3%,杂质清除效果和提取物复溶性良好.结论 以70%乙醇进行提取,大孔吸附树脂和聚酰胺吸附法联用进行纯化,所得川芎提取物可达到注射用要求.
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热毒宁注射液中细菌内毒素的测定研究
目的 对热毒宁注射液进行细菌内毒素定量检查试验,建立定量检测热毒宁注射液中细菌内毒素的试验方法.方法 采用<中国药典>2005年版二部附录检测细菌内毒素的动态浊度法.结果 热毒宁注射液在稀释至120倍时用细菌内毒素定量法检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%～200%.结论 使用动态浊度法可以高效地测定热毒宁注射液的细菌内毒素.
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陶瓷膜超滤精制制首乌颗粒药材提取液的工艺研究
目的 考察无机陶瓷膜在制首乌颗粒水提液精制过程中,不同孔径的膜对该体系的适用性,并进行膜过程优化设计.方法 以制首乌水提液为研究对象,测定了3种不同孔径膜及不同操作参数下膜渗透通量及有效成分的变化等.结果 50 nm膜的膜渗透通量和二苯乙烯苷转移率均明显高于其他两种膜,应以操作压差0.8～1.2MPa,温度50～60℃、膜面流速3.0 m/s作为大生产合适的滤过条件,当滤过液浓缩到原液体积1/10时,加入相同体积的去离子水,其有效成分转移率达80%以上,即可结束滤过.本系统采用强酸、强碱交替清洗的方法,可使膜通量恢复90%以上.结论 采用无机陶瓷膜超滤技术精制制首乌颗粒是可行的适用技术,为陶瓷膜分离技术应用于中药水提液的精制提供了工艺技术参数及依据.
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循环高速逆流色谱从曼地亚红豆杉枝叶提取物中分离紫杉醇和三尖杉宁碱
目的 研究曼地亚红豆杉枝叶提取物中分离紫杉醇及其类似物三尖杉宁碱的方法.提高紫杉醇的回收率及质量分数.方法 曼地亚红豆杉枝叶提取物先经Al2O3柱纯化后,再以正己烷-醋酸乙酯-甲醇-乙醇-水(5:7:5:1:6.5)为溶剂系统,利用循环高速逆流色谱分离紫杉醇和三尖杉宁碱.结果 经循环高速逆流色谱循环一次后,三尖杉宁碱与紫杉醇即达到基线分离,紫杉醇质量分数达98.2%以上,回收率83.0%.结论 循环HSCCC法为分离紫杉醇和三尖杉宁碱提供了一条简便、快速的方法,使制备高质量分数、高回收率的紫杉醇成为可能.
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HPLC法测定小半夏汤中6-姜酚和6-姜醇
目的 研究以HPLC法同时测定小半夏汤中6-姜酚、6-姜醇的方法.方法 采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(65:35);检测波长:280 nm;柱温:30℃;体积流量:0.8 mL/min.结果 6-姜酚在1.273～11.457 μg与峰面积呈现良好的线性关系,r=0.999 9;6-姜醇在0.444～3.996μg与峰面积呈现良好的线性关系,r=0.999 8.平均加样回收率(n=5):6-姜酚为99.82%;6-姜醇为100.30%.结论 本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为小半夏汤质量控制的方法.
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止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究
目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究.方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片.以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制.结果 优处方为HPMC 20%,EC20%,PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放.结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发.
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HPLC法测定安神颗粒中金丝桃苷和芦丁
目的 建立测定安神颗粒中金丝桃苷和芦丁的高效液相色谱法.方法 采用Dimark十八烷基键合硅胶色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);柱温:40℃;流动相:甲醇-1%冰醋酸(28:72);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:359 nm;进样量:20μL.结果 金丝桃苷和芦丁在2.246～5.242μg/mL和2.110～4.922μg/mL与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.999 9和0.999 8.平均回收率分别为101.4%、99.9%.结论 用此法测定安神颗粒中金丝桃苷和芦丁简单易行,结果准确.
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中药创新药物研究开发的回顾、策略与实践
以"十一五"、"十五"重大科技专项为主线,回顾中药创新药物研究的历程,通过剖析美国FDA第一个植物药VeregenTM对中药研发的启示,以及对创新药物研究中的重大成果学习、感悟,试图提出创新中药研发策略并指出实践的路径.以中药复方创制新药为中药创新的主要途径,创新可以从新物质,包括新化合物和新有效部位/群或组分配伍,一个已知化合物或已知提取物等的新药用及名优中成药的二次开发3方面实现;并借鉴国际经验以近代临床应用为基础的靶点依赖性先导物的筛选、评价与优化和在分子及基因水平对中药复方的作用机制和分子靶点进行诠释,来支撑具有中国特色的原创治疗药的研究与开发.
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从肠吸收屏障网络进行中药基础研究的思路及探索
口服是中药的主要用药方式,需要克服肠道吸收屏障网络作用,发挥其药效.综述了肠吸收屏障网络研究的技术方法体系,对完善这一体系并使之适宜于中药复杂体系的研究提出新的思路,建立适合于中药特点的肠吸收屏障网络研究技术平台.从肠吸收屏障网络角度,探讨中药炮制机制、中药复方配伍机制、中药与化学药联合用药对药物吸收的促进作用及其对生物利用度的影响,为研究中药组分胃肠渗透性,设计现代中药剂型提供依据.从肠吸收屏障网络研究中药,具有广阔的前景,必将推动中药现代化的进程.
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七叶神安分散片的制备工艺研究
目的 制备七叶神安分散片.方法 以崩解时间为指标,采用单因素试验法优选七叶神安分散片的处方.结果 选择以羧甲基淀粉钠为崩解剂,预胶化淀粉、微粉硅胶为填充剂,5%PVP 60%乙醇溶液为黏合剂,所制得的分散片3 min内全部崩解.结论 优选处方辅料种类及比例适宜,崩解时间符合要求,可为七叶神安分散片生产提供参考.
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七叶神安分散片的溶出度研究
目的 建立七叶神安分散片中人参皂苷Rb3的溶出度测定方法.方法 以水作为溶出介质,采用浆法,100 r/min,以高效液相色谱法测定人参皂苷Rb3累积溶出率,绘制溶出曲线,并进行溶出度机制探讨.结果 人参皂苷Rb3在0.484～4.84μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97.56%,RSD为1.21%.3批七叶神安分散片中人参皂苷Rb3 20 min的溶出量均达70%以上,体外释药行为理想且符合Higuchi方程释药模型.结论 所用方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于七叶神安分散片的溶出度控制.
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七叶神安分散片治疗广泛性焦虑障碍疗效观察
目的 CCMD-3比较七叶神安分散片与多虑平治疗焦虑障碍的疗效和安全性.方法 32例符合广泛性焦虑诊断标准的患者随机进入七叶神安分散片组或多虑平组,治疗4周,分别在治疗前及第1、2、4周末进行汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和临床疗效总评量表的病情严重程度评定,经体格检查、实验室检查,及副反应量表(TESS)评估用药安全性.结果 经4周治疗后,七叶神安分散片总体疗效与多虑平相同,七叶神安分散片治疗组不良反应轻微.结论 七叶神安分散片抗焦虑作用确切,不良反应轻微,可用于治疗焦虑障碍.
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七叶神安分散片治疗脑卒中后抑郁疗效观察
目的 观察七叶神安分散片治疗脑卒中后抑郁的疗效.方法 82例卒中后抑郁患者随机分为治疗组(七叶神安分散片)和对照组(常规治疗)各41例,进行对照观察,治疗前后行汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评定其疗效.结果 治疗组HAMD评分治疗后较治疗前有显著性差异(P<0.05),对照组治疗前后比较差异无显著性(P>0.05),两组比较有显著性差异(P<0.05).结论 七叶神安分散片对于治疗脑卒中后抑郁具有显著的疗效.
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七叶神安分散片治疗紧张性头痛86例临床观察
目的 探讨七叶神安分散片对紧张性头痛的治疗效果.方法 对166例紧张性头痛患者随机分为治疗组(七叶神安分散片)86例和对照组(谷维素)80例,治疗前后行视觉模拟评分(VAS)评定其疗效.结果 治疗组与对照组总有效率分别为90.70%及52.50%(P<0.05),复发率分别为15.78%和73.8%(P<0.05),治疗后VAS评分比较,治疗组与对照组相比有显著性差异(P<0.05).结论 七叶神安分散片对于治疗紧张性头痛具有显著的疗效.
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HPLC法测定七叶神安分散片中人参皂苷Rb3
目的 建立七叶神安分散片中人参皂苷Rb2的测定方法.方法 HPLC法测定,Kromatek C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰乙酸(32:68:0.08)为流动相;体积流量:10 mL/min,柱温:30℃;检测波长:203 nm;进样量:20μL.结果 人参皂苷Rb3线性范围为0.484～4.84μg,平均回收率99.04%,RSD为1.04%.结论 该方法可作为七叶神安分散片的质量控制方法.
