中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3
目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据.方法 以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Re、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15％,其非对映体过量百分比为93.12％.结论 该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义.
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尖瓣瑞香茎中双黄烷酮类成分研究
目的 研究尖瓣瑞香Daphne acutiloba茎中双黄烷酮类化学成分.方法 采用硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从尖瓣瑞香茎95％乙醇回流提取物醋酸乙酯萃取部位中分离得到14个双黄烷酮,分别鉴定为毛瑞香素A(1)、毛瑞香素C(2)、毛瑞香素C'(3)、毛瑞香素F(4)、毛瑞香素E(5)、荛花醇(6)、毛瑞香素K(7)、异狼毒素(8)、狼毒素(9)、毛瑞香素D1 (10)、毛瑞香素H(11)、3-甲氧基-毛瑞香素H(12)、毛瑞香素K ’(13)和毛瑞香素B (14).结论 除化合物14外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.
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黄背栎化学成分的研究
目的研究黄背栎Quercus pannosa的化学成分.方法利用硅胶、RP18、高效液相等柱色谱技术对该植物进行分离和纯化,通过波谱和光谱数据鉴定化合物的结构.结果从黄背栎95％乙醇浸出物醋酸乙酯萃取部位中分离得到8个化合物,其中4个木脂素类、4个三萜类化合物,分别鉴定为(7α,8β)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3'-氧新木脂素-4,9,8’-三醇或(7β,8α)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-氧新木脂素-4,9,8’-三醇(1)、(7α,8β)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-氧新木脂素-4,9,9’-三醇或(7p,8α)-3-甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-氧新木脂素-4,9,9’-三醇(2)、(+)-丁香脂素(3)、(8R,8'R)-4,4’-二羟基-3,3’-二甲氧基木脂素-7,7’-二酮(4)、熊果酸(5)、齐墩果酸(6)、马斯里酸(7)、常春藤皂苷元(8).结论化合物1为新的木脂素类化合物,命名为黄背栎三醇;其他化合物均为首次从该植物中分离得到.
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洋金花种子的化学成分研究(Ⅰ)
目的 研究洋金花Datura metel种子的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等色谱方法分离化合物,利用NMR、MS波谱学方法鉴定其结构.结果 从洋金花种子95％乙醇回流提取物的醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为大麻酰胺D(1)、大麻酰胺E(2)、顺式-大麻酰胺E(3)、大麻酰胺F(4)、大麻酰胺L(5)、大麻酰胺G(6)、大海米菊酰胺K(7)、莨菪内半缩醛(8)、曼陀罗醇酮(9)、N-trans-feruloyl tryptamine (10)、秦皮素(11).结论化合物2、4为首次从茄科植物中分离得到,1、3、5～7为首次从该属中分离得到,8～11位首次从该植物中分离得到.
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茯砖茶中冠突散囊菌的次级代谢产物及其生物活性研究
目的 研究茯砖茶中冠突散囊菌Eurotium cristatum的次级代谢产物及其生物活性.方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱方法和重结晶技术进行分离纯化,通过各种波谱技术进行结构鉴定;以3种肿瘤细胞SF-268、MCF-7和NCI-H460为供试细胞株,采用SRB法对化合物进行细胞毒活性研究;以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肠炎沙门氏菌肠炎亚种、痢疾志贺氏菌和普通变形杆菌等肠道致病菌为供试细菌,采用MTT法对化合物进行抗菌活性研究.结果从茯砖茶中冠突散囊菌发酵液提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为大黄素甲醚(1)、1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(2)、灰绿曲霉黄色素(3)、2-(2’,3-环氧基-1',3'-庚二烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(4)、2-(2',3-环氧基-1',3'5′庚三烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(5)、2-(3E,5E-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(6)、酪醇(7)、对羟基苯甲酸(8)、苔黑酚(9).活性测试结果显示化合物3～6对3种肿瘤细胞株有较好的细胞毒活性;除化合物1和6外,其他化合物对普通变形杆菌具有明显的抑制活性,其中化合物9还对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出很好的抑菌效果.结论苯甲醛类化合物是冠突散囊菌的主要代谢产物,化合物7和9为首次从该属真菌中分离得到,化合物2、3、5、6和8均为首次从该真菌中分离得到.
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接骨木根皮促进骨折愈合作用的研究
目的 观察接骨木根皮促进骨折愈合的作用.方法 制备桡骨骨折家兔模型.实验分对照组,模型组,跌打丸(0.28g/kg)阳性对照组,接骨木低、中、高(0.17、0.34、0.68 g/kg)组,药物掺入饲料,于造模后第2天连续给药36 d.观察接骨木根皮对骨折区骨组织形态和血清相关生化指标的影响.结果 与模型组比较,给药12d,即骨折愈合初期,接骨木高、中剂量组兔血清碱性磷酸酶(ALP)、酸性磷酸酶(ACP)水平显著升高(P＜0.05、0.01);给药24 d,即骨折愈合中期,接骨木高、中剂量组兔血清骨钙素(BGP)水平显著升高(P＜0.05、0.01).X光片显示,接骨木中剂量组兔骨膜反应密度较深,骨痂增深、量增多,且其密度与骨密度相似;光镜观察显示骨膜下新生骨组织形成均质的骨小梁,新生骨组织对原骨质两端成“工”字形包裹.结论 接骨木根皮通过促进成骨细胞合成、分泌ALP和BGP及破骨细胞分泌ACP,提高成骨细胞的数量、加快局部坏死骨质的吸收及骨基质的成熟和钙化,从而加快骨折愈合.
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藏药美多罗米抗糖尿病药效物质基础研究
目的 考察藏药美多罗米抗糖尿病药效物质基础.方法 多舌飞蓬Erigeron multiradiatus为美多罗米原植物之一.利用萃取、大孔树脂柱色谱法对多舌飞蓬的化学成分进行提取分离,通过体外醛糖还原酶抑制反应探讨其药效部位.制备链脲佐菌素致糖尿病大鼠模型,将糖尿病大鼠随机分成4组,模型组(蒸馏水),依帕司他(10 mg/kg)阳性对照组和多舌飞蓬提取物II低、高剂量(200、400 mg/kg)组,各组ig相应药物,每天1次,连续给药11周.观察大鼠一般状态,检测体质量、血糖、尿糖、血流动力学及心功能参数等的变化.结果 多舌飞蓬提取物I和提取物II对醛糖还原酶活性均有抑制作用,IC50分别为0.64、0.12 mg/mL.与模型组相比,提取物II高剂量组大鼠体质量增加,血糖水平降低,心率提高,左心室平均舒张末期压(LEVDP)及大上升速率(+dp/dtmax)升高(P＜0.05、0.01、0.001).结论 提取物II具有明显的醛糖还原酶抑制活性,能够改善血流动力学行为,保护心脏功能,为美多罗米抗糖尿病药效物质基础.
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木鳖子对羟基桂皮醛对黑素瘤B16细胞分化的影响及其机制
目的 探讨木鳖子Momrodica cochinchinensis中单体化合物,尤其是对羟基桂皮醛诱导黑素瘤B16细胞分化的作用.方法 以对羟基桂皮醛、松柏醛、对羟基苯甲醛、3-甲氧基对羟基苯甲醛和ligballinol处理B16细胞48 h后,磺酰罗丹明B(SRB)法检测细胞生长抑制率.以对羟基桂皮醛处理B16细胞24、48、72 h后,倒置相差显微镜和经瑞氏-吉姆萨染色法观察细胞形态;比色法检测给药后48 h B16细胞中黑色素量和酪氨酸酶活性;RT-PCR法检测酪氨酸酶基因表达.结果 5个单体化合物对B16细胞生长均具有抑制作用,其中对羟基桂皮醛对细胞生长的抑制作用为明显,且具有浓度和时间相关性.对羟基桂皮醛处理B16细胞48 h后,经染色观察到细胞呈树突样生长,表现为典型的细胞分化形态特征,黑色素的量显著增加,酪氨酸酶活性显著增强,上述作用与对照组相比差异显著(P＜0.05).以对羟基桂皮醛处理B16细胞6、12、24h后,酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白-1和酪氨酸相关蛋白-2的基因表达明显上调(P＜0.01),且呈时间相关性.结论 对羟基桂皮醛能够抑制黑素瘤B16细胞增殖,其机制与诱导B16细胞分化相关.
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姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球在大鼠体内药动学研究
目的 比较姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球、姜黄素磷脂复合物、姜黄素壳聚糖微球、姜黄素原料药的药动学特征,探讨磷脂复合物壳聚糖微球药物载体的优势.方法 SD大鼠ig给予4种姜黄素制剂100 mg/kg(以姜黄素计)后,定时取血,以大黄素为内标,乙腈-2％醋酸水溶液(55∶45)为流动相,HPLC法检测姜黄素血药浓度,绘制药-时曲线,DAS程序计算药动学参数.结果 姜黄素脂复合物壳聚糖微球的tmax、t1/2分别为2.0、3.2 h,较原料药(0.6、1.2 h)、壳聚糖微球(1.4、2.3 h)、磷脂复合物(1.2、1.7h)均有所延长;曲线下面积(AUC)分别为原料药、壳聚糖微球、磷脂复合物的7.49、2.07、2.67倍.结论磷脂复合物壳聚糖微球较单一的磷脂复合物或壳聚糖微球更能延缓药物释放,促进药物吸收,是半衰期短、溶解度低药物的优良口服给药载体.
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小檗胺对肺腺癌A549细胞凋亡的影响及其机制研究
目的 研究小檗胺体外对人肺腺癌A549细胞凋亡及TNF-α-JNK信号通路的影响.方法 MTT比色法检测小檗胺对A549细胞增殖的影响;显微镜观察A549细胞形态变化;Annexin V/PI双标法检测细胞的凋亡率;Western blotting法检测细胞凋亡标记蛋白Bcl-x、Caspase-3和PARP表达的变化,c-jun氨基末端激酶(JNK)的蛋白表达及其磷酸化表达水平;荧光定量PCR和ELISA检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的变化;通过JNK通路抑制剂进一步验证TNF-α-JNK信号通路在小檗胺药效中的作用.结果小檗胺能够显著抑制A549细胞增殖,并呈浓度相关性,小檗胺给药后24 h的IC50值为9.01 μmol/L;经小檗胺处理后,A549细胞可见典型的凋亡形态学改变,Annexin V/PI双标法检测结果也显示小檗胺可诱导A549细胞凋亡,小檗胺10 μmol/L组细胞早期凋亡率为13.8％,为对照组的6.6倍;小檗胺可显著降低抗凋亡蛋白Bcl-x的表达,明显增强促凋亡蛋白Caspase-3和PARP的活性,显著提高TNF-α基因和蛋白表达及JNK蛋白的磷酸化表达水平,激活TNF-α-JNK通路.结论小檗胺能抑制A549细胞的增殖,诱导其凋亡,其作用机制可能与TNF-α-JNK信号通路的激活有关.
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柱前皂化HPLC法测定不同产地桃仁中亚油酸和油酸的量
目的 建立柱前皂化HPLC测定不同产地桃仁脂肪酸中亚油酸、油酸的测定方法,为有效控制和科学评价桃仁药材质量提供依据.方法 桃仁以0.5 mol/mL氢氧化钾乙醇溶液皂化提取亚油酸、油酸,利用HPLC测定桃仁中亚油酸、油酸的量.色谱柱:Waters-Symmetry-RP-C18 (250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液(92∶8),体积流量1.0 mg/mL,检测波长205 nm,柱温30℃.结果 亚油酸进样量在8.193 2～163.864 μg/mL具有良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为97.3％,RSD为2.7％;油酸进样量26.4～528.0 μg/mL具有良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率为98.0％,RSD为2.3％.结论 本方法准确,重复性好,简便易行,适用于桃仁脂肪酸中亚油酸、油酸的同时测定.
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金荞麦黄酮醇合酶基因的克隆及在大肠杆菌中的表达
目的 克隆金荞麦黄酮醇合酶(FdFLS)基因的编码序列,并对该基因进行序列分析、原核表达及其活性研究.方法 采用同源克隆技术获得FdFLS基因cDNA序列,并对其进行生物信息学分析;构建FdFLS原核表达载体pET-30b(+)-FdFLS,在大肠杆菌BL21 (DE3)中诱导表达,并测定目标蛋白的酶学活性.结果 FdFLS基因开放阅读框(ORF)全长1008 bp,编码334个氨基酸;FdFLS基因在大肠杆菌中可表达出相对分子量约4×104的蛋白,并具有将二氢槲皮素和二氢山柰酚转化为槲皮素和山柰酚的催化活性.结论 首次克隆到FdFLS基因,并实现该基因在大肠杆菌中有活性的表达.
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聚砜超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的纯化工艺研究
目的 考察不同截留相对分子质量聚砜材质中空纤维超滤膜及板式超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的超滤效果.方法 以超滤前后绿原酸转移率、栀子苷转移率、指纹图谱相似度、细菌内毒素、蛋白质、草酸盐、树脂的去除情况为考察指标,优化热毒宁注射液脱炭液的纯化工艺.结果 聚砜材质截留相对分子质量10 000的中空纤维膜对热毒宁注射液脱炭液中草酸盐及树脂有明显去除效果,聚砜材质截留相对分子质量5 000的板式膜能够100％去除药液中的细菌内毒素.结论 采用2级超滤膜联用技术能够保障热毒宁注射液的制剂稳定性及临床使用安全性.
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生新发胶囊的HPLC-PADA指纹图谱研究
目的 建立生新发胶囊(补骨脂、何首乌、女贞子、当归、天麻、黄精等)的指纹图谱,更好地控制生新发胶囊的质量.方法 采用HPLC法,二极管阵列检测器(PADA);流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量为1.0 mL/min;检测波长246 nm.结果 HPLC-PADA色谱图中有13个共有峰,采用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)”自动处理,11批生新发胶囊的相似度均大于0.99.结论 该方法准确可靠、简便、稳定,重复性好,可作为生新发胶囊的质量评价方法.
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HPLC-ELSD法测定丹参及其提取物中Na、K元素
目的 建立HPLC-ELSD法测定丹参及其提取物中Na、K元素的方法.方法 色谱柱为Waters Sepherisorb SCX柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.05 mol/L醋酸铵(醋酸调节pH值至4.8)-乙腈(70∶30),体积流量为1.0 mL/min,柱温30℃;ELSD漂移管温度100℃,载气体积流量2 L/min,检测器增益为2.结果Na元素在19.7～197.0 μg/mL (r=0.999 8)线性关系良好,K元素在35.0～350.0 μg/mL (r=0.999 5)线性关系良好;Na、K平均回收率分别为99.0％、100.2％,RSD分别为0.7％、0.8％.结论所建立的方法简单可靠,可以用于测定丹参及其提取物中Na、K元素.
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紫苏醇软膏的制备及其体外经皮渗透研究
目的 制备紫苏醇软膏,考察其性质并进行体外透皮研究.方法 采用乳化法制备紫苏醇软膏并研究其形态、稳定性及体外释放特征,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为、HPLC法测定紫苏醇的量.结果 优选的紫苏醇软膏处方为紫苏醇-硬脂酸-单硬脂酸甘油酯-白凡士林-羊毛脂-液体石蜡-三乙醇胺-甘油-尼泊金乙酯,外观为淡黄色半固体,软膏中紫苏醇的有效量为(2.89±0.17)％,12h体外释放达到61.25％,经皮渗透速率为9.42 tg/(cm2·h), 3 500 r/min离心30 min未分层,在0、40℃条件下放置30 d稳定.结论 所制备的紫苏醇软膏可以显著增加药物在皮肤中的经皮渗透量,为研发紫苏醇及其新型局部给药制剂提供依据.
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盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察
目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.
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内生真菌诱导子调控药用植物活性成分的生物合成
内生真菌是药用植物内环境重要的组成部分,与药用植物长期共进化过程中形成了一种稳定的互利共生关系.内生真菌诱导子能够快速、高度专一和选择性地诱导药用植物特定基因的表达,进而活化特定次生代谢途径,调控药用植物次生代谢物的生物合成,显著促进药用植物活性成分的积累.从诱导子信号的识别、信号转导、基因表达和关键酶的激活等方面对内生真菌诱导子的作用机制进行综述,以期通过利用内生真菌诱导子促进药用植物细胞高效合成和积累活性成分,为研究药用植物次生代谢的调控提供新的研究思路和方法.
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茜草的生物学及化学成分与生物活性研究进展
茜草是我国传统的中药材,常用于各种出血证.近年来国内外学者对茜草展开了多方面研究,并在化学成分和生物活性方面有新发现.现就其原植物形态、生态分布、药用部位形态和结构等生物学特性,以及主要药用成分蒽醌、萘醌、环己肽、多糖等及其生物活性的研究进展进行综述,为茜草今后的研究和开发利用提供参考.
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苋科牛膝资源植物的化学成分研究进展
牛膝药用历史悠久,以“牛膝”冠名的药用植物很多.已进行较为深入的化学成分研究的4种牛膝分别属于牛膝属牛膝Achyranthes bidentata、粗毛牛膝A.aspera和杯苋属川牛膝Cyathula officinalis、头花杯苋C.capitata,不同种属的牛膝之间化学成分组成具有一定的相似性.现对苋科牛膝资源植物的化学成分研究进展综述,为牛膝药材的规范使用提供一定的科学依据.
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简析我国透皮贴剂专利申请的进展
为了解我国透皮贴剂专利的发展状况,以中华人民共和国国家知识产权局公布的专利为检索来源,检索1992年9月-2012年9月公开的有关透皮贴剂的专利文献.根据相关专利涉及的药物用途进行分类,按年份及申请人主体类型对相关专利进行统计分析,探讨透皮贴剂开发的趋势,为透皮贴剂的专利申请提供参考信息.
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活性导向的细胞毒类抗肿瘤中药毒效关联性评价和成药性优化
来源于具有毒性的中药材的独特成分抗肿瘤效应显著,但因不可预见的毒性使其临床应用的安全性受到质疑.为完善该类药物的成药性,迫切需要加强其抗肿瘤活性和细胞毒效应关联性研究.活性导向的化学蛋白质组学研究能够实现以药物自身活性指导下的中药药理和毒副作用发现以及合理药物设计.同时鉴于中药分子的泛靶点性,利用比较正常与肿瘤细胞靶标谱的生物网络计算方法搜寻潜在的成药性靶标,开展药物结构的优化设计,通过“药→病→靶→药”的回路研究模式,以期为从有毒中药开发出高效、低毒的抗肿瘤新药提供参考.
