中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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野鸦椿根抑制肝脂堆积活性部位及其化学成分研究
目的 研究野鸦椿Euscaphis japonica根抑制肝脂堆积活性部位及其化学成分.方法 萃取法制备不同极性部位,以油酸诱导的HepG2细胞脂堆积模型、油红O染色观察细胞内脂滴的堆积,并检测细胞内三酰甘油(TG)的量筛选抑制肝脂堆积活性部位,并采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱技术对活性部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 石油醚部位能显著抑制油酸诱导的HepG2细胞内脂滴的堆积并降低TG的量,从中分离得到9个化合物,分别鉴定为3β,19-二羟基-24-反式-阿魏酰基-熊果烷-12-烯-28-酸(1)、p-谷甾醇(2)、7-羟基-2-辛烯-5-内酯(3)、3,3'-二甲氧基-鞣花酸(4)、香草醛(5)、5-羰基-四氢呋喃-3-甲酸乙酯(6)、没食子酸(7)、3,3'-二甲氧基-鞣花酸-4-(5"-乙酰基)-α-L-阿拉伯糖苷(8)、佛手柑内酯(9).结论 石油醚部位为野鸦椿根抑制肝脂堆积活性部位,化合物1、6、8和9为首次从该属植物中分离得到.
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束花石斛中1个新的菲类化合物
目的 研究束花石斛Dendrobium chrysanthum降血糖活性的氯仿部位中的菲类成分.方法 采用Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等多种色谱及重结晶方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 从束花石斛茎的氯仿部位中分离得到4个菲类化合物,分别鉴定为2,5-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(1)、2,4-二羟基-5-甲氧基-9,10-二氢菲(2)、2,4,5-三羟基-9,10-二氢菲(3)、美花石斛酚A(4).结论 化合物2为新化合物,命名为束花石斛酚A;化合物1、3、4均为首次从束花石斛中分离得到.
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白苞裸蒴中2个新木脂素成分
目的 研究白苞裸蒴Gymnotheca involucrata全草的化学成分.方法 利用反相硅胶柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定.结果 从白苞裸蒴95％乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为裸蒴木脂素Y3(1)、裸蒴木脂素Y4(2)、gymnothelignanT (3)、gymnothelignanN (4)、gymnothelignan O(5)、gymnothelignanM(6).结论 所有化合物均为首次从白苞裸蒴中分离得到,化合物1和2为新化合物.
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UPLC-Q-TOF-MSE技术结合UNIFI数据库快速定性分析黄牡丹化学成分
目的 应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MSE)结合UNIFI天然产物信息平台对黄牡丹Paeonia delavayi var.lutea的化学成分进行快速定性分析.方法 应用时间依赖型MSE方式采集样品质谱数据,结合自动检出及人工核对方法分析黄牡丹化学成分.结果 通过UNIFI数据库自动检出、在线及离线数据库的检索和相关文献的人工核对,鉴定了57个化合物,包括单萜苷、酚酸、鞣酸、丹皮酚和三萜等类化合物.结论 本方法可以快速全面地定性分析黄牡丹根的化学成分,为黄牡丹的质量控制和药效物质基础的阐明提供参考.
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钩藤叶化学成分研究
目的 研究钩藤Uncaria rhynchophylla叶的化学成分及抗氧化活性.方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化,应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定.结果 从钩藤叶95％乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为18,19-hydroxyvincosamide(1)、α-生育酚(2)、a-tocospiroA(3)、二氢猕猴桃内酯(4)、乌苏酸内酯(5)、3,4-dehydrotheaspirone (6)、chakyunglupulin A(7)、乌苏酸(8)、原儿茶酸(9)、槲皮素(10)、表儿茶素(11)、绿原酸乙酯(12)、槲皮素-3-O-洋槐糖苷(13)、芦丁(14)、咖啡酸甲酯(15)、strictosamide (16)、vincosamide (17);其中化合物10、11、13～15抗氧化活性IC50值分别为7.52、8.21、8.14、2.13、5.35 μmol/L,优于阳性药维生素E(IC50值为9.53μmol/L).结论 化合物1为新化合物,命名为喜果苷A;化合物2～7、9、12、13、15为首次从该属植物中分离得到;并且化合物10、11、13～15抗氧化活性良好.
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活血定眩胶囊对小鼠脑微血管内皮细胞bEnd.3基因表达谱的影响及生物信息学分析
目的 探讨活血定眩胶囊含药血清对体外培养小鼠脑微血管内皮细胞bEnd.3基因表达谱的影响及作用的分子机制.方法 将30只大鼠随机分为对照组和活血定眩胶囊组,2组分别ig给予7.5 g/kg活血定眩胶囊和等量生理盐水,连续7d,采集2组大鼠血清.将bEnd.3细胞分为对照组、模型组、10％活血定眩胶囊含药血清组,给药后,bEnd.3细胞缺氧6h.激光显微镜下观察细胞骨架,运用Affymetrix U133 plus2.0基因组表达芯片检测活血定眩胶囊对bEnd.3细胞基因表达谱的影响,应用分子注释系统MAS3.0软件进行聚类分析.结果 根据P＜0.01,|Fold Change|＞3筛选差异基因,对照组与模型组之间共有405个差异基因,其中表达上调的有176个,表达下调的有229个.活血定眩胶囊含药血清组与模型组之间共有368个差异基因,其中表达上调的有146个,表达下调的有222个.这些共同的差异基因生物功能包括内皮细胞迁移的正调控、含氧酸代谢过程、血管内皮生长因子的产生、核转录因子-κB (NF-κB)活性的正向调节等,参与的信号通路包括氧化应激诱导的衰老、有丝分裂前期、血小板聚集(堵塞形成)、血管内皮生长因子信号通路、白细胞介素信号通路、p53通路、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)信号通路、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)信号通路、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B(PI3K-Akt)信号通路、凋亡信号通路等信号通路.结论 活血定眩胶囊对缺氧所致bEnd.3细胞的损伤具有明显的对抗作用,其机制与氧化应激、抑制细胞凋亡、促进血管内皮新生、炎症及免疫反应有关,活血定眩胶囊在基因水平通过多条通路调节血管内皮细胞功能.
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复方丹参滴丸联合瑞舒伐他汀对伴颈动脉粥样硬化脑梗死患者调节性T细胞水平的影响
目的 研究调节性T细胞(regulatoryT cells,Tregs)与急性脑梗死患者颈部动脉粥样硬化(carotid atherosclerosis,CAS)程度的相关性,以及复方丹参滴丸和瑞舒伐他汀对CAS患者Tregs水平的影响.方法 用流式细胞术(FCM)检测治疗组(复方丹参滴丸联合瑞舒伐他汀)及对照组(瑞舒伐他汀)治疗前后外周血中Tregs所占CD4+T细胞数的百分比,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定外周血浆白细胞介素-10 (IL-10)和转化生长因子-β1 (TGF-p1)的浓度.结果 随着CAS程度加重,Tregs、IL-10和TGF-β1水平降低,治疗2周后,Tregs、IL-10、TGF-β1水平较治疗前升高,重度CAS组患者,治疗组Tregs、IL-10升高程度明显高于对照组.结论 Tregs占外周血CD4+T细胞的比例降低的程度可间接反映CAS病变的程度.联用他汀类药物与复方丹参滴丸除调脂作用外,还通过抗炎、抗氧化作用,上调Tregs、IL-10的水平,协同抗CAS.
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基于TLR4-MyD88-TRAF6信号通路的麻杏石甘汤抗A型流感病毒感染小鼠所致的病毒性肺损伤研究
目的 探索Toll样受体4(TLR4)在A型流感病毒所致肺组织损伤中的影响,并进一步探讨麻杏石甘汤的干预作用.方法 以A型流感病毒滴鼻感染WT型小鼠为研究对象,实验设麻杏石甘汤低、中、高剂量(1.4、2.8、5.6 g/kg)组、奥司他韦(21.63 mg/kg)组、模型组和对照组,ig给予相应药物5d后,处理动物.常规法检测小鼠体质量,计算肺指数、脾指数、胸腺指数,观察肺组织病理变化,ELISA法检测肺泡灌洗液中炎性因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)和白细胞介素-6(IL-6)的量,real-time PCR (RT-PCR)法和Western blotting法检测肺组织中TLR4、MyD88、TRAF6mRNA和蛋白的表达.结果 麻杏石甘汤能上调A型流感病毒感染小鼠的体质量、脾指数、胸腺指数,改善肺组织病理损伤,降低肺泡灌洗液中促炎因子水平,下调肺指数和肺组织中MyD88、TRAF6 mRNA和蛋白表达量,且存在一定的量效关系.其中麻杏石甘汤中、高剂量组的疗效与奥司他韦接近.结论 麻杏石甘汤作为有效的抗流感病毒中药复方,能有效地减轻肺部炎症、保护免疫器官、调节细胞因子平衡,其可能的作用机制是通过抑制TLR4-MyD88-TRAF6信号通路的激活而缓解A型流感病毒感染小鼠所致的肺损伤.
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葛根芩连汤对KK-Ay糖尿病小鼠血浆中LPS、TNF-α、IL-6及肠道菌群的影响
目的 探讨葛根芩连汤(GGQLD)对KK-Ay糖尿病小鼠血浆中脂多糖(LPS)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6 (IL-6)的量及肠道菌群的调节作用.方法 以普通饲料喂养的C57BL/6J小鼠作为对照组,ig等量蒸馏水.将高脂饲料喂养的KK-Ay小鼠分为5组,吡格列酮组和模型组分别ig给予盐酸吡格列酮5 mg/kg和等量蒸馏水,GGQLD高、中、低剂量组ig分别给予GGQLD生药40、13.3、4.44 g/kg.各组均连续给药4周后,以鲎试剂显色基质法测定血浆中LPS的量,用酶联免疫吸附试验法(ELISA)检测血浆中TNF-α及IL-6的水平,采用变性梯度凝胶电泳(DGGE)技术分析小鼠肠道菌群的结构.结果 与模型组相比,GGQLD高、中剂量组均能显著降低小鼠血浆内LPS的量(P＜0.05),分别降低了15.61％、14.48％;GGQLD高、中、低剂量组IL-6的量与模型组比较分别下降了56.86％、37.12％、30.21％,具有一定的剂量依赖性,且有统计学意义(P＜0.05);GGQLD高、中、低剂量组TNF-αt的量均明显低于模型组(P＜0.05),分别下降了28.32％、30.70％、23.42％. GGQLD高剂量组DGGE图谱条带数目明显增多,且经克隆、测序和Blast比对分析,约翰逊氏乳杆菌Lactobacillus johnsonii为GGQLD高剂量组特有,说明GGQLD可明显调节肠道菌群结构.结论 GGQLD抗2型糖尿病胰岛素抵抗作用可能与其改善LPS、TNF-α、IL-6等炎症因子,及调节肠道菌群结构相关.
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铁棍山药促进巨噬细胞吞噬细菌的高内涵分析方法研究
目的 建立巨噬细胞系RAW 264.7对绿色荧光蛋白标记的大肠杆菌(GFP-E.coli)吞噬活性的高内涵分析方法,评价铁棍山药在体外对巨噬细胞增殖和吞噬活性的促进作用.方法 采用CCK-8法测定铁棍山药作用于RAW 264.7巨噬细胞的增殖活性.采用高内涵技术,建立铁棍山药调节巨噬细胞RAW 264.7吞噬细菌活性的评价方法.结果 通过考察给药时间、细菌加入量、细菌刺激时间等因素,确定所建立方法的佳方案为给药12h、细菌加入量为50倍、细菌刺激时间1.5 h;方法重复性考察RSD值为2.31％.与不加药组相比,在铁棍山药质量浓度为0.156～1.25 mg/mL都能促进巨噬细胞的增殖,以及单个细胞的平均吞噬率;在1.25 mg/mL时铁棍山药促进巨噬细胞的增殖及吞噬活性的能力强.结论 首次建立铁棍山药促进巨噬细胞吞噬活性的高内涵分析方法,该方法具有准确、直观、高通量等优势;铁棍山药在体外既能促进巨噬细胞增殖,又能提高单个细胞的吞噬能力,为进一步分析山药等补益类中药的免疫活性及增强免疫机制的研究提供新思路和新方法.
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三七粉调血脂作用及机制研究
目的 研究三七粉对高脂血症模型大鼠的调血脂作用及其作用机制.方法 采用高脂饲料配合高脂乳剂诱导高脂血症大鼠模型,高脂血症大鼠分别ig给予高、中、低剂量(1.08、0.54、0.27 g/kg)三七粉,以脂必妥(37.8 mg/kg)和辛伐他汀(1.8 mg/kg)为阳性对照,各组每天给药1次,连续给药8周.给药结束后测定各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平,同时检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)活性;对肝组织进行石蜡切片和HE染色,观察组织病理变化;采用RT-PCR法检测肝组织中低密度脂蛋白受体(LDLR)、组蛋白/非组蛋白去乙酰化酶(沉默调节因子1,SIRT1)和肝X受体α亚型(LXR-α)的基因表达,同时采用Western blotting法检测肝组织中胆固醇调节元件结合蛋白-2 (SREBP-2)及SREBP裂解激活蛋白(SCAP)的表达水平.结果 三七粉显著降低高脂血症大鼠血清中TC、TG和LDL-C水平及AST、ALT活性;组织学观察结果显示三七粉明显减轻了肝损伤和脂肪肝;分子水平结果显示,三七粉能上调LDLR和SIRT1、下调LXR-α基因表达.同时,三七粉显著降低了SREBP-2和SCAP的蛋白表达.结论 三七粉具有调血脂、保护肝脏的作用,这可能与三七粉上调SIRT1、下调LXR-α基因表达,进而下调SCAP/SREBP-2信号通路抑制胆固醇合成,以及上调LDLR的基因表达提高肝脏对血液循环中LDL-C盼摄取盼机制有关.
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超高效液相色谱-串联质谱法同时测定中药材中23种植物生长调节剂残留量
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定中药材中23种植物生长调节剂残留量的分析方法.方法 样品经乙腈提取后无需净化,直接进UPLC-MS/MS分析,用基质匹配标液外标法定量.结果 23种植物生长调节剂在基质中线性关系良好,r均大于0.990,检出限为0.01～20.80 ng/mL.在0.01、0.04、0.1 mg/kg 3个质量分数水平下,空白党参、白芷基质中23种植物生长调节剂的平均回收率为71.0％～101.4％,RSD为0.8％～15.2％.采用该法对8种63批次常用中药材中植物生长调节剂残留情况进行了筛查.结论 该方法前处理简单、快速、灵敏、准确,可用于中药材中植物生长调节剂的残留检测.
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红花DHDPS基因全长cDNA的克隆及植物表达载体构建
目的 克隆红花赖氨酸生物合成途径关键酶二氢吡啶二羧酸合酶(dihydrodipicolinate synthase DHDPS)基因的全长cDNA序列,构建植物超表达载体.方法 根据红花转录组文库注释信息获得红花DHDPS (CtDHDPS)基因的中间序列,通过RT-PCR与RACE技术从红花种子中克隆CtDHDPS基因全长cDNA序列.采用DNA重组技术构建pBASTA-CtDHDPS植物超表达载体.结果 分离CtDHDPS基因全长1 309 bp,开放阅读框954 bp,编码317个氨基酸,编码蛋白理论等电点为5.93,相对分子质量约为34 750.79.通过DNA重组技术成功构建了植物超表达载体pBASTA-CtDHDPS.结论 获得CtDHDPS基因全长cDNA序列并成功构建植物超表达载体,为阐明CtDHDPS基因的生物学功能及其在红花赖氨酸生物合成途径中作用机制提供科学依据.
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高效阴离子交换色谱-脉冲安培检测法测定多花黄精多糖的单糖组成
目的 建立高效阴离子交换色谱-脉冲安培检测法(HPAEC-PAD)测定多花黄精多糖的单糖组成.方法 多花黄精多糖经提取后,用硫酸水解,用CarboPac PA1色谱柱(250 mm×4 mm,10.0 μm)进行分离,采用梯度洗脱,HPAEC-PAD测定多花黄精多糖中单糖的组成.结果 测得各单糖在1～100mg/L线性关系良好(r＞0.999),低检出限为0.015～0.025 mg/L,RSD为1.35％～2.80％,加样回收率为88.36％～111.3％.结果表明不同产地的多花黄精多糖均由鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖和果糖组成.结论 本实验所建立的方法分离效果好,灵敏度高,可用于多花黄精多糖的单糖组成和测定的分析研究.
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山西恒山地区蒙古传统黄芪和移栽黄芪的质量差异研究
目的 比较生长于山西北部恒山及其周边地区的蒙古传统黄芪和移栽黄芪化学成分差异.方法 采用1H-NMR代谢组学技术结合HPLC-UV-ELSD联用技术分别对两种种植模式黄芪的初级代谢物和次级代谢物进行差异性比较.结果 从核磁图谱中共指认出25个代谢物,其中甲醇水相中主要为氨基酸和有机酸等初级代谢物,氯仿相中主要为脂肪酸类物质;多元统计结果显示二者的初级代谢物差异不大,但8,2'-羟基-7,4'-甲氧基异黄烷只在传统黄芪中检测到.采用HPLC-UV-ELSD联用技术测定不同黄芪样本中6种黄酮和4种皂苷的量,结果显示传统黄芪中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷和黄芪皂苷Ⅲ量显著高于移栽黄芪,而移栽黄芪中黄芪皂苷Ⅰ的量显著高于传统黄芪,传统黄芪总黄酮量显著高于移栽黄芪,总皂苷量无显著性差异.结论 恒山地区蒙古传统黄芪和移栽黄芪差异性主要体现在次级代谢物上,说明不同种植方式对黄芪次级代谢物的积累影响较大,为恒山地区发展优质的传统黄芪资源奠定了基础.
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熟大黄炮制工艺优选及判定标准量化研究
目的 优选熟大黄的佳炮制工艺,并量化炮制终点判定标准.方法 以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和总蒽醌的量为考察指标,采用单因素与正交设计相结合的方法,确定熟大黄的佳工艺;采用色差计量化炮制品的颜色值.结果 熟大黄的佳炮制工艺:大黄加30％黄酒闷润3.5h,置100℃蒸制1.5h.蒸制时间对大黄中总蒽醌的量具有显著性影响,而闷润时间和蒸制温度的影响无统计学意义.色度L(4 mm)、a(4mm、8mm)、b(4 mm)值与大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄素、总蒽醌的量呈(极)显著性正(负)相关;正态性检验表明,大黄酸的量与色度b(8 mm)值具有良好的正态性,且呈极显著正相关,线性回归方程为Y=0.007 X+0.288.结论 熟大黄炮制过程中,可以通过测定其色度L、a、b值,科学地判定炮制终点,也为深入研究中药炮制终点判定方法奠定了基础.
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槲皮素分子印迹聚合物的合成及表征
目的 利用分子印迹技术制备槲皮素分子印迹聚合物(MIPs).方法 以槲皮素为模板分子,丙烯酰胺为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,偶氮二异丁腈为引发剂,分别在无水乙醇和四氢呋喃为致孔剂的作用下,采用沉淀聚合法、本体聚合法制备槲皮素MIPs;利用紫外光谱、红外光谱选择模板分子与功能单体间的佳配比;通过扫描电镜(SEM)考察了MIPs的微观结构.采用平衡和等温吸附实验对2种方法制备的MIPs的吸附平衡时间和大吸附量进行考察,并对特异性吸附能力进行研究.结果 沉淀聚合法制备的槲皮素MIPs具有均匀规则的球状结构,在吸附动力学和等温吸附实验中发现有较快的吸附速度和较大的吸附量,在芦丁和槲皮素的选择性吸附过程中聚合物对槲皮素具有较高的特异性识别能力.结论 沉淀聚合法制备的MIPs以吸附量大、选择性强,为中药黄酮类复杂化学成分的分离、富集提供一种新的研究方法,同时也为其他中药化学成分的研究提供借鉴.
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烷基硫脲功能化硅胶脱除刺五加提取物中重金属的技术适应性研究
目的 研究烷基硫脲功能化硅胶(alkyl thiourea functionalised silica,ATFS)去除刺五加提取物(Acanthopanax senticosus extract,ASE)中重金属Pb、Cd、Hg、Cu的吸附规律和佳工艺.方法 以ASE(单方药材)模拟重金属元素Pb、Cd、Hg、Cu超标作为研究对象,通过静态吸附方式考察吸附剂用量、吸附时间、振荡频率和吸附温度对脱除率的影响,通过动态吸附方式考察径高比、上样量、洗脱体积流量和洗脱温度对脱除率的影响,分别通过正交试验优选动、静态佳吸附工艺;以ASE中指标成分刺五加苷B和刺五加苷E量、药液含固量和HPLC指纹图谱相似度作为考察指标,评价ASE脱除重金属前后化学成分的变化情况.结果 与空白硅胶比,ATFS静态吸附和动态吸附均具有较高的重金属脱除率,且静态吸附速度较快,佳静态吸附工艺条件:药材量与吸附剂量之比为80∶1,振荡频率为260次/min,吸附时间为600 min,吸附温度为45℃;佳动态吸附工艺条件:径高比为1∶20,上样量为100 mL,洗脱体积流量为3 BV/h,洗脱温度为15℃;重金属元素脱除前后刺五加中指标成分刺五加苷B和刺五加苷E变化率均小于2.00％;含固量损失率为0.18％;指纹图谱相似度达99.9％以上.结论 该方法可以满足选择性地高效脱除ASE中重金属元素,且对有效成分几乎无影响,操作简便、易行,可被推荐用于中药提取物中重金属元素超标时的前处理,为降低中药提取物中重金属元素量开辟了一条新的思路和研究方法.
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桂枝饮片标准汤剂质量标准研究
目的 制备桂枝饮片标准汤剂,并进行质量标准研究.方法 依照标准汤剂的制备要求,制备15批桂枝饮片标准汤剂,以肉桂酸作为定量检测指标,计算转移率与出膏率,并建立其HPLC指纹图谱分析方法.结果 通过对15批桂枝标准汤剂进行测定,肉桂酸转移率为56.93％～94.06％,出膏率为3.30％～9.40％;并用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012A)软件进行指纹图谱分析,标定了9个共有峰,确认4个,分别为原茶儿酸(1号峰)、香豆素(4号峰)、肉桂酸(6号峰)、桂皮醛(7号峰).对15批桂枝饮片标准汤剂分别进行了相似度评价,其相似度均高于0.95.结论 建立了桂枝饮片标准汤剂指纹图谱,该方法精密度、稳定性和重复性良好,具有一定的鉴别意义,可为桂枝配方颗粒的质量控制提供参考.
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藤黄酸B聚乙二醇单甲醚化脂质体的制备及大鼠体内药动学的研究
目的 优化藤黄酸B (morellic acid B,MAB)聚乙二醇单甲醚(mPEG)化脂质体(MAB-mPEG-LPS)的制备工艺,并对其体外释放及大鼠体内药动学行为进行研究.方法 建立藤黄酸B定量分析方法,以包封率、粒径分布作为考察指标,采用正交试验设计优化MAB-mPEG-LPS处方,得到MAB-mPEG-LPS包封率高的制备工艺;采用透射电镜下观察MAB-mPEG-LPS表面形态,考察MAB-mPEG-LPS在60 d内的稳定性,采用透析法对MAB-mPEG-LPS体外释放行为进行研究,雄性SD大鼠尾静脉分别注射1.50 mg/kg的MAB、MAB脂质体(MAB-LPS)、MAB-mPEG-LPS,比较MAB、MAB-LPS、MAB-mPEG-LPS药动学行为.结果 正交试验优化后MAB-mPEG-LPS的优处方为氢化大豆卵磷脂(HSPC) 128 mg,mPEG的用量为10 mg,HSPC-胆固醇(CH)质量比8∶1,MAB-mPEG-LPS包封率达到83.21％,MAB-mPEG-LPS外观表面光滑,粒径均匀;体外释放结果表明MAB-mPEG-LPS具有缓释且长效作用,在60 d内储存稳定;MAB-mPEG-LPS中MAB在大鼠体内t1/2β为66.925 min,是MAB的4.43倍,是MAB-LPS的3.29倍;AUC0-∞为241.372 mg·min/L,是MAB在大鼠体内3.64倍,是MAB-LPS的1.99倍.结论 MAB-mPEG-LPS可延长MAB在大鼠体内的循环时间,增加体内AJC0-∞等特性.
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紫杉醇-油酸和鸦胆子油分子配型组装纳米乳给药系统研究
目的 优化紫杉醇-油酸(PTX-OA)和鸦胆子油(BJO)分子配型组装纳米乳给药系统(PTX-OA/BJO CMNEs)的处方及制备工艺.方法 通过酯化反应制备得PTX-OA并建立检测PTX-OA的HPLC方法.采用超声乳化法制备PTX-OA/BJOCMNEs.单因素实验选出对PTX-OA/BJO CMNEs粒径影响较大的3个因素,L16(43)正交试验以这3个因素油相质量浓度(A)、聚山梨酯-80用量(B)和超声功率(C)为考察因素,以平均粒径为评价标准,优选PTX-OA/BJO CMNEs的处方及制备工艺.对优选条件制备的PTX-OA/BJO CMNEs进行制剂学评价及体外细胞毒实验.结果 HPLC法检测PTX-OA在5～25 μg/mL线性关系良好,回归方程Y=12.709 X+6.252 0,r=0.999 5.优处方为油相质量浓度为6.50 mg/mL,聚山梨酯-80-油相比例为3.5∶6.5,超声乳化功率为120W.制备的PTX-OA/BJO CMNEs外观良好,平均包封率为(100.6±1.9)％,平均粒径(108.7±2.3) nm,多分散系数(PDI)为0.232±0.038.透射电子显微镜(TEM)形态观察表明PTX-OA/BJO CMNEs粒径接近l00nm,分布较均一;其体外释放度在48 h达到67％.PTX-OA/BJO CMNEs溶液置于4℃,避光环境下保存60d,包封率、粒径基本保持不变,稳定性较好.体外细胞毒实验显示,BJO与PTX-OA联用对HepG-2细胞生长抑制具有一定的协同作用.结论 优化后的PTX-OA/BJO CMNEs制备工艺简单易行,且药物之间具有增强细胞毒作用,为PTX和BJO联合用药的抗肿瘤作用机制的研究奠定了基础.
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中药粉体改性技术与改性设备研究进展
中药粉体因其复杂的理化性质,导致流动性差、吸湿性强、黏性大、易团聚等.近年来,国内外药剂学工作者借鉴材料、化工、化药等领域的粉体改性技术,用于改善中药粉体理化性质取得了一定进展.本文总结了中药粉体改性技术与改性设备,提出了中药粉体改性的基本思路与发展前景.
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人参三萜皂苷的研究进展及其生态学作用
人参是我国的传统珍贵药材,三萜皂苷是人参主要的次生代谢产物,具有重要的生态学作用.人参三萜皂苷的积累受多种因素影响.主要对人参三萜皂苷的类型、合成途径、影响人参三萜皂苷积累的因素以及生态学作用等进行简要综述,以期对人参三萜皂苷的开发和利用提供参考.
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藏药灰兜巴治疗糖尿病的研究进展
糖尿病(diabetes mellitus,DM)是以胰岛素抵抗和β细胞功能的渐进性衰竭为特征表现的代谢紊乱性疾病,以其高发病率、高致残率及高致死率成为世界范围内被广泛关注的严重危害人类健康的重大疑难疾病.传统中医药和民族医药可通过调脂减肥、改善胰岛素抵抗状态、降低低血糖症发生风险治疗2型糖尿病,同时在以血管病变为基础的并发症治疗中具有明显优势.多项研究显示藏药灰兜巴能够在一定程度上改善糖尿病动物血糖、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HLD-C)代谢情况,并能提高其体内超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)水平.其调节糖脂代谢作用机制主要涉及α-葡萄糖苷酶抑制作用、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动作用及肾组织氧化应激相关酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶抑制作用.
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天然药物化学史话:20世纪伟大的天然有机化学家——Robert Burns Woodward
Robert Burns Woodward是著名的天然有机化学大师.简单介绍Woodward教授生平,回顾他的主要研究成就,尤其在天然产物化学领域的卓越贡献,其中包括天然产物全合成、利用各种光谱手段进行天然产物结构鉴定、化学理论研究、生物合成研究等.谨以此纪念这位20世纪伟大的有机化学家100周年诞辰.
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我国中药新药创制的多样性探讨
一个新药的创制是一个漫长而复杂的过程,涉及到许多领域和方方面面,也有许多途径和突破口.在突出创新药物中的“创(creation)”字的前提下,从传统中药、民间草药、有效成分、结构改造及仿生合成、代谢产物、关键技术等方面对与中药相关的创新药物进行了探讨,以期对中药创新药物的研发有所参考与启发.
