中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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党参化学成分的研究
目的 对党参Codonopsis pilosula的水提物进行化学成分研究.方法 综合采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20和半制备液相等技术进行分离纯化,采用各种波谱技术确定化合物的结构.结果 在党参水提物的50％乙醇洗脱部位得到7个化合物,分别鉴定为(-)-(8R,9R,2E,6E,10E)-tetradeca-2,6,10-triene-4-yne-8,14-diol-9-β-D-glucopyranoside(1)、苯基-β-D-葡萄糖苷(2)、(E)-异松柏苷(3)、松柏苷(4)、丁香苷(5)、芹菜素(6)、腺苷(7).结论 化合物1为新党参炔醇苷类化合物,命名为党参炔苷A;化合物2和3为首次从党参中分离得到.
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海蒿子含氮有机化学成分研究
目的 对海蒿子Sargassum pallidum全草进行含氮有机化学成分研究.方法 采用D101大孔吸附树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等方法对含氮有机化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质和核磁共振谱、质谱等光谱学技术鉴定所分离化合物的结构.结果 从海蒿子全草70％乙醇提取部位分离得到了10个化合物,分别鉴定为(-)-伞形香青酰胺(1)、(-)-栝楼酯碱(2)、(-)-金色酰胺醇酯(3)、核黄素(4)、β-腺苷(5)、2’-O-甲氧基尿嘧啶核苷(6)、环(L-丙氨酸也-脯氨酸)(7)、胸腺嘧啶核苷(8)、1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazone (9)、2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(10).结论 化合物1、2、4～7、9为首次从马尾藻属植物中分离得到.
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多花山竹子茎叶中1个新的缩酚酸环醚化合物
目的 研究多花山竹子Garcinia multiflora茎叶的化学成分.方法 运用硅胶、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从多花山竹子茎叶中分离鉴定了1个缩酚酸环醚类化合物,命名为多花山竹子缩酚酸环醚A(1);以及4个(口山)酮类化合物,分别鉴定为异巴西红厚壳素(2)、巴西红厚壳素(3)、异爪哇柘口山酮B(4)、2-二甲基烯丙基-1,3,5-三羟基Ⅱ山酮(5).结论 化合物1为新化合物.化合物2～4为已知化合物,化合物2、5为首次从该植物中分离得到.
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广西毛冬青的化学成分研究
目的 研究广西毛冬青Ilex pubescens var.kwangsiensis根的化学成分.方法 利用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法、高压快速制备色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构.结果 从广西毛冬青甲醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为丁香苷(1)、3,4-二羟基苯乙醇(2)、橄榄苦苷(3)、红景天苷(4)、木樨榄苷-11-甲酯(5)、(8E)-女贞子苷(6)、(8Z)-ligstroside (7)、oleoacteoside(8)、oleoside dimethyl ester(9)、olivil-4’-O-β-D-glucoside (10)、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucoside(11)、(+)-cyclo-olivil-4’-O-β-D-glucoside (12)、ligstroside (13)、wilfordiol B(14).结论 化合物2、4、12～14为首次从冬青属植物中分离得到,化合物1、3、5～11为首次从本植物中分离得到.
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大花益母草的化学成分研究
目的 研究大花益母草Leonurus macranthus的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备HPLC等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从大花益母草地上部分70％o丙酮提取物的二氯甲烷萃取部位分离鉴定了19个化合物,分别鉴定为(+)-丁香脂素(1)、(+)-1-羟基丁香脂素(2)、rayalinol(3)、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4’-coniferyl ether (4)、(7R,7'R,7"S,8S,8'S,8"S)-3’,4"-dihydroxy-3,5,4’,5"-tetramethoxy-7,9’:7’,9-diepoxy-4,8"-oxy-8,8'-sesquineo-lignan-7",9"-diol(5)、(7R,7'R,7"S,8S,8'S,8"S)-4’,5"-dihydroxy-3,5,3',4"-tetramethoxy-7,9’:7’,9-diepoxy-4,8"-oxy-8,8’-sesquineo-lignan-7",9"-diol (6)、芫花素(7)、3’-羟基芫花素(8)、圣草酚(9)、异莨菪亭(10)、对香豆酸(11)、咖啡酸甲酯(12)、反式-阿魏酸(13)、丁香醛(14)、香草酸(15)、oct-1-en-3-yl β-glucopyranoside (16)、5-羟基-2-吡咯烷酮(17)、pterolactam (18)和烟酰胺(19).结论 化合物1～6和9～19为首次从益母草属植物中分离得到,化合物7和8为首次从大花益母草中分离得到.
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馥感啉口服液治疗小儿急性上呼吸道感染上市后再评价
目的 观察馥感啉口服液治疗小儿急性上呼吸道感染在广泛应用条件下的有效性和安全性.方法 采用多中心、观察性研究的方法,收集2 124例急性上呼吸道感染的患儿,服用馥感啉口服液,疗程为1周.分别从不同剂量、年龄段、辨证/辨病以及治疗手段方面,观察各组的痊愈率、继发下呼吸道感染/呼吸道并发症的情况,并对其安全性进行评价.结果 馥感啉口服液治疗感冒总痊愈率为95.12％;倍增剂量与标准剂量、辨证(气虚风热证、风热证)与辨病的痊愈率比较,差异无统计学意义;不同年龄段和不同治疗方式的痊愈率比较,差异有统计学意义,其中以＜1岁年龄段患者及单独服用馥感啉的患者痊愈率较高.并发症总发生率为0.24％;倍增剂量与标准剂量、不同年龄段、辨证(气虚风热证、风热证)与辨病的并发症发生率比较,差异均无统计学意义;单独用药的并发症发生率低于联合用药.整体总临床不良事件及不良反应发生率分别为1.37％、1.04％.;临床不良事件及不良反应发生率比较,除不同剂量组外,差异均有统计学意义.结论 馥感啉口服液治疗小儿急性上呼吸道感染具有较高的临床痊愈率和较低的并发症发生率,疗效较好;对于气虚风热证、风热证,甚至辨病治疗,有着较好而接近的疗效;年龄越小治疗痊愈率稍高.临床不良事件/不良反应的总发生率较低,倍增剂量未显示出较标准剂量更高的安全风险.提示该品种有着较好的临床应用前景.
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黄芩水煎剂对尿道致病性大肠埃希菌的转录组影响分析
目的 探讨黄芩水煎剂抑制尿道致病性大肠埃希菌的分子机制.方法 采用RNA-seq技术分析黄芩水煎剂对尿道致病性大肠埃希菌临床分离株(NB8)转录组的影响.设黄芩组和阴性对照组2个组,黄芩组用10倍MIC浓度的黄芩水煎剂(62.5 mg/mL)作用于尿道致病性大肠埃希菌NB8株30 min,对照组给等量生理盐水,提取细菌总RNA,去除rRNA,反转录合成cDNA,在HiSeq2000测序平台上进行转录组测序,利用BIGpre、Tophat、Cuffiinks等生物信息学工具软件进行转录组数据处理;并将得到的表达谱作差异表达、GO和COG功能富集以及KEGG代谢通路分析.结果 黄芩组和对照组之间差异表达基因共有1 665个,其中上调基因为1 169个,下调基因为496个;在黄芩水煎剂的作用下,尿道致病性大肠埃希菌NB8株糖酵解、三羧酸循环和脂肪酸生物合成等关键代谢途径的编码基因以及核糖体蛋白的编码基因显著下调,而细菌趋化性和鞭毛组装途径以及ABC转运蛋白通路相关基因表达显著上调.结论 阐明了黄芩水煎剂抑制尿道致病性大肠埃希菌的分子机制,黄芩作用的靶位是糖酵解、三羧酸循环、脂肪酸的生物合成途径和蛋白质的翻译;此外,细菌趋化性、鞭毛组装途径和ABC转运蛋白在细菌对黄芩的应激反应中也具有重要作用.
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朱砂与万氏牛黄清心丸致大鼠亚急性肝毒性的比较研究
目的 比较朱砂和万氏牛黄清心丸(含朱砂的成方制剂)对大鼠的亚急性肝毒性.方法 分别以溶剂(0.5％羧甲基纤维素钠水溶液)、1.0 g/(kg.d)朱砂、9.83 g/(kg·d)万氏牛黄清心丸[全方,含朱砂1.0 g/kg]、8.83 g/(kg.d)去朱砂的万氏牛黄清心丸(去朱砂方)对健康SD大鼠ig给药,每天1次,连续28 d.给药结束后次日取血液和肝脏,检测血汞、肝汞水平,检测血清肝功能指标,进行肝组织病理学观察.结果 朱砂组血汞、肝汞和血清总蛋白(TP)水平高于对照(溶剂)组、全方组和去朱砂方组(P＜0.05);光镜下,朱砂组可见轻度的肝细胞肿胀、空泡变性、炎症细胞浸润等病理改变,全方组和去朱砂方组可见色素沉积,病变轻微,偶见肝细胞肿胀、空泡变性.结论 短期过量使用朱砂可引起肝汞蓄积和轻微肝损伤,万氏牛黄清心丸引起的肝汞蓄积量和亚急性肝损伤轻于单味朱砂,方中其他中药可能对朱砂起到减毒作用.
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在体单向肠灌流模型研究小檗碱磷脂固体分散体的大鼠肠吸收特性
目的 比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制.方法 采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流体积流量、不同质量浓度对BBH和BBH-PSD肠吸收特性的影响,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为指标.结果 BBH和BBH-PSD在空肠吸收快,BBH-PSD在空肠的Ka和Papp显著高于BBH (P＜0.05);BBH-PSD在体积流量为0.2、0.4、0.8 mL/min下的Ka和Papp均显著高于BBH (P＜0.05);质量浓度的增加对BBH肠吸收的影响不显著(P＞0.05),而随着BBH-PSD质量浓度的增加可显著增加BBH的肠吸收(P＜0.05).结论 磷脂固体分散体技术可促进小檗碱在各个肠段的吸收,尤其是空肠,其促进吸收机制与提高小檗碱渗透性、增强单纯扩散有关.
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秦艽寒热不同配伍药对对风湿热痹类风湿关节炎大鼠MMP-3、TIMP-1表达及踝关节病理学改变的影响
目的 研究秦艽寒热不同配伍药对对风湿热痹类风湿关节炎(RA)大鼠基质金属蛋白酶-3 (MMP-3)和金属蛋白酶组织抑制剂-1 (TIMP-1)表达的影响,并观察其踝关节病理学改变,探讨药性-病证-疗效之间的关系及中药治疗RA的机制.方法 将80只健康SD大鼠随机分为对照组、Ⅱ型胶原(CⅡ)组、病证模型组、雷公藤多苷组、秦艽组、秦艽-威灵仙(秦-威)组、秦艽-桑寄生(秦-桑)组和秦艽-防己(秦-防)组8组,采用CⅡ诱导加风湿热环境因素刺激制备风湿热痹RA大鼠模型,各给药组ig给予制备的对应药液.实验中每3天测1次足跖厚度,计算足跖肿胀度;实验前期、中期、后期各进行1次关节炎指数(AI)评分.免疫组化法检测大鼠踝关节MMP-3和TIMP-1的表达,HE染色观察踝关节组织的病理学改变.结果 与对照组比较,CⅡ组和病证模型组的足跖肿胀度、AI评分及MMP-3表达量均明显升高,TIMP-1表达量明显降低,CⅡ组和病证模型组大鼠关节面毛糙、破损,关节软骨破坏严重,大量肉芽组织增生,伴有大量的炎性细胞浸润和新生血管.经药物治疗后,与病证模型组比较,各给药组足跖肿胀度、AI和MMP-3表达量均有不同程度的降低,其中秦-防组降低为显著;TIMP-1表达量均有不同程度的升高,其中秦-防组升高为显著.HE染色结果显示,各给药组关节软骨破坏面积及破坏程度均有所减轻,炎性细胞及新生血管减少,修复纤维增多,瘢痕组织增多.结论 对于风湿热痹RA,平寒相配效果优于平温、平平相配,实验结果与中医临床“疗热以寒药”的治疗原则是一致的,该配伍治疗风湿热痹RA的作用机制可能与其能够降低MMP-3表达、升高TIMP-1表达、减轻关节软骨破坏以及减少炎性细胞浸润和血管增生有关.
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马桑水提取物抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用机制研究
目的 探索马桑水提取物(CSE)对耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌作用机制.方法 分别用AFFX原核表达谱芯片、Western-blotting、SDS-PAGE凝胶电泳等方法,测定CSE对MRSA相关基因表达、自溶酶以及p-内酰胺酶的影响.结果 MRSA对绝大多数抗生素耐药,而CSE与多种β-内酰胺类抗生素合用具有显著地协同效应(P＜0.05);可显著下调MRSA的RNA表达总量,单用CSE或与氨苄西林合用均能呈剂量依赖性调控基础代谢基因、肽聚糖水解酶(lytM)基因、转运子基因、青霉素结合蛋白(PBPs)以及β-内酰胺酶活性(P＜0.05);可显著提高MRSA菌体内头孢唑啉浓度(P＜0.05).结论 CSE具有抑制MRSA作用,与β-内酰胺类抗生素合用具有协同作用.其机制与调控ribA、PBPs、lytM等相关靶基因的表达与转录,影响药物主动外排、细菌自溶及代谢等多种因素有关.
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一测多评法测定布渣叶总黄酮部位中8种黄酮苷成分
目的 建立一测多评法(QAMS)同时测定布渣叶总黄酮部位中多种化学成分的方法,用于其质量控制.方法 采用QAMS,以牡荆苷对照品为参照,计算芹菜素-6,8-二-c-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-木糖-8-C-葡萄糖苷、异牡荆苷、紫云英苷和异鼠李素-3-O-芸香糖苷的相对保留时间和相对校正因子;利用该相对较正因子计算其他7种黄酮苷的量.结果 8种黄酮苷的相对保留时间和相对校正因子有较好的重复性,以牡荆苷为参照,相对校正因子分别为1.01、0.60、0.76、2.02、1.05、1.14和2.42.10批布渣叶总黄酮部位中8种黄酮苷量的QAMS计算值与外标法测定值无显著差异.结论 以牡荆苷为参照,采用QAMS能同时测定布渣叶总黄酮部位中8种黄酮苷的量,该方法简单、可靠,为其量效关系研究和制剂开发提供了参考.
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3种獐牙菜属民族药UPLC指纹图谱研究
目的 采用UPLC技术结合定量分析、系统聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA),评价、鉴别3种民族药用植物川东獐牙菜Swertia davidii、狭叶獐牙菜S.angustifolia和紫红獐牙菜S.punicea Hemsl..方法 采集3种獐牙菜共27株样品色谱图,将色谱图导入中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件,确定样品保留时间和峰面积数据,对3组样品进行相似度分析.峰面积数据导入SPSS和SIMCA-P+软件进行HCA和PCA,从树状图和主成分得分图中判断聚类效果.结果 该方法线性关系良好(R2＞0.999 3,仪器精密度高(RSD为0.19％～2.45％),方法重现性好(RSD为0～1.77％),加样回收率在95.8％～102.3％,RSD为0.45％～2.81％.不同物种獐牙菜植物中指示化合物的量差异大,同一物种不同个体中指示化合物量差异明显.獐牙菜苦苷在川东獐牙菜中为0.54～10.05mg/g,狭叶獐牙菜中未检出,紫红獐牙菜中为1.76～15.62mg/g;龙胆苦苷在川东獐牙菜中为4.27～11.18 mg/g,狭叶獐牙菜中为0.26～3.58 mg/g,紫红獐牙菜中为1.13～16.11 mg/g;当药苷在川东獐牙菜中为0.02～0.28 mg/g,狭叶獐牙菜中为0.02～0.14 mg/g,紫红獐牙菜中为0.11～44.52 mg/g;芒果苷在川东獐牙菜中为0.14～0.55 mg/g,狭叶獐牙菜中为0.03～0.04 mg/g,紫红獐牙菜中为0.01～13.49 mg/g.HCA树状图分类准确率为85.2％,误判的紫红獐牙菜样品中化合物量较低.PCA得分图可以区分3种獐牙菜,紫红獐牙菜聚类效果分散,个体之间差异较大.结论 采用UPLC技术分析指示化合物的量,结合化学计量学能够评价和鉴别3种獐牙菜属药用植物.在本研究中,紫红獐牙菜表现出更高的药用价值.
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PCR-DGGE技术研究淡豆豉炮制过程中微生物菌群的动态变化
目的 采用PCR-变性梯度凝胶电泳(denaturing gradient gel electrophoresis,DGGE)技术研究淡豆豉Sojae Semen Praeparatum炮制过程中微生物菌群的动态变化,为揭示其炮制机制奠定基础.方法 运用PCR-DGGE技术研究淡豆豉炮制不同时间的样本中细菌、真菌菌群种类和数量的动态变化,通过非加权组平均法(unweighted pair-group method with arithmetic means,UPGMA)聚类分析各炮制时间点的菌系差异.结果 发酵至“黄衣上遍”过程中细菌种类丰富,真菌以曲霉菌为主;再闷过程中细菌以乳杆菌为主,真菌以隐球菌为主.发酵第1天恶臭假单胞菌、枯草芽孢杆菌占优势;发酵第3天嗜麦芽寡养单胞菌、鞘氨醇杆菌属和米曲霉为优势菌种;发酵第6天解淀粉芽孢杆菌、曲霉菌和丝孢酵母为优势菌种;再闷第3天以枯草芽孢杆菌、丝孢酵母和黑曲霉占优势;再闷第9天以枯草芽孢杆菌、那须乳杆菌、弧形乳杆菌和隐球菌为优势菌株;再闷第15天以枯草芽孢杆菌、弧形乳杆菌、隐球菌、丝孢酵母属和2株不可培养真菌为优势菌.整个炮制过程中,产酸克雷伯氏菌、枯草芽孢杆菌、弧形乳杆菌作为优势菌种始终参与.“黄衣上遍”阶段与再闷阶段的微生物群落结构差异大.发酵第3天与第6天的细菌、真菌群落结构相似度高,分别达76.4％和66.1％;而发酵第3、6天与再闷第9天的细菌群落结构相似度均低,仅为24.5％,发酵第3天与再闷第15天真菌群落结构相似度低,仅11.2％.结论 炮制过程中微生物群落结构的动态变化和独特的微生物种类可能决定了淡豆豉特有的性味、功能,同时也从微生物学角度印证了再闷的重要性.
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染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究
目的 制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度.方法 薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察.结果 优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN 6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3h.所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65) nm,包封率为(98.99±0.69)％,载药量为(2.57±0.04)％;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96％.结论 所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度.
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转铁蛋白/叶酸双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳制备及其体外靶向抗肿瘤研究
目的 构建转铁蛋白(Tf)和叶酸(FA)双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳(transferrin and folic acid modified coix seed oil-tripterine microemulsion,Tf/FA-CT-MEs),提高其体外靶向抗肿瘤能力.方法 采用经典缩合法制备叶酸-聚乙二醇400 (FA-PEG 400),通过FT-IR与1H-NMR进行结构表征,并连同Tf共同作为靶配体;以薏苡仁油为油相,包埋难溶性抗肿瘤药物雷公藤红素,水滴定法制各Tf/FA-CT-MEs等制剂并表征其理化性质;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,通过流式细胞仪定量比较MCF-7(Tf/FA受体双过表达)和A549(仅Tf受体过表达)细胞对微乳的摄取量.同时考察微乳抑制细胞增殖作用和诱导细胞凋亡的能力.结果 合成并表征了FA-PEG 400,作为制剂靶配体制备了Tf/FA-CT-MEs等制剂;Tf/FA-CT-MEs外观圆整,平均粒径为(52.52±0.11) nm,多分散指数(PDI)为0.124±0.019,Zeta电位为(-21.50±1.70)mV,且具有较好的体外稳定性.细胞实验表明,Tf/FA-CT-MEs对MCF-7细胞和A549细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.77、0.85 μmol/L;4 h细胞摄取荧光强度分别为2 782.33±131.77、2 762.91±23.18;诱导MCF-7细胞凋亡率为(70.60±6.92)％.结论 Tf/FA-CT-MEs在体外干预Tf/FA受体双过表达细胞系时,体外靶向抗肿瘤作用明显增强,此类双靶修饰策略为提高中药纳米制剂针对特定肿瘤细胞的靶向性研究提供依据.
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HPLC-MS法测定知母盐炙前后8种成分量变化
目的 建立HPLC-MS法同时测定知母中新芒果苷、芒果苷、知母皂苷E1、知母皂苷BⅡ、知母皂苷BⅢ、知母皂苷Ⅰ、知母皂苷AⅡ、知母皂苷AⅢ 8种化学成分量的方法,分析炮制前后各成分量的变化.方法 色谱柱为Agilent SB-C18柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.4 mL/min,柱温30℃,进样量10μL.质谱采用大气压电喷雾离子源,选择性负离子模式监测.结果 所测定的8种成分在各自的线性范围内均具有良好的线性关系(r≥0.999 7);平均回收率在97.55％～103.01％,RSD＜2.80％.不同产地知母8种成分的量差异较大,其中芒果苷、知母皂苷BⅡ、知母皂苷AⅢ的量较高.知母盐炙后新芒果苷、芒果苷、知母皂苷AⅡ、知母皂苷AⅢ量变化不明显,知母皂苷E1、知母皂苷BⅡ、知母皂苷Ⅰ量下降,知母皂苷BⅢ量上升.结论 该方法简单、灵敏、准确,知母盐炙前后多种成分量发生变化.
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难溶性药物姜黄素作为纳米晶稳定剂制备Pickering乳剂的研究
目的 使用姜黄素纳米晶(curcumin nanocrystalline,Cur-NC)作为固体颗粒稳定剂,制备Cur-NC自稳定Pickering乳剂(Cur-NC self-stabilized Pickering emulsion,Cur-NCSPE).方法 采用高压均质机制备Cur-NCSPE;比较不同的均质压力对Cur-NC粒径的影响,考察Cur-NC的加入量对Cur-NCSPE形成的影响,用光学显微镜、扫描电子显微镜观察乳剂的形态与结构,对Cur-NCSPE的稳定性及体外药物释放进行考察.结果 随着高压均质压力的增加,Cur-NC的粒径逐渐减小,当高压均质压力大于100 MPa后,Cur-NC的粒径变化趋于平稳;随着姜黄素(curcumin,Cur)投入量的增加,Cur-NC对油滴的包裹量增大,乳滴的粒径逐渐减小,当加入的药物量能够将油滴完全包裹时,继续增大药物量对乳滴粒径的影响不再明显.Cur-NCSPE的稳定性比Cur-NC和Cur高,Cur-NCSPE的体外释放速率比Cur-NC和Cur的释放速率显著加快.结论 成功制备了Cur-NCSPE,有望为中药难溶性成分提供新的口服给药技术平台.
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诺丽的化学成分及药理活性研究进展
波利尼西亚土著将诺丽(noni,海巴戟Morinda citrifolia)作为民间药物使用已有2 000多年历史,其化学成分主要包括蒽醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类、糖苷类等,因其具有抗菌、抗氧化、抗炎、镇痛、抗肿瘤、调节免疫、抗糖尿病、保护肝脏、保护心血管等多种生物活性及保健功能而备受关注.对诺丽的化学成分及药理活性进行综述,以期为进一步合理开发和综合利用诺丽资源提供参考.
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含何首乌的中成药不良反应系统分析
查询《中国药典》2015年版和《中华人民共和国卫生部药品标准》(中药成方制剂1～20册)中所有含何首乌生品和炮制品的中成药,运用中国知网检索上述制剂的不良反应报道,并针对中药炮制、处方药味数、功能主治等中医特色,运用统计学手段对其不良反应情况进行系统分析.含何首乌生品中成药已有不良反应报道的品种有13种,其不良反应发生依次为胃肠道反应、口干、肝损伤、过敏反应、心悸,主要发生在治疗高脂血症、冠心病、痹症的中成药中;含何首乌炮制品的中成药已有不良反应报道的品种为37种,其不良反应报道主要有肝损伤、胃肠道反应、过敏反应等,多在治疗白发、脱发、体虚、血虚、肾虚、冠心病、脑血管等疾病时发生;双变量相关分析显示含生首乌制剂不良反应与处方药味数量之间没有相关性,而含制首乌制剂不良反应与处方药味数量之间呈一定的负相关.总之,含何首乌中成药不良反应发生率较高,但尚缺乏明确证据证明其不良反应与何首乌毒性相关,应对其进行系统安全性研究,为客观评价何首乌及含何首乌制剂安全性,提高临床安全用药水平提供客观依据.
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人参皂苷抗肝纤维化作用机制研究进展
人参皂苷是一类重要的天然产物,在自然界中分布广泛,是多种药用植物中的主要活性成分,具有多种生理活性.研究发现,人参皂苷在肿瘤疾病治疗中取得很大进展,同时在抗肝纤维化方面也有显著的作用.因此人参皂苷对肝纤维化的治疗具有重要的应用价值.对人参皂苷的抗肝纤维化作用机制进行综述,以便为今后进一步的研究提供理论依据.
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中药生物效价研究现状及开发思路探讨
中药质量控制一直是中药现代化的重点和难点,如何证明产品的质量一致性和临床疗效一致性,是中药创新与发展探索的重要方向.由于中药天然存在的异质性,有必要在现有检测方法的基础上结合生物效价方法,以更全面地保证药品质量.拟从中药生物效价研究现状出发,系统总结和分析现行国内外法规对植物药/中药生物效价建立过程的要求与建议、现阶段研发的难点及探索,并对基于中药药动学-药效动力学(pharmacokinetic-pharmacodynamic,PK-PD)特点的适宜效价方法的开发思路进行探讨,为中药质量评价体系的构建提供思路,促进国际药政管理部门对中药质量标准的认可.
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基于中药质量标志物的饮片质量控制研究
饮片是中药配方颗粒、中药汤剂、中成药的原料药,其质量好坏直接影响了三大中药产品的质量.作为“中药材-饮片-中成药”产业链的中间环节,饮片质量至关重要.然而,近几十年来,中药质量控制一直以药材为主,饮片的质量控制虽逐渐被行业内重视,但仍不能体现其本身特性,缺乏科学性、有效性、合理性,严重影响了中药产业的健康发展.刘昌孝院士于2016年首次提出了“中药质量标志物”的质量控制新概念,在行业内引起了强烈反响.对目前大中药产业质量标准的现状进行综述与分析,将“中药质量标志物”的研究思路与饮片本身特点相结合,形成具有饮片特色的“饮片质量标志物”质量控制新思路,旨在引发饮片领域内专家同行的思考与共鸣,推动中药饮片质量控制方法的发展与完善,保证中药产品行业的快速稳步发展.
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深度解析草药专论对中药欧盟注册的价值与重要性
草药专论(Community Herbal Monograph,CHM)是由欧盟药品监管当局组织制定,反映欧盟对草药安全与有效性科学评价意见及结论,并发挥促进欧盟草药药品领域技术协调作用的官方文件.作为欧盟层面对草药安全性与有效性评价的技术协调结果,CHM评价与建立在某种程度上和欧洲药品管理局(European Medicines Agency,EMA)负责审评的集中程序非常类似,与成员国药审局审评的成员国程序、分散程序及互认可程序共同构成了欧盟草药药品监管体系集中与分权并存的特点.CHM与传统草药药品在成员国的上市审批管理要求共同构成了2004/24/EC法令中有关传统草药药品在欧盟的上市审批框架,且CHM作为欧盟层面对草药的评价结论,在欧盟成员国的产品上市审批制度中具有重要地位与作用.然而,国内至今未能对CHM充分认识,更难以借助CHM促进中成药的欧盟注册进程.针对2004/24/EC法令CHM在传统草药药品上市审批中的核心价值进行系统解析,结合CHM在成员国传统草药药品上市批准实践中的应用情况分析,深入阐述CHM在欧盟草药药品上市审批过程中的价值与重要性,以期唤起国内业界对CHM的充分重视,并为中药欧盟注册提供重要参考.
