中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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长柱金花茶叶的化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究长柱金花茶Camellia nitidissima var.longistyla叶的化学成分.方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备液相等多种手段进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从长柱金花茶叶95％乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、3,5,6,7,4’-五羟基二氢黄酮(2)、6-羟基山柰酚(3)、(-)-表阿福豆素(4)、(-)-表儿茶素(5)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、α-菠菜甾醇(7)、β-胡萝卜苷(8)、5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(9)、7,3’,4’-三甲氧基-5-羟基黄酮(10)、5,7,3’,4’,5’-五甲氧基黄酮(11)、3-O-乙酰齐墩果酸(12)、正三十四烷醇(13)、β-香树脂醇(14)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(15)、芦丁(16).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、3、9～11为首次从该属植物中分离得到.
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鹧鸪茶化学成分研究
目的 研究鹧鸪茶Mallotus furetianus树叶化学成分.方法 综合采用硅胶柱色谱、反相柱色谱及制备HPLC色谱等方法进行分离纯化,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法鉴定化合物的结构.结果 从鹧鸪茶叶50％乙醇提取物中分离得到了15个多酚类化合物和1个生物碱,分别鉴定为3-羟基-4,5(R)-二甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、没食子酸(2)、3,4,8,9,10-五羟基二苯并[b,d]吡喃-6-酮(3)、表儿茶素(4)、儿茶素(5)、山柰酚-3-O-洋槐糖苷(6)、洋芹素(7)、2-羟基丁二酸(8)、5-羟甲基糠酸(9)、没食子酸甲酯(10)、咖啡酸(11)、丹参素(12)、diolmycin B2 (13)、oresbiusin A(14)、3,4-二羟基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、焦谷氨酸(16).结论 化合物7～16为首次从该属植物中分离得到,化合物4～16为首次从鹧鸪茶中分离得到.
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茜草地上部分木脂素类成分研究
目的 对茜草Rubia cordifolia地上部分化学成分进行研究.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、MCI等多种色谱材料进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构.结果 共分离得到11个木脂素类成分,分别鉴定为(-)-表丁香脂素(1)、开环异落叶松脂素(2)、(-)-3,4-二香草基四氢呋喃(3)、lignans (+)-demethoxypinoresinol (4)、(+)-丁香脂素(5)、异落叶松脂素(6)、橄榄树脂素(7)、(7S,8R)-二氢脱氢双松柏醇(8)、4,5’-二甲基落叶松脂醇(9)、(+)-7R,8S-5-methoxydihydrodehydroconifery alcohol (10)、5,5'-二甲氧基-7-氧代落叶松脂醇(11).结论 以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
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绵马贯众中间苯三酚类化合物分离及其抑菌活性研究
目的 研究绵马贯众Dryopteris crassirhizoma中间苯三酚类化合物并探讨其抑菌活性.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据(MS、1H-NMR、13C-NMR)鉴定结构;采用美国临床实验室标准研究所(CLSI)制定的M38-A2和M07-A9方案分别研究化合物对真菌和细菌的抑菌活性.结果 从绵马贯众50％乙醇提取物中分离得到10个间苯三酚类化合物,分别鉴定为1-丁酰基间苯三酚(1)、1-甲基-3-丁酰基间苯三酚(2)、2-乙酰基-4-丁酰基间苯三酚(3)、1-甲基-3-乙酰基-5-丁酰基间苯三酚(4)、黄绵马酸PB(5)、异黄绵马酸AB (6)、异黄绵马酸AB (6)、黄绵马酸AA (7)、绵马酸ABA (8)、黄绵马酸AB (9)、绵马酸ABP (10).化合物8对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌表现出与阳性对照头孢西丁相当的抑制活性,小抑菌浓度(MIC)均达到2.5 μg/mL.结论 化合物1～4首次从绵马贯众中分离得到.化合物8对真菌和细菌都有明显的抑菌活性.
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青钱柳叶子化学成分的研究
目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus叶子的化学成分.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构.结果 从青钱柳叶子的甲醇提取物中分离得到14个化合物,包括11个黄酮类和3个酚酸类化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、芹菜素(3)、苜蓿素(4)、异泽兰黄素(5)、3,7,8,3'-tetrahydroxy-4’-methoxyflavone (6)、杨梅素(7)、3,5-dihydroxy-7-methoxy-3’,4’-methylenedioxyflavone (8)、异槲皮苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(10)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(11)、咖啡酸(12)、5-咖啡酰基奎宁酸(13)和3-羟基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).结论 化合物3～5和14为首次从青钱柳中分离得到,化合物6和8为首次从青钱柳属植物中分离得到.化合物1～11显示中等强度的细胞毒活性,化合物12～14显示显著的细胞毒活性.
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基于偏小二乘法和多指标综合指数法的栀子根不同提取部位保肝作用评价
目的 基于偏小二乘(PLS)法和多指标指数法,比较栀子根不同提取部位醇提物、石油醚部位、醋酸乙酯部位、氯仿部位、正丁醇部位和剩余水提部位对黄疸性肝炎小鼠的保肝退黄作用.方法 栀子根不同提取部位分别设置高、低剂量(9、3 g/kg),分别ig给药,连续7d,于给药第5天采用α-萘异硫氰酸酯(ANIT)复制小鼠黄疸型肝炎模型,测定血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、总胆汁酸(TBA)、总胆红素(TBIL)、γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)水平,肝脏中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)水平,HE染色观察小鼠肝脏病理学变化,采用PLS法结合多指标指数法比较栀子根各提取部位的总保肝效应.结果 与模型组相比,除石油醚部位高、低剂量组和氯仿部位低剂量组外,栀子根其余各提取部位对某个指标或多个指标均有一定程度的改善作用,对小鼠肝组织病理性损伤有一定减轻,多指标综合评价表明,栀子根醋酸乙酯部位高剂量组保肝退黄效果好.结论 栀子根醋酸乙酯部位、正丁醇部位有较好抑制黄疸型肝炎的作用,其中以醋酸乙酯高剂量组作用佳,可能是保肝的活性部位,机制可能与提高清除氧自由基能力、抑制脂质过氧化及增强胆红素代谢、胆汁分泌有关.
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黄芩素对雷公藤甲素诱导的小鼠卵母细胞损伤的保护作用
目的 探讨黄芩素对雷公藤甲素诱导小鼠卵母细胞损伤的保护作用.方法 健康雌性BALB/C小鼠随机分为对照组,模型组,黄芩素低、高剂量组.对照组ig含5％二甲基亚砜的生理盐水,模型组ig 25 μg/kg雷公藤甲素,黄芩素低、高剂量组分别ig 25 μg/kg雷公藤甲素+100 mg/kg黄芩素、25 μg/kg雷公藤甲素+500 mg/kg黄芩素,共给药50 d.实验第41天起,连续阴道涂片,至第47天,进行超排卵实验.第50天处死各组小鼠,收集计数卵子.留取卵巢进行苏木精-伊红(HE)染色检测卵巢病理,计数各级卵泡.测定各组小鼠卵巢组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和丙二醛(MDA)的量,评价氧化应激水平.Western blotting法检测小鼠卵母细胞中氧化还原相关蛋白抗硫氧还蛋白还原酶(TrxR)、硫氧还蛋白(Trx)、谷胱甘肽还原酶(GR)、GSH-Px的表达量.结果 雷公藤甲素显著引起小鼠卵巢损伤,表现为卵泡数量显著减少,卵巢间质区域结缔组织疏松;并使SOD活性降低,GSH-Px水平降低,MDA水平增加;黄芩素组小鼠卵巢发育较模型组有明显改善,卵泡细胞数量增多,间质区域结缔组织饱满.卵巢组织中SOD活性升高,GSH-Px水平升高,MDA水平降低.Western blotting结果显示,与对照组比较,模型组小鼠卵母细胞中的TrxR表达量明显下降;与模型组比较,黄芩素组小鼠卵母细胞中TrxR的表达量显著上升.结论 黄芩素可通过上调TrxR表达量提高小鼠卵巢组织的抗氧化能力,对雷公藤甲素诱导的卵巢损伤起到保护作用.
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强骨生血口服液对去卵巢致骨质疏松大鼠的治疗作用及其机制
目的 探讨强骨生血口服液对雌性去卵巢大鼠骨质疏松的治疗作用及作用机制.方法 将18周龄雌性SD大鼠按体质量随机分为假手术、模型组、仙灵骨葆胶囊(0.54 g/kg)组和强骨生血口服液低、中、高剂量(2.7、5.4、10.8 mL/kg)组,除假手术外,其余各组进行双侧卵巢切除术制备骨质疏松模型.术后3d开始给药,连续90 d.于给药第45、90天分别检测血钙、血清I型前胶原羧基末端肽(CTX-I)、骨钙、股骨羟脯氨酸水平,股骨腰椎骨密度(BMD)、断裂载荷、大载荷值以及组织病理学检测.结果 与模型组比较,强骨生口服液低、中剂量可抑制去卵巢诱导的大鼠血钙、骨钙、BMD的降低,降低血清CTX-I水平,改善骨生物力学性能;强骨生口服液高剂量可显著抑制去卵巢诱导的大鼠血钙、骨钙、BMD的降低,降低血清CTX-I水平,改善骨生物力学性能.结论 强骨生血口服液对去卵巢诱导的大鼠骨质疏松具有延缓和治疗作用,其机制与减少骨钙丢失,降低CTX-I水平有关.
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基于外翻肠囊模型的黄芪-附子配伍对附子6种生物碱肠吸收的影响研究
目的 研究黄芪-附子药对配伍对附子3种单酯型生物碱(苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱)和3种双酯型生物碱(次乌头碱、新乌头碱、乌头碱)肠吸收的影响.方法 运用大鼠外翻肠囊模型,选择十二指肠、空肠、回肠为研究肠段,以表观渗透系数(Papp)为评价指标,考察黄芪对附子6种生物碱Papp的影响.结果 当附子-黄芪3∶1时,黄芪在十二指肠和回肠能显著降低双酯型生物碱的Papp,在3种肠段均能降低单酯型生物碱的Papp;当附子-黄芪1∶1时,除次乌头碱在回肠外,黄芪能显著降低双酯型生物碱的Papp;当附子-黄芪1∶3时,黄芪能显著降低单酯型生物碱(除回肠外)的Papp,在各肠段均能显著降低3种双酯型生物碱的Papp.结论 黄芪可抑制附子生物碱的吸收,且其抑制作用因配伍比例、生物碱的种类和肠段不同而不同.
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甜梦口服液治疗脾肾亏虚型轻度认知损害临床观察
目的 观察甜梦口服液治疗脾肾亏虚型轻度认知损害(MCI)的临床疗效.方法 将102例MCI患者随机分为治疗组53例和对照组49例.两组均给予胞磷胆碱钠片口服;治疗组加用甜梦口服液,两组均服药8周.两组治疗前后进行简易精神状态检查(MMSE)评分、经颅多普勒(TCD)检查、脾肾亏虚型MCI中医证候(TCMSS)评分;治疗期间观察两组患者依从性及不良反应.结果 治疗后两组MMSE较治疗前均提高,治疗组提高更明显(P＜0.001);两组比较差异显著(P＜0.05).治疗组治疗后大脑各动脉峰值平均血流速度(Vm)提高明显(P＜0.01),与对照组比较差异显著(P＜0.05).治疗组脾肾亏虚证候治疗总有效率96.23％,对照组治疗总有效率18.37％,两组比较差异显著(P＜0.01).治疗后治疗组TCMSS下降明显(P＜0.01),与对照组比较差异显著(P＜0.001).治疗期间两组患者依从性良好,无不良反应,无脱落病例.结论 甜梦口服液可通过降低TCMSS、改善脑血流动力学、提高MMSE评分改善脾肾亏虚型MCI患者认知功能,提高生活质量.
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何首乌水提物及其主要成分对人肝细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达的影响
目的 分析何首乌水提物中主要化学成分及其量,阐明何首乌水提物及其主要成分对人正常肝实质细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1 mRNA表达的影响.方法 HPLC测定何首乌水提物中主要化学成分及其质量分数;MTT法确定何首乌水提物及其主要成分对L02细胞活力的影响;实时荧光定量PCR测定L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达量.结果 何首乌水提物主要含有二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚,各成分在何首乌水提物中的质量分数分别为(1.14±0.03)％、(0.1069±0.001 6)％、(0.010 8±0.000 9)％、(0.003 55±0.000 19)％:何首乌水提物及其主要成分作用L02细胞24 h,何首乌水提物和大黄素对细胞活力的影响随着药物浓度的增加抑制作用增强,IC50值分别为7.290 mg/mL和0.082 mmol/L,二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚在实验浓度范围内对细胞活力的抑制作用不明显;何首乌水提物、大黄素均可明显抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1 mRNA的表达;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷抑制CYP1A2和CYP2C9的mRNA表达;二苯乙烯苷抑制CYP1A2 mRNA表达,但激活CYP2C9mRNA表达;大黄素甲醚浓度依赖性抑制CYP1A2、CYP2C9 mRNA表达,却表现低浓度抑制、高浓度激活CYP2E1 mRNA表达.结论 何首乌水提物抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1 mRNA表达是其所含各种成分综合作用的结果,何首乌4种主要成分均可抑制CYP1A2 mRNA表达,蒽醌成分是抑制CYP2C9 mRNA表达的主要成分,游离葸醌是抑制CYP2E1 mRNA表达的主要成分.
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绿原酸抑制结肠癌HCT116细胞的机制研究
目的 探讨绿原酸对结肠癌HCT116细胞抑制作用的机制.方法 以绿原酸处理HCT116细胞,未处理组为对照组,通过基因表达谱芯片筛选出处理前后的差异表达基因,应用Real-time PCR技术对胰岛素样生长因子结合蛋白3(IGFBP3)、肺腺癌转移相关转录本1 (MALAT1)、雄性性别决定基因相关高迁移率族盒基因(SOX4)、N-myc下游调节基因1(NDRG1)4个基因进行验证,Western blotting法检测上调基因中NDRG1的蛋白表达水平.结果 基因表达谱芯片检测表明,经绿原酸处理后的结肠癌细胞中表达上调的基因为161个(差异倍数大于2),表达下调的基因为64个(差异倍数小于0.5).这些基因主要涉及细胞信号转导、生物过程、细胞组分等功能.Real-time PCR检测证实IGFBP3、NDRG1基因经绿原酸处理后表达明显上调(P＜0.05).Western blotting检测表明,经绿原酸处理后NDRG1基因的蛋白表达水平上调.结论 基因表达谱芯片结合Real-time PCR技术筛选出绿原酸处理后的差异表达基因,为揭示绿原酸抑制结肠癌细胞的作用机制提供依据.
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竹节参总皂苷通过NLRP1和NLRP3炎症小体途径减轻衰老大鼠神经细胞凋亡的作用研究
目的 基于核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白1 (NLRP1)和NLRP3炎症小体途径探讨竹节参总皂苷(SPJ)减轻衰老大鼠神经细胞凋亡的作用.方法 以自然衰老大鼠为研究对象,将SPF级SD雄性大鼠随机分为对照组(9月龄)、模型组(24月龄)和SPJ低、中、高剂量组,从18月龄开始,SPJ低、中、高剂量组分别ig给予SPJ 10、30、60 mg/kg,衰老模型组ig等量生理盐水,给药至24月龄,每周停药2d,持续给药6个月.TUNEL法检测衰老大鼠皮层和海马区神经细胞凋亡情况,Western blotting法检测衰老大鼠皮层和海马区白细胞介素-1β (IL-1β)、IL-18、凋亡相关微粒蛋白(ASC)、NLRP1、NLRP3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶l(Caspase-1)表达量的变化.结果 TUNEL实验结果显示,对照组中仅见极少数凋亡细胞;与对照组相比,模型组中凋亡细胞数明显增加.与模型组相比,SPJ组大鼠大脑皮层和海马CA1、CA3、DG区凋亡细胞数明显下降.Western blotting结果表明,大鼠大脑皮层和海马组织中IL-1β、ASC、NLRP3、NLRP1、Caspase-1、IL-18的蛋白表达水平均随着年龄的增长而逐渐上调;给药6个月后,SPJ各剂量组均能下调IL-1β、IL-18、ASC、NLRP3、NLRP1、Caspase-1蛋白的表达水平.结论 SPJ对衰老大鼠脑组织(皮层和海马)神经元损伤具有保护作用,其机制可能与其调节NLRP1和NLRP3炎症小体途径,从而减轻炎症反应有关.
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苦丁茶冬青HPLC-DAD-ELSD指纹图谱研究
目的 采用高效液相色谱-二极管阵列检测器-蒸发光检测器(HPLC-DAD-ELSD)联用技术,建立苦丁茶冬青叶的指纹图谱.方法 岛津C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长210 nm,柱温35℃.结果 通过10批苦丁茶冬青药材的指纹图谱,建立了共有模式,其中HPLC-DAD指纹图谱共有峰18个,相似度为0.911～0.970,HPLC-ELSD指纹图谱共有峰11个,相似度为0.914～0.962.结论 方法精密度、重现性、稳定性好,为客观评价苦丁茶冬青药材的质量提供了科学依据.
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铁皮石斛倍半萜合成酶基因的克隆与表达分析
目的 克隆铁皮石斛Dendrobium officinale倍半萜合成酶(sesquiterpene synthase,SES)基因,分析其在铁皮石斛不同组织中的表达差异以及在信号分子茉莉酸甲酯(methyl jasmonate,MeJA)诱导下的表达模式.方法 采用RACE技术克隆铁皮石斛SES (DoSES) cDNA全长,利用相关软件和在线网站对其进行生物信息学分析,并使用实时荧光定量PCR技术分析DoSES的表达模式.结果 获得的DoSES cDNA序列(GenBank登录号为KX278311)全长1 890 bp,含有1个1 659 bp的完整开放阅读框(ORF),编码552个氨基酸的多肽链,与其他科属植物的同源性达到60％左右.DoSES基因在铁皮石斛茎中表达量高,从高到低依次是叶、花、原球茎、根;且受到MeJA的诱导.结论 克隆了铁皮石斛DoSES基因,为进一步研究调控铁皮石斛萜类代谢奠定了理论基础.
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不同产地及生长年限曼地亚红豆杉中10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ、三尖杉宁碱、紫杉醇量的比较分析
目的 分析和比较5个不同产地、不同生长年限曼地亚红豆杉中3种紫杉烷类活性成分量的差异.方法 利用甲醇和三氯甲烷混合液超声浸提后再用甲醇溶解得到样品溶液;通过高效液相色谱法测定和比较10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DAB Ⅲ)、三尖杉宁碱和紫杉醇量及3者总量.结果 不同产地、不同生长年限的曼地亚红豆杉中3种紫杉烷类及其总量间存在极显著性差异(P＜0.01);10-DAB Ⅲ、三尖杉宁碱、紫杉醇和3种紫杉烷类总量相对较高的3个产地及生长年限分别依次为HK4＞ SM3＞ SM2、ZL3＞ HK4＞ ZL4、ZL3＞ SM2＞ HK4、HK4＞ ZL3＞ ZL6.除10-DAB Ⅲ与三尖杉宁碱量间不存在显著的相关性外,其余各成分间均存在极显著的正相关关系(P＜0.01);不同产地及生长年限间紫杉醇与3种紫杉烷类总量间呈现出同升同降的趋势;聚类分析表明福建福州产区紫杉醇量具有一定的特殊性,而河南开封3种紫杉烷类总量有别于其他产区.结论 产地和生长年限对曼地亚红豆杉中3种紫杉烷类量的变化具有明显的影响,可以通过对生物合成途径进行调控,继而达到获得更多紫杉醇原料药的目的.
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银菊解毒口服液大孔树脂纯化工艺研究
目的 在指纹图谱的基础上,联用AHP-CRITIC混合加权法、Plackett-Burman设计(PBD)与Box-Behnken设计(BBD),多目标筛选银菊解毒口服液(YJOL)的纯化工艺.方法 采用HPLC法建立YJOL HPLC图谱,以6种指标成分绿原酸、蒙花苷、R,S-告依春、哈巴俄苷、补骨脂素、异补骨脂素的回收率和HPLC图谱相似度为指标,筛选10种大孔树脂中佳型号.AHP-CRITIC混合加权法赋予6种指标成分的回收率和相似度权重,计算综合指标作为评价标准,运用PBD筛选显著性影响因素,结合BBD优选大孔树脂纯化YJOL的佳工艺参数.结果 HPD-400型大孔树脂对复方中6个指标成分的富集选择性高.佳工艺参数为径高比1:7,上样pH值3.5,上样质量浓度0.18 g/mL,上样量(药材:树脂)0.96g/g,8 BV的77％乙醇洗脱.纯化后6个指标成分的回收率为78％～98％,HPLC指纹图谱相似度大于0.99,成分均衡回收.模型综合评价预测值为94.28％,实验所得综合评价为93.69％,相对偏差0.59％.结论 在HPLC图谱的基础上,联用AHP-CRITIC混合加权法、PBD与BBD筛选YJOL纯化工艺是科学可行的,不仅能提高有效成分的纯度,还能保持化学成分的一致性.
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黄芪多糖对照品标化方法研究
目的 采用多种技术手段对黄芪多糖对照品进行标化,以应用于注射用黄芪多糖的质量控制.方法 采用紫外分光光度(UV)法对总糖量进行定量分析,采用HPLC法于250 nm波长处检测1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化后单糖组成及其量,采用高效凝胶渗透色谱法测定多糖相对分子质量(Mw)及其分布,用薄层色谱法检查其中游离单糖,并采用气相色谱串联质谱法和核磁共振波谱(1H-NMR)对糖苷键连接位置及构型进行判断.采用多个试验参数对首批黄芪多糖对照品的质量进行控制.结果 此批黄芪多糖对照品由鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖组成,其中葡萄糖为主要成分,且本品中未检测出游离单糖;Mw测定结果显示本品依次出现4个色谱峰,其中主峰(3号峰)Mw为12 531,峰面积比例为83％;总糖量以葡萄糖计为94％;气质联用法测得糖苷键类型主要有8种,其中以1,4-葡萄糖连接为主;核磁确认异头氢为α构型.结论 建立了黄芪多糖对照品标化的方法,其定性鉴别及总糖定量测定结果准确、可靠,可进一步对其在黄芪多糖产品中的质量控制技术进行研究.
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基于热熔挤出技术的虎杖提取物速释固体分散体制备研究
目的 采用热熔挤出技术制备虎杖提取物(PCE)速释固体分散体(SD),以提高其有效成分的体外溶出度,并探索热熔挤出技术在中药提取物SD的制备适用性.方法 以丙烯酸树脂Eudragit EPO为载体,热熔挤出技术制备PCE-SD,以PCE中有效成分白藜芦醇和大黄素的体外溶出为评价指标,采用单因素试验对其制备工艺进行优化,并采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)法对佳SD进行表征.结果 佳制备工艺:螺杆转速为120 r/min,机筒温度为160℃,冷却方法为液氮冷却.在优化条件下制备的PCE-SD,白藜芦醇和大黄素的溶出度均有显著提高,PCE以无定形态分散在载体中.结论 热熔挤出技术可制备PCE速释SD,提高其有效成分白藜芦醇和大黄素的溶出度,为采用热熔挤出技术制备中药复方SD的研究提供了一定的数据支持和实验参考.
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复方血脂宁配伍对主要活性成分溶出变化规律的影响
目的 研究复方血脂宁在不同配伍条件下6种主要活性成分(橙黄决明素、红镰霉素-6-O-β-D-龙胆二糖苷、大黄素、二苯乙烯苷、荷叶碱及槲皮素)在水提液中的量变化,并采用Kohonen maps模型对成分量变化明显的中药进行数据分析,进而初步探究中药配伍对活性成分的溶出变化规律.方法 对复方中的不同味药分别配伍,采用UPLC法研究6种主要活性成分在配伍前后的量变化;对数据进行分析,进一步选取配伍后量变化明显且趋势存在差异的荷叶作为研究对象,采用有监督的Kohonen maps模型分析不同配伍方式对荷叶中7种化学成分的影响.结果 配伍后6种活性成分的量变化规律不同:荷叶碱、橙黄决明素、大黄素的量以降低为主,二苯乙烯苷的量降低,槲皮素的量升高,红镰霉素-6-O-β-D-龙胆二糖苷无明显规律;与山楂配伍对荷叶中7种化学成分的影响较大,趋势多为溶出增加.结论 复方血脂宁不同配伍组合对活性成分溶出的影响不同,山楂与荷叶配伍后对荷叶所含成分溶出度的影响较大.
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基于UPLC-MS技术分析马钱子-甘草药对配伍汤液不同相态中毒效物质的变化规律
目的 以相态角度为出发点,研究马钱子-甘草配伍减毒的作用规律.方法 采用自然沉降法、高速离心法及层级透析技术对马钱子单煎液、马钱子-甘草配伍共煎液进行相态拆分研究;建立毒效物质UPLC-MS测定法,对比研究4个不同相态中马钱子碱和士的宁量分布的差异,分析毒效物质量的变化规律.结果 配伍汤液可拆分为真溶液组、胶体溶液组、混悬液组及沉积物组4个不同相态;在选定的色谱条件下马钱子碱和士的宁均得到良好分离,分别在0.020～2.008、0.022～2.236μg线性关系良好(r均为0.999 8),回收率为96.84％、97.62％,表明方法学良好;测定单煎液不同相态中马钱子碱和士的宁量的分布呈现相同变化规律,即胶体组＞溶液组＞沉积物组＞混悬组,配伍汤液不同相态马钱子碱和士的宁也同样呈现相同的分布规律,即沉积物组＞胶体组＞混悬组＞溶液组.结论 马钱子经甘草配伍后其毒效物质的量均有降低,毒性强的士的宁的量降低尤为明显,且主要集中在沉积物组分:不同相态中毒效物质变化规律的研究表明,配伍甘草后的沉积物组分的缓释作用,是实现减毒增效关键因素.
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积雪草酸自组装胶束的构建及其大鼠体内药动学研究
目的 以两亲性材料壳聚糖-去氧胆酸聚合物为载体制备积雪草酸(AA)自组装胶束(AA-CS-DCA PMs),并研究胶束在大鼠体内的药动学特点.方法 采用超声分散法构建AA-CS-DCAPMs,采用包封率、载药量、粒径、Zeta电位等指标对胶束进行表征,通过体外释放考察胶束的释药特性.进一步建立清醒大鼠胆汁引流模型,采用柱前衍生化HPLC方法测定胆汁中药物质量浓度,并通过达峰时间(tmax)、峰浓度(Cmax)、药物排泄速率-时间曲线下面积(AUC0～t)评价口服胶束的体内药动学特点.结果 所构建的载药胶束粒径为(70.5±9.8) nm,Zeta电位为(38.4±0.8) mV;药物AA包封率为(77.8±1.2)％,载药量达到(11.7±0.2)％;体外释放试验中,药物没有明显的突释现象,具有缓释特征.载药胶束经胆汁排泄的Cmax (26.05±3.04) μg/h是对照组(原料药)(9.19±1.12) μg/h的2.8倍,tmx显著延长(2hvs 1 h),体内消除明显减慢,其消除半衰期t1/2 (2.68±1.71)h是对照组(1.49±0.38)h的1.8倍.反映药物吸收程度的生物利用度AUC0-t,与对照组相比提高了200％[(99.05±12.83) μgvs (33.56±8.33) μg].结论 AA经自组装胶束包封后,体内药物水平明显提高,作用时间延长,极大提高了AA的口服生物利用度.
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盐酸青藤碱传递体的制备及其对大鼠类风湿性关节炎的药效评价
目的 制备盐酸青藤碱传递体并对其处方工艺进行优化,验证其对大鼠类风湿性关节炎(RA)的治疗作用.方法 采用乙醇注入法制各盐酸青藤碱传递体,以传递体的弹性为指标,通过正交试验优化其处方工艺;以恒定压力挤出法测定其弹性,HPLC法结合离心超滤法测定其包封率;于大鼠尾根部sc牛Ⅱ型胶原建立Wistar大鼠RA模型,以大鼠踝关节评分、关节肿胀度、血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β (IL-1β)的水平以及炎细胞浸润、血管翳形成、软骨破坏和骨侵蚀等组织病理形态学的变化来评价传递体对RA的治疗作用.结果 盐酸青藤碱传递体佳处方为蛋黄磷脂300 mg、胆固醇30 mg、盐酸青藤碱100 mg、脱氧胆酸钠60 mg、维生素E5mg、磷酸盐缓冲溶液(pH 8.0) 23 mL、无水乙醇2mL.以佳处方制得的传递体的平均粒径为(83.31±0.08) nm,Zeta电位为(-32.57±3.27)mV,弹性指数为38.69±1.66,药物质量浓度为(2.96±0.27) mg/mL,包封率为(39.82±0.97)％.药效实验结果显示,盐酸青藤碱传递体可显著减轻由RA引起的关节肿胀(P＜0.01),显著减少血清中TNF-α和IL-1β的水平(P＜0.01),明显减轻炎症反应并有效改善踝关节部位的病理组织形态.结论 所得的盐酸青藤碱传递体制备工艺可行,质量可控,疗效确切.
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小蓟的研究进展
小蓟作为药食两用的植物资源,已有数千年的悠久历史.目前研究发现,小蓟主要含黄酮类、萜类、苯丙素类、苯乙醇苷类、生物碱类、植物甾醇类等多种化学成分,具有止血、凝血、对心血管系统的作用、抗菌、抗炎等多种药理活性.查阅近30年国内外文献,对小蓟的化学成分和药理作用等方面进行综述,以期为小蓟的深入研究和开发利用提供参考.
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纳米混悬凝胶剂在中药经皮给药中的应用进展
纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势.综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收的因素,以及其在中药经皮给药中的应用进展,并对NS-gel研究存在的问题进行分析,以期为NS-gel在中药经皮给药中的深入研究与发展提供借鉴和思考.
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分子印迹聚合物在中药活性成分分离中的应用进展
分子印迹聚合物分离中药活性成分具有快速、成本低廉、可重复使用以及环境污染小等优势,其合成以及应用于分离研究越来越受到世界中药化学家们的青睐,而探索印迹聚合物的结构与中药活性成分离效率之间规律关系是该研究领域的核心内容.基于中药活性成分的种类(黄酮、生物碱、苯丙素、萜类等)分类阐述各分子印迹聚合物的设计原理、制备方法以及在中药活性成分分离纯化中的新应用,以期为后续设计选择性更高的中药活性成分分离新材料提供参考.
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中药谱效学的应用进展
中药谱效学是针对中药药效物质基础及其作用机制研究的一种有效方法,即首先采用不同现代分析手段获取中药的化学成分信息,并选取适当的动物模型进行药理活性评价,再根据统计学方法的结果将上述2种实验数据加以分析整合,从而找出发挥作用的关键药效物质.目前中药谱效学的应用十分广泛.主要就谱效学在中药的质量评价研究、中药的提取纯化工艺研究以及中药炮制前后活性物质变化研究等方面的应用进行总结,为中药的进～步相关研究提供参考.
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以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤天然化合物研究进展
肿瘤是威胁人类生命健康的重大疾病之一,目前抗肿瘤药物研究呈现出多元化发展的趋势,其中以肿瘤血管生成为靶点,开发血管新生抑制剂,已经成为抗肿瘤研究中1个重要的领域.血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是血管内皮细胞生长和分化的首要因子,在血管生成过程中非常关键.通常VEGF指的是VEGF-A,其结合受体包括血管内皮生长因子受体1(vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR1)和VEGFR2.目前研究认为,VEGF/VEGFR途径是介导肿瘤血管生成的关键通路.针对VEGF及其受体的靶向治疗可使肿瘤内新生血管减少,有助于抑制肿瘤的增殖、侵袭和转移.传统的中医药在肿瘤辅助治疗方面颇具特色,从中药中筛选和开发具有血管抑制活性的抗肿瘤药物潜力巨大.对以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤天然化合物作用机制研究进展进行综述,以期为该类化合物的研究开发提供参考.
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中药组分整体生物药剂学分类系统研究思路与策略
随着现代中药制剂的发展,中药制剂设计面临越来越多的问题,而如何使中药制剂剂型设计有理有据成为主要问题之一,也是难解决的问题,化学药制剂的设计是基于化学物质的生物药剂学性质,在中药整体观基础上,简述中药组分的源由,结合中药组分方面的研究成果以及化学药制剂设计的依据,提出中药组分构成的确定、组分离散度指标分析及相似性分析、权重系数法、药效贡献率系数法表征中药组分的整体性质的研究思路,为中药组分制剂的发展提供一定科学依据.
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参类产品国际贸易竞争力研究
研究联合国COMTRADE数据库中参类产品贸易的相关数据,对参类产品的国际贸易整体情况进行分析.中国、韩国、加拿大、美国不仅是参类产品的生产市场,还是参类产品的主要消费市场,中国香港以转口贸易为主,也是参类产品的重要消费市场.上述4个国家和中国香港在参类产品的国际贸易中具有决定性的作用.利用贸易专业化系数(TSC)、国际市场占有率(IMS)、显示性比较优势(RCA)、显示性竞争优势(CA)指标对2007-2015年上述4个国家的参类产品贸易情况进行了研究,分析了其贸易竞争力的状况.结果显示,加拿大在4个国际贸易竞争力评价指标中除TSC均值略低于韩国外,其余3个指标的平均值均以绝对优势排名第1;韩国TSC均值第1,RCA、CA指标的平均值排名世界第2;中国除IMS排名第2位外,其他3个指标均位于世界第3;美国4个指标均排在后1位.
