中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
黄芩中黄酮类成分的分离鉴定及其体外对凝血系统的影响
目的 研究黄芩Scutellaria baicalensis中的黄酮类成分及其对体外凝血系统的影响.方法 使用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,并根据其理化性质和波谱数据鉴定结构.通过测定黄酮类成分对凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶原时间(APTT)、纤维蛋白量(FIB)的影响研究其体外凝血活性.结果 从黄芩的乙醇提取物中分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为黄芩素(1)、汉黄芩素(2)、千层纸素A(3)、韧黄芩素-Ⅰ (4)、黄芩黄酮-Ⅱ (5)、5,7,2′,5′-四羟基-8,6′-二甲基黄酮(6)、5,7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮(7)、5-甲氧基-7-羟基二氢黄酮(8)、黄芩苷(9)、汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(10)、汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(11)、木蝴蝶素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(12).所有化合物均对FIB没有影响,部分化合物能显著缩短TT、PT,同时能显著延长APTT.结论 化合物11和12为新化合物.黄芩中黄酮类化合物体外对凝血系统有双向调节作用,其对凝血系统的不同作用体现在凝血过程的不同环节.
-
藏木香根的抗茵活性成分研究
目的 对藏木香Inula racemosa根中的抗菌活性成分进行研究.方法 应用多种柱色谱技术对藏木香根进行分离纯化,并通过波谱和化学方法鉴定化合物结构.对化合物进行体外抗大肠杆菌Escherichia coli和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus活性测试.结果 从藏木香根乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到12个化合物,分别鉴定为去氢木香内酯(1)、1α,5αH-13-羟基愈创木-4(15),10(14),7(11)-三烯-6α,12-内酯(2)、1α,5α,7α,11αH-愈创木-4(15),10(14)-二烯-6α,12-内酯(3)、1α,5α,7αH-3β-羟基愈创木-4(15),10(14),11(13)-三烯-6α,12-内酯(4)、1α,5α,7α,11βH-3β-羟基愈创木-4(15),10(14)-二烯-6α,12-内酯(5)、吉马烷-1(10),4(5),11(13)-三烯-6α,12-内酯(6)、(E)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸(7)、7-羟基香豆素(8)、香草醛(9)、3β-羟基-5α,8α-二氧环麦角甾-6,22-二烯(10)、β-谷甾醇(11)、1α,5αH-2α,6α-二-(4-羟基-3,5-三甲氧基苯基)-3,7-二氧双环[3.3.0]-辛烷(12).结论 化合物2～5、10、12为首次从该植物中分离得到,对分得的12个化合物进行抗菌实验,其中化合物1、4及6显示较强的抗菌活性.
-
珊瑚状猴头菌子实体化学成分研究(Ⅰ)
目的 研究珊瑚状猴头菌Hericium coralloides子实体的化学成分.方法 采用柱色谱手段,结合波谱方法(MS、NMR)分离鉴定珊瑚状猴头菌子实体的化学成分.结果 从珊瑚状猴头菌子实体的石油醚和氯仿部分分离得到12个化合物,分别鉴定为9,12-十八烷二烯酸甲酯(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β-棕榈酸酯(2)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3)、麦角甾醇过氧化物(4)、麦角甾醇(5)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(6)、hericenone J (7)、啤酒甾醇(8)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(9)、β-谷甾醇(10)、hericene A (11)、hencene C(12).结论 所有化合物均为首次从珊瑚状猴头菌子实体中分离得到.
-
黄荆子的化学成分研究
目的 研究牡荆属植物黄荆Vitex negundo果实的化学成分.方法 采用多种色谱技术进行分离精制,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从黄荆子中分离得到14个化合物,分别鉴定为24ζ-甲基-5α-羊毛甾烷-25-酮(1)、豆甾烷-4-烯-6β-醇-3-酮(2)、麦角甾醇过氧化物(3)、花椒毒素(4)、5,8-二甲氧基补骨脂素(5)、5,7-二羟基色原酮(6)、2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(7)、7-氧代谷甾醇(8)、2-甲氧基-4-(3-甲氧基-1-丙烯基)-苯酚(9)、反-3,5-二甲氧基-4-羟基-肉桂醛(10)、松柏醛(11)、紫花牡荆素(12)、木犀草素(13)、4′,5-二羟基-3,6,7-三甲氧基黄酮(14).结论 化合物1～11为首次从黄荆中分离得到.
-
大炭角菌子实体化学成分的研究
目的 研究大炭角菌Xylaria euglossa子实体的化学成分.方法 通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用氢谱、碳谱、二维核磁共振(1H-1HCOSY、HMQC、HMBC、NOESY)、高分辨质谱等光谱学方法鉴定化合物结构.结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为炭角菌酮(1)、3,9-二羟基-3-甲基-6,8-二甲氧基-二氢蒽酮(2)、1-羟基-6,8-二甲氧基-3-甲基蒽醌(3)、炭角菌内酰胺(4)、neoechinulin A (5)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(6)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(7)、22E-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、棕榈酸(9)、(2S,2′R,3S,4R)-2-(2′-羟基-十八碳酰胺)二十二碳烷-1,3,4-三醇(10).结论 所有化合物均为大炭角菌中首次分离得到.其中化合物l和4为新化合物.
-
刺五加的化学成分研究
目的 对刺五加Acanthopanax senticosus的化学成分进行研究.方法 刺五加药材用75％乙醇提取,依次用石油醚、醋酸乙酯萃取,对醋酸乙酯部分采用硅胶柱色谱、反相制备色谱等技术进行分离,根据波谱学数据(MS、1H-NMR、13C-NMR)进行化合物的结构鉴定.结果 从醋酸乙酯部分分离得到19个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮苷(2)、山柰酚(3)、金丝桃苷(4)、芦丁(5)、金合欢素(6)、大豆苷(7)、3′-甲氧基大豆苷(8)、葛根素(9)、3′-甲氧基葛根素(10)、4′-甲氧基葛根素(11)、丁香醛(12)、丁香酸(13)、紫丁香酸葡萄糖苷(14)、异嗪皮啶(15)、2,3-二(3′,4 ′-二甲氧基苄基)-2-丁烯-4-内酯(16)、l-芝麻酯素(17)、methylpluviatolide (18)、4′-羟基-2′-甲氧基肉桂醛(19).结论 化合物6～11、14、16、18、19为首次从该属植物中分离得到.
-
宁夏枸杞醋酸乙酯部位化学成分研究
目的 研究宁夏枸杞Lycium barbarum的化学成分.方法 采用大孔吸附树脂AB-8、硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱等进行分离和纯化,根据理化性质及光谱数据鉴定化合物的结构.结果 从宁夏枸杞70％乙醇提取物的醋酸乙酯部分分离得到14个化合物,根据其波谱数据鉴定了其中11个化合物的结构,分别为邻苯二甲酸二甲酯(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、β-谷甾醇(3)、烟酰胺(4)、东莨菪素(5)、5-羟甲基糠醛(6)、反式松柏醇(7)、槲皮素(8)、N-反式阿魏酸酪酰胺(9)、4-O-(对甲氧基肉桂酰基)-β-D-葡萄糖苷(10)和东莨菪苷(11).结论 化合物1、2、4、6、7、9和10为首次从宁夏枸杞中分离得到,也是首次从该属植物中分离得到.
-
鸭儿芹的化学成分研究
目的 研究鸭儿芹Cryptotaen ia japonica全草的化学成分.方法 运用多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从鸭儿芹全草中分离出13个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、豆甾醇-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(2)、豆甾醇(3)、香叶木素(4)、芹菜素(5)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸乙酯(6)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、绿原酸(8)、香草酸(9)、木犀草素(10)、洋川芎内酯Ⅰ (11)、咖啡酸(12)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13).结论 所有化合物均为首次从该植物中得到.
-
大花胡麻草环烯醚萜苷类化学成分研究
目的 研究大花胡麻草Centranthera grandiflora的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱方法及制备液相进行分离纯化,通过现代波谱技术鉴定化合物结构.结果 从大花胡麻草乙醇提取物中分离得到9个环烯醚萜苷化合物,分别鉴定为桃叶珊瑚苷(1)、玉叶金花苷(2)、8-表番木鳖碱(3)、8-表番木鳖酸(4)、玉叶金花酸(5)、梓醇(6)、栀子新苷甲酯(7)、京尼平苷酸(8)、6-O-methylaucubin (9).结论 以上化合物均为首次从胡麻草属植物中分离得到.
-
过山蕨总黄酮对肝损伤的保护作用
目的 观察过山蕨总黄酮对肝损伤的保护作用,探讨其可能的肝保护机制.方法 采用CCl4致急性肝损伤小鼠模型、扑热息痛致急性肝损伤小鼠模型、地塞米松联合酒精致脂肪性肝损伤小鼠模型、ConA致免疫性肝损伤小鼠模型,考察过山蕨总黄酮的肝保护作用；并考察过山蕨总黄酮体外对H2O2损伤的人肝细胞L02的影响.结果 过山蕨总黄酮对CCl4致急性肝损伤小鼠、扑热息痛致急性肝损伤小鼠、ConA致免疫性肝损伤小鼠及地塞米松联合酒精致脂肪性肝损伤小鼠均有降低血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)的作用,还可增加肝组织过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低肝组织丙二醛(MDA)、转化生长因子β1 (TGF-β1)、组织金属蛋白酶抑制物(TIMP-1)及层黏连蛋白(LN)的量.过山蕨总黄酮对L02细胞H2O2损伤有抑制作用,可刺激肝细胞血红素氧化酶(HO-1)活性,抑制H2O2所致的细胞还原型谷胱甘肽(GSH)耗竭及乳酸脱氢酶(LDH)释放,对DPPH自由基的清除作用相当于维生素E的68.55％.结论 过山蕨总黄酮对肝损伤有保护作用,其机制可能与清除自由基和增强细胞抗氧化功能有关.
-
黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系研究
目的 研究黄芪95％乙醇提取物的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与抗胃溃疡药效的相关性,初步揭示黄芪药效物质基础.方法 ig给予胃溃疡模型小鼠黄芪乙醇提取物,用灰色关联法和偏小二乘法将HPLC指纹图谱各共有峰的峰面积与抗胃溃疡药效数据相关联,研究谱效相关性,确定黄芪抗胃溃疡作用的物质基础.结果 黄芪95％乙醇回流提取物(总提取物)对无水乙醇所致小鼠胃溃疡有一定的抑制作用,这与黄芪的敛疮生肌之功效相一致.用灰色关联的分析方法,根据关联度大小确定黄芪乙醇提取物中各成分对抗胃溃疡作用的贡献度,并应用偏小二乘法拟合了药效和化合物峰面积的数理方程,筛选出贡献值较大的化合物.两种统计学方法综合分析表明,在HPLC-DAD指纹图谱中,成分P9和P12(毛蕊异黄酮)贡献较大；在HPLC-ELSD指纹图谱中,成分P8和P9作用较强.结论 黄芪95％乙醇提取物较其不同极性提取部位具有较强的抗胃溃疡作用,通过HPLC指纹图谱与药效相关性分析可知黄芪抗胃溃疡作用与其所含的多种成分有关.
-
丹参抗成纤维细胞增殖作用的分子机制研究
目的 探讨丹参抗成纤维细胞增殖作用的有效成分及分子作用机制.方法 采用索氏提取法制备丹参多种提取物及萃取部位;以抗人增生性瘢痕成纤维细胞(HSF)增殖的活性为导向,MTS法筛选活性部位,流式细胞仪检测细胞周期；UPLC-Q/TOF法分析丹参活性成分；通过反向对接预测试药抗细胞增殖的机制,RT-PCR检测caspase-3、MAP2K1、MAPK1增殖相关基因的表达水平.结果 丹参石油醚提取部位有较强的抗HSF增殖的活性,能显著增加G0/G1期细胞的比例,降低增殖指数(PI),其主要活性成分为丹参酮类化合物；反向对接预测结果显示,丹参酮类化合物抗HSF增殖机制主要与调节caspase-3和MAP2K1等靶点及其相关通路有关;隐丹参酮能够上调caspase-3基因的表达,下调MAP2K1、MAPK1基因的表达,与预测结果相吻合.结论 丹参抗HSF增殖作用的机制与丹参酮类成分调节MAPK、VEGF等信号通路有关.
-
罗布麻叶总黄酮抗抑郁作用及其机制研究
目的 探讨罗布麻叶总黄酮的抗抑郁作用及与多巴胺能系统相关的可能机制.方法 采用经典的小鼠强迫游泳和悬尾抑郁模型,观察罗布麻叶总黄酮的抗抑郁作用.同时观察多巴胺D1受体阻滞剂SCH23390、D2受体阻滞剂舒必利对小鼠强迫游泳和悬尾试验中罗布麻叶总黄酮抗抑郁作用的影响,研究罗布麻叶总黄酮抗抑郁的作用机制.结果 罗布麻叶总黄酮具有明确的抗抑郁作用；SCH23390、舒必利与罗布麻叶总黄酮联合ig给药10 d,能明显延长悬尾小鼠累计不动时间(P＜0.05).结论 罗布麻叶总黄酮的抗抑郁作用与多巴胺能系统有关.
-
利用ATR-FTIR变化探讨薄荷醇对皮肤角质层结构的影响
目的 探讨薄荷醇对皮肤角质层结构影响的作用机制.方法 大鼠皮肤角质层样本和健康志愿者皮肤给予薄荷醇后,测定全衰减反射傅里叶变换红外光谱(ATR-FTIR)在皮肤角质层的变化,以确定皮肤角质层结构是否改变.结果 在大鼠皮肤实验中,与对照组和溶剂组相比,氮酮组大鼠角质层中的CH2对称振动(2 854 cm-1)发生了相对位移,角蛋白NH-C=O振动Ⅰ峰(1 659 cm-1)及Ⅱ峰(1 637 cm-1)发生了位移,NH-C=O振动Ⅰ峰发生了裂峰；薄荷醇组大鼠角质层中CH2非对称振动(2 925 cm-1)、CH2对称振动(2 854 cm-1)发生相对位移.在人体皮肤试验中,与对照区和溶剂区相比,氮酮组CH2非对称振动(2 921.5 cm-1)和CH2对称振动(2852.1 cm-1)发生了3～4个波长位移；薄荷醇组CH2非对称振动(2 922.7 cm-1)和CH2对称振动(2 853.8 cm-1)发生了3～4个波长位移.结论 薄荷醇可能是通过改变角质层中脂质的构象,使角质层脂质双分子层的流动性增加、有序致密结构改变,降低皮肤屏障作用,从而使药物的透过性增加.
-
苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究
目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程；HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量；计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10-5、(1.434±0.098)×10-5、(3.87±0.64)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10-5、(1.034±0.079)×10-5、(2.75±0.33)×10-6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大.苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71.结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好.
-
线叶菊总黄酮抗细菌性感染实验研究
目的 探讨线叶菊总黄酮抗细菌性感染的作用.方法 采用管碟法进行体外抑菌试验,检测线叶菊总黄酮对临床常见致病细菌的抑菌效果；采用耐青霉素金黄色葡萄球菌腹腔感染小鼠模型,以保护率为指标,观察线叶菊总黄酮的体内抗菌活性；采用小鼠体内淋巴细胞转化实验及小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能实验,检测线叶菊总黄酮对小鼠免疫功能的影响；检测线叶菊总黄酮的急性毒性.结果 线叶菊总黄酮对多种实验菌均有抑制作用,尤其对耐青霉素金黄色葡萄球菌有明显抑菌作用,剂量为442 mg/kg时,明显降低感染耐青霉素金黄色葡萄球菌小鼠的死亡率；还可促进淋巴细胞的转化和增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,与对照组比较差异显著(P＜0.01).毒性实验未见小鼠死亡,属实际无毒级.结论 线叶菊总黄酮毒性低,体外对多种细菌有抑制作用,且体内、外对耐青霉素金黄色葡萄球菌均有良好的抑菌作用,并可提高小鼠的免疫功能.
-
蠲痹通督汤配合小针刀松解术及中药熏蒸治疗强直性脊柱炎疗效观察
目的 观察蠲痹通督汤配合小针刀松解术等治疗强直性脊柱炎的临床疗效.方法 126例强直性脊柱炎(AS)患者随机分为治疗组与对照组,对照组患者口服非甾体类抗炎药十柳氮磺胺吡啶片十雷公藤多苷片；治疗组患者口服蠲痹通督汤,同时采用小针刀闭合松解术治疗,可配合中药熏蒸及激光照射,4周为一个疗程,两组均治疗3个疗程.采用国际AS评价工作组(ASAS)推荐的ASAS20改善标准和患者主要相关体征进行疗效评价.结果 治疗组ASAS20改善例数、临床疗效指标及主要体征的改善均明显优于对照组(P＜0.05).结论 蠲痹通督汤配合小针刀松解术及中药熏蒸治疗强直性脊柱炎疗效确切,不良反应少,值得临床推广.
-
柴芍和胃颗粒对大鼠免疫性胃炎的保护作用
目的 探讨柴芍和胃颗粒对大鼠免疫性胃炎的保护作用及其机制.方法 以弗氏完全佐剂制备免疫性胃炎大鼠模型.将模型大鼠随机分为模型组,三九胃泰颗粒阳性对照组,柴芍和胃颗粒(0.8、1.6、3.2 g/kg剂量)组,另设对照组；于开始造模后第28天ig给药,连续给药28 d.在造模不同时间称大鼠体质量,给药结束后检测大鼠血清中NO、白细胞介素-2(IL-2)水平,胃组织匀浆谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、丙二醛(MDA)水平,观察胃组织病理学改变.结果 与模型组相比,柴芍和胃颗粒低、中、高剂量组大鼠血清NO水平分别降低20.53％、63.95％、69.85％;使大鼠胃黏膜组织匀浆中GSH-Px的活性分别增加16.11％、16.11％、30.33％,MDA水平分别降低5.37％、25.4％、34.69％;使大鼠血清IL-2水平有增加的趋势,以高剂量组作用明显,但与模型组相比差异不显著.病理组织学观察可见,模型组大鼠胃黏膜的固有层内出现结缔组织增生及淋巴小结增多,黏膜肌层增厚,平滑肌纤维走向紊乱,炎性细胞浸润严重；柴芍和胃颗粒低、中、高剂量组大鼠黏膜层增生及其炎性浸润均有不同程度的减轻和恢复.结论 柴芍和胃颗粒对大鼠胃黏膜损伤具有一定的保护作用,其机制可能与其增强抗氧化酶活性、减轻自由基损伤和抑制脂质过氧化物反应有关.
-
曼陀罗种子萌发及植株再生
目的 探索曼陀罗种子萌发及组织培养条件的优化.方法 利用不同质量浓度GA3及不同处理时间的曼陀罗种子,测定其发芽率和发芽势；采用正交设计法探讨不同植物激素配比及培养基对曼陀罗再生体系建立的影响.结果 种子用60mg/L GA3浸泡10h后发芽率高,达到73.33％;叶片用75％乙醇消毒15s后用0.1％ HgCl2处理3 min时成活率高,为70.59％;以叶片为外植体诱导出愈伤组织的佳培养基为MS+0.5 mg/L 6-BA+0.1 mg/L NAA,诱导率达92.5％;丛生芽诱导的适宜培养基为MS+2.0 mg/L 6-BA+0.1 mg/L NAA,诱导率达到94.50％;生根为不加激素的MS培养基,15d后根系粗壮,移栽成活率达90％以上.结论 使用GA3促使曼陀罗种子快速萌发,用“两步法”建立了曼陀罗高效无菌再生体系.
-
当归肌动蛋白基因片段的克隆及序列分析
目的 对当归肌动蛋白(Actin)基因进行克隆及序列分析.方法 根据已经克隆的植物Actin基因的保守序列设计一对简并性引物,以当归根部总RNA为模板,采用RT-PCR方法扩增Actin基因片段并连接到pMD19-T载体上,阳性克隆经PCR检测后进行测序.结果 得到一段598 bp的序列,序列分析表明,该片段编码198个氨基酸,与高等植物Actin基因核苷酸序列同源性在83％以上,与其他肌动蛋白氨基酸序列同源性达94％以上.结论 首次从当归中克隆出了Actin基因,为有效利用该基因奠定了基础.
-
GC法测定艾片中l-龙脑、异龙脑和樟脑
目的 建立一种定量测定艾片中l-龙脑、异龙脑和樟脑的方法.方法 采用GC法测定艾片中l-龙脑、异龙脑和樟脑的量.分析柱为CP-WAX毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.5 μm)；升温程序为80℃保持5 min,以10℃/min快速升温至220℃,保持5 min;进样分流比为1∶8;FID检测器温度为250℃；进样口温度为250℃；载气为高纯氮气,体积流量为3.0 mL/min,空气体积流量为400 mL/min,氢气体积流量为47 mL/mim;进样量为1μL.结果 樟脑、异龙脑和l-龙脑分别在0.10～8.08、0.10～7.98、0.10～8.16 mg/mL具有良好线性关系；平均回收率分别为97.52％、98.31％、98.16％,RSD分别为1.45％、1.18％、1.32％.结论 本法操作简便、准确,精密度、分离度良好,分析时间短,为艾片的测定及其质量控制提供了参考.
-
异穿心莲内酯固体脂质纳米粒的制备及体外释放研究
目的 采用星点设计-效应面法优化异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(IA-SLN)处方工艺,并考察其体外释放特性.方法 采用薄膜-超声分散法制备IA-SLN,以包封率、粒径、Zeta电位为评价指标,考察载体比例、投药量、聚山梨酯80质量分数3因素对制备工艺的影响,并对结果进行方程拟合,用效应面法预测佳工艺条件；采片用透析法研究IA-SLN体外释放机制.结果 包封率、平均粒径、Zeta电位都以二项式拟合优,复相关系数R2分别为0.985 6、0.913 6、0.933 4,根据优化方案制备的IA-SLN包封率96.62％、平均粒径162.4 nm、Zeta电位-31.6 mV.IA-SLN体外释放符合non-Fick's扩散机制,药物扩散和脂质骨架溶蚀具有协同作用.结论 星点设计-效应面法可用于IA-SLN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.
-
HPLC法测定不同产地重楼属植物中7种甾体皂苷成分
目的 研究不同产地重楼属植物主要活性成分甾体皂苷量的差异性,为探讨品种及产地对重楼属植物活性成分的影响提供参考依据.方法 采用HPLC法测定不同产地的重楼属6种药材中偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc (PGRR),重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ、H及纤细薯蓣皂苷的量.结果 不同重楼属植物中的皂苷种类及其量存在较大差异,滇重楼、巴山重楼以及长药隔重楼的皂苷种类及其量较多；同一品种不同产地的重楼药材,其皂苷的种类及其量亦不同,湖北恩施的金线重楼较重庆巫溪产的皂苷量高,贵州安顺的长药隔重楼皂苷量明显高于湖北来凤产.结论 重楼属植物的品种及产地对其活性成分的量及类型有很大的影响.
-
草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究
目的 将草胡椒素B (PB)制成固体分散体,改善PB的溶解度.方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇4000 (PEG 4000)和泊洛沙姆188 (F68)为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验；利用差热分析(DSC)、电镜扫描(SEM)和红外光谱(IR)研究固体分散体的性质.结果 以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为佳.结论 以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中.
-
枫蓼肠胃康分散片制备工艺及其质量控制研究
目的 制备枫蓼肠胃康分散片并建立其质量控制方法.方法 以崩解时间为指标,采用单因素考察和正交试验设计优选枫蓼肠胃康分散片的处方；采用HPLC法测定枫蓼肠胃康分散片中芦丁的量及其溶出度.结果 选择10％交联羧甲基纤维素钠(cCMC-Na)、10％羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、10％低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)为崩解剂,24％微晶纤维素为填充剂,50％乙醇为黏合剂,2％微粉硅胶为润滑剂制备分散片工艺较佳；芦丁进样量在26.48～370.72 ng线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为98.1％,RSD为0.72％；不同批次枫蓼肠胃康分散片中芦丁的量及溶出度无明显差异.结论 本优选处方辅料种类及比例适宜,崩解时间符合要求；所建立方法操作简便,稳定可靠,可用于枫蓼肠胃康分散片的质量控制.
-
荧光光谱法研究锆离子存在下槲皮素及人血清白蛋白的相互作用
目的 采用荧光光谱法研究有无锆离子(Zr4+)共存时槲皮素与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.方法 于10 mL的比色管中,依次加入0.20 mol/L Tris-HCl缓冲溶液(pH 7.40) 2.50 mL,0.10 mol/L NaCl溶液1.0 mL,一定量的HSA溶液,Zr4+溶液,槲皮素溶液,用二次蒸馏水定容至10 mL.HSA荧光激发/发射波长为281/352 nm,激发和发射光狭缝宽度为3 nm,在波长300～500 nm内记录荧光光谱.结果 测得了有无锆离子存在时槲皮素-HSA结合反应的平衡常数和结合摩尔位点数分别为1.032×106 L/mol、2.964×105 L/mol,113、1.07;确定槲皮素-HSA的作用类型为静态猝灭过程.结论 锆离子、槲皮素对HSA荧光均有猝灭作用,而且二者共存时对HSA荧光有协同猝灭作用,其猝灭机制为槲皮素与锆离子形成配合物后再对HSA的荧光有猝灭作用,而不是槲皮素和锆离子各自猝灭的简单累加.
-
一测多评法测定穿心莲及其制剂中内酯类成分
目的 建立穿心莲及其制剂消炎利胆片的一测多评定量测定方法.方法 在建立穿心莲4种主要内酯类成分同步测定方法的基础上,测定新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与穿心莲内酯的相对校正因子,考察其重现性,并在穿心莲药材及消炎利胆片中加以应用；同时采用外标法测定其中4种内酯类成分的量,并比较计算值与实测值的差异.结果 用一测多评法对39批穿心莲药材和30批消炎利胆片中4种内酯类成分进行测定,药材测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜5％,消炎利胆片测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜8％.结论 同步测定穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的一测多评法可用于穿心莲药材及消炎利胆片的质量控制.
-
HPLC法同时测定林下参、鲜人参、生晒参和红参中14种人参皂苷
目的 建立同时测定林下参、鲜人参、生晒参和红参中14种中性和酸性皂苷量的方法.方法 采用反相高效液相色谱法,以COSMOSIL 5 C18-MS柱(250 mm× 4.6 mm,5 μm)为分析柱,乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液为流动相梯度洗脱,柱温25℃,体积流量为1 mL/min,检测波长203 nm.结果 人参皂苷在0.010～0.640 mg/mL内线性关系良好；加样回收率为97.4％～103.6％.结论 本法简便、准确、分离度好,可作为林下参、鲜人参、生晒参和红参的质量评价的方法,并首次发现了林下参中酸性皂苷的存在.
-
电导率法筛选陈皮油微乳处方
目的 筛选陈皮油微乳处方并考察其性质.方法 在37℃恒温水浴下,滴水法制备微乳,通过测量体系的电导率,确定相变临界点,绘制伪三元相图,筛选优空白微乳处方,并制备陈皮油微乳.考察制剂形态、柠檬烯质量浓度、分散相形态及粒径、制剂稳定性等.结果 以油酸乙酯为油相、HEL-40为乳化剂、甘油为助乳化剂,以Km值为2的空白微乳处方佳.陈皮油微乳中柠檬烯为(3 208.67±123.62) mg/L,分散近似球形,平均粒径为(56.5±4.1) nm.结论 所制备的陈皮油微乳粒径小、分布均匀、性质稳定.
-
制备方法和工艺对姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球体外性质的影响
目的 为提高姜黄素的口服吸收,研制姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,优选其制备方法和工艺.方法 分别采用离子凝聚法(滴入法、注入法)和乳化交联法制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,考察工艺条件对微球载药量和释药速率的影响,并对各方法制备的微球进行表征.结果 DSC、IR和SEM证实,3种方法制得的微球均具有良好的球形,姜黄素仍以磷脂复合物的形式存在于壳聚糖微球中而并未解离.离子凝聚滴入法制备的微球载药量高达5％以上,但粒径大,为(1.11±0.08) mm;无突释效应,累积释药量平稳增加.离子凝聚注入法制备的微球粒径小,为(16.19±4.91) μm,载药量也达5％以上；虽有较弱的突释效应,但释药完全.乳化交联法制备的微球粒径居中,为(77.48±19.37) μm,但载药量仅在1％左右,且突释效应强,释药量低.磷脂复合物并没有改变壳聚糖微球的释药规律,各微球的药物释放均符合Weibull分布.结论 离子凝聚注入法更适合制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球.
-
HPLC法测定枇杷花中苦杏仁苷
枇杷花为蔷薇科枇杷属植物枇杷Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.的花.枇杷花中含有丰富的三萜酸、熊果酸、齐墩果酸、苦杏仁苷、类黄酮、酚类等化学成分.枇杷花具有润喉、润肺、化痰止咳、清火解热作用及治疗头痛、伤风、鼻流清涕等症[1-4].气味清香、微甘,含有多种维生素,具有独特的保健作用.苦杏仁苷是枇杷花中的主要成分之一,目前市场枇杷花较为混乱,质量参差不齐,为保证该药的质量,有必要加强对其有效成分的质量控制.本实验采用高效液相色谱法测定枇杷花中苦杏仁苷的量,方法简便,结果准确可靠,可用于枇杷花的质量控制.
关键词： -
聚山梨酯80辅助酶法制备柚皮素的研究
目的 研究在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后辅助酶解制备柚皮素.方法 将聚山梨酯80加入柚皮苷酶解液中,以转化率为指标,通过单因素考察聚山梨酯80的质量浓度、pH值、温度、酶与底物的质量比、底物质量浓度及反应时间对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺；采用1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物.结果 柚皮苷在佳酶解条件下(聚山梨酯80质量浓度5 g/L、pH 4.0、温度37℃、酶与底物的质量比0.6、底物质量浓度30 mg/mL和反应时间12h)的转化率为(97.4±1.2)％,远大于未加聚山梨酯80时柚皮苷的转化效率(56.7±1.4)％；反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素.结论 在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物质量浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率.该工艺简单稳定,适合工业化生产.
-
一测多评法测定丹参中4种丹参酮类成分
目的 建立测定丹参中4种丹参酮类成分的一测多评法.方法 采用HPLC法,以丹参酮ⅡA为对照品,外标法测定其在丹参中的量,同时测定丹参酮ⅡA与丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、二氢丹参酮的相对校正因子,用获得的相对校正因子计算后3种成分的量,实现一测多评；用外标法测定丹参中丹参酮Ⅰ、隐丹参酮和二氢丹参酮的量,比较其与采用相对校正因子计算值之间的差异.结果 各相对校正因子重现性良好；各成分采用相对校正因子计算的量值与外标法测定值之间无显著差异.结论 一测多评法在丹参中4种丹参酮类成分的测定中具有适用性和可行性.
-
HPLC-ELSD法测定蒺藜粗皂苷中3种甾体皂苷元
目的 同时测定蒺藜粗皂苷中海柯皂苷元、薯蓣皂苷元和替告皂苷元的量.方法 采用HPLC-ELSD法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(86∶14),漂移管温度100℃,载气体积流量2.5 L/min.结果 海柯皂苷元、薯蓣皂苷元和替告皂苷元分别在114.1～1 141.0 μg/mL(R2=0.999 2),16.88～168.80 μg/mL (R2=0.9994),78.60～786.00 μg/mL (R2=0.999 3)呈良好线性关系；蒺藜粗皂苷中海柯皂苷元、薯蓣皂苷元和替告皂苷元的平均回收率分别为99.7％(RSD为1.6％)、99.3％(RSD为1.4％)、99.4％(RSD为1.1％).结论 该方法简便、准确、快速,且专属性良好,可用于蒺藜粗皂苷的质量评价.
-
微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理研究
目的 研究微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理.方法 采用混合与液相分散两种方法,微粉硅胶3％、5％、7％3种改性剂量对白芷提取物进行粉体改性,研究粉体改性前后在红外光谱、比表面积与孔隙度、接触角、差示扫描量热、扫描电镜的差异及其对元胡止痛分散片崩解时间的影响.结果 红外光谱显示液相分散法与混合法的改性方式相同,均属物理改性;改性后,粉体的比表面积与孔隙体积显著增加,接触角显著降低,热效应显著变化；当微粉硅胶用量达到5％时,两种方法均能改善元胡止痛分散片的崩解性能.结论 增强白芷提取物比表面积,增强吸水性、润湿性,分散提取物,降低黏性可能是微粉硅胶改性及促进分散片崩解的主要机制.
-
基于一测多评的中药多成分定量研究进展
中药成分的复杂多样决定了中药质量控制模式必须采用多成分定量和多指标质量控制,但中药化学对照品性质不稳定、货源严重紧缺和检测成本昂贵等,严重阻碍了这一模式的发展,成为中药现代化的瓶颈问题之一.“一测多评”分析方法通过测定一个对照品易得的成分实现中药多成分定量,是适合中药特点的多指标质量控制和评价模式.系统阐述了“一测多评”法的基本原理及其在中药多成分定量中的研究进展,总结了“一测多评”法在中药材、中药饮片及中药复方制剂中的应用,探讨其优势及其在实际应用中存在的关键问题.提出“一测多评”法的研究思路在20多种中药材、中药饮片及中药复方制剂中得到了验证,有望成为中药质量控制的未来发展趋势.
-
价值工程和创新管理在复方中药产业化中的应用
随着人们对中药疗效的认可,国家对中药发展的重视,国内外涌现出一批在产业化中过程控制技术先进、药品标准科学合理、市场表现良好的中药制药企业.在广泛调研和大量实践的基础上,总结了创新管理模式在复方中药产业化方面的应用,并创造性地提出了价值工程在现代中药企业产业化发展全过程管理和成本控制方面的作用,以期为我国复方中药产业化的健康、可持续发展提供参考.
-
植物萜类物质生物合成的相关转录因子及其应用前景
植物萜类化合物具有很高的经济价值和药用价值.近年来,开始利用转录因子来提高萜类次生代谢物的产量.转录因子在萜类次生代谢生物合成中起着重要的作用,通过与结构基因的结合,转录因子可激活次生代谢合成途径中多个基因协同表达,从而有效启动次生代谢途径；转录因子还可激活不同植物中相似萜类次生代谢合成基因的表达,将从特定植物中分离出来的转录因子基因在不同植物中进行遗传转化,可以有效提高转基因植物中萜类物质的量.因此,转录因子的应用是萜类次生代谢基因工程中的一个新方向,已显示出广泛的应用前景.介绍了萜类次生代谢途径相关的重要转录因子:AP2/ERF、WRKY、bZCT、bHLH及其在萜类生物合成遗传改良中的研究进展.
-
中药挥发性成分口服吸收促进作用及其机制研究进展
挥发性成分广泛存在于多科属植物中,具有芳香走窍、引药上行的特点和确切的疗效.分析研究国内外文献,探讨中药挥发性成分对其配伍药物口服吸收的促进作用及可能机制,对进一步研究挥发性成分对中药复方制剂生物药剂学的影响具有参考意义.
-
中药产品在马来西亚上市的相关要求及建议
中医药是中华民族文化宝库中的瑰宝,中医是一套区别于西方医学的独特理论体系,在此指导下的中药产品具有化学药不可比拟的地位.自2010年1月,中国-东盟自由贸易区协议正式实施后,我国有越来越多的中药出口至东盟地区,其中马来西亚是东盟进口中药的主要国家之一.相比中国比较严格的中药注册法规,马来西亚目前对于中药产品注册为传统药物的要求不是很高,甚至部分中药产品还可能根据不同的产品配方注册为普通食品进行销售.因此希望通过对马来西亚传统药物及食品的注册法规的介绍,探讨中药产品进入马来西亚市场的上市策略并提出建议,为中药产品开发马来西亚市场提供法规支持.
-
宏基因组学与道地药材研究
宏基因组学是将分子生物学技术应用于微生物基因总和研究的一门新兴学科,现已广泛应用于医药、农业、海洋生态环境、土壤生态环境等领域.道地药材凭借其质优、疗效好的优势自古以来被各医家所青睐,其形成与诸多因素有关,其中根际微环境在药用植物次生代谢产物形成中起着重要作用.着重介绍宏基因组学的概念、技术策略以及其在道地药材研究中的应用现状,进一步阐明土壤微生物对道地药材形成机制的影响,并为解决药用植物连作障碍提出新的研究思路.
-
进入中国的复方中药专利现状分析
为了解国外申请人在我国天然药物尤其是复方药物的专利布局特点,采用国家知识产权局自主开发的专利检索与服务系统(Patent Search and Service System of SIPO)的中国专利文摘数据库(CNABS),对1985-2012年5月的不同国家地区来源的专利申请进行检索,以国际专利分类表中涉及植物、藻类、苔藓、真菌等涵盖中药的分类号为检索目标,采用人工及软件辅助分析的方法对检索结果,尤其是中药复方专利进行多角度的分析(包括申请人、治疗领域、重点专利技术),以期掌握中药复方专利申请中的发展态势,并籍此分析国外复方专利技术的布局状况与技术发展路径,为国内专利制度下中药复方产业的长足发展提供参考.
