中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位: 中国药学会
- 主办单位: 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子: 1.63
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0253-2670
- 国内刊号: 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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牛蒡根中咖啡酸类化学成分及其神经保护活性研究
目的 研究牛蒡Arctium lappa根中咖啡酸类化学成分及其神经保护活性.方法 采用硅胶、C18反相硅胶、SephadexLH-20、AB-8大孔树脂柱色谱以及制备HPLC等方法对咖啡酸类化合物及类似物进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定其结构,并采用MTT法对分离得到的化合物进行抗谷氨酸诱导神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞株神经损伤的活性评价.结果 从牛蒡根55%乙醇提取物中分离得到8个咖啡酸类化合物,分别鉴定为l,5-O-二咖啡酰-3-O-(4-苹果酸甲酯)-奎宁酸(1)、3,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(2)、3,4-二咖啡酰奎宁酸甲酯(3)、4,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、(2D-1,4-dimethyl-2-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-butenedioicacid (5)、绿原酸甲酯(6)、咖啡酸甲酯(7)、3,4,3’,4’-tetrahydroxy-δ-truxinate (8),经活性测试发现此类化合物均具有较好的神经保护活性.结论 牛蒡根的抗谷氨酸诱导神经损伤的活性与其含有的咖啡酸类化合物有关;化合物1为新化合物,化合物5为新天然产物,化合物2~4、6、7为首次从该植物中分离得到,化合物8为首次从该属植物中分离得到.
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甘草废渣中1个新的香豆素类化合物
目的 研究甘草Glycyrrhiza uralensis废渣的化学成分.方法 采用硅胶吸附柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从新疆产甘草废渣75%乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为槐香豆素C(1)、3β-O-对羟基-反-肉桂酰-齐墩果酸(2)、3-羰基甘草次酸(3)、3β,18-O-异丙叉-8(14),15-异右松脂烷二烯(4)、3β,18-O-异丙叉-7,15-异右松脂烷二烯(5).结论 化合物1为新的香豆素类化合物,命名为槐香豆素C;化合物2、4、5为首次从该属植物中分离得到.
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人参茎叶中1个新三萜类天然产物
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行结构鉴定.结果 从人参茎叶的总皂苷提取物中分离鉴定了9个化合物,分别为3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-E-20(22)-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、三七皂苷B1 (2)、3β,6α,12β-达玛--20(22)-烯-3,6,12,25-四醇(3)、人参皂苷Rk3(4)、人参皂苷Rh4(5)、三七皂苷T2(6)、3β,6α,12β-达玛-20(21),24-二烯-3,6,12-三醇(7)、人参皂苷Rk1(8)和人参皂苷Rg5 (9).结论 化合物1为1个新的天然产物,并首次全面报道了其1H-NMR谱数据;其余化合物均为从人参茎叶中首次分离得到.
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簕欓花椒的化学成分及生物活性研究
目的 对簕欓花椒Zanthoxylum avicennae进行化学成分和生物活性研究.方法 采用Diaion HP-20、MCI-GelCHP-20、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40、RP18及硅胶等柱色谱法对簕欓花椒中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS)鉴定化合物的结构,采用斜面试管法和海虾致死生物活性法测定部分化合物的抑菌活性和细胞毒活性.结果 从簕欓花椒醋酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了9个化合物,分别为二氢山柰素(1)、滨蒿内酯(2)、3-吲哚甲酸(3)、6-oxo-2(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo-[3.3.0]-octane (4)、辛二酸(5)、4,4-二甲基-1,7-庚二酸(6)、丁香酸甲酯(7)、β-谷甾醇(8)、前茵芋碱(9).其中化合物2对玉米大斑病菌和大麦赤霉病菌具有较强的抗真菌活性,低抑制浓度(MIC)值均为15.63 μg/mL;化合物1~3具有一定的细胞毒活性,对海虾致死的LC50值分别为9.8、2.6、4.9 μg/mL.结论 除化合物9外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2具有较强的抗真菌活性,化合物1~3具有一定的细胞毒活性.
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厚朴酚与和厚朴酚抗鼻咽癌作用机制研究
目的 探讨厚朴中小分子化合物厚朴酚与和厚朴酚对鼻咽癌细胞增殖、迁移、侵袭的影响.方法 分别采用MTT比色法、细胞划痕实验、Transwell实验,观察厚朴酚与和厚朴酚对鼻咽癌细胞HONE1增殖、迁移、侵袭的影响.结果 厚朴酚与和厚朴酚对鼻咽癌细胞HONE1有较显著的抑制增殖、迁移和侵袭效应,而且这种效应呈显著的剂量依赖性.结论 厚朴酚与和厚朴酚能够抑制鼻咽癌肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,厚朴酚与和厚朴酚是具有开发潜力的抗癌小分子化合物.
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肾络安方治疗肥胖型早期糖尿病肾病临床观察
目的 观察肾络安方对肥胖型早期糖尿病肾病(DN)的治疗效果并探讨其可能的机制.方法 将106例肥胖型早期DN患者随机分为对照组及治疗组,对照组53例患者采用常规治疗及厄贝沙坦口服,治疗组53例患者在此基础上加用肾络安方.治疗6个月后,比较两组治疗前后症状、腰围、血清肌酐(SCr)、血尿素氮(BUN)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、空腹血糖(FBG)、足细胞标记蛋白(PCX)、尿肾病蛋白(nephrin)、尿白蛋白、尿肌酐(UCr).结果 102例患者完成实验,治疗组总有效率(90.00%)明显高于对照组(67.31%)(P<0.05).两组患者腰围治疗前后无差异(P>0.05).治疗组治疗后SCr、TC、TG较本组治疗前及对照组治疗后明显降低(P<0.05).治疗组治疗后UPCX/UCr、UNephrin/UCr、尿白蛋白/SCr(UACR)显著低于本组治疗前及对照组治疗后(JP<0.05).UPCX/UCr、UNephrin/UCr、UACR两两呈正相关.结论 肾络安方结合西医基础治疗肥胖型DN有较好疗效,其机制可能与保护肾脏,减少足细胞PCX、Nephrin排泄有关.
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从细胞因子风暴探讨热毒宁注射液抗大鼠急性肺损伤作用机制
目的 通过细胞因子风暴探讨热毒宁注射液对脂多糖(LPS)致大鼠急性肺损伤(ALI)的治疗作用及机制.方法 采用LPS按6 mg/kg对SD大鼠气管内滴注制备ALI模型,观察热毒宁注射液3个剂量(10.16、5.08、2.54 g/kg)组和阳性对照药地塞米松注射液(0.5 mg/kg) iv给药后对大鼠肺组织匀浆白细胞介素-1β (IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-4、IL-6、IL-8、IL-10、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、核转录因子-κB (NF-κB)水平及肺组织形态学的影响.结果 热毒宁注射液能够降低ALI模型大鼠肺脏IL-1β、TNF-α、IL-4、IL-6、IL-8、IL-10、ICAM-1、NF-κB水平,改善大鼠肺组织形态学变化.结论 热毒宁注射液可改善肺组织病理变化,减轻LPS致ALI过程中炎性介质的生成和释放可能是治疗ALI的重要机制.
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白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究
目的 考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数.结果 白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.0154、0.0102、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠>十二指肠>空肠≈结肠,空肠>十二指肠>回肠≈结肠.结论 白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的佳吸收部位分别为回肠和空肠.
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HPLC法同时测定不同产地大花红景天中6种活性成分
目的 对青藏高原不同产地大花红景天Rhodiola crenulata中没食子酸、红景天苷、酪醇、儿茶素、没食子酸乙酯、对香豆酸进行分析研究,建立定量分析方法,为其进一步利用提供依据.方法 采用30%乙醇提取样品;Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-0.3%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱;检测波长275nm,柱温25℃.结果 没食子酸、红景天苷、酪醇、儿茶素、没食子酸乙酯、对香豆酸分别在38.2~382.0 ng/mL (r=0.999 8)、301.0~3 010.0 μg/mL(r=0.999 9)、19.8~198.0 ng/mL (r=0.999 6)、17.1~171.0 ng/mL (r=0.999 6)、4.5~45.0 ng/mL(r=0.999 8)、6.38~63.80 ng/mL(r=0.999 4)呈良好的线性关系,加样回收率均符合定量测定要求.结论 该方法简便,快速,准确,可用于同时对青藏高原大花红景天中6种活性成分的测定.
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HPLC法测定金沙藤中绿原酸、咖啡酸和p-香豆酰葡萄糖
目的 建立一种同时测定金沙藤中绿原酸、咖啡酸和p-香豆酰葡萄糖的方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18 (250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-乙腈-1%冰醋酸(5∶5∶90)为流动相,检测波长为325 nm,柱温35℃.结果 绿原酸、咖啡酸和p-香豆酰葡萄糖分别在0.368~2.760、0.064~0.480、0.102~0.765 μg内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为101.48%、99.56%、101.73%,RSD分别为1.44%、0.92%、1.62%.结论 该方法操作简便、准确、重复性好,可用于金沙藤及其提取物的质量控制.
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3种环糊精对姜黄素角膜渗透性影响研究
目的 研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对姜黄素离体角膜渗透作用的影响.方法 采用改良Franz扩散池,以离体角膜扩散实验考察不同质量分数的3种环糊精对姜黄素角膜渗透性的影响.结果 β-CD质量分数为0.02%、0.04%、0.06%、0.08%时,姜黄素的角膜表观渗透系数分别增加了1.06、1.03、1.00、0.95倍,同质量分数的HP-β-CD分别增加了1.16、1.19、1.17、1.12倍,质量分数为0.04%、0.06%时,与对照组相比有显著差异(P<0.05);同质量分数的SBE-β-CD分别增加了1.06、1.23、1.08、0.90倍,质量分数为0.04%时,与对照组相比有显著差异(P<0.05).以质量分数为0.06%的SBE-β-CD作为促渗剂,姜黄素释放曲线符合零级释放方程(r=0.997 8);角膜水化平均为81.7%.结论 HP-β-CD质量分数为0.04%、0.06%,分别增加表观渗透系数1.19、1.17倍(P<0.05);SBE-β-CD为0.04%时,增加1.23倍(P<0.05).SBE-β-CD作为眼用促渗剂使药物的释放过程更加安全有效;3种环糊精促渗剂对角膜无刺激.
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双波长RP-HPLC同时测定龙砂颗粒中7种成分
目的 建立同时测定龙砂颗粒中黄柏碱、芦丁、黄芩苷、黄芩素、盐酸小檗碱、槲皮素、苍术素7种成分的RP-HPLC方法.方法 采用全时段双波长RP-HPLC,Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.02%磷酸水溶液,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长为205 nm(黄柏碱、芦丁、黄芩苷、黄芩素、槲皮素)和340nm(盐酸小檗碱、苍术素).结果 黄柏碱、芦丁、黄芩苷、黄芩素、盐酸小檗碱、槲皮素、苍术素分别在0.011~0.168 mg/mL(r=0.999 9),0.010~0.160 mg/mL (r=0.999 9),0.053~0.842 mg/mL (r=0.999 9),0.014~0.228 mg/mL (r=0.999 8),0.016~0.266 mg/mL (r=0.999 8),0.009~0.144 mg/mL (r=0.999 9),0.002~0.024 mg/mL (r=0.999 7)线性关系良好,平均加样回收率分别为99.83%、100.09%、99.98%、99.54%、100.14%、99.67%、100.06%,RSD分别为1.9%、2.6%、3.7%、2.4%、2.1%、1.8%、3.2%.结论 该方法简便、准确、重复性好,可用于龙砂颗粒的质量控制.
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柚皮素纳米结构脂质载体的处方优化和初步评价
目的 制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察.方法 以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC.采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响.通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性.结果 经过处方优化,确定NG-NLC佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1) nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在pH 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征.结论 采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础.
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基于质量源于设计(QbD)理念优化穿心莲内酯固体脂质纳米粒
目的 基于质量源于设计(QbD)理念优化穿心莲内酯(And)固体脂质纳米粒(And-SLNs).方法 采用热熔乳化-高压均质法制备And-SLNs.以And-SLNs的包封率、粒径分布为评价指标,首先应用Plackett-Burman实验设计筛选出对And-SLNs性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量应用Box-Behnken效应面法进一步优化.采用Malvem粒度仪测定And-SLNs的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察And-SLNs的体外释药行为.结果 And-SLNs的包封率为(91.4±3.7)%,粒径为(258.4±42.1)nm,Zeta电位为(-36.1±3.4)mV,透射电镜显示And-SLNs粒径均一,呈球状分布,48 h累积释放度为52.4%.结论 在And-SLNs开发过程中应用QbD理念优化是可行的.
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金黄凝胶制剂成型工艺研究
目的 研究金黄凝胶的成型工艺.方法 以凝胶剂的成型性、稳定性、失水率、pH值为指标,从凝胶基质、保湿剂、黏合剂用量等方面进行成型工艺考察.结果 优选成型工艺为卡波姆1g静置溶胀4h,加入甘油10g、药粉4 g,搅匀后加入三乙醇胺1 g,加水至100 g,搅匀即得.结论 本方法为凝胶剂的研究提供评价标准,同时为进一步优化金黄凝胶成型工艺提供了基础.
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细辛中马兜铃酸A与黄樟醚的炮制减毒方法研究
目的 研究细辛中马兜铃酸A与黄樟醚炮制减毒方法.方法 采用HPLC法,对细辛生品及各个炮制品中黄樟醚、马兜铃酸A的量进行检测,以其量变化为评价指标比较不同炮制方法对毒性物质的去除效果.结果 黄樟醚进样量在169.2~846.0 μg (r=0.999 6)有良好线性关系,平均回收率为99.83%,RSD为1.67%;马兜铃酸A进样量在11.6~58.0 ng有良好线性关系,平均回收率为101.43%,RSD为1.25%.黄樟醚的炮制去除效果的大小顺序为盐制>炒焦>米泔水制>碱制>甘草制>醋制>姜制>酒制>碱醋制>蜜制,其中盐制与炒焦对细辛中黄樟醚的去除率达到55%以上;马兜铃酸A的炮制去除效果的大小顺序为炒焦>碱醋制>盐制>碱制>醋制>米泔水制>甘草制>酒制>蜜制>姜制,其中炒焦对细辛中马兜铃酸A的去除率达到60%以上.结论 细辛炮制后,黄樟醚和马兜铃酸A的量都有不同程度的降低,其中以炒焦炮制优.
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石头花属植物的化学成分及药理作用研究进展
石头花属植物主要化学成分为黄酮类、环肽类、甾醇类、挥发油、三萜及其皂苷等化合物,具有抗肿瘤、抗肥胖、抗糖尿病、保肝、抗氧化等药理作用.在检索国内外相关文献的基础上,对石头花属的植物资源、化学成分及药理作用进行综述,以期为石头花属植物进一步研究和开发利用提供参考.
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对上市中成药再评价制度的回顾与思考
我国批准上市的中成药批准文号达6万多,其中很大一部分文号是在1985年卫生部颁布《新药审批办法》实施之前由各省、自治区、直辖市药政部门批准,存在质量参差不齐、同一品种由多厂家生产的现象,导致了优质优价中成药的价值难以在市场上体现,影响了中成药市场的良性竞争环境.为此,国家食品药品监督管理局采取了清查批准文号、药品再注册、提高质量标准等多项措施加强上市中成药的价值提升,有效促进了中成药的上市后再评价制度体系的建设和完善.但仍存在质量标准提高与临床价值提升脱节、市场上仍充斥着大量低质低价中成药、中成药再评价工作的质量与效率有待提升等方面的问题.鉴于此,提出了批准文号付费持有,药品安全性、有效性、质量和经济性评价的全面评价体系的完善,第三方评价主体的介入,中成药再评价与中药材GAP管理有效衔接等建议,期望有效促进中成药行业水平提升,并通过再评价与再研究工作,培育出更多的中药大品种.
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伸筋草化学成分及药理作用研究进展
伸筋草为我国传统中药,主要含有生物碱、三萜类成分,常用于治疗屈伸不利、风湿痹症和跌打损伤等疾病,临床应用历史悠久,且疗效确切.为进一步了解伸筋草化学成分,探讨开发利用伸筋草药用资源,对其化学成分及药理作用等方面研究进展进行综述,为伸筋草药材的质量控制提供参考.
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绿原酸调节糖脂代谢的作用机制研究进展
绿原酸(CGA)是人类饮食中量较丰富的酚类化合物之一,在植物中分布广泛.据现有研究成果,CGA具有多种药理作用并与人类健康密切相关.其中,CGA改善胰岛素敏感性,调节糖、脂代谢的功效备受研究者的关注,逐渐成为国内外的研究热点.综述了CGA调节糖脂代谢的作用机制研究进展,并对未来的研究方向进行了分析和展望,以期更好地发挥CGA的有益作用,为肥胖、2型糖尿病等慢性疾病的防治提供新思路和新途径.
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质效代关联理论在道地药材质量研究中的应用分析
道地药材是优质药材的代表,其特定的地域、优良的品质和确切的疗效使之成为中医药的精髓.但道地药材优质性的科学内涵、其质量与疗效的关系一直是道地药材研究工作的重点与难点.质效代关联理论是以疗效为评价核心,以道地药材和非道地药材为研究对象,以多成分同时检测为手段,采用化学分析方法、药理模型实验法和数学分析模型计算相结合的方法将“质量、药效、代谢”相关联,从中医药吸收、代谢和中药药效多重角度共同评价道地药材的质量,探讨道地药材质量评价指标与方法.该研究首先采用指纹图谱的方法对道地药材的质控成分进行指认和遴选,建立药材多成分的定性、定量方法;然后通过生理动物和模型动物对比研究的方法开展质效代关联实验,全面考察成分;后通过药效关联的数学模型分析,得到与药效关联的首选质控组分及其比例关系,确定药效物质基础,建立道地药材质量优的科学评价体系,为道地药材的研究提供新思路.