中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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山麻黄内生菌Myrothecium roridum LLY的化学成分及其体外细胞毒活性研究
目的 研究山麻黄Ephedra equisetina内生真菌Myrothecium roridum LLY固体发酵产物的化学成分,并进行体外细胞毒活性研究.方法 采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱法进行分离纯化,利用高分辨质谱、核磁共振谱等方法鉴定化合物的结构.MTT法进行化合物体外细胞毒活性筛选,并采用流式细胞术和Western blotting法进行化合物细胞毒活性机制初步研究.结果 从M.roridum LLY固体发酵产物中分离得到9个化合物,分别鉴定为吩嗪-1-羧酸(1)、1-甲氧基吩嗪(2)、N-methyl-1H-indole-2-carboxamaide (3)、甲基硫赭曲菌素(4)、ditryptophenaline (5)、7,8-二甲基异咯嗪(6)、deoxyleporin B(7)、尿嘧啶(8)和胸腺嘧啶(9). MTT测定发现,化合物3对人肝癌细胞株SMMC-7721增殖具有一定的抑制活性,其IC50值为38.0 μg/mL,阳性对照顺铂的IC50值为11.5 μg/mL.细胞周期分析发现,化合物3可导致SMMC-7721细胞S期阻滞;Westem blotting分析发现,化合物3可使SMMC-7721细胞中细胞周期负调控蛋白p27的表达上调,并且Cleaved-PARP蛋白被明显活化.结论 化合物7为1个新的天然产物.化合物3能诱导SMMC-7721细胞凋亡;其对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用与S期细胞周期阻滞相关,并受到p27蛋白的调控.
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蒙药多叶棘豆化学成分的研究
目的 研究蒙药多叶棘豆Oxytropis myriophy全草的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和薄层色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 从多叶棘豆全草氯仿和醋酸乙酯萃取物分离得到11个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(1)、4-羟基苯乙酮(2)、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮(3)、5,7-二羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(4)、异鼠李素(5)、山柰酚(6)、苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(7)、2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、6-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(11).结论 11个化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物1、7、8为首次从棘豆属植物中分离得到.
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小花清风藤化学成分的研究
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora茎叶的化学成分.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、MCI等柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据鉴定化合物结构.结果 从小花清风藤茎叶的石油醚萃取部位分离得到14个化合物,包括7个五环三萜类化合物,4个生物碱类化合物,3个其他类化合物;分别鉴定为β-谷甾醇(1)、木栓酮(2)、(20S)-3-oxo-20-hydroxytaraxastane (3)、9-芴酮(4)、N-formyldehydroanonain (5)、桦木酸(6)、dehydroformouregine (7)、棕榈酸(8)、20-hydroxy-lupan-3-one (9)、3-氧代齐墩果酸(10)、古柯三萜二醇(11)、桦木酸甲酯(12)、N-formyl-annonain(Z)(13)、N-formyl-O-methylisopiline (14).结论 化合物3～10、12～14为首次从该植物以及该属植物中得到,首次报道了化合物5、7、14的13C-NMR谱归属.
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人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf2
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定.结果 从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh1(2)、20(R)-人参皂苷Rh1(3)、人参皂苷Rh5 (4)、20(E)-人参皂苷F4 (5)、人参皂苷F2 (6)、20(S)-人参皂苷Rg3 (7)、20(R)-人参皂苷Rg3 (8)、20(S)-人参皂苷Rf2(9)、20(R)-人参皂苷Rf2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2 (13)、20(R)-人参皂苷Rh2 (14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd (17).结论 化合物9为1个新的化合物;2～10、13和14是稀有人参皂苷.
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新工艺金芪降糖片降糖和调脂作用研究
目的 考察新工艺金芪降糖片对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及其对2型糖尿病大鼠血脂的影响.方法 采用高脂饲料合并链脲佐菌素(STZ)尾iv制备大鼠2型糖尿病模型,造模后给药4周,测定大鼠空腹血糖、糖化血红蛋白、血清胰岛素、胰岛素抵抗指数、糖耐量指标,观察新工艺金芪降糖片对2型糖尿病大鼠的降血糖作用.测定血清胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),观察新工艺金芪降糖片对2型糖尿病大鼠血脂的调节作用.结果 新工艺金芪降糖片在改善空腹血糖及糖耐量、糖化血红蛋白、胰岛素抵抗等方面均有明显效果.新工艺金芪降糖片能明显改善2型糖尿病大鼠TC和HDL-C水平.结论 新工艺金芪降糖片能有效改善2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗,同时金芪降糖片兼具调血脂作用.
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大黄酸大鼠体内血液/肾脏同步药动学研究
目的 研究大黄酸(RH) iv给药后在大鼠血液和肾脏内的同步药动学行为以评价RH肾脏的渗透性.方法 应用HPLC法测定给药后大鼠血浆中RH质量浓度,经血浆蛋白结合率折算为血中游离药物浓度;采用微透析(MD)技术定时获取肾脏透析液,高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)技术测定大鼠肾脏透析液中RH的质量浓度;采用非房室模型拟合药动学参数.结果 给药后RH较快进入肾脏,在给药后1h左右浓度达到峰值,其后持续下降,在给药后整个过程中,肾脏药物浓度均明显低于血液药物浓度.RH给药后在大鼠血液及肾脏中的平均滞留时间(MRT)分别为(87.217±29.889)、(122.387±12.521) min;药时曲线下面积(AUC)分别为(114.236±45.585)、(16.596±1.732) μg.min/mL,肾脏渗透率(AUC肾脏/AUC血液)为0.161±0.056.结论 大鼠血液/肾脏同步药动学研究是研究药物肾脏渗透性能的有效方法;RHiv给药后可有效地向肾脏渗透,从而有利于肾脏疾病的治疗.
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萱草花总黄酮改善肝细胞HL-7702氧化损伤的研究
目的 研究萱草花总黄酮(HCTF)对氧化应激引起的肝细胞损伤的改善作用,并探讨其作用机制.方法 采用CC14诱导小鼠肝氧化损伤和H2O2诱导体外肝细胞损伤2种模型,HCTF给药后检测肝组织抗氧化指标,HE染色观察肝组织形态学改变,应用MTT法测定肝细胞存活率,ELISA法检测肝细胞中丙氨酸转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、天冬氨酸转氨酶(AST)活性,实时荧光定量PCR (RT-PCR)和Western blotting法检测LXRα、FAS mRNA及蛋白的表达.结果 HCTF可以明显降低CCl4肝损伤小鼠肝组织内MDA水平,提高肝组织GSH-Px和SOD活性,保护肝组织;HCTF可以明显提高H2O2损伤的HL-7702细胞存活率(P＜0.01):使HL-7702细胞中MDA水平降低(P＜0.05、0.01),GSH-Px和SOD活性升高(P＜0.01),ALT、LDH、AST活性降低(P＜0.05、0.01),LXRα和FAS mRNA及蛋白的表达水平下降(P＜0.05、0.01).结论 HCTF可能通过提高机体抗氧化能力而起到对CC14肝损伤小鼠的保护作用;同时可能通过降低氧化反应、减少LXRa和FAS的转录及蛋白表达,从而抑制H2O2对HL-7702细胞的损伤.
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附子对急性心力衰竭大鼠血流动力学影响及其机制研究
目的 复制急性心力衰竭模型,基于α、β肾上腺素能受体探讨附子抗急性心力衰竭药效作用及相关机制.方法 采用iv大剂量戊巴比妥钠的方法复制大鼠急性心衰模型,分别设附子高、低剂量组及附子与α、β肾上腺素受体阻断药合用组,动态监测模型大鼠左室收缩压(LVSP)、心率(HR)、左室内压上升/下降大速率(±dp/dtmax)等血流动力学相关指标,评价附子对急性心衰大鼠心功能的影响.结果 与模型组相比,附子具有显著升高血压、加快HR及加强心肌收缩力的作用(P＜0.05、0.01),且表现出一定程度的量-效、时-效关系.与附子给药组相比,β、B受体阻断药均能显著拮抗附子升压作用,β受体阻断药能显著拮抗附子加快HR作用(P＜0.05、0.01).结论 附子对急性心衰大鼠具有明显的强心作用,其部分机制与激动α、β肾上腺素能受体有关.
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左归降糖解郁方对糖尿病并发抑郁症大鼠海马血脑屏障紧密连接蛋白、Ⅳ型胶原蛋白和α-平滑肌肌动蛋白表达的影响
目的 研究左归降糖解郁方对糖尿病并发抑郁症(DD)大鼠海马血脑屏障紧密连接蛋白(ZO-1)、Ⅳ型胶原蛋白(CoⅣ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达的影响.方法 采用ig高脂乳剂、尾iv链脲佐菌素(STZ,38 mg/kg)、28d慢性应激联合的方法建立DD大鼠模型并随机分为5组:模型组,阳性药(盐酸二甲双胍0.18 g/kg+百忧解1.8 mg/kg)组,左归降糖解郁方高、中、低剂量(32.82、16.41、8.20 g/kg)组,并以正常大鼠为对照组,每组10只.给药4周后,电镜下观察血脑屏障的形态变化,免疫组化法检测海马血脑屏障CoⅣ、ZO-1、α-SMA的表达情况.结果 与对照组比较,模型组大鼠ZO-1、α-SMA的表达下降,CoⅣ的表达升高,差异显著(P＜0.05);与模型组比较,阳性药组和左归降糖解郁方高剂量组大鼠ZO-1、α-SMA的表达升高,CoⅣ的表达下降,差异显著(P＜0.05、0.01).结论 左归降糖解郁方可以保护DD大鼠血脑屏障的损伤,其保护机制可能与升高血脑屏障ZO-1和α-SMA的表达,降低CoⅣ的表达有关.
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塔里木盆地17个引进红枣品种HPLC指纹图谱及定量测定的研究
目的 建立塔里木盆地17个引进红枣品种高效液相色谱指纹图谱方法,为红枣品质的科学评价和产品的质量控制提供科学依据.方法 采用HPLC法,色谱柱TOSOH TSKgel ODS-100V C18柱(150 mm×4.6 mm,3μm),流动相为甲醇-0.3％磷酸二氢钾缓冲水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温40℃,检测波长260 nm.对采自塔里木大学种质资源圃中17个引进品种的红枣进行指纹图谱研究,用药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A进行评价.结果 建立了红枣的指纹图谱,标定了22个共有峰,各峰分离度良好,并对尿嘧啶、次黄嘌呤、腺嘌呤、胞苷、尿苷、环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)进行测定.结论 HPLC指纹图谱分析技术可用于红枣的鉴别.
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基于支持向量机的黄连饮片产地识别研究
目的 建立基于支持向量机的黄连饮片产地区分识别模型.方法 采集4个产地多批黄连样本,量化外部特征值(包括形状、气味、味道等),并按《中国药典》2010年版方法测定内部特征值(包括水分、总灰分、醇浸出物,指标成分表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱质量分数),在Matlab 7.0平台进行数据降维和融合,建立黄连产地区分模型.结果 单独分析各项数据不能较好区分各产地黄连饮片,而采用支持向量机建模后所有特征叠加识别率达到97.1％,能准确区分各黄连饮片产地,内外特征的高识别率说明各特征子集间具有一定的互补性,可综合辨识不同产地黄连饮片的差异性.结论 建立的基于支持向量机的识别模型,实现产地的区分,为黄连产地区分提供研究思路和基础.
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Box-Behnken设计-响应面法优化地龙活性组分的冻干工艺
目的 优选地龙活性组分的冻干工艺.方法 采用单因素试验结合Box-Behnken响应面法,以冻干率为指标,考察1次升华温度、升华时间、解析干燥温度、解析干燥时间等因素对冻干工艺的影响,优化地龙活性组分的冻干工艺,采用HPLC法,测定优化后工艺样品的指纹图谱,并比较其与地龙药材指纹图谱相似度,确定佳冻干工艺.结果 确定地龙活性组分的佳冻干工艺条件:预冻温度-26.5℃,预冻4h,升华干燥温度-20℃、升华时间7h、解析干燥温度30℃、解析干燥时间3.5h,冻干率为96.55％,与对照药材的氨基酸指纹图谱相似度均大于0.9.结论 Box-Behnken响应面法用于地龙活性组分冻干工艺条件的优选是可行的,模型预测效果较好,优化工艺具备可行性.
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HPLC法同时测定香连化滞丸中10种成分
目的 建立同时测定香连化滞丸中芍药苷、甘草苷、厚朴酚、阿魏酸、橙皮苷、木香烃内酯、去氢木香烃内酯、辛弗林、黄芩苷、盐酸小檗碱10种成分的HPLC方法.方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Waters Symmetry-C18(150 mm×4.6 mm,3.5 μm);流动相为甲醇-乙腈-水(50∶45∶5,A)和甲醇-0.1％磷酸水溶液(4∶96,B),梯度洗脱,体积流量1.0mL/min;柱温45℃.结果 待测定的10种指标成分中芍药苷在1.5～15.0 μg/mL、甘草苷在0.5～5.0 μg/mL、厚朴酚在1.0～10.0 μg/mL、阿魏酸在0.5～5.0 μg/mL、橙皮苷在12.5～125.0 μg/mL、木香烃内酯在2.5～25.0 μg/mL、去氢木香烃内酯2.5～25.0 μg/mL、辛弗林在0.75～7.5 μg/mL、黄芩苷在1.5～15.0 μg/mL、盐酸小檗碱在0.75～7.5 μg/mL线性关系良好;精密度良好,RSD均小于2.0％;重复性良好,RSD均小于2.0％;在室温条件下12h内稳定;平均加样回收率在98.5％～101.4％,RSD均小于2.0％.结论方法准确、灵敏、可靠,重现性较好,可用于香连化滞丸的质量控制.
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HPLC法同时测定元胡止痛滴丸中6种成分
目的 建立同时测定元胡止痛滴丸中6种成分的HPLC分析方法.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-0.04％乙酸铵溶液(冰醋酸调pH值至4.0),梯度洗脱:0～10 min,20％乙腈;10～25 min,20％～25％乙腈;25～70 min,25％～75％乙腈;体积流量lmL/min;柱温35℃;检测波长280 nm;进样量10 μtL,测定元胡止痛滴丸中延胡索乙素、黄藤素、去氢延胡索甲素、延胡索甲素、欧前胡素和异欧前胡素的量.结果 延胡索乙素、黄藤素、去氢延胡索甲素、延胡索甲素、欧前胡素和异欧前胡素分离度良好,阴性无干扰,分别在14.94～149.40、1.97～19.72、15.94～159.36、9.72～97.20、2.82～28.17、0.61～6.06 μg/mL线性关系良好,r均大于0.999 0,平均加样回收率为95％～105％ (RSD1.82％～2.99％).4批样品中延胡索乙素、黄藤素、去氢延胡索甲素、延胡索甲素、欧前胡素、异欧前胡素的量分别在0.368～0.483、0.058～0.082、0.532～0.766、0.315～0.459、0.145～0.212、0.030～0.053mg/g.结论 方法简便、准确,重复性好,适用于元胡止痛滴丸中6种成分的定量测定,可为元胡止痛滴丸的质量控制提供依据.
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基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素
目的 采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中 25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法.方法 九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定.结果 检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009～16.051 tg/L,回收率在70.75％～107.66％,RSD≤6.44％.测定的6批样晶中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011tg/g,Cu≤0.373 μg/g,Tl≤0.021 μg/g,As≤0.571 μg/g.结论 该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定.
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野菊花总黄酮提取方法比较及其抗氧化活性研究
目的 研究不同提取工艺的野菊花中总黄酮的量及其抗氧化活性.方法 采用经典回流提取法、超声提取法、组织破碎提取法提取野菊花中黄酮类成分,以芦丁为对照品,通过紫外-可见分光光度法测定黄酮类成分的量,并用流动注射化学发光法测定野菊花中黄酮类成分的抗氧化活性.结果 经典回流提取法、超声提取法、组织破碎提取法所提取的总黄酮的量分别为12.60、11.02、10.95 mg/g,采用流动注射化学发光法测得3种不同提取方法的总黄酮提取物的IC50分别是2.67、3.43、5.13 μg/mL.结论 经典回流提取法提取得到的野菊花总黄酮的量高,且抗氧化活性强,说明野菊花中总黄酮的量和抗氧化活性具有一致性.
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玛咖酰胺研究进展
玛咖因其丰富的营养价值和多样的药用价值被作为食品和传统药材长期食用.玛咖酰胺为其特征性化合物,是一系列非极性长链脂肪酸的氮苄基酰胺类化合物,具有神经保护及神经系统调节等活性.综述了玛咖酰胺的种类,及其化学合成、检测方法、生物活性的国内外研究进展,为进一步研究及开发利用提供参考.
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复方中药提取工艺研究概况
提取工艺作为复方中药制备的关键环节,直接影响中药制剂的质量、药用资源及临床疗效,更关系到中药制药产业的发展.通过查阅文献,重点对近5年复方中药的传统提取方法和新型提取技术以及评价指标和提取工艺参数优化进行概述,总结并展望了复方中药提取工艺的应用与发展前景.
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黄酮类化合物的构效关系研究进展
天然黄酮类化合物是以C6-C3-C6为基本结构骨架,结构亚型多种多样;其在自然界中的分布极为广泛,从水果、蔬菜到中药中都有发现,生物活性具有多样性,一直是药物研发的热点领域.以天然黄酮类化合物为先导化合物或直接开发成的药物已经得到广泛应用.由于黄酮类化合物的结构具有极强的规律性,对于该类化合物的构效关系研究也很活跃,也为药物研发提供了丰富的理论依据.总结了近年来黄酮类化合物构效关系的研究进展,为分离或合成具有更强药理活性的黄酮类先导化合物提供理论参考.
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中药组分配伍理论与IGD 13C-NMR偶联指纹图谱
中药组分配伍理论经过近20年的研究,己越来越完善,越来越成熟.组学、配伍、指纹是中药组分配伍理论的3个关键词,即中药组分配伍理论将现代“组学”理念与传统“配伍”理念通过“指纹”图谱紧密地结合起来.中药现代化已经发展到了在中药组分配伍理论指导下,采用指纹图谱特别是反门控去偶(inverse gated decoupling,IGD) 13C-NMR偶联指纹图谱方法,研究现代中药的阶段.
