中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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洋川芎内酯A和洋川芎内酯I的降解产物研究
目的 考察影响洋川芎内酯A和洋川芎内酯I稳定性的因素,分离和鉴定其室温自然光照条件下放置2个月后的降解产物,并推测其可能降解途径.方法 半制备HPLC分离制备降解产物,UV、MS和NMR鉴定结构.结果 氧是影响洋川芎内酯A和洋川芎内酯I稳定性的主要因素,室温自然光照2个月后,洋川芎内酯A通过脱氢反应完全转化为丁基苯酞；洋川芎内酯I通过异构化反应部分转化为其同分异构体(E)-6,7-反式-双羟基藁本内酯.结论 洋川芎内酯A和洋川芎内酯I要尽量保存在低温、避光和无氧环境中,以保持其稳定性.
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蜜茱萸化学成分研究
目的 研究海南植物蜜茱萸Melicope patulinervia的化学成分.方法 采用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、MCI-GelCHP-20、Sephadex LH-20、RP18及硅胶等柱色谱法对蜜茱萸中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从蜜茱萸全株70％甲醇水提液的醋酸乙酯部位分离得到11个单体化合物,分别鉴定为3-{对-[(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基]氧基苯基}-(E)-丙烯酸甲酯(1)、蜜茱萸素(2)、球松素(3)、3,5,8-三甲氧基-6,7,3 ',4 '-二亚甲二氧基黄酮(4)、7-异戊烯氧基-3,5,6,8-四甲氧基-3',4'-亚甲二氧基黄酮(5)、吴茱萸黄碱(6)、山小柑碱(7)、香草木宁(8)、前茵芋碱(9)、1-羟基-3-甲氧基-10-甲基-10H-氮蒽-9-酮(10)、1,2-二甲基喹啉-4-酮(11).结论 以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
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青钱柳叶的化学成分研究
目的 研究我国特有植物青钱柳Cyclocarya paliurus的化学成分.方法 利用硅胶和葡聚糖凝胶等色谱技术进行分离纯化,根据NMR、MS等波谱方法和理化性质鉴定化合物的结构.结果 从青钱柳叶具有调血脂活性部位中分离和鉴定了12个化合物,分别为pterocaryoside B(1)、青钱柳酸B(2)、2α-羟基乌苏酸(3)、arjunolic acid (4)、乌苏酸(5)、齐墩果酸(6)、蒲公英萜醇(7)、6,9-dihydroxy-7-megastigmen-3-one (8)、loliolide (9)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、山俞酸甘油单酯(11)、β-谷甾醇(12).结论 化合物7～10为首次从该属植物中分离得到.
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基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究
目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂.方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用；针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分.结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4'-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用.结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用；谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法.
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汉桃叶中苷类成分研究
目的 研究鹅掌属植物汉桃叶(广西鹅掌柴Schefflera kwangsiensis)茎枝的苷类成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过光谱分析和理化性质鉴定化合物的结构.结果 从汉桃叶中分离得到10个化合物,分别鉴定为野木瓜苷C(1)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-O-β-D-吡喃木糖基常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、刺楸皂苷B(4)、3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(5)、3-O-[O-吡喃阿拉伯糖基-(1→4)-O-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)-O-吡喃鼠李糖基-(1→2)-吡喃阿拉伯糖基]-齐墩果酸-O-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-β-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-吡喃葡萄糖基酯(6)、刺楸皂苷G(7)、3-O-[O-吡喃阿拉伯糖基-(1→4)-O-吡喃阿拉伯糖基-(1—3)-O-吡喃鼠李糖基-(1→2)-吡喃阿拉伯糖基]常春藤苷(8)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃木糖基1-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(9)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃木糖基1-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-6-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(10).结论 化合物1、4、5、7、9、10为首次从该植物中分离得到.
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龙船花的化学成分研究
目的 研究龙船花Ixora chinensis的化学成分.方法 用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和000000波谱数据鉴定结构.结果从龙船花乙醇提取物的石油醚部位和醋酸乙酯部位分离得到7个化合物,分别鉴定为D-甘露醇(1)、十八酸(2)、1,5-环辛二烯(3)、β-谷甾醇(4)、(10E)-9-oxooctadec-10-en-12-ynoic acid(5)、壬二酸(6)、dihydromasticadienolic acid (7).结论 化合物5为新化合物,命名为龙船花脂酸(ixoraliphatic acid).其他化合物均为首次从龙船花中分离得到,其中D-甘露醇在干药材中质量分数高达0.32％.
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玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和机制研究
目的 考察玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和促吸收效果,探讨玳玳黄酮自微乳化微丸的吸收部位及吸收机制.方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型,以柚皮苷和新橙皮苷作为玳玳黄酮自微乳化微丸的特征成分,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)技术检测在相同给药质量浓度下大鼠十二指肠、空肠、回肠及不同给药质量浓度下空肠肠囊内的药物浓度；并比较相同质量浓度玳玳黄酮自微乳化微丸与玳玳黄酮有效部位提取物的吸收效果.结果 玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在不同肠段中90 min的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但吸收差异很小,即十二指肠至回肠均是玳玳黄酮的有效吸收部位.玳玳黄酮自微乳化微丸质量浓度分别为3.6、7.2、12.0 mg/mL时,在空肠段的吸收随时间的增加而增加,表现出一级吸收动力学过程；柚皮苷和新橙皮苷的吸收速率常数(Ka)均随药液质量浓度的增加而增加(P＜0.05),表明其为被动吸收；在相同给药剂量下,柚皮苷和新橙皮苷在大鼠空肠90 min的累积吸收量是玳玳黄酮有效部位提取物的1.3倍.结论 大鼠小肠上中段是玳玳黄酮自微乳化微丸的佳吸收部位；其吸收呈一级动力学过程,吸收机制可能为被动扩散；与玳玳黄酮有效部位提取物比较,玳玳黄酮自微乳化微丸可显著改善柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收.
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复方丹参滴丸对豚鼠离体心脏心电图的影响
目的 观察复方丹参滴丸及其组成药物丹参、三七对豚鼠离体心脏心电图的影响,研究其心脏毒性作用.方法 应用Langendorff离体豚鼠心脏灌流装置,将复方丹参滴丸浸膏和丹参浸膏(给药质量浓度均以丹参素计)、三七浸膏(给药质量浓度以人参皂苷Rg1计)均按3、0.3、0.1、0.03 μg/mL灌注,观察离体豚鼠心脏心电图的变化.结果 复方丹参滴丸浸膏和丹参浸膏对豚鼠离体心脏心电图无明显影响,三七浸膏在低质量浓度(0.3、0.1、0.03 μg/mL)对豚鼠离体心脏心电图没有影响,但在3 μg/mL时可轻微延长PR、RR间期,减慢心率,与对照相比差异显著(P＜0.05).3种药物对校正后的QT间期(QTc)及T波峰到T波结束间期(Tp-e)均无显著影响.结论 复方丹参滴丸及其组成药物丹参、三七在实验质量浓度范围内不诱发心室肌细胞复极化延长及严重心律失常.
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基于等温滴定量热技术的清开灵注射液临床联合用药相互作用表征研究
目的 建立一种揭示中西药注射剂临床联合用药相互作用表征的新方法.方法 以清开灵注射液为模式药,分别加入注射用头孢唑肟钠与5％葡萄糖注射液(简称葡糖液),采用等温滴定量热法(ITC)分别考察药物间相互作用,以热力学参数吉布斯自由能(△G)、焓变(△H)、熵变(△S)判断溶合反应类型,通过对比不同注射剂混合前后化学指纹图谱特征信息对结果进行佐证.结果 清开灵注射液与头孢唑肟钠滴定过程中测得|△H|＞T|△S|,为焓驱动反应,且释放热量较大,提示两者之间的相互作用以化学反应为主,内在物质发生改变.清开灵注射液与5％葡糖液溶合时|△H|＜T|△S|,为熵驱动反应,且反应活性谱显示放热较少,提示两者之间的相互作用以物理反应为主,活性成分仅被溶解稀释,未发生质变.上述结果也得到了化学指纹图谱的佐证.结论 ITC具有简便快捷、高灵敏度等优势,可用于清开灵注射液临床联合用药相互作用表征的研究,也为其他中西药注射剂联合用药的相容性评价提供了参考.
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香兰素与乙基香兰素对大鼠肝脏中转运蛋白mRNA表达的影响
目的 研究香兰素、乙基香兰素对大鼠肝脏中多药耐药基因Mdr1、多药耐药相关蛋白Mrp2、阴离子转运蛋白Oatp1A1和阳离子转运蛋白Oct1 mRNA表达水平的影响.方法 大鼠ig香兰素或乙基香兰素3、15、75 mg/(kg·d),连续给药7d,提取肝脏总RNA,逆转录后荧光定量PCR检测细胞膜Mdr1、Mrp2、Oatp1A1和Oct1 mRNA的表达.结果 香兰素、乙基香兰素均能显著上调Mdr1 mRNA的表达,下调Oatp1A1、Oct1 mRNA的表达,对Mrp2 mRNA的表达无显著影响.结论 香兰素、乙基香兰素给药后能提高肝细胞Mdr1对药物的外排作用,减弱Oatp1A1、Oct1对药物的摄取能力,当香兰素和乙基香兰素与上述转运体底物药物共用时,可能会发生药物相互作用.
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乙酰葛根素在大鼠体内的药动学研究
目的 考察乙酰葛根素ig和iv给药后葛根素在大鼠体内的药动学特征.方法 大鼠ig给予400 mg/kg或尾iv给予160 mg/kg乙酰葛根素.采用高效液相色谱(HPLC)法检测血浆样品中葛根素.结果 乙酰葛根素在大鼠体内代谢为葛根素,葛根素药动学过程符合二室模型,主要药动学参数:ig给药葛根素AUC0～∞为(44.76±4.13) mg·h·L-1,iv给药葛根素AUC为(36.67±5.3) mg·h·L-1,ig给予乙酰葛根素后大鼠体内葛根素的暴露水平(生物利用度)为48.12％,ig给药的Cmax为(12.07±0.15) μg/mL,tmax(1±0.33)h,t1/2为(2.52±0.21)h.结论 HPLC法可作为乙酰葛根素在大鼠体内药动学的检测手段,ig乙酰葛根素后,葛根素在大鼠体内的暴露水平得到显著提高.
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葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响
目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制.方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱(UPLC)法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量.结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除.对照组各成分代谢速率大小顺序为:黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷.与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用；甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用.结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响.
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南柴胡和北柴胡组成的逍遥散抗抑郁作用的1H-NMR代谢组学研究
目的 比较不同品种柴胡(南柴胡和北柴胡)组成的逍遥散的抗抑郁功效,探寻其对大鼠内源性代谢产物变化规律的影响.方法 采用慢性温和不可预知应激程序对大鼠进行为期4周的抑郁造模,在造模2周后分别ig给予由南柴胡或北柴胡组成的逍遥散(生药)46 g/kg水提取液、文拉法辛0.05 g/kg干预,每天1次,连续给药2周,观测动物行为学症状.应用核磁共振(1H-NMR)方法分析大鼠血清内源性代谢产物的变化规律.结果 2种逍遥散和文拉法辛对抑郁大鼠行为学指标均有显著影响,与模型组比较差异显著(P＜0.05、0.01).代谢组学研究结果显示,2种逍遥散和文拉法辛干预后,大鼠血清中异亮氨酸、氧化三甲胺、胆碱水平升高,而乳酸、N-乙酰糖蛋白、肌酸、苏氨酸及β-葡萄糖等水平降低,与模型组比较差异显著(P＜0.05、0.01).2个逍遥散组对抑郁大鼠行为学指标的影响组间比较未显示统计学差异.结论 不同品种柴胡组成的逍遥散均具有明显的抗抑郁作用,但功效有所差别,即南柴胡组成逍遥散的抗抑郁效果及起效时间略优于北柴胡.应用行为学与代谢组学相结合的方法评价逍遥散抗抑郁功效具有准确性好、灵敏度高等特点.
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脉冲光激发系统法检测辐照中药材方法的建立
目的 建立辐照中药材的系统检测方法,为评价中药材质量及安全用药提供参考.方法 利用脉冲光激发光系统(PSL)研究不同来源不同品种中药材在一系列辐照剂量(1、2、4、6、8、10 kGy)辐射后光子计数率的变化规律.以光子计数率700为筛查阈值,对中药材样品进行辐照初筛；以1 kGy作为校正剂量对光子计数率高于700的样品进行校正PSL.结果 选定的28批中药材样品经上述一系列辐照剂量辐射后,光子计数率均比辐照前大幅增加;连续测定同一份样品4次,与第1次相比,光子计数率均呈现40％±10％、60％±10％和70％±10％的下降规律.辐照初筛的403批中药材样品中,光子计数率低于700的有307批,占76.2％；光子计数率高于700的有96批,占23.8％,其中经校正PSL法检测后依法判定为辐照过的阳性样品1批,占全部样品的0.25％.结论 本法简单可靠,准确度较高,可用于辐照中药材的系统筛查.
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皱边石杉内生真菌资源遗传多样性的ISSR分析
目的 采用ISSR标记技术从分子水平探讨皱边石杉内生真菌资源的遗传多样性,建立皱边石杉内生真菌资源遗传分化指纹图谱,为筛选可产石杉碱甲的目标菌株提供快捷的判别依据.方法 以从皱边石杉中分离的100株内生真菌为材料,建立其ISSR优化反应体系并分析其遗传多样性；TLC、HPLC检测发酵产物.结果 优化筛选的10条ISSR引物对皱边石杉内生真菌进行遗传多样性分析,共扩增出3 975条清晰条带,多态性条带占100％.遗传相似系数为0.59～0.96,在0.64水平,皱边石杉内生真菌可分为11类；在0.67水平,第Ⅰ类又可分为5个亚类.采用引物UBC868对13号菌株及皱边石杉基因组DNA扩增,在500、200 bp均具有清晰的扩增条带,发酵产物经TLC和HPLC检测,发现13号菌株与宿主植物皱边石杉同样可产生石杉碱甲.结论 皱边石杉内生真菌资源遗传多样性高,遗传距离较远,遗传基础较宽,与13号菌株同属一类的内生真菌可作为石杉碱甲生产的潜力菌株进行重点筛选和诱变.
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刺五加亚精胺合成酶基因的克隆及内生真菌对其表达的影响
目的 克隆刺五加亚精胺合成酶(spermidine synthase,SPDS)基因,并分析内生真菌对其表达的影响.方法 采用cDNA末端快速扩增(rapid amplification of cDNA ends,RACE)技术克隆刺五加SPDS基因全长cDNA序列.运用生物信息学方法对该基因进行分析.RT-PCR法检测内生真菌菌株P116-1a、P116-1b、P109-4和P312-1对SPDS基因表达的影响.结果 刺五加SPDS基因的cDNA全长为1 541 bp,开放阅读框长1 002 bp,编码333个氨基酸的蛋白,包含SPDS家族的基本结构和标志性序列.RT-PCR结果显示,内生真菌可显著提高刺五加SPDS基因的表达量(P＜0.05),大表达量出现在菌株P116-1b回接90 d时,是对照的2.06倍.结论 首次克隆了刺五加SPDS基因的cDNA全长序列,并证实内生真菌可显著提高刺五加SPDS基因的表达,为阐明内生真菌提高刺五加三萜皂苷量的机制及刺五加的抗逆性改良奠定了基础.
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长鞭红景天细胞悬浮培养体系优化研究
目的 优化长鞭红景天Rhodiola fastigiata细胞悬浮培养体系及生长条件.方法 研究基本培养基、激素、碳源、氮源等因素对长鞭红景天细胞生长和红景天苷产量的影响,建立高产红景天苷的细胞悬浮培养体系.结果 MS培养基+BA5.0 mg/L+2,4-D 0.1 mg/L+蔗糖30 g/L为长鞭红景天细胞悬浮培养的适培养条件.结论 对培养条件进行优化,为利用长鞭红景天细胞大规模生产天然活性成分奠定基础,为缓解野生长鞭红景天资源的匮乏提供可行途径.
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丹参酮缓释微囊的制备工艺研究
目的 考察丹参酮缓释微囊的制备工艺和优处方,并进行释放度的研究.方法 采用滴制法制备丹参酮缓释微囊,考察海藻酸钠与丹参酮质量比、海藻酸钠及氯化钙的质量分数对微囊的影响.由于丹参酮是难溶性药物,采用β-环糊精(β-CD)作为吸收促进剂,进行微囊释放度研究.结果 优处方为海藻酸钠与丹参酮的质量比为0.5、海藻酸钠质量分数为2.0％、氯化钙质量分数为3.0％、β-CD用量为0.10％.结论 丹参酮缓释微囊的圆整度好、硬度较强,载药量和包封率较高,并具有良好的缓释作用.
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金银花软胶囊的制备工艺及其质量控制研究
目的 优化金银花软胶囊的制备工艺,并建立其质量控制方法.方法 通过对药材提取工艺、基质流动性、囊壳变化、吸湿性等的考察,确定软胶囊处方及制备工艺；HPLC法测定金银花软胶囊中绿原酸的量及溶出度.结果 提取工艺为金银花、忍冬藤加水煎煮2次,每次2h,出膏率21.84％,绿原酸提取率1.824％；囊壳处方明胶-甘油-水(1∶0.4∶0.85).定量测定中绿原酸检测质量浓度在4～36μg/mL与峰面积线性关系良好,r=0.999 7,平均回收率为100.42％,RSD为0.61％,且不同批次绿原酸的量及溶出度无明显差异.结论 制备工艺稳定可靠,建立的质控方法简便准确、重复性好,适用于金银花软胶囊的质量控制.
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正交设计与响应面法优化壳聚糖对莲子心提取液除杂工艺对比研究
目的 确定壳聚糖用于莲子心提取液除杂的佳工艺条件.方法 以固形物去除率、甲基莲心碱保留率为考察指标,分别考察壳聚糖用量、药液质量浓度、药液pH值、作用温度、搅拌时间对除杂效果的影响；在单因素分析的基础上采用正交试验设计及响应面法对比优化除杂工艺条件.结果 莲子心提取液除杂的优化工艺条件:药液质量浓度为生药0.2 g/mL(1∶5)或0.18 g/mL(1∶5.5),壳聚糖溶液(1％)用量为1.2 mL/g(壳聚糖溶液体积与生药量之比),作用温度为60℃,pH值为6.2,搅拌时间20 min.结论 正交设计与响应面法均可用于壳聚糖对莲子心提取液除杂的工艺条件优化,且除杂效果良好；但正交设计的试验次数相对较少,且方法简便,更加适合壳聚糖除杂工艺的优化.
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3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响
目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱(主要含马钱子碱和士的宁)体外经皮渗透的影响.方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的累积渗透量(Qn),考察3％、5％、7％、10％砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的促渗效果.结果 不同质量浓度挥发油中,以5％砂仁挥发油、3％草果挥发油、10％白豆蔻挥发油渗透速率(Jss)大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm2·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数(ER)分别为1.212、1.230、1.383,其中5％砂仁油的ER大于阳性对照10％氮酮.结论 5％砂仁油、3％草果油、10％白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的透皮吸收.
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三七总皂苷的大孔吸附树脂纯化工艺和质量分析研究
目的 建立三七总皂苷的大孔吸附树脂纯化工艺方法,并对总皂苷进行质量分析.方法 以三七总皂苷中4种主要皂苷类成分的转移率为评价指标,优选大孔吸附树脂纯化工艺条件；采用RP-HPLC法测定总皂苷中4种主要皂苷类成分的量,并建立HPLC指纹图谱；色谱条件:Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水线性梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温30℃,检测波长203 nm.结果 三七总皂苷得率约10％,其中含三七皂苷R1,人参皂苷Rg1、Re和Rb1的总量大于69％.HPLC指纹图谱中共确定14个特征峰,主要色谱峰分离良好.以峰1为参照峰(S),计算14个特征峰的相对保留时间和相对峰面积,各色谱峰精密度、稳定性和测定重复性RSD均小于1.64％.结论 本工艺皂苷类成分转移率高,工艺简便,提取物得率高、纯度好；HPLC定量测定和指纹图谱测定方法准确,重现性良好,可用于准确评价总皂苷提取物的质量.
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近红外光谱法快速检测黄芪注射液中黄芪甲苷和总固体量
目的 利用近红外透射技术和化学计量学方法对黄芪注射液质量进行快速检测分析.方法 用透射光谱采样系统测定样品的近红外透射光谱(NIRS)；定量模型的预处理方法为多元散射校正(MSC)和一阶微分处理,波数范围为7 127～5 461、5 426～5 075、4 690～4 358 cm-1,回归方法为偏小二乘法(PLS).结果 定量模型中黄芪甲苷量和总固体量的佳主因子数分别为5、10,内部交叉验证均方差(RMSECV)分别为5.58×10-3、2.213,决定系数(R2)分别为0.972、0.997,系统精密度RSD分别为1.1％、0.9％,方法精密度RSD分别为2.1％、1.6％；外部验证预测均方差(RMSEP)分别为5.83×10-3、1.97.结论 建立NIRS预测模型对黄芪注射液进行快速测定是可行的,该法分析快速、简便,结果准确.
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羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响
目的 考察加入羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响.方法 采用冷冻干燥法制备了马钱子碱HP-β-CD包合物并测定其量,采用X射线衍射和DSC分析验证了包合物的形成.制备了马钱子碱贴膏剂、马钱子碱与HP-β-CD物理混合物贴膏剂以及马钱子碱包合物贴膏剂,并比较了3种贴膏剂的载药量、初黏力、持黏力、剥离强度、体外透皮吸收性质等药剂学性质.结果 制得的马钱子碱HP-β-CD包合物中马钱子碱的平均质量分数为(59.34±0.68) mg/g,平均包合率为(98.76±0.51)％,X射线衍射测定结果验证了包合物的形成.HP-β-CD的加入显著提高了马钱子碱贴膏剂的黏附力.马钱子碱包合物贴膏剂的体外透皮吸收速度为平稳；马钱子碱贴膏剂、物理混合物贴膏剂和包合物贴膏剂的24 h累积透过率分别为(80.16±1.36)％、(85.47±1.89)％和(92.67±5.88)％.结论 HP-β-CD包合有助于改善马钱子碱贴膏剂的药剂学性质.
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不同提取方法对菝葜中总皂苷提取效果的影响
目的 考察不同提取方法对菝葜中总皂苷提取效果的影响.方法 分别采用加热回流(水和乙醇溶液)、酶解、渗漉和超临界CO2流体萃取法对菝葜药材进行提取,通过紫外-可见分光光度(UV-Vis)法检测菝葜总皂苷的量,计算不同提取方法的转移率.结果 5种提取方法菝葜总皂苷转移率分别为34.22％、86.48％、85.51％、78.68％、38.66％.结论 不同提取方法对菝葜中总皂苷的转移率影响较大,采用乙醇加热回流提取法所得转移率较高,且简单易行,可作为菝葜总皂苷工艺提取方法应用.
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黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究
目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶；考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响；采用UV法考察其体外释放规律.结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3℃.体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120min累积释放率为78.06％.结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂.
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金礞石炮制前后阳离子交换容量及交换性阳离子分析
目的 通过研究金礞石炮制前后阳离子交换容量(CEC)及交换性阳离子量的变化,揭示其与金礞石结构变化的关系,为探究金礞石的炮制作用提供科学依据.方法 对金礞石及其煅品进行阳离子交换试验,测定其CEC,并以ICP-AES测定交换后溶液中各主要元素的量,比较炮制前后CEC及各元素交换量的变化.结果 金礞石炮制后CEC显著下降,蛭石层间各可交换性阳离子交换量降低,四面体及八面体阳离子交换量增加,金礞石炮制后交换性阳离子的组成显得更为均衡,且不同产地及来源的样品间差异显著减小.结论 金礞石炮制后层间自由水及部分结合水的脱失使得层间可交换性阳离子与结构层作用力增强,可交换性降低；部分结构羟基的脱失破坏了相应的八面体结构,其中的八面体阳离子因而具有可交换性；金礞石炮制后结构边缘及缺陷位置增多,在交换液的作用下易破键水解释放出大量的四面体及八面体阳离子.炮制对于缓和金礞石药性,提高金礞石药材整体质量,缩小产地差异对其药效的影响,增加用药的安全性、有效性具有重要意义.
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HPLC法同时测定养血注射液中阿魏酸和盐酸川芎嗪
目的 建立同时测定养血注射液中阿魏酸和盐酸川芎嗪的HPLC分析方法.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(200mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.5％醋酸水溶液(35∶65),检测波长295 nm,进样量20μL,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃.结果 阿魏酸线性范围40～200 μg/mL,r=0.999 9,平均回收率为97.59％,RSD为0.74％；盐酸川芎嗪线性范围13.8～69.0 μg/mL,r=0.999 9,平均回收率为99.36％,RSD为0.71％.结论 该法灵敏、准确,重复性好,可用于同时测定养血注射液中阿魏酸和盐酸川芎嗪的量.
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HPLC法测定壮药羊开口中没食子酸和鞣花酸的量
目的 建立HPLC法测定羊开口中没食子酸和鞣花酸的方法.方法 采用Phenomenex C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相:乙腈(A)-0.2％磷酸溶液(B),梯度洗脱,0～10 min,5％A; 10～15 min,5％～12％A; 15～50min,12％A；体积流量1.0 mL/min,检测波长254 nm,柱温35℃.结果 没食子酸、鞣花酸的线性范围分别为0.095～0.950 μg(r=0.999 9)、0.123～1.839 μg (r=0.999 8),平均回收率分别为100.15％、97.20％,RSD分别为2.54％、2.16％.结论 本测定方法简便、准确、重现性好,适用于羊开口的质量控制.
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七叶树属药用植物化学成分、生物活性及临床应用研究进展
七叶树属药用植物种子具有理气宽中、和胃止痛等功效,含有三萜皂苷、糖类、香豆素、黄酮等成分,其主要活性物质皂苷具有良好的抗炎、抗水肿、抗氧自由基、调节胃肠道功能等作用,在临床上广泛用于脑水肿、创伤及术后水肿、静脉疾病以及梅尼埃病等的治疗.综述了国内外有关七叶树属药用植物种子的化学成分研究进展,并重点介绍了所含皂苷的生物活性以及临床应用的研究进展,为七叶树属药用植物种子的深度开发提供参考.
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美国黑树莓的肿瘤预防生物活性研究进展
美国黑树莓(black raspberry,BRB)属于蔷薇科悬钩子属浆果,其果实中含有具有多种生物活性的物质,其中肿瘤化学预防物质——鞣花酸的量尤为丰富.因其具特殊的营养与保健功能,在国内外被推崇为第3代小浆果.大量研究证明其提取物具有显著的抗肿瘤作用.综述了BRB提取物对食管肿瘤和结直肠肿瘤预防功效、作用机制及其临床研究,为其作为功能食品和肿瘤预防制剂的开发研究提供参考.
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人参皂苷量变异的研究进展
人参Panax ginseng为五加科植物,是传统的名贵中药材.人参皂苷是人参的主要药效成分之一,人参所表现出的大部分药理活性与人参皂苷密切相关,因此,人参皂苷量被认为是衡量人参内在质量的重要指标之一.归纳总结了导致人参皂苷量变异的多种因素,对新的相关实验结果及文献资料进行了整理,同时从人参不同部位、栽培条件、采收期、生长年限、产地、提取条件、加工条件、类型等方面阐述了多种因素与人参皂苷量变异的关系.
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中药材“辨状论质”解读及商品规格标准研究思路
通过解读药材“辨状论质”的含义并对其相关研究进行综述,分析中药材商品规格标准的现状和存在问题,提出药材“辨状论质”科学内涵的研究思路,对药材商品规格标准研究提出建议.目的是通过药材“辨状论质”研究规范商品规格标准,实现优质优价,保护优质中药材资源.
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试论组分中药的药性配伍
中药有效组分配伍是当前开展中药现代化研究的重要模式,通过传统饮片活性组分分离及二次配伍以实现功效大化.尽管有效组分配伍并不脱离原方的整体效应,但功效物质标准化即组分中药研究存在组分拆分简单而药性拆分困难的问题,因此需要明确组分样品库中各组分与其所属中药的性味离合关系.决定中药宏观药性的物质基础是其包含的微观化学成分,而基于化学信息学和知识发现的药性判别方法存在各自的局限性,真实客观的药性表征体系仍应回归到动态、可持续性定量反映药物与机体的相互作用结果的生物效应模型中去,在此基础上可以选择药少力专、基于药性组合的代表药对继而开展配伍组分的药性配伍规律研究,这对合理设计配伍组分及提高其有效性和安全性具有重大意义.
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基于PubChem数据库的天然产物快速寻靶方法
提出了一种利用PubChem数据库的数据资源,为天然产物寻找可能靶点的方法.以山莨菪碱为例进行了演示,发现了山莨菪碱35个潜在的作用靶标,这些靶标解释了山莨菪碱已知的各种药理活性,并给出了具有指导意义的新信息.该寻靶方法快速、便捷、经济,不需要高性能计算支持,结果相对准确,是一种适合中药化学和植物化学领域的研究人员使用的天然产物生物活性预测和寻靶方法.
