中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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广防风中苯乙醇类化学成分研究
目的 研究广防风Anisomeles indica全草的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据确定化合物的结构.结果 从广防风全草的乙醇提取物中提取分离得到10个化合物,其中7个为苯乙醇类化合物:广防风苷A(1)、圆齿列当苷(2)、毛蕊花糖苷(3)、肉苁蓉苷D(4)、3'-O-methyl isocrenatoside (5)、isocrenatoside (6)、山橘脂酸(7);3个为酚酸类化合物:香草酸(8)、咖啡酸(9)、阿魏酸(10).结论 化合物4～7为首次从广防风属植物中分离得到.
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蒙药蓝刺头的化学成分研究
目的 研究蒙药蓝刺头(驴欺口Echinops latifolius干燥花序)的化学成分.方法 采用溶剂法结合正相硅胶色谱柱、反相硅胶色谱柱以及Sephadex LH-20柱色谱,对蓝刺头的化学成分进行提取和分离纯化,利用理化鉴别及现代波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR)鉴定化合物的结构.结果 从蒙药蓝刺头中分离鉴定了14个化合物,分别为伪蒲公英甾醇乙酸酯(1)、芹菜素(2)、胡萝卜苷(3)、13-丙基-二十五烷(4)、芹菜素-7-O-β-D-(6"-p-香豆酰基)葡萄糖苷(5)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(6)、咖啡酸(7)、1,5-O-双咖啡酰基奎宁酸(8)、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸(9)、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(10)、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(11)、芹菜素-7-O-β-D-(4”-p-香豆酰基)葡萄糖苷(12)、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸(13)、1-O-甲基-3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(14).结论 化合物1、4、5、12为首次从该植物中分离得到,化合物7～11、13、14为首次从该属植物中分离得到.
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拳距瓜叶乌头二萜生物碱成分研究
目的 对拳距瓜叶乌头Aconitum hemsleyanum var.circinatum的块根进行化学成分研究.方法 采用柱色谱方法进行分离纯化,结合波谱数据(1H-NMR、13C-NMR、MS)进行结构鉴定.结果 从拳距瓜叶乌头块根总生物碱中共分离得到17个二萜生物碱,分别鉴定为黄草乌碱丁(1)、8-甲氧基黄草乌碱丁(2)、贡乌生(3)、塔拉地萨敏(4)、查斯曼宁(5)、8-甲氧基塔拉胺(6)、14-乙酰塔拉胺(7)、8-去乙酰滇乌碱(8)、crassicautine (9),crassicaudine (10)、粗茎乌头碱甲(11)、黄草乌碱丙(12)、黄草乌碱甲(13)、滇乌碱(14)、transconitine B(15)、工布乌碱(16)、大渡乌碱(17).结论 化合物2、3、6、7、9、12～16为首次从该植物中分离得到.
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榼藤种仁的化学成分研究
目的 研究榼藤Entada phaseoloides种仁的化学成分.方法 采用正反相硅胶和制备液相等多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从植藤种仁乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为4-甲氧基苄基-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、芥子醇-O-[β-D-呋喃芹糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5-羟基苯乙酸(3)、2-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5-羟基苯乙酸甲酯(4)、5-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-氢苯并[b]呋喃-2-酮(5)、二氢红花菜豆酸-4'-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、黄麻诺苷C(7)、1'S,4'S-4'-二氢脱落酸-4'-O-β-吡喃葡萄糖苷(8).结论 化合物1为新化合物,命名为榼藤子苷F;化合物5为新天然产物,化合物2、4～8为首次从该植物中分离得到.
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糖肾一号胶囊对糖尿病肾病大鼠的作用及其机制研究
目的 观察糖肾一号胶囊对糖尿病肾病(DN)大鼠的作用及可能机制.方法 SD大鼠采用ip链脲佐菌素(STZ)方法制备DN模型,造模成功大鼠随机分为模型组,贝那普利组(1.04 g/kg),糖肾一号胶囊高、中、低剂量(9、6、3 gg/kg)组,每组15只,另设对照组15只,各组连续ig给药8周,测定各组大鼠血糖、血脂、血胱抑素C、血清固醇元件结合蛋白1c(SREBP-1c)、SREBP-2c水平,进行尿微量白蛋白定量,检测各组大鼠肾组织IRS-1、PI3K、podocin蛋白表达水平.结果 与模型组比较,糖肾一号胶囊高、中剂量组大鼠血糖、血脂、血胱抑素C、尿微量白蛋白明显降低(P＜0.05、0.01),血清SREBP-1c和SREBP-2c水平显著降低(P＜0.05),肾脏组织IRS-1、PI3K及podocin蛋白表达水平明显升高(P＜0.05),而糖肾一号胶囊低剂量组升高不明显(P＞0.05),高剂量组与中剂量组比较差异显著(P＜0.05).结论 糖肾一号胶囊对DN大鼠具有一定保护作用,其能够降低DN大鼠血糖、血脂、血胱抑素C、尿微量白蛋白水平,作用机制可能与提高肾组织podocin蛋白表达、改善肾足细胞损伤、延缓肾脏纤维化有关.
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知母-黄柏药对有效部位群改善2型糖尿病大鼠认知功能障碍的药效及机制研究
目的 研究知母-黄柏药对有效部位群通过磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(PKB/Akt)通路改善2型糖尿病模型大鼠认知功能障碍的药效及作用机制.方法 50只雄性SD大鼠随机分为5组,每组10只,分别为对照组、模型组、知母-黄柏药对有效部位群高剂量(ZBH,2.0 g/kg)和低剂量(ZBL,1.0 g/kg)组、盐酸美金刚(MHT,1.0 mg/kg)组;采用ip链脲佐菌素(STZ)联合喂食高脂饲料的方法制备2型糖尿病大鼠模型;造模成功后各组大鼠开始ig给药,连续给药20周,分别在给药8、16周时测定大鼠血浆中β淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)水平,并结合Barnes迷宫、Morris水迷宫法检测大鼠的认知能力;给药20周后,取大鼠胰腺、海马组织进行形态学观察;qRT-PCR检测PI3K、Akt、Bcl-2基因在大鼠脑组织中的表达.结果 给药8、16周时,与对照组相比,模型组大鼠血浆中Aβ1-42蛋白水平显著升高(P＜0.05、0.01),与模型组相比,MHT、ZBH组Aβ1-42蛋白水平均降低(P＜0.05);行为学检测结果显示,与模型组相比,各给药组均能不同程度改善大鼠记忆能力(P＜0.05、0.01);给药20周,大鼠海马CA1区病理结果显示,对照组大鼠海马区神经元排列整齐、形态规则、着色均匀.模型组大鼠大量神经元细胞核深染、固缩,神经元细胞排列紊乱,部分细胞被小胶质细胞代替.与模型组相比,ZBH、ZBL可有效改善大鼠海马组织神经元形态及细胞排列形态,修复神经损伤;qRT-PCR结果显示,与对照组相比,模型组大鼠脑组织PI3K、Akt mRNA表达有～定程度的降低,抗凋亡基因Bcl-2 mRNA表达减弱(P＜0.05),MHT、ZBH均能不同程度上调PI3K、Akt、Bcl-2 mRNA的表达(P＜0.05、0.01).结论 知母-黄柏药对有效部位群能明显降低Aβ1-42蛋白水平,上调PI3K、Akt mRNA的水平,对海马神经元具有修复和保护作用,说明知母-黄柏药对有效部位群可能通过调节PI3K/Akt通路而实现对2型糖尿病大鼠认知功能障碍的改善.
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基于16S rRNA基因测序的黄连对2型糖尿病大鼠肠道微生物多样性影响研究
目的 探索黄连提取物对2型糖尿病模型大鼠肠道微生物多样性的影响,探讨黄连治疗消渴证的机制.方法 随机选取10只SD大鼠为对照组,其余大鼠采用特殊膳食诱导与ip链脲佐菌素(STZ)联合制备2型糖尿病模型,造模成功大鼠随机分为3组:模型组、黄连提取物(4.36g/kg)组、二甲双胍(0.097g/kg)组,每组10只;各组均ig给药,对照组与模型组ig等体积的0.5％羟甲基纤维素钠(CMC-Na),每周监测体质量、血糖值各1次,给药4周后测定口服糖耐量以及胰岛素水平,给药4周后取其结肠内容物,进行16 S rRNA基因测序.结果 黄连提取物对2型糖尿病大鼠症状均有改善作用,16 S rRNA基因得到了951个OTU,15个门、25个纲、43个目、69个科、182个属、357个种;门水平,模型组放线菌门(Actinobacteria)细菌的量明显高于对照组与黄连提取物组(P＜0.05);脱铁杆菌门(Def erribacteres)只在模型组中检出;厚壁菌门(Firmicutes)、螺旋体门(Spirochaetae)、柔膜菌门(Tenericutes)、迷踪菌门(Elusimicrobia)在模型组中的量均高于对照组,而给予黄连提取物后,丰度有所降低;同时黄连提取物组中变形菌门(Proteobacteria)、梭杆菌门(Fusobacteria)、疣微菌门(Verrucomicrobia)的丰度略高于对照组与模型组.结论 经膳食联合STZ诱导的2型糖尿病大鼠中放线菌门与脱铁杆菌门可能是潜在的标志菌;给予黄连提取物后,肠道菌群多样性发生改变,提示黄连提取物可以改善2型糖尿病大鼠肠道菌群紊乱.
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当归芍药散含药血浆UPLC-UV指纹图谱研究
目的 建立当归芍药散含药血浆指纹图谱并分析给药后血中移行成分.方法 大鼠ig给予当归芍药散提取液,制各11组含药血浆,采用超高效液相色谱-紫外(UPLC-UV)法构建11组当归芍药散含药血浆的指纹图谱,运用指纹图谱参数共有峰、相似度进行分析.超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q/TOF-MS)法分析大鼠ig当归芍药散后血中移行成分.结果 建立了当归芍药散含药血浆指纹图谱,通过对含药血浆、空白血浆图谱进行比对,指定了15个共有峰,相似度在0.933以上.初步鉴定了当归芍药散入血的15个成分,其中原型成分10个和代谢产物5个.结论 当归芍药散含药血浆指纹图谱研究为进一步血中移行成分的研究提供了基础.
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注射用丹参多酚酸和血栓通注射液联合应用对局灶性脑缺血再灌注大鼠脑组织星形胶质细胞和小胶质细胞的影响及作用机制研究
目的 研究注射用丹参多酚酸(SLI)和血栓通注射液(XST)合用对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织星形胶质细胞和小胶质细胞的影响及作用机制.方法 250～300 g雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、依达拉奉(EDI,6mg/kg)组、SLI(21 mg/kg)组、XST(100 mg/kg)组、SLI +XST组(1X1S,21 mg/kg+ 100 mg/kg),采用Longa法建立大脑中动脉栓塞脑缺血再灌注(MCAO/R)模型,缺血1.5 h、再灌注24 h后,尾iv给药,每天1次,连续给药3d,检测体质量、神经功能评分及死亡率;免疫荧光法检测胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和离子钙接头蛋白抗体(IBA-1)的变化;生物反应路径分析(IPA)构建和分析SLI和XST“成分-靶点-脑卒中”复杂网络.结果 与模型组相比,1X1S能明显改善脑缺血再灌注大鼠的神经功能障碍,增加大鼠体质量,显著抑制缺血半暗带区域GFAP和IBA-1的表达(P＜0.01);IPA揭示了SLI和XST治疗脑卒中的相关作用机制.结论 SLI和XST合用对大鼠脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用,其机制可能与抑制GFAP和IBA-1的表达及高迁移率族蛋白通路和白细胞介素-8(IL-8)信号通路等有关.
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塔斯品碱衍生物TasD1-6对肝癌Hep3B细胞生长的抑制作用研究
目的 考察塔斯品碱衍生物TasD 1-6对肝癌细胞株Hep3B、HepG2和BEL7402的生长抑制作用及其作用机制.方法 应用MTT法和实时细胞分析(RTCA)技术检测TasD 1-6对Hep3B、HepG2和BEL7402细胞增殖的影响,筛选敏感株后采用结晶紫染色进行细胞形态学观察,根据Annexin V FITC/PI双染法和Hoechst 33258染色法考察TasD1-6对细胞凋亡的影响,采用Western blotting法检测凋亡相关蛋白表达,流式细胞仪检测细胞周期变化.结果 MTT法和RTCA结果均表明TasD1-6能明显抑制Hep3B细胞的增殖,MTT检测其半数抑制浓度(IC50)值为(11.3±1.6) μmol/L,确定后续给药浓度分别为3、6、12 μmol/L;形态学观察结果表明TasD1-6高浓度下能明显抑制Hep3B细胞增殖,且细胞皱缩,形态发生明显变化;Annexin V FITC/PI双染法和Hoechst33258染色法均表明TasD1-6可诱导细胞发生凋亡,且呈剂量依赖性;Western blotting结果表明TasD1-6可上调p53和促凋亡蛋白Bax表达,并下调抑凋亡蛋白Mcl-1表达;流式细胞仪检测细胞周期表明TasD 1-6可将Hep3B细胞阻滞于G1期.结论 TasD1-6可抑制肝癌细胞增殖,其对Hep3B细胞作用为显著,其作用机制可能为通过上调p53和促凋亡蛋白Bax,下调抑凋亡蛋白Mcl-1诱导细胞凋亡的产生,同时将细胞周期阻滞于G1期,抑制细胞增殖.
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对叶百部遗传多样性的ISSR分析
目的 分析不同居群对叶百部Stemona tuberosa的亲缘关系和遗传多样性.方法 应用ISSR分子标记技术研究长江流域以南各省对叶百部的遗传多样性;采用POPGENE32进行亲缘关系分析,NTSYSpc-2.10E进行UPGMA聚类分析.结果 7条ISSR引物共检测到74个清晰的扩增位点,多态性位点74个,多态性位点百分率100％;有效等位基因数(Ne)为1.524 4,平均Nei's基因多样性指数(He)为0.314 6,平均Shannon多样性指数(I)为0.478 6,各居群间的遗传距离介于0～0.950 2,平均值为0.416 3.结论 从分子角度揭示了对叶百部具有较高的遗传多样性,其居群间亲缘关系与地理环境有一定的相关性,实验结果将为后续对叶百部引种栽培及根用药植物资源的持续利用,特异生物碱的筛选及其运用于化学分类,以及对叶百部道地药材产区的科学选择奠定理论基础.
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基于转录组测序的冬虫夏草虫草素生物合成研究
目的 对冬虫夏草进行转录组测序,为虫草素生物合成提供依据.方法 利用Illumina/Solexa HiSeq 2500高通量测序平台对冬虫夏草菌丝体和子实体转录组进行测序、数据组装,分析并预测虫草素生物合成途径、相关基因及差异表达量,发现代谢途径中多数酶在菌丝体发育阶段的表达水平较高.采用cDNA克隆技术从新鲜冬虫夏草子实体中克隆到核糖核苷酸还原酶(RNR)基因亚基.结果 其中RNR是腺苷代谢的关键酶,从转录组数据中挖掘到RNR大、小亚基各1条,及4条RNR同源序列.RNR大亚基(RNRL)cDNA全长2 733 bp,编码910 aa,RNR小亚基(RNRM) cDNA全长1 257 bp,编码418aa.通过保守区域和功能结构域分析发现主要催化活性位点位于RNRL,RNRM含有铁结合蛋白保守位点,大小亚基均含有二聚体和亚基结合区域.结论 基于转录组测序预测,以RNR为切入点研究虫草素合成途径,为终揭示虫草素生物合成机制提供数据支持.
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冬凌草甲素聚乙二醇功能化氧化石墨烯纳米粒的制备及抗结肠癌实验研究
目的 制备负载冬凌草甲素(oridonin,ORI)的聚乙二醇功能化氧化石墨烯(PEGylated graphene oxide,GO-PEG)纳米粒(nanoparticles,NPs),并探讨其对结肠癌的抑制作用.方法 利用酰胺化反应将端基为氨基的四臂聚乙二醇(PEG)连到氧化石墨烯(GO)上,并通过红外光谱(IR)和差示-热重联用热分析仪(TGA)等对其进行表征;再通过物理共混的方法在GO-PEG上负载抗肿瘤药物ORI,紫外光谱(UV)法测其包封率和载药率,MTT法测定载药体系对人结肠癌细胞SW620和HT29的增殖毒性,并建立荷瘤裸鼠模型考察其体内抗肿瘤活性.结果 IR和TGA测定结果表明PEG已成功偶联到GO上,UV法测得ORI-GO-PEG的包封率和载药率分别为95.81％和48.92％,且在各种生理溶液中具有良好的稳定性.体外细胞毒性实验结果表明,与ORI裸药相比,ORI-GO-PEG-NPs对结肠癌细胞的杀伤能力更强.体内抑瘤实验进一步发现,ORI-GO-PEG-NPs可以更好地抑制体内SW620肿瘤的生长.结论 制得的ORI-GO-PEG-NPs具有优良的载药性能和较强的抗结肠癌作用,为今后开发抗肿瘤药物纳米给药系统提供了实验依据.
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蒙古黄芪中核糖核酸酶活性蛋白AmPR-10的纯化和性质研究
目的 采用全自动智能蛋白纯化系统AKTA Avant25建立蒙古黄芪病程相关蛋白(Astragalus membranaceus pathogenesis-related protein-10,AmPR-10)的稳定快速分离纯化方法,并分析其理化性质和生物学活性.方法 蒙古黄芪经Tris-HC1缓冲液浸提后阴离子交换色谱捕获目标蛋白,疏水色谱精细分离,凝胶滤过色谱进一步精细分离得到AmPR-10.采用MALDI-TOF/TOF质谱法测定相对分子质量,质谱检测后MS/MS Ion Search检索鉴定蛋白,高碘酸-Schiff法判断是否为糖蛋白,琼脂糖凝胶电泳分析核糖核酸酶活性及不同影响因素对核糖核酸酶活性的影响.结果 蒙古黄芪粗提液经QSepharose Fast Flow、Butyl Sepharose High Performance和SuperdexTM 75 10/300 GL 3步纯化后可得到电泳纯AmPR-10;质谱测定其相对分子质量为16 801;蛋白鉴定其属于PR-10蛋白家族;糖蛋白染色显示其不含糖链.AmPR-10具有显著的核糖核酸酶活性,且其活性对NaC1浓度、pH值和金属离子的敏感度低,仅0.5 mol/L NaC1、pH 9.0、Mg2+和Co2+对其有微弱的抑制作用,EDTA对AmPR-10核糖核酸酶活性无影响.结论 离子交换色谱-疏水色谱-凝胶过滤色谱3步法纯化AmPR-10快速稳定,可应用于其他中药蛋白质的分离纯化.AmPR-10可能在蒙古黄芪抵御RNA病毒侵染中发挥重要作用.
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基于分析方法质量源于设计(AQbD)的复方丹参滴丸皂苷指纹图谱开发方法初步研究
目的 基于分析方法质量源于设计(AQbD)对复方丹参滴丸(CDDP)皂苷类成分指纹图谱的UPLC-UV方法开发进行初步研究.方法 以峰个数(N)及各指标成分(三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1)量为评价指标,采用Plackett-Burman设计在风险评估的基础上筛选出关键质量属性(CMAs)及关键质量参数(CMPs),然后对筛选出的显著项采用Box-Behnken设计得到CMAs及CMPs之间的响应模型.通过多变量回归分析得到佳优化条件,并对佳优化条件进行验证.结果 在风险评估的7个因子中筛选出了3个CMPs,分别为流动相体积流量(A)、称样量(B)及C18预柱质量(C),而筛选出统计学显著的CMAs为N、三七皂苷R1量(CR1)及人参皂苷Re量(CRe).通过响应面分析各因素与模型的变化趋势,得出其佳优化条件为流动相体积流量为0.28 mL/min,称样量为0.30 g,C18预柱质量为1.10g.在此条件下,N为12个,CR1为1.676 5 mg/g,Cke为0.669 6 mg/g.与模型预测值相近,相对误差(RE)分别为1.34％、1.33％、2.94％.终确立的定量方法为采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温为30℃,体积流量为0.28 mL/min,进样量为2μL.结论 所建立的方法可靠,为AQbD在中药分析领域的应用提供参考.
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单纯形网格法优化外用中药不同油水分配系数多成分微乳制剂处方
目的 采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(logP值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价.方法 通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证佳处方组成.通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价.结果 优化得到的佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37) nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050) mV,稳定性良好.结论 优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01～3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作.
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补骨脂炮制前后纳入复方二神丸的提取物HPLC指纹图谱的建立及多种模式识别分析
目的 建立补骨脂炮制前后分别纳入复方二神丸的石油醚提取物的HPLC指纹图谱,初步建立炮制前后二神丸提取物的化学模式识别方法,为其内在质量的控制提供参考.方法 采用HPLC法,以思普乐C18(250 mim× 4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.01％甲酸水溶液和甲醇-乙腈(1∶1)为流动相进行梯度洗脱,检测波长210nm,柱温30℃,体积流量l mL/min,进样量10μL,分别建立炮制前后二神丸的提取物指纹图谱,并且采用指纹图谱相似度评价,结合聚类分析和主成分分析(PCA)进行化学模式识别研究.结果 分别建立了炮制前后二神丸提取物的HPLC指纹图谱,各色谱峰分离较好,标定了20批次提取物的28个共有峰,明确了其中6个成分(补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂酚、甲基丁香酚、甲基异丁香酚、去氢二异丁香酚);10批炮制前、后提取物分别与对照图谱比较,相似度均大于0.9;PCA和聚类分析可将20批提取物很好地分为炮制前和炮制后2类,且分类结果一致,同时PCA结果提示了一些可区别炮制前后二神丸的指纹图谱特征性的色谱峰.结论 该方法稳定、可靠,为炮制前后二神丸提取物的质量控制提供了方法依据,同时结合化学模式识别研究可有助于炮制前后二神丸提取物整体质量控制及质量评价.
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艳山姜挥发油自乳化释药系统的优化及评价
目的 优选艳山姜Alpiniae zerumbet挥发油自乳化释药系统(EOFAZ-SEDDS)的处方,并对其药剂学性质进行评价.方法 通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂比例(Km),确定佳处方,并对EOFAZ-SEDDS的外观、粒径、自乳化效率以及稳定性进行评价.结果 所得艳山姜挥发油自乳化传递系统的处方为艳山姜挥发油(60％)、Kolliphor HS 15 (20％)、无水乙醇(20％).所得EOFAZ-SEDDS外观为淡黄色澄明液体,加水稀释后可形成乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,于透射电子显微镜(TEM)下观察呈球形,分布均匀,粒径为(171.67±7.64) nm,Zeta电位为(-11.51±1.22)mV.EOFAZ-SEDDS在盐酸(0.1 mol/L)中自乳化时间短.随着介质体积的增加,自乳化时间延长.EOFAZ-SEDDS自乳化后24 h内均未见有沉淀产生和分层现象,且离心30 min仍未发生分层.结论 研究考察所得佳处方制备的EOFAZ-SEDDS粒径适宜,稳定性良好.
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海马化学成分及药理活性研究进展
海马Hippocampus为我国名贵珍稀动物类药材,其化学成分种类丰富,含有氨基酸、活性多肽、甾体类、脂肪酸和微量元素等多种化学成分.海马为传统补益类药材,药理作用广泛,其主要的药理活性包括性激素样作用、抗炎、抗氧化、抗肿瘤和提高机体免疫力等.通过查阅近年来国内外的相关文献,就海马的化学成分和药理作用等方面研究进展进行系统综述,结合课题组前期的工作对海马药材的相关问题进行了讨论与展望,以期为海马的临床应用和后续产品开发提供依据和参考.
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伊立替康致“肠道菌群-肠-肝”轴代谢调控紊乱及中药防治研究进展
伊立替康是治疗结直肠癌复发和恶化的常见化疗药物,其引起的迟发型腹泻、恶心、呕吐等胃肠道毒副作用严重限制了其临床应用.研究表明伊立替康的胃肠道毒副作用与其在“肠道菌群-肠-肝”轴中的代谢,及其诱导的胆汁酸、色氨酸等内源性物质代谢紊乱密切相关.在综述伊立替康在“肠道菌群-肠-肝”轴中的代谢及其对内源性物质代谢影响的基础上,分析内源性物质代谢异常与伊立替康胃肠道毒副反应间的关系,并介绍常见中药对其调控及防治作用,以期为相关药物的开发及深入研究提供参考.
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稀有原人参三醇型皂苷的生物转化研究进展
人参是传统的名贵中药,其主要活性成分为人参皂苷,对心血管、肿瘤、中枢神经系统等疾病有显著的疗效.特别是原人参三醇(PPT)型皂苷Rh1具有良好的抗炎、抗过敏、提高记忆力等活性.人参皂苷Rh1仅微量地存在于人参、三七、西洋参中.生物转化方法制备稀有人参皂苷已成为一种有效的途径.综述利用生物转化方法对PPT型人参皂苷进行转化,生成稀有人参皂苷的研究进展,以期为稀有人参皂苷的进一步开发利用提供参考.
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天然桃叶珊瑚苷及其衍生物的化学结构和药理作用研究进展
桃叶珊瑚苷在植物界中分布广泛,是玄参、杜仲、车前草等常用中药的有效成分之一,其药理作用也受到越来越多地关注,然而,桃叶珊瑚苷衍生物则鲜有报道.对桃叶珊瑚苷衍生物的结构类型(主要包括6-O取代型、10-O取代型、6,10-O双取代型、6'-O取代类型和其他类型)及近10年桃叶珊瑚苷及其衍生物的抗氧化、抗炎、抗菌、神经保护、抗肿瘤等药理活性进行综述.
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基于PI3K/Akt信号通路探讨中医药治疗冠心病的研究进展
磷酯酰肌醇-3激酶(phosphoinositide 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase,PKB/Akt)信号通路可以调节细胞生长、代谢、凋亡等多种活动,具有广泛的生物学作用,参与肿瘤、冠心病、代谢紊乱等多种疾病的病理形成过程,是治疗这些疾病的重要靶点.近年来PI3K/Akt信号通路在冠心病发生发展中的作用日益受到重视,从PI3K/Akt的结构特点、与冠心病发生发展的关系及中药的干预作用3方面进行概述,以期为冠心病治疗药物的研发提供参考.
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基于调控法尼醇X受体的中药治疗肝内胆汁瘀积的研究进展
肝内胆汁瘀积是临床常见病、多发病,其形成机制十分复杂.熊脱氧胆酸和奥贝胆酸是目前FDA批准的仅有的2个用于治疗胆汁瘀积的药物.法尼醇X受体(FXR)是胆汁酸合成和转运的关键调节因子,其高表达对于维持胆汁酸的内环境稳态、降低胆汁酸对肝脏的毒性具有重要意义.中药可以通过多靶点、多途径发挥作用,针对主要发病机制的同时,兼顾次要发病机制,相互协同,在治疗肝内胆汁瘀积方面疗效显著.多种中药及其提取物或有效成分被证明能够通过激活FXR靶点而发挥保肝利胆作用,引起国内外广泛关注.对胆汁酸的体内代谢过程和FXR在肝内胆汁瘀积治疗中的作用进行概述,总结了基于调控FXR的中药治疗肝内胆汁瘀积的研究进展,以期为中药新药的开发提供参考.
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基于“肺主宣发”与“肺主治节”的中药药效物质基础及其生物学机制研究
虽然“肺主宣发肃降”理论已被中医普遍接受,但将传统理论与现代生物学相结合,用现代科学诠释其科学内涵一直存在着争议.对相关经典理论、方药以及所涉及的药效物质基础与生物学机制进行梳理,并提出了“肺为藏之长”的效应与功能可能取决于不同效应器官上所表达的肾上腺素能受体的亚型以及量的差异;苯乙胺类生物碱及其衍生物是其主要的药效物质基础,中医巧妙地选择了不同的天然药效分子实现了相关信号通路的调控,适应了临床治疗的不同需求;β-AR/cAMP/PKA信号通路是“肺主宣发”发挥效应的关键通路之一;“肺主治节”所体现的核心内容与肌球蛋白轻链的磷酸化水平的调控密切相关;方剂配伍能有效地增强肾上腺素能受体相关的多条信号通路之间的串扰,体现了中医针对复杂疾病采用多通路、多靶点综合治疗的优势.
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困境与突破:中药材供应链创新发展研究
中药材供应链作为中药材流通体系建设的核心环节,当前正面临着销售业态多元化、流通渠道重构、电子商务快速发展和中药材质量安全意识不断增强的冲击.中药材供应链建立在农产品供应链理论基础之上,但是中药材的多样性、来源的复杂性以及生产加工养护流程的特殊性决定了中药材供应链不能简单套用农产品物流理论.通过厘清中药材供应链的基本内涵和现行模式,分析中药材供应链发展面临的理论困境和现实困境,提出中药材供应链理论研究的基本框架,以及供应链运行机制、供应链物流管理和供应链金融的创新策略,旨在推动中药材供应链理论的完善和产业发展的突破.
