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含丹酚酸的丹参酮微乳处方工艺研究
目的:制备丹参多组分复合微乳,优选佳处方及制备工艺.方法:结合伪三元相图法与单纯形网格法,以微乳粒径、包封率和载药量为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证佳处方.结果:终优选出的微乳处方为肉豆蔻酸异丙酯∶15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(solutrol-HS 15)-二乙二醇单乙基醚(transcutol P)(4∶1)∶纯化水为13.3∶31.7∶55.0,此时微乳粒径为12.88±0.57 nm,丹参酮ⅡA包封率为98.00±2.26％,丹参酮ⅡA和丹酚酸B的载药量分别为5.30±0.03、2.43±0.01 mg·g-1.结论:该法制得的微乳中丹参酮ⅡA包封率及载药量均较高,粒径较小,为丹参微乳制剂的开发与应用提供科学依据.
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利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究
目的 制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察.方法 分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的.方法 制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察.结果 优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3:20:7:68:2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm.结论 利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考.
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单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳处方
目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础.方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,并测定该自微乳的黏度、溶出度等基本理化性质.结果:柿叶总黄酮自微乳佳处方为中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚(10∶30∶60);平均粒径、多分散指数、载药量分别为32.7 nm,0.163,22.42 mg·g-1,黏度低,性质稳定,20 min累积溶出度达89.09％.结论:单纯形网格法所建数学模型预测性好,分析准确客观,为自微乳处方的优选提供了新方法.
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穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价
目的:优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度.方法:通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选佳促过饱和抑制剂.结果:穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-(聚山梨酯-80)-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M (20:35:45:1).穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径(29.26 ± 0.56)nm,多分散指数0.19 ± 0.02,Zeta电位(-10.23 ± 2.34)mV,乳化时间(62.39 ± 2.03)s,1h累积溶出度高达91％.结论:加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度.
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单纯形网格法优化设计姜黄素-胡椒碱复方自微乳制剂处方
该研究的目的在于制备姜黄素-胡椒碱复方自微乳给药系统(Cur-PIP-S ME DDS),并对其质量进行评价.该研究通过选择合适的油相、表面活性剂和助表面活性剂,以姜黄素和胡椒碱为模型药物,采用单纯形网格法优化设计Cur-PIPSMEDDS处方;以乳剂的载药量、平均粒径为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证佳处方组成.通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、电位、包封率及载药量对其进行质量评价.结果显示优化得Cur-PIP-SMEDDS佳处方为丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)-二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)(10:60:30),所形成的微乳外观澄清、透明,呈圆球型,粒径分布均匀,平均粒径为(15.33 ±0.80) nm,姜黄素和胡椒碱的载药量分别为40.90,0.97 mg·g-1,包封率分别为94.98％,90.96％.研究表明Cur-PIP-SMEDDS可以显著改善姜黄素的水溶性和稳定性,有望提高姜黄素的口服生物利用度,以期为其剂型开发提供新的思路和方法,进而促进其在临床上的应用.
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长春西汀微乳的优化及其理化性质的考察
目的选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相制备长春西汀微乳制剂以增加药物的溶解度和经皮渗透量,优化处方,并对其理化性质和刺激性进行研究.方法绘制伪三元相图,确定各相的比例,以经皮稳态渗透流量为指标,利用单纯形网格法优化处方,并考察优化微乳的pH、粘度、电导率、折光率、粒径分布等理化性质.采用MTT法考察微乳制剂对人体皮肤细胞系模型Hacat细胞的毒性.结果O/W微乳在相图中的区域随着表面活性剂和助表面活性剂比例的增加而增加;单纯形网格优化法预测的指标值与实测值相近,所得的优化微乳性质稳定,对Hacat细胞无刺激性,与阴性组无显著性差异.结论长春西汀微乳制剂中药物的溶解度极大提高,经皮稳态渗透流量显著增大,安全稳定,可作为经皮给药的新型载体.
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单纯形网格法优化外用中药不同油水分配系数多成分微乳制剂处方
目的 采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(logP值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价.方法 通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证佳处方组成.通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价.结果 优化得到的佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37) nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050) mV,稳定性良好.结论 优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01～3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作.
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大黄素-桂皮醛自微乳的制备及体外评价
目的 制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价.方法 以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方.然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度.结果 佳处方为油相(肉桂油)用量10％,乳化剂[RH40-吐温80(6∶4)]用量60％,助乳化剂(1,2-丙二醇)用量30％,所得自微乳呈圆球形,大小均匀,平均粒径(17.5±0.41)nm,PDI(0.083±0.02),Zeta电位(-12.71±0.06)mV,大黄素载药量(16.66±0.29) mg/g,桂皮醛载药量(91.36±0.48) mg/g,20 min内大黄素累积溶出度96.87％.结论 该方法稳定可靠,可用于制备大黄素-桂皮醛自微乳.肉桂油既可作为自微乳中的油相,又可作为药物.
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四元单纯形网格法优化磷酸川芎嗪微乳处方
目的:通过处方优化法确定磷酸川芎嗪微乳各项比例,以获得高药物透皮速率.方法:绘制伪三元相图,在微乳区内,根据四元单纯形优化法进行处方设计,建立不同处方组成与体外透皮吸收速率之间响应方程,验证处方准确性.利用SOLVER工具求得优化处方及方程极大值,并对优化处方进行粒径和稳定性考察.结果:响应方程预测的指标值与实测值相近,所得的优化微乳透皮吸收速率为13.89μg/cm2·h,优化微乳平均粒径为12.5 nm,优化微乳在实验条件下6个月外观和药物含量均无明显变化.结论:所建立的响应方程能够较准确的对药物透皮速率进行预测,优化微乳药物透皮吸收速率显著增大,性质稳定,可作为经皮给药的新型载体.
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黄芩苷类脂纳米囊制剂的制备及大鼠口服药物动力学
目的：制备黄芩苷类脂纳米囊（BA-LNC）并考察其理化性质和大鼠口服药物动力学。方法以中链甘油三酯（MCT）为油相，聚乙二醇单硬脂酸酯（Solutol HS15）为表面活性剂，卵磷脂为助乳化剂，采用相转化法制备类脂纳米囊（LNC），以包封率（EE）和载药量（DL）为指标，通过单纯形网格法对处方因素进行优化，采用响应面法对实验结果进行处理，得优处方。采用 Wistar 大鼠研究 BA-LNC 制剂的口服药物动力学。结果制备的BA-LNC包封率为92．58％，载药量为1．69％。在透射电镜下 BA-LNC 呈类球形，分散良好，无粘连，平均粒径为（84．2±1．7）nm，多分散指数为0．201，Zeta 电位为（－13．2±0．62）mV，制剂可显著延长药物在体内的滞留时间，增大其口服吸收。结论 BA-LNC 可显著增大黄芩苷的口服生物利用度。
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单纯形网格法优化灯盏花素微乳处方及其理化性质考察
目的:优化灯盏花素微乳处方,并对其理化性质进行考察.方法:绘制伪三元相图,确定各相的比例,以载药量、粒径及粒径分布为评价指标,采用单纯形网格法优化微乳处方,并考察优化微乳的黏度、pH、电导率、粒径分布等理化性质.结果:选用Labrafil M 1944cs(10％),Kolliphor RH40(30％),PEG400(60％)制备微乳,所得微乳平均粒径约为27 nm,粒径分布(PDI)平均值为0.198.响应方程预测的指标值与实测值相近.所得优化微乳性质稳定.结论:单纯形网格法能够客观的优化微乳处方,优化所得微乳载药量高,粒径小,分布均匀.所建立的响应方程能够准确的对微乳的载药量、粒径及粒径分布进行预测.
