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水飞蓟素纳米结晶微丸的表征及稳定性考察
目的:制备水飞蓟素纳米结晶微丸并表征其性质、考察其稳定性.方法:采用流化床喷雾干燥技术制备水飞蓟素纳米结晶微丸,通过激光粒度法,紫外光谱法(UV),差示扫描量热法(DSC),红外光谱法(FT-IR)及X-射线衍射法(XRD)对其进行表征,并考察水飞蓟素纳米结晶微丸的初步稳定性(高温、高湿、光照试验).结果:水飞蓟素纳米结晶微丸再分散后平均粒径(251.6±3.8) nm,多分散指数0.184 ±0.015.通过UV和FT-IR分析显示药物的化学结构未发生改变,DSC和XRD分析显示药物以无定型或分子状态分散于载体中;分别在60℃,相对湿度75％和照度(4500±500) Lux的条件下,水飞蓟素纳米结晶微丸外观性状、再分散性能、水飞蓟素含量及溶出度均未发生明显变化.结论:水飞蓟素纳米结晶微丸释药快速、稳定性良好,有望进一步制成口服固体制剂,为水飞蓟素的应用与推广提供参考.
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穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价
目的:优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度.方法:通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选佳促过饱和抑制剂.结果:穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-(聚山梨酯-80)-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M (20:35:45:1).穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径(29.26 ± 0.56)nm,多分散指数0.19 ± 0.02,Zeta电位(-10.23 ± 2.34)mV,乳化时间(62.39 ± 2.03)s,1h累积溶出度高达91％.结论:加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度.
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柚皮素纳米晶体的制备及药剂学性质研究
目的 制备柚皮素纳米晶体,并进行药剂学性质研究.方法 采用介质研磨-喷雾干燥法制备柚皮素纳米晶体;用马尔文激光粒度测定仪测定柚皮素纳米晶体的平均粒径和多分散指数(PDI);用扫描电镜观察晶体形态;用X-射线粉末衍射法、差示扫描量热法及傅里叶红外光谱法考察晶型和化学结构是否变化;用转篮法测定纳米晶体的溶出度.结果 柚皮素纳米晶体平均粒径为(400.7±6.9) nm,PDI为0.23;制备成纳米晶体后,柚皮素晶型及化学结构未发生明显变化;溶解度明显提高(在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.5磷酸盐溶液中,P＜0.01;在pH 6.8磷酸盐溶液和水中,P＜0.05);溶出度明显改善,药物溶出参数T50、Td(药物溶出50％和63.2％所需时间)显著减小(P＜0.01).结论 优选的柚皮素纳米晶体制备工艺稳定可行,制备的纳米晶体粒径小且较为均匀,纳米化后柚皮素仍为结晶态,溶解和溶出得到明显改善,这为柚皮素进一步开发提供了依据.
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Box-Behnken效应面法优化吴茱萸次碱脂质液晶纳米粒的处方研究
目的 采用Box-Behnken效应面法筛选吴茱萸次碱脂质液晶纳米粒(rutaecarpine lipid liquid crystalline nanoparticles,Rut-LLCN)的优处方.方法 采用前体注入联合高压均质法制备Rut-LLCN,以甘油单油酸酯(GMO)的用量、泊洛沙姆407 (F127)与GMO的质量分数、吴茱萸次碱(Rut)的用量为考察对象,以包封率、载药量、粒径、多分散指数(PDI)为考察指标,利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选Rut-LLCN的优处方.结果 Rut-LLCN的优处方为GMO的用量为450mg,F127-GMO的质量分数为12％,Rut的用量为20 mg,优化处方各指标和目标值接近.按优处方制备的Rut-LLCN的包封率为(84.02±7.99)％,载药量为(3.24±0.30)％,平均粒径为(186.90±13.50) nm,PDI为0.313±0.020.结论 采用Box-Behnke效应面法优化了Rut-LLCN的处方,以包封率、载药量、平均粒径、PDI为指标评价该模型,表明该模型预测性良好.
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星点设计-效应面优化欧前胡素脂质微球的处方工艺研究及质量评价
目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的佳处方,并进行质量评价.方法 以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响.用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测佳处方,并进行预测分析.按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究.结果 优化后的佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT) 10 g,优化处方各指标和目标值接近.按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)mV,包封率约为90.09％,载药量为1.0 mg/mL.结论 星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求.
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维甲酸纳米颗粒混悬剂稳定性的研究
研究维甲酸(RA)纳米颗粒混悬剂的稳定性.采用光子相关光谱(PCS)测定了长期放置及冷冻干燥前后混悬剂中纳米粒子的平均粒径和多分散指数(P.I.);用Zeta电位分析仪测定了其Zeta电位,并考察了药物浓度、表面活性剂及pH值对混悬剂稳定性的影响;高效液相色谱法(HPLC)对不同时间混悬剂中全反式维甲酸浓度进行定量测定,绘出了其降解曲线.结果表明,纳米混悬剂的物理稳定性较好,放置及冷冻干燥对其中纳米粒子的粒径及其分布影响不大,其Zeta电位为-33.35±2.7mV,中性环境、无表面活性剂及低药物浓度条件下物理稳定性好;与溶解状态的维甲酸相比,维甲酸纳米混悬剂的化学稳定性显著改善,有效药物浓度的降解速度明显降低.
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TEGDMA纳米囊粒径调控的研究
目的:探讨包覆双甲基丙烯酸二缩三乙二醇酯(TEGDMA)纳米囊制备过程中反应条件如细乳液预备方法、反应温度、超声时间、搅拌速率及芯材量等对纳米囊粒径的影响,摸索适合的反应条件.方法:运用细乳液界面缩聚法制备纳米囊,分别选取不同的细乳液预备方法、不同反应温度(30 ℃、40 ℃、50 ℃)、不同超声时间(1～30 min内取15个时间点)、不同搅拌速率(200 r/min、300 r/min、400 r/min)以及不同芯材TEGDMA量(4.44 g、6.66 g、8.88 g、11.1 g), 使用激光散射粒度仪对不同反应条件下的纳米囊粒径及分散性进行检测分析.结果:温度40 ℃、超声时间为6 min、转速为300 r/min及芯材量为6.66 g时,纳米囊具有较好的粒径分布及分散性.结论:不同反应条件对于纳米囊粒径产生影响,摸索适合的反应条件具有重要意义.
