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单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳处方
目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础.方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,并测定该自微乳的黏度、溶出度等基本理化性质.结果:柿叶总黄酮自微乳佳处方为中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚(10∶30∶60);平均粒径、多分散指数、载药量分别为32.7 nm,0.163,22.42 mg·g-1,黏度低,性质稳定,20 min累积溶出度达89.09％.结论:单纯形网格法所建数学模型预测性好,分析准确客观,为自微乳处方的优选提供了新方法.
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柿叶总黄酮固体分散体的制备
目的 制备柿叶总黄酮固体分散体.方法 采用熔融法和溶剂法,以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30为载体制备固体分散体.体外溶出度试验考察佳载体及其用量,扫描电镜法观察固体分散体表面结构,差示扫描量热法分析药物存在状态,红外光谱法分析柿叶总黄酮与载体间的相互作用.结果 以PVPK30为载体,柿叶总黄酮-载体比例1:3制备的固体分散体增溶效果佳.药物以分子或者无定形方式分布在载体中,两者可能以分子间氢键形式结合.结论 以PVPK30为载体材料制备柿叶总黄酮固体分散体时,能明显提高药物的体外溶出度.
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柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化
目的 优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方.方法 在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方.结果 佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s.结论 该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化.
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柿叶总黄酮对apoE-/-小鼠动脉粥样硬化病变中粘附分子表达的影响
目的 探讨柿叶总黄酮对载脂蛋白E基因敲除小鼠胸腹主动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)斑块中粘附分子表达的影响.方法 ApoE-/-小鼠随机分为模型组和黄酮组,C57BL/6小鼠作为对照,胸腹主动脉近心端连续冷冻切片,苏木素伊红(HE)染色观察组织形态学变化,血清检测观察血脂变化,免疫组化染色观察粘附分子在病变部位的表达分布.结果 HE染色结果显示,正常对照组血管内膜平滑,无AS病变,模型组大部分斑块面积较大,突入管腔致管腔明显狭窄,黄酮组大部分病变较轻,无明显管腔狭窄；血脂检测表明,模型组和黄酮组之间血脂水平无显著性差异；免疫组化结果显示,正常对照组小鼠主动脉无阳性染色颗粒表达,模型组斑块的肩部、纤维帽部有较多阳性染色颗粒表达,而黄酮组阳性染色颗粒较少,主要表达于血管内膜,且模型组显著低于黄酮组,差异有显著性(P＜0.05).结论 柿叶总黄酮可在一定程度上抑制P-Selectin、ICAM-1、VCAM-1等粘附分子表达,从而减缓AS病变,但并不依赖于其对血脂的降低作用.
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柿叶总黄酮药理作用研究及其临床应用探讨
目的:探讨柿叶总黄酮药理作用的研究及其临床应用.方法:通过对柿叶总黄酮的药理作用、临床应用研究概况的分析,并结合脑缺血耐受方面的研究成果探讨其开发价值.结果:柿叶总黄酮药理作用明确,临床应用较为广泛,尤其在心脑血管疾病方面具备较好的临床应用价值.结论:柿叶药材资源充分,前景广阔.
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柿叶总黄酮自微乳液固压缩片的处方研究
目的:优选柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方,提高其溶出度.方法:以自微乳(中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚)为液体赋形剂,通过单因素试验筛选辅料种类;以R值、药液比、崩解剂用量为考察因素,溶出度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优选佳处方.并考察固体自微乳再分散性、液固粉末粉体特性等方面的性质.结果:确定微晶纤维素PH101为载体材料,无定型硅胶为涂层材料,交联聚维酮为崩解剂,优选出柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方:药液比0.200,R值16.0,崩解剂用量8.0％.制备的片剂再分散性能好,粉末流动性佳,柿叶总黄酮40 min溶出接近90％.结论:柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方科学合理,可为其高效制剂的开发提供参考.
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柿叶总黄酮的初步质量研究
目的：建立柿叶提取物中总黄酮的质量研究方法。方法用薄层色谱法对总黄酮中的芦丁、槲皮素、山柰酚进行定性鉴别；以芦丁为标准品，用分光光度法测定总黄酮的含量；用高效液相色谱法对总黄酮的水解苷元槲皮素、山柰酚进行含量测定。结果薄层鉴别的色谱斑点清晰。供试品溶液大吸收波长为410 nm。槲皮素质量浓度在9.6~57.6μg/mL 范围内与峰面积呈良好线性关系（ r=0.9998），平均回收率为99.09%，RSD为0.47%（ n=6）。山柰酚质量浓度在9.28~55.68μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系（ r=0.9998），平均回收率为99.03%，RSD为0.55%（ n=6）。结论该方法简便、快速，重复性及稳定性均较好，可用于柿叶提取物中总黄酮的初步质量控制。
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柿叶总黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的:观察柿叶总黄酮(PLF)对大鼠心肌缺血再灌注(MIR)损伤的保护作用.方法:采用在体大鼠结扎冠状动脉左前降支30 min后再灌注60 min造成心肌缺缸再灌注模型.在结扎前30 min分别用不同剂量PLF进行预处理.测定血清中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(CSH-Px)、天冬氨酸转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、乳酸脱氢酶同工酶(LDH1)、肌酸磷酸激酶(CK)和肌酸磷酸激酶同工酶(CK-MB)的变化,测定心肌组织中ATP酶的活力.结果:与MIR组相比,PLF预处理能明显降低血清中MDA、AST、L=DH、LDHl、CK和CK-MB的含量,提高SOD、GSH-Px的活性,同时提高心肌组织中ATP酶活性.结论:PLF对大鼠MIR损伤具有显著的保护作用,其机制可能与抗自由基,保护氧自由基清除酶活性和改善缺血心肌能量代谢障碍有关.
