中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位: 中国药学会
- 主办单位: 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子: 1.63
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0253-2670
- 国内刊号: 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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苦楝中的三萜类和甾体成分及其抗糖尿病活性研究
目的 研究苦楝Melia azedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性.方法 运用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶SIRT1激动活性和二肽基肽酶Ⅳ (DPPIV)、11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制活性.结果 从苦楝皮甲醇提取物中分离得到6个三萜和3个甾体化合物,分别鉴定为meliastatin 3(1)、苦楝酸(2)、苦楝萜酮内酯(3)、sendanolactone(4)、南岭楝酮B(5)、20,24-环甘遂烷-7(8)-烯-16β,21α,25-三羟基-3-酮(6)、3β-羟基-5,8-环氧麦角甾-6,22-二烯(7)、2β,3β,4β-三羟基-孕甾-16-酮(8)、3β-羟基-孕甾-5,17(20)-二烯-16-酮(9).化合物2对人11β-HSD1的IC50值为54.15 nmol/L.结论 化合物6~9为首次从该植物中分离得到,受试化合物1~4均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性,但化合物2对人11β-HSD具有良好的选择性.
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川东獐牙菜的化学成分研究
目的 研究龙胆科植物川东獐牙菜Swertia davidi干燥全草的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶色谱等方法进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从川东獐牙菜全草70%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为熊果醇(1)、齐墩果酸(2)、5-羧基-3,4-二氢-1H-2-苯并吡喃-1-酮(3)、3β,12β-二羟基-孕烷-16-烯-20-酮(4)、当药黄素(5)、日当药黄素(6)、异金雀花素(7)、6-去甲氧基-7-甲基茵陈色原酮(8)、3-乙酰氧基-28-羟基-12-烯-乌苏烷(9)、龙胆苦苷(10)、N-正二十五烷-2-羧基苯甲酰胺(11)、4-O-2-羟基-6-甲氧基苯乙酮苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-木糖-(1→2)-β-D-半乳糖苷(13)、8-表金吉苷(14)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(15)、2-甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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粤蛇葡萄的化学成分及其抗血管生成活性研究
目的 对粤蛇葡萄Ampelopsis cantoniensis地上部分的化学成分及其抗血管生成活性进行研究.方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构,并用斑马鱼模型筛选其抗血管生成活性.结果 从粤蛇葡萄地上部分90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到15个化合物,分别鉴定为粤蛇葡萄醇(1)、圆柚酮(2)、aromadendrane-4β,10β-diol (3)、脱落酸(4)、12-oxo-hardwickiic acid (5)、白桦脂酸(6)、platanic acid (7)、香草酸(8)、白藜芦醇(9)、nectandrin B(10)、nectandrinA(11)、3,5,7-三羟基色原酮(12)、5,7,3 ',4',5'-五羟基二氢黄酮(13)、花旗松素(14)、杨梅苷(15).结论 化合物1为新的桉烷倍半萜,命名为粤蛇葡萄醇;化合物2~7、10~12为首次从蛇葡萄属中分离得到;其余化合物为首次从该植物中分离得到.化合物9、11、12表现出一定的抗斑马鱼血管生成活性.
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广升麻的化学成分研究
目的 研究麻花头属植物麻花头Serratula chinensis干燥块根的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和制备HPLC等方法进行分离,并通过理化常数和NMR等各种波谱学方法鉴定化合物结构.结果 从广升麻干燥块根95%乙醇提取物的正丁醇部位分离得到了16个化合物,分别鉴定为20-羟基蜕皮甾酮(1)、polypodine B(2)、carthamosterone(3)、20,22-异丙叉基-20-羟基蜕皮甾酮(4)、24-epi-abutasterone (5)、polypodine C(6)、coronatasterone (7)、20-羟基蜕皮甾酮2-O-β-D-葡萄糖苷(8)、20-羟基蜕皮甾酮25-O-β-D-葡萄糖苷(9)、polypodine B20,22-acetonide (10)、shidasterone(11)、2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮甾酮(12)、3-O-乙酰基-20-羟基蜕皮甾酮(13)、20-羟基蜕皮甾酮-20,22-缩丁醛(14)、24-methylene-shidasterone (15)及ajugasterone D(16).结论 化合物2、4、5、7~10、12、15、16为首次从该植物中分离得到,化合物5、7~10、16为首次从麻花头属植物中分离得到.
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丹芪偏瘫胶囊对大鼠实验性脑缺血再灌注损伤的保护作用
目的 采用大鼠脑缺血再灌注模型,研究丹芪偏瘫胶囊对脑缺血的保护作用,并初步探讨其机制.方法 180只雄性SD大鼠随机分为假手术组,模型组,阳性药组(银杏叶片6.58 mg/kg),丹芪偏瘫胶囊高、中、低剂量(306、153、76 mg/kg)组.各组大鼠每天ig给药1次,连续给药3d,于第3次给药后1h制备左侧大脑中动脉栓塞(MCAO)模型.术后24 h眼内眦取血,测定血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、内皮素(ET)水平.术后72 h取脑组织,红四氮唑(TTC)染色法测定大脑梗死面积、脑指数.结果 与模型组比较,丹芪偏瘫胶囊高、中剂量组能明显降低大鼠脑缺血再灌注损伤后的脑梗死指数和脑指数(P<0.05),丹芪偏瘫胶囊各剂量组均可增强大鼠血清SOD的活性,其中高、中剂量组与模型组比较差异显著(P<0.05);丹芪偏瘫胶囊各剂量组可降低大鼠血清ET水平,但与模型组比较差异无显著性.结论 丹芪偏瘫胶囊对大鼠脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能与减轻脑水肿、抗氧化及抑制ET生成有关.
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干姜中有效成分在大鼠体内组织分布与归经的相关性研究
目的 研究干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在大鼠体内的组织分布,探讨干姜的归经.方法 采用“病证-药效-药动学”方法,给脾胃虚寒模型大鼠ig干姜水提液,分别在10、20、40、60、90、120、360 min时取血、以及心脏、肝脏、脾脏、肺、肾、脑、胃、大肠、小肠等组织,采用高效液相色谱法测定干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在脾胃虚寒给药组大鼠和正常给药组大鼠体内各组织中的浓度,并计算药动学的相关参数.结果 在脾胃虚寒给药组中,3种成分的量以胃、小肠、肝、肺中浓度高;在正常给药组中,以胃、肾、小肠、大肠、肺中浓度高.在胃、小肠等消化器官中,脾胃虚寒给药组的浓度明显高于正常给药组.结论 干姜主要成分分布以归脾、胃、肺、肝等脏腑为主经,与传统干姜归经理论基本相符.
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下调PGI/AMF基因协同人参皂苷Rh2对白血病KG1α细胞作用的体外研究
目的 通过干扰RNA的方法下调人磷酸葡萄糖异构酶/自分泌因子(PGI/AMF)基因的表达,研究人PGI/AMF基因协同人参皂苷Rh2对白血病KG1α细胞的影响.方法 将对数生长期KG1α细胞及转染细胞分成对照组和用药组,对照组常规培养,药物组细胞培养体系中分别加入30、45、60、75、90 μmol/L的人参皂苷Rh2,各组分别培养24、48、72 h后,CCK-8检测人参皂苷Rh2对白血病KG1α及转染株细胞增殖的影响;台盼蓝检测人PGI基因对KG1α细胞增殖的影响;Antibody Array检测人参皂苷Rh2对Akt通路蛋白的影响;Western blotting检测下调PGI/AMF与人参皂苷Rh2在mTOR、Raptor、Rag蛋白表达变化方面的相关性.结果 人参皂苷Rh2抑制KG1α的增殖;下调PGI/AMF使KG1α对人参皂苷Rh2更加敏感;下调PGI基因抑制细胞增殖;Antibody Array结果显示人参皂苷Rh2通过下调P38、mTOR、Akt、AMPKα、PARP、Bad的表达影响KG1α增殖;Western blotting结果显示下调PGI基因通过抑制mTOR、Rag、Raptor表达与人参皂苷Rh2产生协同作用调节人白血病细胞增殖.结论 下调PGI基因协同人参皂苷Rh2抑制KG1α细胞的增殖.
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中西医结合优化治疗眩晕症的临床观察
目的 探讨比较西医、中西医结合治疗眩晕症的效果.方法 选取本院门诊及住院治疗的眩晕症患者120例,随机分为试验组和对照组,各60例.对照组给予前列地尔、长春西汀、氟桂利嗪、倍他司汀西药治疗,试验组在此基础上,根据中医辨证分型口服中药汤剂.结果 眩晕视觉评分(visual analog scale,VAS)、头晕障碍量表(dizziness handicap inventory,DHI)评分试验组较对照组减低更明显,试验组总有效率93.33%,对照组总有效率81.67%,两组比较统计学有显著性差异(P<0.05).结论 中西医结合治疗眩晕症可显著提高疗效.
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铁皮石斛丙酮酸激酶基因的克隆与表达分析
目的 克隆珍稀濒危药用植物铁皮石斛丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)基因(DoPK),并进行生物信息学分析以及检测基因在不同器官中的表达情况.方法 采用RACE技术获得基因的全长cDNA;利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域及亚细胞定位等分子特性;用DNASTAR 6.0和MEGA 4.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析;借助r实时荧光(real-time quantitative) PCR (RT-qPCR)分析基因在不同器官中的表达情况.结果 克隆获得DoPK(GenBank注册号KC178572)的cDNA全长1 895 bp,编码一条由511个氨基酸组成的多肽,相对分子质量为55 040,等电点7.00;DoPK基因与江南卷柏、拟南芥、马铃薯和葡萄等植物的PK基因有71%、86%、89%和91%的相似性;DoPK蛋白包含保守的丙酮酸激酶结构域(21~497)和活性位点(235~247);DoPK属于胞质型的CYTOSOLIC-1亚类,与单子叶植物亲缘关系较近;DoPK基因为组成型表达,其转录本在石斛茎中的相对表达量较高,为叶中的2.29倍,根中次之,为叶中的1.28倍.结论 克隆了胞质型的铁皮石斛DoPK基因的全长cDNA序列,为进一步研究其在铁皮石斛生长发育中的作用奠定基础.
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五指毛桃生药学研究
目的 明确五指毛桃Ficus hirta基原,以更好地控制药材质量.方法 考证五指毛桃文献,研究并记述五指毛桃植物形态、生药特征、各部分组织粉末显微特征及化学成分薄层色谱特征并进行分析.结果 提供了五指毛桃使用的历史依据,生药和薄层色谱数据,得到了五指毛桃标准中未曾记载的茎叶生药特征,提出根及茎叶不可同等使用.结论 为完善五指毛桃生药及成药质量标准提供依据.
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川产麦冬及其须根组织学与麦冬皂苷量的对比研究
目的 考察四川麦冬基地麦冬须根的产量,对麦冬及其须根进行显微特征观察比较,并对块根和须根中麦冬皂苷质量分数进行对比.方法 统计麦冬植株块根与须根质量比值,应用显微镜及显微摄影系统观察须根的表皮细胞、皮层、中柱以及髓部的显微特征;采用UV法对麦冬块根及其须根的提取物进行了总皂苷测定,HPLC-ELSD法测定麦冬块根及须根中麦冬皂苷D质量分数.结果 川麦冬植株麦冬须根与块根质量平均比值为0.68,两者在表皮细胞形状、皮层与中柱排列及比例有一定差异;麦冬与须根平均总皂苷量为1.204%和2.847%;麦冬皂苷D在0.416~10.40 μg内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 3),平均回收率为99.12%,RSD为1.39%.麦冬块根与须根平均麦冬皂苷D质量分数分别为0.035%和0.041%.结论 川产麦冬须根资源量大,与麦冬组织学差异主要在于表皮细胞形状、皮层与中柱排列及比例,而粉末特征无显著差异;川产麦冬须根总皂苷质量分数明显高于麦冬,而麦冬皂苷D质量分数与麦冬块根无显著性差异.
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金荞麦花青素合酶基因的克隆及其表达与花青素量的相关性研究
目的 获取金荞麦花青素合成途径关键酶花青素合成酶(anthocyanins synthase,ANS)基因的全长序列,并进行序列分析;对花期金荞麦ANS基因在各组织中表达水平与花青素量的相关性进行分析.方法 利用同源克隆技术获得ANS基因cDNA序列;采用半定量RT-PCR对ANS表达量进行分析;采用分光光度法测量花青素量.结果 金荞麦ANS基因cDNA包含一个1 077 bp的ORF,编码358个氨基酸,命名为FdANS.生物信息学分析表明,该基因编码蛋白与其他植物ANS蛋白氨基酸序列同源率较高.FdANS在花期金荞麦不同组织中的表达量分析表明,其表达量花>叶>茎>根,花青素量为花>叶>茎>根.结论 在金荞麦中首次获得ANS基因的cDNA序列,编码蛋白具有ANS同源蛋白的典型特征.FdANS基因在金荞麦根、茎、叶和花中的表达量与花青素量具有相关性.
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多指标综合评分法考察健胃消食片的流化制粒工艺
目的 探索多指标评分法用于流化制粒工艺条件优化的可行性,为流化制粒在类似黏性大、制粒困难的物料中的推广应用提供参考.方法 运用正交试验设计,测定不同工艺参数下颗粒的物性指标和压片后的片剂质量指标,采用多指标综合评分法评价颗粒和片剂的成型性,优选出佳的工艺参数.结果 优选的佳流化制粒的处方为进风温度为55℃,进气压力为8 kPa,雾化压力为45 kPa,进液体积流量为1.0~2.5 mL/min.结论 多指标综合评分法优化健胃消食片流化制粒工艺稳定、可行,为提高生产效率,改善产品质量提供了理论依据.
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参芪麝蓉丸质量评价
目的 建立参芪麝蓉丸的质量评价方法.方法 采用HPLC法测定4个类别10种指标成分的量;采用桨法测定溶出度,并计算累积溶出率.结果 原儿茶醛、松果菊苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊花糖苷、迷迭香酸、丹酚酸B、毛蕊异黄酮、芒柄花素、隐丹参酮、丹参酮ⅡA分别在4.14~62.1、303.8~455.8、10.0~150.0、28.2~422.4、19.0~570.0、253.2~7 596.0、6.86~205.8、46.4~1 392.0、54.0~1 620.0、10.6~318.0 μg呈良好线性关系.f2相似因子法表明3个不同批次参芪麝蓉丸中10种指标成分的溶出规律具有相似性.结论 所建立的方法准确可靠,可用于参芪麝蓉丸的质量评价.
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自乳化释药系统(SEDDS)对姜黄素类组分增溶作用的研究
目的 探讨自乳化释药系统(SEDDS)对多组分同时增溶的可行性.方法 以姜黄素类组分为模型药物,采用D-优混料设计优化SEDDS处方,以对双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素和姜黄素的载药量、SEDDS的粒径和乳化时间为指标对SEDDS进行优化并对其进行综合评价,探讨SEDDS对多成分同时增溶的可行性.结果 优化得SEDDS佳处方为Obleique CC497-聚山梨酯20-Transcutol P(0.21∶0.50∶0.29),SEDDS粒径为(248.8±3.4) nm,乳化时间为(70±1)s.37℃时,SEDDS对双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素和姜黄素的大载药量分别为2.298、12.220、52.561 mg/g,在水中的溶解度分别为0.107、0.661、1.648 mg/mL.结论 SEDDS能实现对多组分的同时增溶.
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荆芥油-苦参素阴道用脂质体温敏凝胶的制备及其性质考察
目的 制备荆芥油-苦参素(OMT)阴道用脂质体温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶的胶凝温度为考察指标对处方进行优化;复乳法制备OMT脂质体,冷溶法制备荆芥油-OMT阴道用脂质体温敏凝胶;采用HPLC法测定OMT的量,透析法研究荆芥油-OMT脂质体温敏凝胶的体外释放特性.结果 温敏凝胶基质佳处方为18%P-407、5%P-188和0.2%羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制备的荆芥油-OMT阴道用脂质体温敏凝胶胶凝温度为(36.8±0.2)℃.体外释放结果显示,荆芥油-OMT阴道用脂质体温敏凝胶24 h内累积释放率为(58.89±0.34)%,48 h内累积释放率为(66.38±0.12)%,具有明显的缓释作用.结论 制得的荆芥油-OMT脂质体温敏凝胶具有温敏特性和缓释作用,能有效延缓药物在阴道中的释放速率,提高其在阴道中的滞留时间.
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UPLC法同时测定栀子金花丸中11种成分
目的 建立同时测定栀子金花丸中绿原酸、栀子苷、黄芩苷、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩素、芦荟大黄素、汉黄芩素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚11种成分的UPLC法.方法 采用UPLC法,Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm);乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量为0.4 mL/min;柱温35℃;检测波长:绿原酸为324 nm,栀子苷为238 nm,小檗碱为345 nm,黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素为276 nm,芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚为254 nm.结果 被测定的11种成分色谱峰均有良好的分离度,方法精密度、重复性的RSD均小于2%;在室温条件下24 h内稳定;各成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系(r≥0.999 5);平均加样回收率98.68%~100.47%,RSD均<1.5%.结论 本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于栀子金花丸的质量控制.
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多甲氧基黄酮类化合物核磁共振氢谱规律
多甲氧基黄酮类(polymethoxylated flavonoids,PMFs)化合物广泛存在于蔬菜、水果和药用植物中,并且现代药理研究表明其具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多方面药理活性.而在PMFs化合物结构鉴定的过程中,核磁共振氢谱为常用且具有简便、快速、准确的特征.因此,对不同取代类型的54种PMFs氢谱数据进行归纳,总结出其化学位移与取代基之间的关系,以期为该类化合物结构快速鉴定提供依据和方便.
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积雪草酸药理作用及其结构修饰的研究进展
积雪草酸是伞形科植物积雪草中的一种重要的五环三萜酸类化合物,具有广泛的生物学活性,如抗肿瘤、改善认知、抗糖尿病、抗炎、抑菌、促进伤口愈合等作用.积雪草酸及其衍生物的药理作用及结构修饰已成为研究的热点.对积雪草酸的药理活性及结构修饰研究进展进行综述并进行展望.
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草苁蓉化学成分及药理活性研究进展
草苁蓉Boschniakia rossica为列当科珍稀药用植物,常作肉苁蓉的代用品,其化学成分主要为苯丙素苷类和环烯醚萜类化合物.现代研究表明其具有抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、抗衰老、保肝和增强免疫等广泛的药理活性.通过对国内外有关草苁蓉的文献资料进行系统的整理,对其化学成分和药理活性进行总结,为相关的中蒙药研究、开发和利用提供参考.
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中药小分子单克隆抗体技术平台的构建
抗体是现代生命科学研究中极其重要的工具,小分子抗体技术在中医药研究领域具有广阔的应用前景.结合创新团队开展的研究工作,介绍了中药小分子单克隆抗体技术平台建立的背景和抗体制备的技术难点,针对基于中药小分子单克隆抗体的技术产品,如ELISA检测试剂盒、免疫亲和色谱柱、胶体金试纸、荧光标记抗体和抗体芯片等,探索实践了其在中医药研究领域中的多种应用,并对中药小分子单克隆抗体技术的科学意义和应用价值进行了展望.