中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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唐古特雪莲的化学成分研究
目的 研究唐古特雪莲Saussurea tangutica全草的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱法和Sephadex LH-20进行反复柱色谱分离,通过理化常数和UV、IR、EI-MS、1H-NMR、13C-NMR波谱解析进行结构鉴定.结果 从该藏药材乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为槲皮素(quercetin,1)、洋芹素(apigenin,2)、大波斯菊苷(cosmosin,3)、木犀草素(luteolin,4)、秋水仙碱(colchicine,5)、东莨菪素(seopolin,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、二十三烷(tricosane,8)及三十二烷(dotriacotane,9).结论 化合物1～9系首次从该植物中分离得到.
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楤木化学成分及抑菌活性研究
目的 研究楤木Aralia chinensis树芽化学成分及生物活性.方法 采用硅胶柱色谱等方法分离纯化,利用各种波谱技术(NMR)及理化性质确定化学结构,并利用MIC法对分离得到的化合物进行抑菌活性筛选.结果 从楤木树芽中分离得到11个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、山柰酚-7-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(3)、齐墩果酸(4)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(5)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(6)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、尿嘧啶(8)、尿嘧啶苷(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11).结论 化合物1～3及5～9为首次从楤木中分离得到,化合物1～7具有抑菌活性.
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三白草的化学成分研究
目的 研究三白草Saururus chinensis全草的化学成分.方法 采用各种柱色谱方法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构.结果 从三白草全草中分离得到了9个化合物,分别鉴定为熊果酸(1)、木犀草素(2)、山柰酚(3)、N-反式阿魏酸酪酰胺(4)、原儿茶酸(5)、咖啡酸(6)、去氢吐叶醇(7)、吐叶醇(8)、尿嘧啶(9).结论 化合物1～9均为首次从该植物中分离得到,化合物2～7、9均为首次从该科中分离得到.
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披针新月蕨根茎化学成分的研究
目的 研究披针新月蕨Abacopteris penangiana根茎的化学成分.方法 采用硅胶、反相硅胶、SephadexLH-20等柱色谱法对披针新月蕨根茎中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术(1H-NMR、-13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC、EI-MS、IR)鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了7个化合物:(7'Z)-3-O-(3,4-dihydroxy phenylethenyl)-caffeic acid(1)、caffeicin B(2)、紫花杜鹃甲素(matteucinol,3)、原儿茶酸(protocate-chuin acid,4)、对甲氧基苯甲酸(P-methoxybenzoic acid,5)、β-谷甾醇([β-sitosterol,6)、13-胡萝卜苷(7).结论 化合物1为新化合物,命名为新月蕨酸(abacopteric acid),化合物2～7为首次从该植物中分离得到.
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多穗柯中黄酮类成分研究
目的 研究多穗柯Lithocarpus polystachyus叶中黄酮类成分,为其药效成分提供依据.方法 利用聚酰胺、葡聚糖凝胶树脂及反复硅胶柱色谱进行分离,根据化合物的理化性质和波谱数据(UV、1H-NMR、13C-NMR)鉴定其结构.结果 从多穗柯中分离得到11种黄酮类化合物,分别鉴定为根皮素(1)、根皮苷(2)、二氢查尔酮-2'-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、2',6'-二羟基-4'-甲氧基二氢查耳酮(4)、槲皮素(5)、槲皮素-3-O-β-D半乳糖苷(6)、5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(7)、木犀草索-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、三叶海棠苷(trilobatin,9)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(11).结论 化合物3、4、6～8、10、11为首次从该植物中分离得到.
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酸浆化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究酸浆Physalis alkekengi vat.franchetii宿萼内活性成分.方法 采用硅胶、凝胶、高效液相等色谱技术分离,利用理化性质和核磁共振光谱、MS等技术鉴定结构.结果 分离得到4个化合物.分别为反式咖啡酸乙酯(1)、25,27-二脱氢酸浆苦素L(2)、酸浆苦素D(3)、大血藤苷E(euneataside E,4).结论 化合物2为新的天然产物,化合物4为首次从该植物中分离得到.
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细叶勾儿茶根的化学成分研究
目的 研究细叶勾儿茶Berchemia lineata的根(铁包金)的化学成分.方法 利用硅胶、HPLC和DiaionHP-20等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据化合物的光谱数据鉴定结构.结果 分离并鉴定了8个化合物的结构,分别为(-)-丁香脂素(1)、(+)-穗罗汉松树脂酚[(+)-matairesinol,2]、(+)-南烛树脂酚[(+)-lyonires-inol,3]、(+)-lyoniresinol-3α-o-β-D-glucopyranoside(4)、大黄酚(5)、floribundiquinone C(6)、多花勾儿茶醌A(flori-bundiquinone A,7)和羊齿烯醇(8).结论 化合物1～4为首次从该属植物中分离得到,化合物5～8为首次从该种植物中分离得到.
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LC-ESI-MSn法鉴定心悦胶囊中西洋参皂苷类成分
目的 建立LC-MS法确定心悦胶囊的主要组成成分.方法 采用LC-ESI-MS负离子检测模式对心悦胶囊中的皂苷类成分进行分析,通过与胶囊辅料提取物比较,筛选胶囊的主要成分,对其进行多级质谱裂解分析.以对照品及文献数据为对照,通过对各成分的MS2谱图和MS3谱图的解析对各成分进行指认.结果 从心悦胶囊中发现包括原人参二醇型、原人参三醇型和奥寇梯木醇型皂苷在内的18种人参皂苷类成分,采用对照品对其中的人参皂苷Re(ginsenoside Re,G-Re)、Rg,(G-Rg1)、拟人参皂苷F11(pseudoginsenoside F11P-F11)、人参皂苷Rg2(G-Rg2)、人参皂苷Rc(G-Rc)、Rb2(G-Rb2)、Rb3(G-Rb3)、Rd(G-Rd)、F2(G-F2)、20(S)-人参皂苷Rg3[20(S)-G-Rg3]等10个成分进行了结构确证.结论 所建立的LC-MSN法可同时对奥寇悌隆型人参皂苷、原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷进行分析,方法灵敏、快速、简单,适用于心悦胶囊和西洋参皂苷类成分的分析和结构鉴定.
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麻疯树种子中抗氧化活性成分的研究
目的 研究麻疯树Jatropha Curcas种子中具有抗氧化活性的有效成分.方法 使用DPPH活性测试方法进行抗氧化活性的筛选和追踪,采用活性追踪性分离方法,使用硅胶、ODS和凝胶柱色谱等现代分离手段分离得到麻疯树种子中具有抗氧化活性的有效成分.综合应用多种光谱学方法(UV、IR、ESI-MS、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR)对所得化合物进行解析并鉴定其结构.后使用DPPH法测定并评价单体化合物的抗氧化活性.结果 麻疯树种子提取物的正丁醇萃取层具有显著的抗氧化活性,通过对该萃取部分的成分研究共分离得到6个化合物,经结构解析,分离得到的6个化合物分别鉴定为麻疯果素A(3,4,4'5'-四羟基-3'-甲氧基-双环氧木脂素,3,4,4',5'-tetrahydmxyb3'-methoxylbisepoxylignan,1)、(±)-3,3'-bisdemethylpinoresinol(2)、7-表-芝麻素-二儿茶酚(3)、异巴西油大戟素(isoprincepin,4)、β-谷甾醇(5)与β-胡萝卜苷(6).结论 活性测定结果表明,化合物3、4具有较强活性,化合物1、2具有中等强度活性.化合物1为新化合物,命名为麻疯果素A(jatrophasin A);化合物2、3、4为首次从麻疯树属中分离得到.
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伸筋草的化学成分研究
目的 研究伸筋草Lycopodium japonicum的化学成分.方法 采用乙醇提取,石油醚、氯仿、醋酸乙酯萃取,硅胶柱色谱等方法分离纯化伸筋草中的化学成分,并通过IR、MS、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱法对结构进行解析和鉴定.结果 从伸筋草中分离鉴定了7个三萜化合物、2个甾体化合物、1个单萜和1个脂肪醇,分别为3R,21α,24-trihydroxyserrat-14-en-16-one(1)、千层塔-1-4-烯-3β,21β-二醇(serrat-14-en-3β,21βdiol,2)、serrat-14-en-3β,21α-diol(3)、豆甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、正二十八烷醇(6)、3-epilycoclavanol(7)、石松三醇(1ycoclavanol,8)、α-芒柄花素(α-onocerin,9)、26-nor-8-oxo-α-onocerin(10)、伸筋草素D(japonicumin D,11).结论 化合物1～6为首次从伸筋草中分离得到.
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白头翁化学成分研究
目的 研究毛茛科白头翁属植物白头翁Pulsatilla chinensis根的化学成分.方法 采用硅胶和SephadexLH-20凝胶柱色谱、高效液相制备色谱对白头翁化学成分进行分离,通过其理化性质、波谱技术鉴定单体化合物结构.结果 从白头翁根中分离得到10个化合物,分别鉴定为4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素(1)、齐墩果酸(2)、二十四烷酸(3)、二十三烷酸(4)、白桦酸(5)、桦木酮酸(6)、乌苏酸(7)、常春藤酮酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10).结论 化合物3～7为首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从该植物中分离得到.
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地奥心血康对心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制研究
目的 观察地奥心血康(DAXXK)对大鼠心肌缺血再灌注(IR)损伤的保护作用和作用机制.方法 采用大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,观察DAXXK不同剂量组心肌缺血再灌注损伤所致ECG的ST段变化、心律失常出现和持续时间、心律失常评分、心肌梗死面积和心肌形态学指标的变化.TUNEL法检测心肌细胞凋亡,免疫组化法检测凋亡相关蛋白Fax、FasL表达情况,比色法测定心肌组织抗氧化能力,RT-PCR法检测心肌Mn-SOD mRNA表达,ELISA法检测血管内皮分泌功能.结果 与模型组相比,DAXXK各组,ECG中ST段抬高幅度显著降低,心律失常评分明显降低,心律失常发生的开始时间明显推后,持续时间明显缩短,心肌梗死面积明显缩小,心肌细胞肿胀和炎性细胞浸润减少,心肌细胞凋亡减少,心肌总超氧化物歧化酶(T-SOD)活力增强,Mn-SOD mRNA表达增加,血管内皮功能改善.上述作用呈剂量依赖性.结论 DAXXK对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用与其抗氧化损伤、抑制心肌细胞凋亡以及改善血管内皮功能有关.
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菝葜不同工艺提取物对慢性盆腔炎大鼠的治疗作用
目的 对菝葜不同工艺提取物治疗妇科盆腔炎的药理作用进行对比研究,为确定菝葜的佳提取工艺提供参考.方法 采用不同工艺制备菝葜提取物,观察其对常见妇科感染菌的体外抑菌作用;子宫注射混合菌液法制备大鼠盆腔炎模型,观察菝葜不同工艺提取物对子宫炎症、组织病理学及血液流变学各指标的影响.结果 不同工艺菝葜提取物对多种妇科感染菌均有一定的抑菌作用;对子宫内膜炎症均有较好抑制作用,能减轻子宫肿胀及组织的病变程度,并能降低模型大鼠全血黏度和全血还原黏度.结论 不同工艺制备的菝葜提取物均对妇科盆腔炎症有一定的治疗作用,以水提醇沉工艺制备的提取物作用为明显.
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芦荟大黄素对白细胞介素-2引起大鼠T细胞增殖和细胞内Ca2+浓度变化的影响
目的 研究芦荟大黄素对白细胞介素-2(IL-2)引起的T淋巴细胞增殖和细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)变化的影响,探讨芦荟大黄素对淋巴细胞增殖的作用和机制.方法 采用MTT法检测细胞增殖,用单细胞钙成像系统记录细胞胞浆[Ca2+]i.结果 芦荟大黄素对IL-2引起的T细胞增殖有显著抑制作用,且抑制效果与剂量有关;IL-2引起[Ca2+]i升高,并持续维持高[Ca2+]i水平,引起[Ca2+]i升高的机制包括胞内Ca2+释放和胞外Ca2+内流;芦荟大黄素显著抑制IL-2引起的[Ca2+]i升高,作用途径包括抑制胞内Ca2+释放和胞外Ca2+内流.结论 芦荟大黄素对IL-2诱发的T细胞增殖有显著的抑制作用,其作用机制可能与抑制细胞内[Ca2+]i升高相关.
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1-甲氧基钩吻碱抗慢性疼痛作用
目的 1-甲氧基钩吻碱对福尔马林足底注射所致炎性痛及小鼠坐骨神经慢性压榨性损伤(CCI)所致神经病理性疼痛的作用.方法 建立小鼠福尔马林炎性疼痛模型,以注射福尔马林后l h内小鼠舔足时间为指标.观察1-甲氧基钩吻碱对炎性痛第二相痛反应的影响;建立小鼠CCI模型,于术后第3天至术后第9天sc 1-甲氧基钩吻碱,每天2次,连续7 d,以双足热痛缩足潜伏期比值为指标,观察1一甲氧基钩吻碱对小鼠足底热痛缩足潜伏期的影响.结果 1-甲氧基钩吻碱具有显著对抗小鼠福尔马林致炎性疼痛第二相痛反应作用,作用争剂量依赖性,ED50为4.59 mg/kg.1-甲氧基钩吻碱具有显著的抗CCI小鼠热辐射痛敏的作用,镇痛效应呈剂量依赖性;高剂量组小鼠给药后2 d显效,镇痛疗效持续至停药后36 h;术后第9天,1-甲氧基钩吻碱镇痛效应ED50为3.84 mg/kg.结论 1-甲氧基钩吻碱具有抗炎性疼痛作用与抗神经病理性疼痛作用.
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苦参碱对小鼠Lewis肺癌的影响
目的 研究苦参碱对小鼠Lewis肺癌的作用,并初步探讨其作用机制.方法 建立小鼠Lewis肺癌模型,实验分为模型组、不同剂量苦参碱组、环磷酰胺组,计算原发瘤抑制率及肺转移灶数;采用Western blotting检测原发瘤组织基质金属蛋白酶(MMP-2、MMP-9)蛋白表达.结果 苦参碱各剂量组小鼠原发瘤抑制率、肺转移灶数与模型组比较差异显著(P<0.05、0.01);与模型组比较,苦参碱各剂量组MMP-2、MMP-9蛋白表达水平显著降低(P<0.01).结论 苦参碱明显抑制小鼠Lewis肺癌原发瘤的生长和转移,可能与其抑制肿瘤组织MMP-2和MMP-9蛋白表达有关.
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冬凌草甲素抑制人胃癌SGC-7901细胞生长的G2/M期阻滞机制研究
目的 研究冬凌草甲素抑制人胃癌SGC-7901细胞生长作用及G2/M期阻滞机制.方法 MTT法检测冬凌草甲素对SGC-7901细胞生长的抑制作用;流式细胞术检测冬凌草甲素对SGC-7901细胞周期的影响;Western blotting法检测冬凌草甲索对Cdkl、Cyclin B1两种蛋白表达的影响.结果 冬凌草甲素作用于SGC-7901细胞的IC50为15.64μmol/L;冬凌草甲素对G2/M期细胞的阻滞作用随着浓度的增加而增强;Cdk1和Cyclin B1蛋白的表达量随着冬凌草甲素浓度的增大显著降低.结论 冬凌草甲素通过下调SGC-7901细胞内Cdk1、CyclinB1两种蛋白的表达,阻滞细胞于G2/M期而抑制SGC-7901细胞生长.
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胃肠安丸对腹泻型肠易激综合征大鼠的止泻作用及其机制研究
目的 探讨胃肠安丸对腹泻型肠易激综合征(IBS-D)大鼠止泻作用及其机制.方法 采用高乳糖饲料喂饲与束缚应激相结合的方法制备IBS-D大鼠模型,通过比较各组大鼠体质量增长率、腹泻指数,确定佳用药周期;硝酸还原酶法检测血清NO水平,紫外分光光度计检测小肠黏膜LDH、MDH活性,从而确定佳剂量;胃肠安丸以佳剂量、佳用药周期作用于IBS-D大鼠,利用高效液相色谱法检测大鼠尿液中乳果糖、甘露醇水平,并计算两者比值(L/M),利用生理信号采集处理系统采集在体空肠平滑肌运动波,比较各组平滑肌运动振幅.结果 胃肠安丸组与模型组体质量增长率均低于对照组,但胃肠安丸组体质量下降幅度小于模型组,用药后4 d两组间差值大,且腹泻指数差异显著(P<0.05),确定佳用药周期为4 d;模型组血清N0水平、小肠黏膜LDH、MDH活性降低,尿液L/M值、平滑肌运动振幅增大,与对照组比较有统计学意义,中剂量胃肠安丸组血清NO升高、小肠黏膜LDH、MDH活力增强,与模型组比较差异显著(P<0.01、0.05),确定中剂量为佳剂量;中剂量胃肠安丸组尿液L/M值下降、空肠平滑肌运动振幅减小,与模型组比较差异显著(P<0.05).结论 胃肠安丸具有止泻作用,通过增加NO水平、提高LDH和MDH活性、降低尿液L/M值及降低空肠平滑肌运动幅度,从而发挥对IBS-D的整体性调节作用.
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桂皮醛在大鼠肠中的体外代谢转化研究
目的 考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响.方法 RP-HPLC法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响.结果 桂皮醛在各种大鼠离体小肠液中均可被迅速代谢,主要代谢产物为肉桂酸;小肠各提取液对桂皮醛的代谢速率存在差异;桂皮醛浓度越低,代谢速率越快;黄连对桂皮醛的大鼠小肠代谢存在明显抑制作用.结论 桂皮醛在大鼠小肠中可迅速被代谢,主要代谢产物为肉桂酸;黄连对桂皮醛代谢具有抑制作用.
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虎杖苷对脑出血性损伤大鼠血清白细胞介素-1β和脑组织Bcl-2蛋白表达的影响
目的 探讨虎杖苷对大鼠脑出血性损伤的治疗作用及作用机制.方法 采用Ⅶ型胶原酶诱导大鼠脑出血,建立脑出血模型,观察虎杖苷对大鼠神经功能症状、脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)水平,脑组织Bcl-2蛋白表达,及血清中白细胞介素-1β(IL-1β)水平的影响.结果 与脑出血模型组相比,虎杖苷(25、50、100 mg/kg)可显著改善脑出血后神经功能缺损,提高脑组织SOD活力、降低MDA水平,增加Bcl-2蛋白表达,降低血清中IL-1β水平,其作用与剂量呈正相关.结论 虎杖苷通过对抗自由基损伤,抗凋亡及抗炎等作用,发挥对大鼠脑出血损伤的治疗作用.
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射干提取物在大鼠体内的药动学研究
目的 研究射干提取物中鸢尾苷及鸢尾黄素在大鼠体内的药动学.方法 Wistar大鼠一次性ig给予相当于32倍临床等效剂量即10.8 9/kg射干提取物(每1 g提取物相当于5 g生药量),采用高效液相色谱法对血浆中鸢尾苷和鸢尾黄素进行定量测定,应用DAS软件计算主要药动学参数.结果 鸢尾苷及鸢尾黄素在大鼠体内的药时过程符合二室模型,tmax均为1.5 h,Cmax分别为0.89、3.35 μg/mL,AUC0-t分别为0.983、19.769 mg·L(-1)·h,AUC0-∞分别为1.034、23.927 mg·L-1·h;鸢尾苷及鸢尾黄素的t1/2分别为1.05、8.863 h.结论 鸢尾黄素与鸢尾苷的达峰时间相同,但鸢尾黄素的消除半衰期比鸢尾苷消除半衰期长,说明鸢尾黄素在体内的药效有可能发挥得更持久.
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八味沉香胶囊对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及其机制探讨
目的 观察八味沉香胶囊对大鼠局灶性脑缺血的保护作用,初步探讨其作用机制.方法 采用改良的线栓法制作大鼠大脑中动脉栓塞模型(MCAO),进行大鼠的神经行为学评分,测定丙二醛(MDA)水平、超氧化物歧化酶(SOD)活性,病理切片观察神经元形态结构的改变,免疫组织化学方法检测核因子-kB(NF-kB)蛋白的表达.结果 八味沉香胶囊能减少局灶性脑缺血大鼠的神经功能评分,降低局灶性脑缺血后血清中MDA水平,提高SOD活性,神经细胞形态的改变与模型组比较明显减轻,并且抑制NF-kB的表达.结论 八味沉香胶囊对大鼠局灶性脑缺血有明显的保护作用,其机制可能是通过有效地拮抗自由基损伤,提高脑组织抗氧化能力,抑制炎症与免疫反应来实现的.
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乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒的肝靶向抗癌活性研究
目的 研究新型的乳糖化-去甲斑瞀索纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性.方法 通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用;采用HPLC法评价肝肿瘤细胞SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取效果;通过H22荷瘤小鼠模型考察药物体内对肝癌的抑制作用.结果 体外细胞毒试验结果显示,对HepG2和SMMC-7721细胞,培养48h时Lac-NCTD-NPs的IC50低,细胞毒作用强,其次是Lae-NCTD,且均能显著地被Gal-FBS抑制;对SGC-7901细胞,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比NCTD强,且不受Gal-FBS的影响;培养12h后SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取量为3.89μg(7.02×10-3μmol,1×106个细胞);小鼠体内抑瘤实验结果显示Lac-NCTD-NPs中剂量的抑瘤率为63.9%,显著高于相同浓度的NCTD和Lac-NCTD.结论 Lac-NCTD-NPs能有效地靶向于肝肿瘤组织,抑制肿瘤的生长,是一种强的具有体内外抗癌活性的新型肝靶向性制剂.
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泰山四叶参HPLC指纹图谱研究
目的 建立泰山四叶参药材的指纹图谱分析方法,为泰山地区四叶参药材质量评价和合理应用提供参考依据.方法 采用HPLC-ELSD检测法,对泰山四叶参药材进行测定,色谱柱为Ultimate AQ-C18(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%冰醋酸水梯度洗脱,柱温30℃.漂移管温度102℃,载气流量为2.5 L/min.结果 确立7个共有峰为特征峰的泰山四叶参HPLC-ELSD指纹图谱,相似度评价结果表明,除2批药材外,其余药材的相似度在0.84以上.结论 泰山地区的四叶参药材具有很好的相似度.本方法操作简便、快速、准确,为泰山四叶参的质量控制提供了依据.
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金沙藤与海金沙化学成分的比较
目的 比较金沙藤与海金沙药材主要化学成分的异同点.方法 分别用薄层色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法比较金沙藤与海金沙化学成分在色谱图中的区别.结果 金沙藤与海金沙在不同的色谱中存在大的差异.结论 金沙藤中的黄酮、有机酸、萜类等次生代谢产物量显著高于海金沙,作为药用有更好的物质基础.
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当归根际土壤水浸液的自毒作用研究及化感物质的鉴定
目的 通过对当归根际土壤提取液的生物学试验和有机化合物的分离鉴定,探讨当归连作障碍与自毒作用的关系.方法 设置水(CK)、当归根际土水提液100、125、250、500 mg/mL共5个处理,用于当归自毒作用的生物学实验;气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)鉴定当归根际土壤有机化合物.结果 125 mg/mL当归根际土壤水提液能显著抑制当归自身种子发芽率、发芽指数及胚根和胚芽的伸长,且随水提液浓度的升高,这种抑制作用增强.在当归根际土壤水提液中鉴定到17个化合物,包括有机酸、酮、醛、酯和烃类等化感物质,其中很多被报道是化感物质.结论 当归根际土壤水提液对自身种子萌发和幼苗生长具有明显的自毒作用,且自毒效应具有一定的浓度依赖性,推断自毒作用可能是造成当归连作障碍的原因之一.
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HPLC法同时测定土荆芥挥发油中驱蛔素、对伞花烃、α-萜品烯
目的 建立HPLC法同时测定土荆芥挥发油中驱蛔素、对伞花烃和α-萜品烯的方法.方法 采用Agilent SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(60:40);体积流量为1.0 mL/min;检测波长为224 nm;柱温为30℃.结果 驱蛔素、对伞花烃、α-萜品烯的线性范围分别为2.02-40.4 mg/mL(r=0.9994)、0.525～10.5 mg/mL(r=0.9998)、0.376～7.52 mg/mL(r=0.9997);加样回收率分别为98.60%(RSD=2.06%)、102.51%(RSD=2.70%)、96.92%(RSD=2.32%).结论 本方法简单、快速、灵敏、准确、重现性好,适用于同时测定土荆芥挥发油中驱蛔素、对伞花烃、α-萜品烯的量.
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三叶木通AFLP反应体系的建立及优化
目的 为研究三叶木通种质资源遗传多样性,建立并优化三叶木通AFLP反应体系.方法 以三叶木通叶片为材料,对影响AFLP反应体系中连接、预扩增和选择性扩增的各因素进行分析,建立优化的AFLP反应体系.结果 建立三叶木通AFLP反应优化体系:连接体系加入T4连接酶2 U,Mse I接头100 pmol,EcoR I接头10 pmol;预扩增反应总体积20 μL,加入连接产物2.0μL,E-0、M-0各100 ng,dNTPs 0.250 mmol/L,Mg2+1.875mmol/L,Taq DNA聚合酶2 U;选择性扩增反应总体积20 μL,加入5 μL稀释100倍的预扩增产物,E3、M3各50 ng,dNTPs 0.250 mmol/L,Mg2+1.875 mmol/L,Taq DNA酶1.5 U.结论 建立适用于三叶木通种质资源遗传多样性研究的AFLP反应优化体系.
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真菌多糖激发子对桦褐孔菌多酚积累影响的研究
目的 研究真菌多糖激发子对深层培养的桦褐孔菌抗氧化和抗肿瘤酚类化合物积累的影响.方法 在桦褐孔菌的培养基中分别加入15、45、100 μg/mL的真菌多糖激发子,测定胞内外多酚的量和主要组成成分,抗氧化活性和抗肿瘤活性,并测定不同培养条件下菌丝体内苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶的活性.多酚的量以Folin-Ciocalteu法测定.利用HPLC法测定多酚的组成成分.抗氧化活性以清除超氧阴离子的能力表示.利用MTT法测定多酚对HeLa细胞的抑制率.苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶活性均以分光光度计法测定.结果 添加45μg/mL的真菌多糖激发子可使桦褐孔菌胞内、胞外酚类化合物分别达到高水平71.8和182.1 mg/L,明显地高于正常对照组胞内(42.6 mg/g)和胞外(83.6 mg/L).真菌多糖激发子显著提高了苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶的活性.不同培养条件下产生的胞内、胞外酚类化合物主要组成成分不同,但均具有抗氧化和抗肿瘤等活性,尤其是添加45 μg/mL真菌多糖激发子的培养体系.结论 真菌多糖激发子可上调深层发酵培养的桦褐孔菌酚类化合物的积累以及抗氧化和抑制肿瘤细胞的活性.
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手性流动相添加剂法测定积雪草中积雪草总苷的量及其总苷特征图谱
目的 以β-环糊精为流动相添加剂,拆分积雪草药材及其总苷中羟基积雪草苷和积雪草苷,建立羟基积雪草苷和积雪草苷的定量测定方法,同时建立积雪草总苷的高效液相色谱特征图谱.方法 采用Dikma Diamonsil(TM)C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-2 mmol/L β-环糊精溶液(24:76);柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长205 nm;理论塔板数按积雪草苷峰计算应不低于4 000.结果 β-环糊精的加入很好地分离积雪草药材及其总苷中的羟基积雪草苷和积雪草苷,满足了定量分析的要求,其中有效成分羟基积雪草苷和积雪草苷的线性范围分别为0.181～18.1 μg(r=0.999 98)和0.195～19.5μg(r=0.999 98),积雪草药材的平均加样回收率(n=9)分别为101.2%和101.6%,积雪草总苷的平均加样回收率(n=9)分别为100.3%和99.3%,11批次的积雪草总苷样品的高效液相色谱特征图谱中确定6个共有峰作为定性的指标峰.结论 本法简便快速、结果准确、重现性好,可用于积雪草药材及其总苷的质量控制.
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三白草的研究进展
三白草是一种常用草药.近年来,在化学、药理和临床应用方面进行了广泛的研究,有很好的开发前景.从以上几方面对三白草的研究进展进行综述,特别是其木脂素类成分,具有抗炎、保肝、抗癌、心血管和神经系统等多方面的药理活性,为三白草进一步研究与开发提供依据.
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茶多酚的药动学研究进展
大量的国内外研究表明,自绿茶中得到的儿茶素类成分,即茶多酚具有极强的抗氧化、抗自由基活性和多种有益的药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值,从而受到医药界广泛的重视.近20年来.其药动学研究亦取得很大进展.综合国内外文献并结合多年的研究,综述了茶多酚吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,非临床和临床药动学特点以及用于药动学研究的儿茶素类的生物分析方法,为其进一步研究提供参考.
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中药功效数据集市的多维分析和数据挖掘研究
为获得中药功效和相关研究文献中的显性和隐性的知识,提出建设综合中药功效、植物学分类、化学成分、现代药理作用和临床应用方面相关数据的中药功效数据集市;然后建立同一功效的数据立方体,利用多维数据分析和关联数据挖掘方法,剖析相关数据特征,发掘中药功效与植物学分类、化学成分、药理作用之间的潜在联系,探寻中药功效的实质.
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浅析全粉末直接压片技术及其在中药应用中的关键问题
全粉末直接压片技术与其他片剂生产工艺相比,具有较明显的优势,如具有工艺简单、节能省时、生产成本低、产品质量稳定等特点.但目前国内片剂生产仍然是以湿法制粒的工艺为主,粉末直接压片工艺的使用率尚不足20%.将围绕影响全粉末直接压片技术在中药应用中的关键问题如吸湿性、流动性差、可压性差等问题进行综述,以期抛砖引玉,共同促进适合中药特点的全粉末压片技术的发展.
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硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究
目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化.方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%.结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行.
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均匀试验设计优化聚β-环糊精包合丁香油的研究
目的 研究聚β-环糊精(β-CDP)微球包合丁香油的佳工艺.方法 采用饱和水溶液法制备丁香油β-CDP微球包合物,通过均匀试验设计对制备工艺进行了优化.并对包合物进行表征.结果 佳包合工艺条件是丁香油(mL):β-CDP微球(g)为1:1,包合温度为35℃,包合时间为1 h,乙醇可忽略.结果 显示丁香油能成功地被β-CDP微球包合.结论 丁香油聚β-环糊精包合物包合得率更高,包合方法可行.
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制备高效液相色谱从竹根中制备苜蓿素的研究
目的 研究从竹根中制备苜蓿素对照品的方法.方法 结合硅胶柱色谱、制备HPLC法对竹根醋酸乙酯部位进行分离纯化,通过熔点及UV、IR波谱学方法对其分离产物进行结构鉴定.结果 所得苜蓿素用归一化法定量,质量分数大于98%.结论 本法简便,制备成本低,所得苜蓿素可作为中药定性、定量分析使用的对照品.
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高效液相色谱法测定灵芝饮片中腺苷
目的 建立灵芝饮片中腺苷的HPLC测定方法,用以控制该饮片的质量.方法 C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.04 mol/L磷酸二氢钾溶液(5:95,调节pH 6.5);体积流量:1.0mL/min;柱温:30℃;检测波长:260nm.结果 腺苷在0.634～3.170μg线性关系良好;平均加样回收率为101.45%.结论 该方法可用于灵芝饮片的质量控制.
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HPLC法测定复方儿茶止泻膜剂中儿茶素、表儿茶素和没食子酸
目的 建立HPLC法同时测定复方儿茶止泻膜剂中儿茶素、表儿茶素和没食子酸3个成分的方法.方法 色谱柱为Hypersil ODS(250mmx4.6mm,5μm),流动相为乙腈-50mmol/L磷酸二氢钾(8:92),体积流量为1.0mL/min,检测波长280 nm,柱温为30℃.结果 3个成分分离良好,儿茶素、表儿茶素和没食子酸的平均回收率分别为97.5%、98.4%、102.3%.结论本法方便、准确、重现性好,可以作为复方儿茶止泻膜剂质量控制的方法.
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HPLC法测定地黄及含地黄成药中寡糖
目的 考察不同产地、不同中成药中生地黄、熟地黄所含地黄寡糖.方法 采用NH2-硅胶色谱柱分离,示差折光检测器检测,高效液相色谱法测定地黄寡糖.结果 产地不同,生地黄、熟地黄中的地黄寡糖成分、量不同;不同中成药中含有的地黄寡糖成分、量也不同.结论 本方法操作简便、准确、快速、干扰少,适用于生地黄、熟地黄及不同中成药中地黄寡糖的测定.
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茯苓全粉羧甲基化改性工艺研究
目的 确定羧甲基化改性茯苓粉的工艺参数,提高茯苓粉的水溶性和在中药生产中的应用范围.方法 以茯苓全粉为原料,通过单因素试验研究羧甲基化改性获得大产物取代度的条件,并对改性产物的水溶性进行评价.结果 当反应介质为85%乙醇溶液,反应温度50℃,先碱化反应2 h后醚化反应6 h,碱酸用量摩尔比控制在2.5:1～3;1时,反应产物达到大取代度,且改性粉水溶性有很大提高.结论 利用乙醇反应介质、两次加碱法进行羧甲基化改性工艺生产改性茯苓粉是可行的,其水溶性得到改善.
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复方泽泻胶囊中葛根素和总黄酮的测定
目的 采用HPLC法建立复方泽泻胶囊中葛根素和总黄酮的测定方法.方法 葛根素测定的色谱条件为Lcromasil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(40:60);检测波长:254nm;体积流量:1mL/min;进样量:20μL,柱温:室温.总黄酮采用紫外可见分光光度计在360nm处测定.结果 葛根素在2.032～65μg/mL线性关系良好,平均回收率为97.9%,RSD为1.98%.总黄酮在0～27.50μg/mL线性关系良好,平均回收率为97.1%,RSD为2.98%.结论 本方法重现性好,灵敏度高,可用于制剂的质量控制.
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HPLC法测定甘遂及其醋制品中3种二萜类成分
目的 测定甘遂与醋甘遂饮片中3种二萜类成分.方法 采用HPLC法,分别在235nm和268nm测定了甘遂和醋甘遂饮片中甘遂大戟萜酯C、3-O-苯甲酰基-20-去氧巨大戟二萜醇和3-O-(2'E,4'Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇.结果 甘遂大戟萜酯C、3-O-苯甲酰基-20-去氧巨大戟二萜醇和3-O-(2'E,4'Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇的进样量分别在1.636～0.052μg(r=0.9998),1.458～0.046μg(r=0.9996)和1.782～0.056μg(r=0.9996)呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.96%(RSD=2.71%)、99.21%(RSD=2.88%)、96.44%(RSD=2.78%).结论 该法简便、快速、准确,重现性好,可用于甘遂与醋甘遂饮片的质量控制.
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山茱萸饮片的高效毛细管电泳指纹图谱研究
目的 建立山茱萸饮片高效毛细管电泳指纹图谱分析方法.方法 应用未涂渍标准熔融石英毛细管(64.5 cm×75μm,有效长度56cm),以50mmol/L硼砂-40mmol/L十二烷基硫酸钠-5%乙腈(pH9.5)为缓冲液,检测波长240nm,运行电压10kV,柱温18℃;以马钱苷为参照物(IS),测定指纹图谱,并做聚类分析和相似度评价.结果 初步建立了以9个共有峰为特征指纹信息的山茱萸饮片高效毛细管电泳指纹图谱,且方法学考察符合规定的标准.结论 该法准确简便,可作为控制山茱萸饮片内在质量的有效手段.
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高效液相色谱法测定菊明降压丸中蒙花苷
目的 采用HPLC法测定菊明降压丸中蒙花苷.方法 色谱条件为Phenomenex C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-4.3%冰醋酸(52:48);体积流量:1mL/min;检测波长:334nm;柱温:30℃.结果 蒙花苷的线性范围为24.008～384.134ng(r=1),平均回收率为104%,RSD为1.4%.结论 本法专属性、重复性好,可用于菊明降压丸的质量控制.
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高效液相色谱法测定宽肠理气汤中松果菊苷和毛蕊花糖苷
目的 建立高效液相色谱法测定宽肠理气汤中松果菊苷及毛蕊花糖苷的方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-1%冰醋酸进行梯度洗脱,柱温为40℃,体积流量为1.OmL/min,检测波长为334nm.结果 松果菊苷平均回收率98.78%,RSD为0.90%;毛蕊花糖苷平均回收率为99.39%,RSD为1.75%;结论本方法简便、可靠、重现性较好,可用于宽肠理气汤中松果菊苷及毛蕊花糖苷的测定.
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血脂康胶囊上市后治疗血脂异常证候再评价研究的思考
血脂康胶囊是由特制红曲提炼制得的现代调节血脂中药制剂,其上市后所进行的大量研究从西医药角度证实了其可有效调节血脂异常水平,但少见有关血脂康对血脂异常患者中医证候改善报道,反映出目前对血脂康是"辨证论治"中药,还是"专病专用"西药的认知缺陷.为了解决血脂康的定性问题,合理指导临床用药,急需进行血脂康治疗血脂异常中医临床再评价研究.
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定量药理学在美国FDA药品审批决策中的应用
面对药物研发的低效率,FDA积极引导药物研发者运用新技术、新方法降低研发成本,缩短研发周期,定量药理学与基于模型的药物研发理念是FDA近20年来倡导的新技术与新思维,并已将其应用于药物审评决策.在这种新理念、新方法的研究、应用、推广、教育方面,FDA承担着重要角色.实践证明,定量药理学在影响药物审批决策、药品说明书的确定与修订、临床试验方案的建议、QT试验设计与分析等方面,具有重要意义.重点综述FDA运用定量药理学思维与方法影响审批决策,供从事药物研发管理者借鉴.
