中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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川楝子水提化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析
目的 通过UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术定性分析川楝子水提取物中的主要化学成分.方法 采用ACQUITY HSS T3色谱柱(100 mm×2.1mm,1.8 μm),并以乙腈-0.1％甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.4 mL/min,质谱使用ESI离子源,正负离子模式扫描采集数据.结果 通过正负离子质谱信息及元素组成分析,并结合相关文献和对照品数据对照,鉴定出了川楝子水提取物中的15个化合物,分别为香草酸、丁香酸、对羟基苯甲酸、芦丁、meliatoosenin E、川楝素、A5,6-异川楝素、异川楝素、meliatooseninN、meliatoosenin P、1-deacetylnimbolininB、meliatooseninR、1-O-tigloyl-1-O-debenzoylohchinal、meliatoosenin R及nimbolinin B.结论 利用UPLC的高效分离能力和MS的高灵敏度检测优势,建立了一种基于UPLC-ESI-Q-TOF-MS的定性分析方法,为控制川楝子药材饮片的质量、稳定其临床疗效及阐释其作用机制提供了科学依据.
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土党参的化学成分及其抗血管生成活性研究
目的 对土党参(金钱豹Campanumoea javanica的根)的化学成分及其抗血管生成活性进行研究.方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构,并用斑马鱼模型评价其抗血管生成活性.结果 从土党参90％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为金钱豹苷(1)、lobetyol(2)、4E,8E,12E-三烯-10-炔-1,6,7-十四烷三醇(3)、9-(2-四氢吡喃)-8E-烯-4,6-二炔-3-壬醇(4)、9-(2-四氢吡喃)-2E,8E-二烯-4,6-二炔-1-壬醇(5)、lobetyolinin(6)、(Z)-3-己烯-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、3,4-二羟基苯甲酸(8)、党参苷Ⅱ (9)、zanthocapensol(10)、蛇葡萄素(11)、贝壳杉双芹素(12)、β-脱皮甾酮(13)、α-托可醌(14).结论 化合物1为新的聚乙炔苷,命名为金钱豹苷;化合物2～14为首次从金钱豹属植物中分离得到.化合物3和4表现出一定的抗血管生成活性.
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藏药密生波罗花中1个新的苯乙醇苷化学成分
目的 研究藏药密生波罗花Incarvillea compacta根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据确定化合物的结构.结果 从密生波罗花根的95％乙醇提取物中分离得到4个苯乙醇苷类化合物,分别鉴定为Z-3(''')-异甲氧基圆齿列当苷(1)、3(''')-甲氧基圆齿列当苷(2)、圆齿列当苷(3)和异角胡麻苷(4).结论 化合物1为新化合物;化合物2～4为首次从角蒿属植物中分离得到.
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国产沉香二萜类化合物研究(Ⅲ)
目的 研究国产沉香Aquilariae Lignum Resinatum的小极性化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从国产沉香的石油醚提取物的中分离得到9个化合物,分别鉴定为18-降去氢松香酸-4α,7α-二醇(1)、18-降去氢松香酸-4α,7β-二醇(2)、7α-羟基去氢松香酸(3)、2α-羟基去氢松香酸(4)、2β-羟基去氢松香酸(5)、7α,15-二羟基去氢松香酸甲酯(6)、7-羰基-13β-羟基松香-8(14)-烯-18-羧酸(7)、2β-羟基海松酸(8)、3β-羟基海松醇(9).结论 化合物1～9均为首次从沉香属植物中分离得到的二萜类化合物,其中化合物1和2为降二萜类化合物,化合物3～9为二萜类化合物.
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当归多糖对脑缺血再灌注损伤大鼠海马神经元的保护作用
目的 探讨当归多糖(APS)对脑缺血再灌注损伤大鼠海马神经元的保护作用.方法 将50只大鼠随机分为假手术组、模型组和APS高、中、低剂量(200、100、50 mg/kg)组,APS给药组于造模前3d连续ig给予APS,假手术组和模型组ig等量生理盐水;采用线栓法制备大鼠脑缺血再灌注损伤(I/R)模型,缺血2h、再灌注24 h后,跳台法检测大鼠学习记忆能力,TUNEL法检测大鼠海马神经元凋亡情况,ELISA法检测海马组织中cleaved caspase-3、bcl-2及bax的表达.结果 与假手术组相比,模型组大鼠跳台潜伏期明显缩短,错误次数增加,神经元凋亡率增加,cleaved caspase-3、bcl-2及bax的表达显著升高.与模型组相比,APS各剂量组大鼠跳台潜伏期明显延长,错误次数减少,并降低了神经元凋亡率,减少cleaved caspase-3及bax的表达,且增加bcl-2表达.结论 APS对I/R大鼠具有明显的神经保护作用,其机制可能与抑制神经元凋亡密切相关.
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延胡索乙素对映体对人肝微粒体细胞色素P450酶抑制作用机制研究
目的 考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的抑制作用及其机制.方法 采用Cocktail探针药物法分别考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和右旋延胡索乙素[(+)-tetrahydropalmatine,(+)-THP]对人肝微粒体中主要Ⅰ相药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2E1和CYP2D6活性的影响;采用两步孵育法考察(-)-THP对人肝微粒体中CYP2D6的底物右美沙芬脱甲基活性的影响,研究其对CYP2D6的抑制机制;采用时间依赖性实验考察(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数.结果 (+)-THP对CYP450各亚型无明显抑制作用,而(-)-THP对CYP2D6的抑制作用强(IC50=0.46 μmol/L);在加或不加NADPH[(+)NADPH/(-)NADPH]预孵育体系中,(-)-THP对CYP2D6的IC50值分别为2.40、0.46 μmol/L,即IC50(-)NADPH/IC50(+)NADPH=5.22; (-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数Ki和Kinact分别为0.690 μmol/L和0.084 6 min-1.结论 (-)-THP对CYP2D6的抑制作用强,抑制类型为基于机制抑制(MBI),提示在临床应用中需注意(-)-THP可能引起显著的代谢性药物相互作用.
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阳春砂杂交新种“春选1号”药理活性研究
目的 探讨阳春砂杂交新种“春选1号”挥发油的药理活性,并与其母本“长果2号”进行比较.方法 采用10％番泻叶致小鼠腹泻模型、二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型、0.6％醋酸溶液致小鼠扭体模型,观察“春选1号”挥发油的止泻、抗炎、镇痛作用,以及对小鼠胃肠动力的影响;并与其母本阳春砂“长果2号”进行对比分析.结果 “春选l号”与“长果2号”的挥发油均具有显著的止泻作用,其效果与阳性药蒙脱石散相当;抗炎作用与醋酸地塞米松片差异不明显;镇痛效果均显著;对胃排空均有双向调节作用,高剂量对小肠推进有促进作用,低剂量无明显影响.结论 阳春砂杂交新种“春选l号”与其母本“长果2号”挥发油药理活性无明显差异,可媲美传统品种阳春砂.
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光谱法结合分子模拟法分析毛蕊花糖苷与血清白蛋白的分子作用机制
目的 研究毛蕊花糖苷(verbascoside,VER)与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)的分子作用机制.方法 生理条件下,光谱法测定VER与BSA的相互作用参数,分子模拟建立VER-BSA结合模型,分析其结合反应机制.结果 构建的VER-BSA模型表明,维持VER与BSA的相互作用力主要是氢键和范德华力,兼有疏水作用力.光谱实验表明VER与BSA的相互作用为静态结合过程,结合强度较强,VER与BSA的结合距离(r)值较小,说明发生了能量转移现象.VER对BSA的结构域微区构象产生影响,使结合位域的疏水性发生改变.解析荧光相图得出VER与BSA反应构象型态的变迁为“二态”模型.热力学参数表明VER与BSA的相互作用是以氢键和范德华力为主的分子间作用.荧光偏振定量证明BSA与VER相互作用中生成了非共价复合物.结论 光谱实验与计算机模拟结果一致,可为研究VER与BSA分子作用机制提供一定参考.
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杜仲板皮和枝皮中4种有效成分差异性比较
目的 采用RP-HPLC法测定杜仲板皮和枝皮中桃叶珊瑚苷、绿原酸、京尼平苷和松脂醇二葡萄糖苷的量.方法 采用Cosmosil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸水溶液进行梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,检测波长208 nm,柱温25℃.结果 杜仲板皮中桃叶珊瑚苷、松脂醇二葡萄糖苷量大于枝皮,枝皮绿原酸、京尼平苷量大于板皮;在不同产地来源上,杜仲板皮和枝皮中桃叶珊瑚苷、绿原酸、京尼平苷和松脂醇二葡萄糖苷平均质量分数有一定差异性.结论 该方法简便、快速、准确可靠,为更全面合理科学地对杜仲药材质量的评价提供了技术支撑.
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叶下珠指纹图谱及模式识别研究
目的 建立叶下珠HPLC指纹图谱评价体系.方法 采用Diamonsil C18 (250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.2％冰醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,检测波长270 nm,体积流量1.0 mL/min.测定9个不同产地叶下珠指纹图谱,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)计算相似度,并用对照品和液质联用技术指认色谱峰.结果 建立了叶下珠指纹图谱共有模式,标定了11个共有峰,指认了其中8个主要色谱峰,用聚类分析和主成分分析对指纹图谱进行模式识别.结论 将指纹图谱和模式识别结合起来对叶下珠进行质量控制是一种有效的评价方法,为叶下珠的全面质量控制提供了基础.
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产地及采收期对莲房中原花青素量的影响
目的 通过考察不同产地及采收期莲房中原花青素量的变化,确定莲房适宜的产地及采收期,为莲房的合理利用提供依据.方法 采集12产地6个采收时期及不同成熟度的莲房样品,采用不同的干燥方法进行干燥,紫外分光光度法测定原花青素量,比较质量分数差异.结果 不同成熟度的莲房中的原花青素量具有较大差异,成熟样品质量分数大于幼嫩样品;不同干燥方法对莲房中的原花青素质量分数有较大影响,其中烘干法影响较小,阴干法其次,晒干法影响大;不同产地和采收期莲房中的原花青素质量分数具有一定差异,呈区间波动特征.结论 宜选用与莲子采收保持一致的成熟莲房,采摘后宜采用烘干或阴干法干燥处理,不宜置烈日下暴晒;浙江12产地7～9月份的莲房中的原花青素质量分数大多在6％～8％波动,均可作为莲房资源加以利用.
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水飞蓟种子质量检验方法研究
目的 研究水飞蓟种子的质量检验方法,为制定水飞蓟种子检验规程和质量分级标准提供依据.方法 参考《国际植物种子检验规程》和《中国农作物种子检验规程》的方法对水飞蓟种子的质量进行测定.结果 种子的净度分析采用筛风水选法;真实性鉴定采用外观形态比较;用千粒法测定千粒质量;发芽条件为在种子发芽前用自来水冲洗2h,以双层滤纸为发芽床,在20℃条件下、8 000 lx光照培养,计数时间为4～14d;用电导率法测定生活力.结论 建立研究的水飞蓟种子的质量检验方法简便可靠.
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北细辛愈伤组织诱导及其解剖结构观察
目的 筛选北细辛Asarum heterotropoides var.mandshuricum愈伤组织诱导适宜条件,确定愈伤组织类型.方法 以北细辛叶柄和叶片为材料,研究外植体状态、培养基类型及植物生长调节剂种类和浓度配比对愈伤组织诱导发生的影响,同时利用石蜡切片法探讨不同时期愈伤组织的形态结构特点.结果 以幼期叶柄和叶片为外植体,高效的愈伤组织诱导培养基为1/2 MS+0.6 mg/L 6-BA+0.15 mg/L NAA;但幼期叶片愈伤组织发生所需时间较长.切片观察发现诱导形成的愈伤组织结构紧密,细胞小且排列无规则,为胚性愈伤组织.结论 幼期叶柄是北细辛愈伤组织诱导的佳外植体材料,获得的高效愈伤组织诱导条件将为后续再生体系的成功建立奠定基础.
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HPLC法测定消渴平片中5种成分
目的 通过色谱条件的优化,建立了一种同时测定消渴平片中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、葛根素和盐酸小檗碱的多指标分析方法.方法 采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱分离柱,流动相为乙腈(A)-甲醇(B)-0.5％ H3PO4水溶液(C),采用梯度洗脱(0 min:4％A,96％C; 7min:4％A,1％B,95％C; 20min:10％A,3％B,87％C; 30min:15％A,3％B,82％C; 45min:25％A,10％B,65％C; 60min:30％A,10％B,60％C),体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,进样量10μL,波长280 nm(丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B)、250 nm(葛根素)、265 nm(小檗碱).结果 丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、葛根素和盐酸小檗碱分别在33.02～528.41、1.44～22.46、374.51～5 992.20、84.86～1 357.82、312.50～5 000.00 μg/mL线性关系良好,平均回收率分别为98.24％ (RSD 0.26％)、98.37％ (RSD 1.01％)、98.86％ (RSD 0.50％)、98.93％ (RSD 0.68％)、99.04％ (RSD 0.29％).结论 此方法分离效果好、操作简单、方便,能达到较好地控制产品质量的目的.
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黄芩苷纳米胶束的制备、表征及其对MCF-7细胞抑制作用的研究
目的 制备黄芩苷(baicalin,BCN)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束(BCN-TPGS-PMs)以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果.方法 采用薄膜水化法制备BCN-TPGS-PMs;透射电子显微镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察制剂的包封率及载药量;动态膜透析法考察体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果 所制备的BCN-TPGS-PMs平均粒径为(11.91±0.14) nm;载药量和包封率分别为(5.42±0.04)％和(95.83±7.34)％;在体外pH 7.4、6.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h内分别释放28.53％和35.06％;表明所制备胶束粒径较小且均一,体外释放具有一定缓释性.同时体外细胞毒性实验表明BCN-TPGS-PMs较BCN能够显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P＜0.05).结论 所制备的BCN-TPGS-PMs粒径小,载药量高,稳定性好,能显著提高BCN的体外抗肿瘤效果.
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离体皮肤渗透法测定三七总皂苷传递体经皮吸收特性
目的 确立离体皮肤渗透法测定三七总皂苷(PNS)传递体中药物经皮吸收的主要条件并初步阐明载体中药物的经皮吸收特性.方法 采用薄膜分散法制备PNS传递体和脂质体,并对其进行理化性质表征;筛选离体皮肤渗透试验中PNS传递体的合适药物用量与上样量;考察不同载体(传递体和脂质体)类型、传递体的粒径及处方中脱氧胆酸钠(DOC)的量对PNS经皮渗透的影响.结果 PNS传递体和脂质体均为近似球形的单层囊泡,粒径分别为(121.2±4.5)、(113.9±2.9)nm,无聚集现象.根据药物皮肤累积透过量(Qn)与稳态经皮渗透速率(J)的测定值,将传递体药物用量确定为500 mg,上样体积定为0.5 mL.PNS中各被测成分(人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re和三七皂苷R1)的皮肤Qn传递体均高于脂质体,各被测成分的J前者为后者的2～3倍.粒径120 nm的PNS传递体与粒径250 nm的PNS传递体相比各被测成分在各取样点的皮肤Qn与J均要高.与含DOC量低的传递体相比,含DOC量高的传递体的皮肤Qn与J均明显增大,不同成分增大的倍数有一定差异.结论 离体皮肤渗透法可用于测定PNS传递体中药物的经皮吸收特性,传递体促进药物经皮渗透的作用明显强于脂质体,传递体粒径相对较小,其中DOC用量适当增加均有利于药物经皮渗透.
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去唾液酸糖蛋白受体配体胆固醇-半乳糖苷的酶促合成优化研究
目的 在有机相中利用酶促反应合成能被去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性识别的配体胆固醇-半乳糖苷分子,对其合成工艺进行优化.方法 采用质谱和核磁碳谱鉴别产物结构;单因素和正交设计法优化酶促合成条件.结果 酶促佳条件为底物胆固醇癸二酸乙烯酯(CH-VS)与乳糖醇(LA)物质的量之比4∶1,脂肪酶Novozym 435 25 mg,反应32 h,产率高达92％.结论 该方法高效、反应条件可行、产物专一.
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焦苍术炮制工艺研究
目的 优化苍术炒焦佳炮制工艺.方法 采用L9(34)正交试验法,以苍术中鞣质质量分数和小鼠腹泻指数为考察指标,通过多指标综合加权评分法,考察各因素(炒制温度、炒制时间、翻炒频率)对苍术炒焦工艺的影响.结果 苍术炒焦佳工艺为220～230℃,翻炒频率50次/min,炒制6 min.结论 该炮制工艺稳定可行,可为焦苍术的质量研究奠定基础.
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胶体磨法包合连翘、薄荷混合挥发油的工艺优化研究
目的 优选胶体磨法制备连翘薄荷油-β-环糊精(β-CD)包合物的佳工艺.方法 以包合物得率和包合率为评价指标,采用单因素试验结合Box-Behnken响应面法,考察β-CD与水的比例、连翘薄荷油与β-CD的投料比和包合时间对包合工艺的影响;通过薄层色谱法、红外光谱法和显微影像初步验证连翘薄荷油-β-CD包合物是否形成.结果 β-CD包合连翘薄荷油的佳工艺为β-CD与水的比例为1∶3,连翘薄荷油与β-CD的比例为1∶9,包合时间为25 min.通过薄层色谱法、红外光谱法和显微影像初步证明了连翘薄荷油包合物的生成.结论 胶体磨法包合连翘薄荷油合理可行.
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赤芍的化学成分和药理作用研究进展
赤芍为临床常用中药,具有清热凉血、散瘀止痛的功效.其主要化学活性成分为芍药总苷,尚含鞣质类、黄酮类、挥发油类等成分.因具有保肝、抗肿瘤、神经保护、心脏保护、抗血栓、抗氧化等多种显著的药理作用而成为近年研究的热点.查阅近10年国内外文献,就赤芍的化学成分、药理作用等方面进行综述,以期能对赤芍的研究和临床应用提供参考.但针对赤芍开发出安全有效的药物仍相对较少,明确赤芍的作用机制和推广赤芍的临床应用仍是赤芍研究的主要任务.
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中药成分的生物学活性评价及筛选
中药成分的生物学活性评价是探索中药药效物质基础的主要手段.分别从整体动物、细胞、分子3个层面,系统论述了10年来该领域的技术进展,以及依托新技术筛选出的新中药活性组分及单体化合物.同时分析了不同技术的长处及不足,以期能为中药新药研发提供资料及思路.
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绿原酸的肠道菌群代谢研究进展
中药多数是以口服的形式进入消化道,而肠道难以吸收、在肠道内滞留时间较长的中药化学成分则更易受到肠道菌群的作用.肠道内微生物对中药的代谢发挥着重要作用.绿原酸作为许多中药的主要活性成分,应用日趋广泛,其体内代谢的研究也备受关注.在胃和小肠中,仅约1/3的绿原酸被吸收,大肠尤其富含菌群的结肠是绿原酸的主要代谢吸收场所.针对绿原酸的体内外肠道菌群代谢研究进行了综述,总结相关代谢产物,为进一步研究绿原酸在体内的作用机制提供参考.
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二氢杨梅素药理作用研究进展
二氢杨梅素为藤茶中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用受到广泛关注.本文就10余年来二氢杨梅素抗肿瘤、抗炎、抗氧化、解酒护肝、抗病原微生物、降血糖、抗疲劳和调血脂等方面的研究进展进行综述,为二氢杨梅素的深入研究及其植物资源的进一步综合开发利用提供科学依据.
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方剂配伍的现代科学内涵探讨
方剂配伍作为中药复方的组成原则,是解析中药复方规律性的关键.立足中药复方与生物机体相互作用过程,从中药复方化学、药物代谢动力学和药物效应动力学3方面探讨方剂配伍的现代科学内涵.中药复方化学是解析方剂配伍现代科学内涵的基础,配伍引起的化学变化,包括量变和质变,属方剂配伍的化学内涵;方剂配伍能够改变药物的代谢动力学行为,通过调节药物代谢过程关键环节来影响复方疗效和毒性反应;方剂组成影响配伍疗效,为了研究方剂配伍治疗机制,提出了“疾病病理生理指导的药物靶点组合”方法来研究中药复方化学多成分作用于机体多靶点现象,为理解方剂配伍增效/减毒作用机制和推动中药复方现代科学研究提供参考.
