中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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海南山小橘枝叶的化学成分研究
目的 研究海南山小橘Glycosmis montana枝叶的化学成分.方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱方法分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物结构.结果 从海南山小橘95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为荷蒂芸香酰胺(1)、二氢翅多子橘酰胺(2)、白鲜碱(3)、花椒碱(4)、山小橘碱(5)、异香草醛(6)、N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(7)、epifriedelanol (8)、friedelin (9)、异乔木山小橘醇(10)、牡荆苷(11)、kaempferol-3,7-dirhamnoside (12).结论 所有化合物均为该植物中首次发现,化合物1、2、10～12为山小橘属植物中首次发现.
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小叶山葡萄的化学成分研究
目的 研究中国台湾传统中药材小叶山葡萄Vitis thunbergii var.taiwaniana的化学成分.方法 利用大孔树脂、Sephadex LH-20、ODS及正相硅胶柱等色谱手段进行分离,通过多种波谱学数据分析进行单体化合物的结构鉴定.结果 从小叶山葡萄60％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为白藜芦醇(1)、trans-ε-viniferin (2)、(7R,8R)-threo-4,7,9,9’-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-8-O-4'-neolignan 7-O-β-D-glucopyranoside (3)、(7S,8R)-urolignoside (4)、schizandriside (5)、vitisin A(6)、vitisin B(7)、davidiol A(8)、3,5,4'-trihydroxystilbene 4'-O-β-D-glucopyranoside (9)、蛇葡萄素C(10)、(7R,8S)dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-glucopyranoside (11)、表儿茶素(12).结论 化合物3～5为首次从葡萄属中分离,化合物8、9、11、12为首次从小叶山葡萄中分离.
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地榆炭化学成分研究
目的 对地榆炭进行化学成分研究.方法 采用色谱技术进行分离纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构.结果 从地榆炭共分离得到5个化合物,分别鉴定为3β-羟基-28-去甲乌索-17,19,21-三烯(1)、3β-羟基-28-去甲乌索-12,17-二烯(2)、3β-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基-28-去甲乌索-12,17-二烯(3)、3p-O-α-L-阿拉伯吡喃糖基-28-去甲乌索-12,17-二烯(4)和坡模酸(5).结论 化合物1、3和4为首次发现的三萜及其皂苷类新化合物,分别命名为地榆皂苷元Z、地榆皂苷Y1和地榆皂苷Y2.
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柞树叶化学成分研究
目的 研究柞树Querus mongolica叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定.结果 柞树叶石油醚和醋酸乙酯提取部位分离得到22个化合物,分别鉴定为羽扇豆烷-3-酮(1)、木栓酮(2)、β-谷甾醇(3)、28-羟基木栓酮(4)、山柰酚(5)、黑麦草素(6)、山柰酚-7-O-(4”,6”-二反式肉桂酰基-2”,3”-二乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-(2”,6”-二反式-肉桂酰基-3”,4”-二乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、山柰酚-3-D-(6”-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、芹菜素-7-O-D-芹糖(1→2)葡萄糖苷(10)、槲皮素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(11)、芹菜素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(7S,8R)-9,3’,9’-三羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1'-丙醇基新木脂素-4-O-α-L-鼠李糖苷(16)、(7S,8R)-4,9’-二羟基-3,3’-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1'-丙醇基新木脂素-9-O-α-L-鼠李糖苷(17)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、β-谷甾醇葡萄糖苷(19)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20)、3'-甲氧基-槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(21)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(22).结论 化合物1、4、6、7、9～14、16、17、20～22为首次从该植物中分离得到.
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附子的化学成分研究
目的 研究常用中药附子的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、中性氧化铝柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压MCI柱色谱等方法分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等波谱数据鉴定化合物结构.结果 从附子中分离得到 18个化合物,分别鉴定为新乌头碱(1)、乌头碱(2)、次乌头碱(3)、苯甲酰次乌头碱(4)、苯甲酰新乌头碱(5)、苯甲酰乌头碱(6)、展花乌头宁(7)、塔拉乌头胺(8)、尼奥灵(9)、多根乌头碱(10)、附子灵(11)、准格尔乌头碱(12)、异塔拉乌头定(13)、川附子碱B (14)、16β-羟基心瓣翠雀碱(15)、哥伦乌头碱(16)、苯甲酸(17)、6-hydroxymethyl-3-pyridinol(18).结论 化合物18为首次从该属植物中分离得到,化合物15～17为首次从该植物中分离得到.
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那藤化学成分研究
目的 研究那藤Stauntonia obovatifoliola subsp.urophylla的化学成分.方法 采用溶剂法及多种色谱技术进行化学成分的分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定.结果 从那藤茎95％乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为软木三萜酮(1)、二十烷酸(2)、羽扇豆醇(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、齐墩果酸(6)、常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(7)、β-胡萝卜苷(8)、蔗糖(9).结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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柚皮素改善阿尔茨海默病模型大鼠的认知能力及其机制研究
目的 研究柚皮素对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠认知水平的影响及对其β淀粉样蛋白(Aβ)和Tau抗体的调节作用,探讨其改善AD认知能力的可能机制.方法 于实验第1、3天向大鼠侧脑室内注射(icv)链脲佐菌素(STZ)建立AD模型,ig给予柚皮素、罗格列酮,模型组和对照组则ig等量生理盐水,第1次术后21d用Morris水迷宫检测动物的学习和记忆水平;采用Western blotting检测胰岛素降解酶(insulin-degrading enzyme,1DE),糖原合成酶激酶-3β (glycogen synthase kinese-3β,GSK-3β)、磷酸化糖原合成酶激酶-3β (pGSK-3β)、Tau、磷酸化Tau (pTau)的表达;采用免疫组化检测Aβ40和Aβ42在大脑的沉积.结果 Morris水迷宫结果显示柚皮素和罗格列酮均可以恢复AD动物的认知能力(P＜0.05):Westem blotting结果显示柚皮素和罗格列酮能增加IDE的表达和降低GSK-3β的活性,减少Tau的磷酸化水平(P＜0.05);免疫组化结果显示柚皮素和罗格列酮处理大鼠的大脑皮质Aβ40和Aβ42均减少.结论 柚皮素作为过氧化物酶体增殖因子活化受体γ(PPARy)激动剂可以发挥胰岛素增敏剂的作用,可能通过改善与胰岛素相关的IDE和GSK-3β的表达来缓解AD动物的认知能力、Aβ的沉积和Tau的磷酸化.
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当归提取物对大鼠左心室肥厚的保护作用
目的 观察当归提取物对腹主动脉缩窄所致大鼠左心室肥厚的保护作用,并探讨其可能的作用机制.方法 将雄性SD大鼠随机分为假手术组,模型组,当归提取物低、中、高剂量(25、50、100 mg/kg)组及L-精氨酸(200mg/kg)阳性对照组.除假手术组外,其他组大鼠采用腹主动脉缩窄法制备大鼠左心室肥厚模型,术后次日给药,每天给药1次,连续给药21 d.观察各组大鼠心肌肥厚参数及血流动力学指标改变;测定左心室心肌纤维直径(MD);电镜观察心肌组织超微结构改变;实时荧光定量PCR法检测心房利钠因子(ANF)及钙调神经磷酸酶(CaN) mRNA的表达;Western blotting检测左心室心肌钙调神经磷酸酶α-亚基(CnA)蛋白的表达.结果 与假手术组比较,模型组大鼠左心室肥厚指数(LVHI)、左心室质量/右心室质量(LVW/RVW)及MD均显著提高,ANF、CaN mRNA及CnA蛋白表达明显上调;当归提取物可使LVHI显著降低,LVW/RVW趋于降低或明显降低,舒缩功能指标改善,并使ANF、CaN mRNA及CnA蛋白表达下调.结论 当归提取物对腹主动脉缩窄所致大鼠左心室肥厚具有保护作用,其机制可能与抑制CaN信号转导通路有关.
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灵雷菌质对大鼠的肝脏毒性及对Nrf2蛋白表达的影响
目的 研究雷公藤固体发酵产物灵雷菌质的肝脏毒性.方法 SD大鼠随机分为对照组、灵雷菌质组、雷公藤组,灵雷菌质组及雷公藤组分别ig给予灵雷菌质、雷公藤95％乙醇提取物2.037 5、0.64 g/kg,每日给药1次,连续给药30d.给药结束后检测大鼠血液生化指标,观察大鼠肝组织病理学改变,Western blotting检测大鼠肝组织中Nrf2、P38蛋白表达.结果 肝组织病理学观察可见,灵雷菌质组大鼠肝组织仅见中央细胞坏死,周边细胞局部胞质溶解,出现细胞凋亡;雷公藤组肝组织可见小片状坏死,核凋亡,肝细胞内胶原纤维明显,细胞溶解坏死.与对照组相比,灵雷菌质组、雷公藤组大鼠丙氨酸转氨酶(ALT)水平、核蛋白Nrf2和总蛋白P38表达升高,但灵雷菌质组的上述指标比雷公藤组显著下降(P＜0.05).与对照组相比,灵雷菌质组、雷公藤组大鼠白蛋白(ALB)、总蛋白(TP)均下降(P＜0.05),而灵雷菌质组ALB、TP下降幅度较雷公藤组小(P＜0.05).结论 灵雷菌质的肝脏毒性较雷公藤低,其毒性机制可能与激活P38 MARK和Nrf2-ARE 信号通路、启动抗氧化作用有关.
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应用SOS/umu测试筛选抗丝裂霉素C遗传毒性的植物源细胞保护剂
目的 建立一种快速筛选抗丝裂霉素C遗传毒性的植物提取物的体系和方法.方法 采用鼠伤寒沙门氏菌Salmonella typhimurium TA1535/pSK1002以及小鼠急性毒性实验,通过SOS/umu测试评价菊花、大蒜、生姜、银杏叶、人参、葡萄籽、绿茶、灵芝、刺五加、大豆10种植物提取物及部分提取物组合对丝裂霉素C遗传毒性的影响.结果 大蒜、葡萄籽、绿茶、刺五加、大豆提取物有较强的抗突变能力,刺五加提取物1.5 g/L对丝裂霉素C遗传毒性的抑制率达67.12％;这5种植物提取物两两组合的抗细胞畸变能力明显优于单个提取物,尤以刺五加-绿茶和刺五加-葡萄籽两种组合的作用强,其中刺五加-绿茶组合物对丝裂霉素C遗传毒性的抑制率高达83.2％.小鼠体内实验显示,刺五加-绿茶显著降低经丝裂霉素C作用的小鼠微核率和精子畸变率,明显提高小鼠胸腺指数.结论 SOS/umu测试不仅是一种快速评价植物提取物的抗突变能力的有效方法,还可作为一种细胞保护剂快速筛选模型对候选植物提取物或化合物进行高通量筛选.
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牛蒡子苷大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究牛蒡子苷在大鼠小肠内的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠灌流方法建立牛蒡子苷大鼠肠吸收模型,考察牛蒡子苷在大鼠小肠的吸收情况,计算牛蒡子苷的吸收速率常数(Ka)、吸收半衰期(t1/2)、单位时间吸收率(P)、表观渗透系数(Papp).结果 牛蒡子苷10～50 μg/mL在肠道吸收的Ka、t1/2、P,Papp值不随质量浓度的变化而变化,基本保持恒定.结论 牛蒡子苷在大鼠体内的小肠吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动转运.
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濒危南药白木香萜类合成酶的逆境表达模式分析
目的 通过分析各萜类合成酶的表达,预测各种环境因素和逆境处理对白木香萜类合成的影响.方法 对二年生白木香植株和愈伤组织分别进行多种逆境处理,采用荧光定量PCR分析组织中萜类合成酶基因的表达模式.结果 伤害和火烙均可诱导茎干萜类合成酶转录水平的表达,火烙法诱导效果更明显;低温抑制各类萜类合成酶的转录;愈伤组织的处理中,茉莉酸甲酯(MeJA)对萜类合成酶转录的诱导效果显著.结论 伤害和火烙均可诱导茎干中萜类的合成,但火烙效果更好,低温不利于白木香结香,多种处理均可诱导愈伤组织萜类合成,其中MeJA诱导效果佳.
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大花红景天尿苷二磷酸葡萄糖基转移酶基因组DNA的克隆及分析
目的 克隆大花红景天Rhodiola crenulata尿苷二磷酸葡萄糖基转移酶基因组DNA,并利用生物信息学对其编码区与启动子进行分析.方法 以大花红景天为样品,采用优化的CTAB法提取大花红景天基因组DNA,并利用hiTAIR-PCR 技术经过3次步移获得大花红景天UDPGT (RcUDPGT)基因DNA序列,并利用生物信息学对其进行分析.结果 克隆得到RcUDPGT基因的DNA序列2 977 bp,其中包含1 499 bp的编码区域(包括82 bp的内含子序列)和1500 bp的编码区5,上游侧翼域序列(包括启动子区域).生物信息学分析证明该序列为UDPGT基因且与其他植物UDPGT同源,具有亲水性且定位于细胞质中,三级结构预测表明该基因编码的蛋白具有UDPGT功能结合位点.启动子分析表明其存在光响应、厌氧响应、热响应、低温响应、压力与防御响应和花色素苷合成响应元件等.结论 克隆的RcUDPGT基因结构完整,具有典型的功能结合位点,为红景天分子生物学与代谢工程研究提供参考.
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小檗碱降糖作用机制研究进展
小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等.近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景极其广阔.对小檗碱降糖作用机制及其衍生物降糖构效关系研究进展进行综述.
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项目管理在制药企业新药研发中的应用探讨
制药企业的核心竞争力是新药研发,由于新药研发的特点是周期长、技术难度大、投入资金多,因此,建立行之有效的新药研发项目管理与运作机制是新药研发成功的重要保证.近年来,天津天士力集团研究院引入了项目管理的理念和方法,在新药研发项目管理上进行尝试和探索,逐渐形成了新药研发项目的管理与运作模式,围绕项目管理在制药企业新药研发中的应用进行探讨.
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天然药物化学史话:银杏内酯
天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注.主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示.
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雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究
目的 制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用.方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制各雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究.结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8h时药物的体外释放度达到90％以上.经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值.
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制川乌与法半夏不同比例配伍组合对乌头类生物碱的影响
目的 研究制川乌与法半夏不同配伍组合中乌头类生物碱的变化趋势,阐明两药配伍后的化学物质基础.方法 采用LC-MS技术分析久煎处理的不同配伍组合,结合药液pH值的变化,运用化学计量学方法寻找、分析差异标记物.结果 制川乌与法半夏不同配伍组合化学成分的量差异明显,随着法半夏比例的增大,药液pH值呈上升趋势,乌头类双酯型生物碱的量整体呈下降趋势.结论 制川乌与法半夏配伍后毒性物质减少,这可能与法半夏中的某些成分影响了乌头类生物碱的稳定状态有关.
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硅胶柱色谱-高速逆流色谱法分离纯化羌活中佛手柑内酯
目的 以羌活的根和根茎为原料,建立硅胶柱色谱-高速逆流色谱(HSCCC)法制备分离羌活中佛手柑内酯的方法.方法 羌活粗提物先经过硅胶柱色谱初步分离,富集目标化合物;组分Q5再经过HSCCC分离,以正己烷-醋酸乙酯-甲醇-水(5∶5∶4∶5)为溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相;经气-质及核磁共振氢谱、碳谱鉴定化合物的结构.结果 经过HSCCC分离后,从300 mg Q5样品中一次性分离得到佛手柑内酯37.6 mg,经HPLC检测其质量分数达到99.1％.结论 该方法操作简便、高效,为制备高纯度的佛手柑内酯提供了一条新途径.
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注射用芪红脉通配液除杂工艺研究
目的 以注射用芪红脉通为研究对象,确定制剂工艺超滤前佳除杂技术.方法 考察冷藏、离心、活性炭吸附组合工艺对药液中杂质及有关物质的去除情况.以黄芪总皂苷、黄芪甲苷、羟基红花黄色素A的质量浓度、固含物减少率、蛋白质质量浓度、有关物质检查结果等为评价指标,确定除杂方法的可行性并优化工艺参数.结果 佳工艺参数为冷藏24 h,离心时间15 min、转速5 000 r/min,活性炭用量0.3％、温度40℃、吸附时间30 min、原药液pH值.结论 冷藏、离心和活性炭吸附组合工艺除杂效果显著,可有效去除树脂、蛋白质等杂质.
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葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价
目的 利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素(PU)泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制.方法 以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定佳处方.结果 泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响.考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现.结论 成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12h内呈现零级释放(r＞0.999 0),药物释放比较完全(累积释放度＞85％),工艺简单.
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N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用
目的 合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物.通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性.结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00％、软脂酰基接枝率为13.37％的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06％、癸酰基接枝率为22.00％的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67％、79.11％,载药量分别为19.01％、19.08％,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级.结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础.
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HPLC法同时测定藏茵陈胶囊中7种有效成分
目的 建立同时测定藏茵陈胶囊中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、芒果苷、当药醇苷、1-羟基-3,4,5-三甲氧基呫吨酮和齐墩果酸的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法.方法 采用Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.02％磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温为30℃;獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、芒果苷、当药醇苷和1-羟基-3,4,5-三甲氧基呫吨酮的检测波长为254 nm,齐墩果酸的检测波长为210 nm.结果 獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、龙胆苦苷、芒果苷、当药醇苷、1-羟基-3,4,5-三甲基呫吨酮和齐墩果酸分别在2.8～56.0、1.2～24.0、0.6～12.0、2.0～40.0、1.2～24.0、0.6～12.0、12.0～240.0 μg/mL与色谱峰面积呈良好线性关系;加样回收率分别为98.9％、101.2％、96.5％、98.6％、96.9％、97.8％、99.3％,RSD依次为1.14％、1.72％、1.31％、1.25％、1.37％、1.78％、2.23％.结论 该方法简便、准确,重复性好,为藏茵陈胶囊的质量控制提供实验依据.
