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山绿茶中Ilexgenin A对HepG2肿瘤细胞抑制作用的研究
目的:探讨3β,19α-二羟基乌苏-12-烯-24,28-二羧酸(IA)对肝癌细胞株HepG2细胞周期、凋亡的影响及其作用机制.方法:人肝癌细胞株HepG2以IA 20,40,60,80 g·L-1作用不同的时间后,分别使用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT),吖啶橙(AO)荧光染色法,免疫细胞化学SP法,流式细胞术检测HepG2细胞的增殖抑制情况,细胞周期和凋亡的形态学变化,以及细胞内凋亡相关蛋白Bcl-2,Bax表达的变化.结果:IA对HepG2细胞增殖有抑制作用,其作用随着药物浓度和作用时间的增加而增强.IA作用24h后HepG2细胞周期的主要特点是大量细胞累积于G1期,进入S期的细胞减少,IA能够诱导HepG2细胞凋亡,IA(40,60,80 g·L-1)经过24 h作用后,细胞凋亡率分别为7.89％,8.37％,9.93％,AO染色观察到大量凋亡细胞,凋亡细胞染色减弱、荧光较暗、呈均匀一致的圆状或固缩状,细胞内Bcl-2的表达随着药物浓度增加逐渐减少；Bax蛋白的表达随着药物浓度增加逐渐增加.结论:IA能够抑制HepG2细胞的增殖,并使细胞大量累积于G1期,进入S期的细胞减少,通过影响凋亡蛋白表达诱导细胞凋亡.
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光皮木瓜叶化学成分
目的:研究光皮木瓜Chaenomeles sinensis叶的化学成分.方法:通过各种色谱法对光皮木瓜叶的甲醇提取物二氯甲烷部位进行分离纯化,利用质谱和核磁共振等光谱技术鉴定化合物结构.结果:从中分离鉴定了11个化合物,分别为10-廿九烷醇(1),植物醇(2),β-谷甾醇(3),(24R) 24-ethyl-7α-hydroperoxy-cholest-5-en-3β-ol(4),硬脂酸(5),3β,27-dihydroxy-urs-12-ene(6),白桦脂酸(7),二十烷醇(8),熊果酸(9),2α,3α,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(10),2α-羟基白桦脂酸(11).结论:其中化合物2,4,6,8首次从该属中分离得到.
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藤山柳根茎中的三萜成分
目的研究我国特有的单种属药用植物藤山柳[Clematoclethra scandens (Franch.) Maxim. ]根茎的甲醇提取物正丁醇萃取部分的化学成分.方法将甲醇提取物分散于水中,经石油醚和乙酸乙酯萃取后,再用正丁醇进行萃取,对正丁醇萃取物进行柱色谱分离纯化,用波谱方法鉴定化合物结构.结果分离鉴定了5个三萜化合物:2α,3β,24-三羟基乌苏-12,18-二烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡糖酯(I), niga-ichigoside F1 (II), asiatic acid (III), 2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(IV), 2 α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(V).结论以上三萜化合物均为首次从该属植物中获得,其中I是一个新三萜皂苷.
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苦葛蔓中的新三萜成分
目的: 对苦葛蔓(Pueraria peduncularis Grah.)酸水解产物中的化学成分进行分离和结构鉴定.方法: 用各种色谱技术进行分离,得到3个五环三萜化合物,用MS,1HNMR,13CNMR(DEPT),HMQC,HMBC和NOESY谱鉴定化合物.结果: 经光谱鉴定化合物1为3β,15α,23-三羟基齐墩果-12-烯-16-酮,化合物2为3β,15α-二羟基齐墩果-12-烯-16-酮,化合物3为3β,22β,24-三羟基齐墩果-12-烯(soyasapogenol B).结论: 化合物1和化合物2为新化合物.
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苦葛蔓中的新三萜成分
目的: 对苦葛蔓(Pueraria peduncularis Grah.)酸水解产物中的化学成分进行分离和结构鉴定.方法: 用各种色谱技术进行分离,得到3个五环三萜化合物,用MS,1HNMR,13CNMR(DEPT),HMQC,HMBC和NOESY谱鉴定化合物.结果: 经光谱鉴定化合物1为3β,15α,23-三羟基齐墩果-12-烯-16-酮,化合物2为3β,15α-二羟基齐墩果-12-烯-16-酮,化合物3为3β,22β,24-三羟基齐墩果-12-烯(soyasapogenol B).结论: 化合物1和化合物2为新化合物.
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雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性好.
关键词： 3β 5α 6β-三羟基雄甾-17β-衍生物 24 24-二甲基胆-3β 6β 20-四醇 合成 抗癌活性 MTT活细胞染色法 -
人参皂苷结构修饰物HRG的体内抗肿瘤活性研究
目的 探讨新化合物3β,12β,20(S)-三羟基达玛-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖苷[3β,12β,20 (S)-trihydroxy dammarane-3-O-β-D-glucopyranosyl(1-2)-β-D-glucopyranoside] (HRG)即人参皂苷结构修饰物的体内抗肿瘤活性.方法 建立肝癌H22鸡胚尿囊膜(CAM)移植瘤模型,观察药物对移植瘤生长、诱导血管生成数、生长抑制率等的影响；将移植瘤切片及HE染色进行光镜组织形态的观察和测定；运用免疫组织化学染色(S-P法)检测移植瘤微血管密度及血管内皮生长因子的表达情况.结果 新化合物HRG 25、50、100 μg·mL-13个剂量组对肝癌H22-CAM移植瘤生长均有抑制作用,其抑瘤率分别为27.73％、50.02％、64.21％；HRG可显著减少移植瘤诱导血管生成数,且光镜下观察发现各用药组移植瘤组织均存在不同程度坏死,坏死程度与移植瘤诱导血管生成数成反比例关系；HRG可降低移植瘤的微血管密度,并下调血管内皮生长因子的表达.结论 HRG具有体内抗肿瘤活性,能够显著抑制肝癌H22-CAM移植瘤的生长和其诱导的血管生成,其机制可能与降低移植瘤微血管密度和下调血管内皮生长因子表达有关.
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铁皮石斛原球茎的化学成分研究
目的 研究铁皮石斛原球茎的化学成分.方法 应用色谱技术分离铁皮石斛原球茎中的化学成分,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构.结果 从乙醇提取物的丙酮、三氯甲烷和95％乙醇三部分分离得到8个化合物,分别鉴定为;1-O-p-阿魏酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),arillatose B(Ⅱ),4-(β-D-吡喃葡萄糖基)苄醇(Ⅲ),4-羟甲基-2,6-二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ),三十六烷酸(Ⅴ),二十七烷醇(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅶ),3β,25-二羟基-23-烯-环菠萝蜜烷(Ⅷ).结论 以上化合物均为首次从铁皮石斛原球茎中分得.其中,化合物I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ为首次从石斛属中分得.
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金樱子化学成分的研究
目的 在金樱子Rosa laevigata Michx.化学成分研究的基础上,配合药理活性筛选,确认金樱子活性成分或指标性成分的化学结构和提取分离方法.方法 采用溶剂法和硅胶柱层析法进行提取分离;利用TLC、HPLC分析纯度;利用化学方法和波谱方法(1HNMR、13CNMR、13CNMR-APT、MS、IR、UV)确定其化学结构.结果 分离鉴定了4个化合物,分别为2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸,金樱子皂甙A(2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-β-吡喃葡萄糖甙),野鸦春酸,2α-羟基乌苏酸.结论 2α-羟基乌苏酸为首次从金樱子中分离得到.
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美味猕猴桃根中三萜类成分研究
目的 研究美味猕猴桃Actinidia deliciosa根的化学成分.方法 以95％乙醇为提取溶剂,经多种色谱方法分离,根据理化性质,结合谱学手段对化合物进行结构鉴定.结果 从美味猕猴桃根中分离得到3个化合物,分别鉴定为2β,3β,28-三羟基-12,20(30)-羽扇豆二烯(1)、2α,3β,19α,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)、2α,3β,23,27-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(3).结论 化合物1为1个新的羽扇豆烷型三萜,命名为猕猴桃素A.
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大青山灵芝的化学成分研究
目的 研究大青山灵芝Ganoderma daiqingshanense的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术进行分离纯化,运用各种波谱方法对化合物进行结构鉴定,并测定部分化合物对乙酰胆碱酯酶(AchE)的抑制活性.结果 从大青山灵芝中分离鉴定了12个化合物,经鉴定为3β,21β-山芝烯二醇-3-乙酰基(1)、3β,21α-山芝烯二醇-3-乙酰基(2)、3-O-乙酰基千层塔三醇(3)、20(29)-羽扇烯-3-醇(4)、赤芝醛A(5)、灵芝酸Y(6)、麦角甾-7,22E-二烯-3-酮(7)、麦角甾-4,6,8(14),22E-四烯-3-酮(8)、麦角甾-7,22E-二烯-3β-醇(9)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(10)、甲龙胆酸(11)、大戟因子L3 (12).化合物5、11和12对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别为17.70％、22.89％和21.22％.结论 所有化合物均为首次从大青山灵芝中分离得到,其中serratene型三萜(化合物1～3)为首次从灵芝科真菌中发现,化合物5、11和12对AchE具有一定的抑制活性.
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大青山灵芝的化学成分研究
目的 研究大青山灵芝Ganoderma daiqingshanense的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术进行分离纯化,运用各种波谱方法对化合物进行结构鉴定,并测定部分化合物对乙酰胆碱酯酶(AchE)的抑制活性.结果 从大青山灵芝中分离鉴定了12个化合物,经鉴定为3β,21β-山芝烯二醇-3-乙酰基(1)、3β,21α-山芝烯二醇-3-乙酰基(2)、3-O-乙酰基千层塔三醇(3)、20(29)-羽扇烯-3-醇(4)、赤芝醛A(5)、灵芝酸Y(6)、麦角甾-7,22E-二烯-3-酮(7)、麦角甾-4,6,8(14),22E-四烯-3-酮(8)、麦角甾-7,22E-二烯-3β-醇(9)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(10)、甲龙胆酸(11)、大戟因子L3 (12).化合物5、11和12对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别为17.70％、22.89％和21.22％.结论 所有化合物均为首次从大青山灵芝中分离得到,其中serratene型三萜(化合物1～3)为首次从灵芝科真菌中发现,化合物5、11和12对AchE具有一定的抑制活性.
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柽柳的化学成分研究
目的 研究柽柳Tamarix chinensis干燥细嫩枝叶的化学成分.方法 运用硅胶、Sephadex LH-20及ODS等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从柽柳干燥细嫩枝叶95％乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为柽柳素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、柽柳素-3-O-α-L-鼠李糖苷(2)、芦丁(3)、5,7,3 ',5'-四羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(4)、槲皮素-7,3',4'-三甲醚(5)、5,7,4'-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(6)、芹菜素(7)、鼠李柠檬素(8)、山柰酚(9)、槲皮素(10)、柽柳素(11)、白桦脂酸(12)、2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸(13)、β-香树脂醇乙酸酯(14)、12-齐墩果烯-2α,3β,23-三醇(15).结论 化合物1～7、13～15为首次从该植物中分离得到,其中,化合物13和15为首次从柽柳属植物中分离得到.
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野鸦椿根抑制肝脂堆积活性部位及其化学成分研究
目的 研究野鸦椿Euscaphis japonica根抑制肝脂堆积活性部位及其化学成分.方法 萃取法制备不同极性部位,以油酸诱导的HepG2细胞脂堆积模型、油红O染色观察细胞内脂滴的堆积,并检测细胞内三酰甘油(TG)的量筛选抑制肝脂堆积活性部位,并采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等多种色谱技术对活性部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 石油醚部位能显著抑制油酸诱导的HepG2细胞内脂滴的堆积并降低TG的量,从中分离得到9个化合物,分别鉴定为3β,19-二羟基-24-反式-阿魏酰基-熊果烷-12-烯-28-酸(1)、p-谷甾醇(2)、7-羟基-2-辛烯-5-内酯(3)、3,3'-二甲氧基-鞣花酸(4)、香草醛(5)、5-羰基-四氢呋喃-3-甲酸乙酯(6)、没食子酸(7)、3,3'-二甲氧基-鞣花酸-4-(5"-乙酰基)-α-L-阿拉伯糖苷(8)、佛手柑内酯(9).结论 石油醚部位为野鸦椿根抑制肝脂堆积活性部位,化合物1、6、8和9为首次从该属植物中分离得到.
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满山红化学成分的研究
目的 对满山红Rhododendron dauricum 叶中的化学成分进行研究.方法 利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱以及Sephadex LH-20等多种现代色谱分离技术对满山红叶的氯仿部位和醋酸乙酯部位进行分离纯化,波谱分析技术和理化常数对照鉴定结构.结果 鉴定12个化合物,分别为1-薄荷醇(1)、β-谷甾醇(2)、正二十三酸二十三酯(3)、正二十二醇(4)、正十七醇(4')、3β,24-二羟基-齐墩果烷-12-烯(5)、正十八碳酸(6)、熊果酸(7)、齐墩果酸(8)、金丝桃苷(9)、槲皮素-3-O-β-D呋喃木糖苷(10)、槲皮素(11).结论 化合物2～6、4'以及10均是首次从该植物中分离得到.
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荔枝草化学成分的研究
目的 研究荔枝草Salvia plebaia的化学成分.方法 利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱等方法进行分离纯化,通过理化鉴别和波谱方法鉴定化合物结构.结果 从荔枝草中分离鉴定了10个化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanic acid,2)、粗毛豚草素(hispidulin,3)、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2α,3β,24-trihydroxy-olea-12-en-28-oic acid,4)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxy benzoic acid,5)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(2α,3β-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid,6)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2α,3β-dihydroxy-olea-12-en-28-oic acid,7)、高车前苷(homoplantaginin,8)、印度荆芥苷(nepitrin,9)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol,10).结论 化合物2、4～7为首次从该植物中分得,化合物4为首次从该属植物中分得.
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阿达青霉对熊果酸的微生物转化研究
目的 利用阿达青霉对熊果酸进行微生物转化研究.方法 将熊果酸投入阿达青霉液体培养基中,28℃、140 r/min条件下共培养5d后超声处理,正丁醇萃取获得富集的转化产物提取物;利用多种柱色谱方法分离转化产物,通过核磁共振波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HMQC、HMBC、NOESY),结合理化常数和化学反应等方法鉴定化合物的结构;利用MTT法测定了转化产物和底物对HepG2细胞的细胞毒活性.结果 获得了一个熊果酸的微生物转化产物,其结构鉴定为3β,21α-二羟基熊果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷,该转化产物具有一定的抑制HepG2肿瘤细胞的细胞毒活性,其IC50为19.72μmol/L.结论 转化产物3β,21α-二羟基熊果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷为1个新化合物,其对HepG2肿瘤细胞的细胞毒活性强于底物.
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四季青中三萜类化学成分的研究
目的 研究四季青Ilex chinensis中的三萜类化学成分.方法 应用多种色谱分离技术进行分离,通过核磁、质谱等波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从四季青70％乙醇提取物中分离得到13个三萜类化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基乌苏-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、quadranoside IV(2)、玉叶金花苷R(3)、monepaloside F(4)、冬青苷XXVII(5)、冬青苷XXXVII(6)、冬青苷XXXVIII(7)、冬青苷XLI(8)、niga-ichigoside F1(9)、kalidiumoside D(10)、竹节参苷IVa(11)、长圆果冬青苷M(12)、23-羟基-白桦酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(13).结论 化合物1、10、13为首次从冬青属植物中分离得到,化合物2～8、11、12为首次从该植物中分离得到.
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甘草废渣中1个新的香豆素类化合物
目的 研究甘草Glycyrrhiza uralensis废渣的化学成分.方法 采用硅胶吸附柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从新疆产甘草废渣75％乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为槐香豆素C(1)、3β-O-对羟基-反-肉桂酰-齐墩果酸(2)、3-羰基甘草次酸(3)、3β,18-O-异丙叉-8(14),15-异右松脂烷二烯(4)、3β,18-O-异丙叉-7,15-异右松脂烷二烯(5).结论 化合物1为新的香豆素类化合物,命名为槐香豆素C;化合物2、4、5为首次从该属植物中分离得到.
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甘草废渣中1个新的香豆素类化合物
目的 研究甘草Glycyrrhiza uralensis废渣的化学成分.方法 采用硅胶吸附柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从新疆产甘草废渣75％乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为槐香豆素C(1)、3β-O-对羟基-反-肉桂酰-齐墩果酸(2)、3-羰基甘草次酸(3)、3β,18-O-异丙叉-8(14),15-异右松脂烷二烯(4)、3β,18-O-异丙叉-7,15-异右松脂烷二烯(5).结论 化合物1为新的香豆素类化合物,命名为槐香豆素C;化合物2、4、5为首次从该属植物中分离得到.
