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雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性好.
关键词: 3β 5α 6β-三羟基雄甾-17β-衍生物 24 24-二甲基胆-3β 6β 20-四醇 合成 抗癌活性 MTT活细胞染色法 -
榄香烯静脉输注浓缩液体外抗人体肿瘤细胞疗效实验研究
[目的]了解榄香烯静脉输注浓缩液的体外抑瘤效果.[方法]用Cremophor EL作增溶剂配合丙二醇制成2%榄香烯静脉输注浓缩液,进行体外细胞增殖抑制实验(MTT活细胞染色法).[结果]榄香烯静脉输注浓缩液体外细胞毒实验对多种人体肿瘤细胞:SHG-44人体神经胶质瘤、LAX人体肺腺癌、HL-60人白血病、人体肝细胞癌QGY及人体胃癌MGC, IC50依次为56.07~60.47 μg/mL、88.76~92.80 μg/mL、39.37~40.14 μg/mL、90.26~100.82 μg/mL、61.29~83.64 μg/mL.[结论]榄香烯静脉输注浓缩液对上述人体肿瘤细胞具有一定的增殖抑制作用.