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应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质
目的 评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性.方法 建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数.制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较.结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093 (n=3).应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9.与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数.结论 应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质.
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HPLC法比较延胡索炮制前后7个生物碱成分的含量
目的:采用反相高效液相色谱法分别测定中药延胡索生品与醋制品中四氢非洲防己碱、原阿片碱、延胡索乙素、黄连碱、巴马汀、小檗碱、去氢延胡索甲素7个生物碱的含量,并对其进行比较.方法:采用Benetnach C18色谱柱(4.6 mm ×250mm,5μm),以乙腈-0.1％磷酸水溶液(含0.08％三乙胺)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-,柱温35℃,检测波长280nm,洗脱时间为70 min.结果:四氢非洲防己碱、原阿片碱、延胡索乙素、黄连碱、巴马汀、小檗碱、去氢延胡索甲素7个生物碱线性范围分别为1.12～56.0、1.27～63.5、3.37～168.5、1.02 ～51.0、0.89 ～44.5、0.88 ～44.0、3.22～161.0 μg· mL-1(r≥0.999 3);平均回收率(n=6)为98.3％～103.6％,RSD≤2.8％.炮制前后7个生物碱含量的质量分数测定结果分别为163.90 ～376.28、140.24 ～207.29、973.61～1 158.33、180.49 ～433.49、68.01 ～196.76、18.43 ～46.10、550.57 ～1 489.84 μg·g-1.结论:醋制品中四氢非洲防己碱比生品含量低,原阿片碱、延胡索乙素、巴马汀、小檗碱、去氢延胡索甲素含量均有不同程度的升高,黄连碱含量变化不定.本实验所建立方法经方法学验证,可为延胡索醋制品的质量控制提供科学依据.
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香附四物汤全方及其效应部位中3个生物碱类成分在比格犬体内的药动学比较研究
目的:研究香附四物汤全方水提液(QF)及其效应部位(BW)中3个生物碱类成分经口服给药后药物代谢动力学特征的差异.方法:采集比格犬灌胃QF及BW后不同时间点的血浆样本,采用LC-MS/MS以多反应离子监测(MRM)方式进行正离子检测,测定血浆中普鲁托品、延胡索乙素、四氢非洲防己碱的浓度,DAS软件计算主要药动学参数.结果:普鲁托品在QF与BW中的各项参数除Cmax外差异没有统计学意义,BW中Cmax大于QF(P ＜0.05)；延胡索乙素在体内消除缓慢,QF和BW均出现了双峰现象,QF中Tmax、AUC0～T与BW相比明显增大(P＜0.05)；四氢非洲防己碱达峰较快,BW中Cmax大于QF(P＜0.05).结论:QF和BW药动学参数的差异有统计学意义,提示两者的差异成分会对普鲁托品、延胡索乙素和四氢非洲防己碱的体内过程产生影响.
