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中药抗肿瘤有效成分研究进展
肿瘤疾病死亡率居于各类疾病的第二位，抗肿瘤药仍是当今研究的热点，随着抗肿瘤药物研究的深入，中药在抗肿瘤方面已取得的进展已越来越被人们重视，抗肿瘤药物得到了广泛的应用，针对中药萜类、生物碱类、多糖类、黄酮类、醌类等中药抗肿瘤有效成分进行归类概括研究。
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GSTM1、GYP2E1和NQO1基因多态性与儿童白血病发病风险的初步研究
儿童白血病发病率近年呈上升趋势,其病因仍不清楚.研究表明毒物代谢酶谷胱甘肽硫转移酶(GSTM1)、细胞色素P4502E1(CYP2E1)和还原型辅酶Ⅰ醌类氧化还原酶(NQO1)的基因多态与多种肿瘤的发生有关,本研究针对GSTM1、CYP2E1和NQO1毒物代谢酶基因多态与儿童白血病发病风险进行了初步研究.
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钩毛茜草的化学成分及其细胞毒活性研究
综合采用多种色谱分离技术对钩毛茜草Rubia oncotricha根及根茎的甲醇提取物进行化学成分研究,结合NMR、MS等波谱技术,共分离鉴定了14个化合物,分别为rubiprasin D(1)、rubiprasin B (2)、rubiprasin C (3)、齐墩果酸(oleanolic acid,4)、methyl-5-hydroxy-dinaphtho[1,2-2'3']furan-7,12-dione-6-carboxylate (5)、rubioncolin C(6)、大叶茜草素(mollugin,7)、呋喃大叶茜草素(furomollugin,8)、3-氨基-2-甲氧羰基-1,4-萘醌(3-amino-2-methoxycarbonyl-1,4-naphthoquinone,9)、1-羟基-2-甲基蒽醌(1-hydroxy-2-methyl-9,10-anthraquinone,10)、2-羟基-6-甲基蒽醌(2-hydroxy-6-methyl-9,10-anthraquinone,11)、1,4-二羟基-2-羟甲基蒽醌(1,4-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone,12)、2-羟基-1-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1-methoxy-9,10-anthraqui-none,13)、1-羟基-2-甲氧基-6-甲基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxy-6-methyl-9,10-anthraquinone,14).化合物类型涉及萜类和醌类,其中化合物1为新的齐墩果烷型三萜类化合物,化合物2～5,9,11～13为首次从该植物中分离得到.对所有化合物进行细胞毒和杀线虫活性筛选,结果显示化合物4,6,11,12对人非小细胞肺癌细胞(A549),人胃癌细胞株(SGC-7901)和人宫颈癌细胞(HeLa)具有一定的生长抑制作用,以6活性强,其IC50分别为19.42,2.74,8.07 μmol· L-1.
关键词： 钩毛茜草 三萜 rubiprasin D 醌类 细胞毒活性 -
蜂胶抗辐射损伤前景展望
蜂胶天然活性物质,含黄酮类、萜烯类、醌类、有机酸、氨基酸等成分,具有多种生理和药理功能[1].笔者将蜂胶与抗辐射相关的几种功能及其安全性介绍如下.
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去甲阿佐昔芬与谷胱甘肽的结合及其对谷胱甘肽转移酶的抑制作用
目的 探讨阿佐昔芬代谢产物去甲阿佐昔芬与谷胱甘肽及谷胱甘肽转移酶的相互作用.方法 SD大鼠ip注射去甲阿佐昔芬10 mg·kg-1溶液,每天1次,连续3d,第4天处死大鼠,提取肝内去甲阿佐昔芬与谷胱甘肽结合产物,利用高效液相色谱-质谱分析比较和鉴定去甲阿佐昔芬在肝微粒体和大鼠肝内的谷胱甘肽结合产物.雷洛昔芬20 μmol· L-1,4-羟基他莫昔芬20 μmol·L-1和去甲阿佐昔芬20 μmol· L-1分别加入大鼠肝微粒体系中孵育30 min后,应用试剂盒测定谷胱甘肽转移酶活性,考察其对谷胱甘肽转移酶的体外抑制作用,并测定了去甲阿佐昔芬0,5,10,20和30 μmol·L-1对谷胱甘肽转移酶的抑制强度.结果 体内实验表明,去甲阿佐昔芬代谢产物可在大鼠肝中形成谷胱甘肽结合物.质谱分析鉴定其主要成分为去甲阿佐昔芬双醌甲基化合物与谷胱甘肽的单价结合物.体外的酶活性测定表明,去甲阿佐昔芬能浓度依赖地抑制谷胱甘肽转移酶活性,去甲阿佐昔芬20 μmol·L-1可以抑制谷胱甘肽转移酶90％以上的活性.与雷洛昔芬和4-羟基他莫昔芬相比,去甲阿佐昔芬是强的抑制剂,在相同浓度下,其抑制率显著高于雷洛昔芬和4-羟基他莫昔芬(P＜0.01).结论 阿佐昔芬的代谢产物具有较强的反应性,可能会与生物分子中的巯基发生共价结合.其在临床上的长期生物学效应值得进一步探讨.
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苯中毒研究的新进展
近年来各国职业医学专家对苯中毒机制进行了大量研究,认为苯是环境诱变剂,能引起染色体的异常;苯及其代谢产物对造血干细胞分化的影响;苯-DNA加合物的生成;参与苯代谢的几种毒物代谢酶的基因多态性.苯的毒性不是由于本身,而是由苯的代谢产物醌类和酚类化合物产生的.这就提示,毒物代谢酶在苯中毒的发生中可能起到重要作用.
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基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术的参坤养血颗粒化学成分研究
目的 为系统研究参坤养血颗粒的化学成分,采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)法建立一种快速、准确识别中药中复杂化学成分的定性分析方法.方法 通过UPLC-Q-Orbitrap HRMS捕捉化合物的精准相对分子质量以及多级碎片离子信息,同时将其与对照品的保留时间和质谱信息进行比对,并结合相关参考文献或Chemical Book等数据库信息终实现对未知化合物的快速、准确定性.结果 从参坤养血颗粒中共鉴定出51种化学成分,主要包括有机酸类、黄酮类、醌类、苷类和其他类.结论 建立的方法可快速、准确、系统地识别参坤养血颗粒中多种化学成分,并为其质量控制、药效物质基础研究及进一步的临床应用提供扎实的理论依据和科学的研究思路.
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基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的天丹通络胶囊中化学成分研究
目的 系统阐明复方中药制剂天丹通络胶囊中的化学成分组成,同时建立一种可以实现对中药复杂成分进行精准、快速鉴定的高效分析方法.方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS),对天丹通络胶囊中的化学成分进行鉴定分析,通过UPLC-Q-Orbitrap MS扫描提供的化合物精确相对分子质量、多级碎片离子信息,同时与对照品的相对保留时间和质谱数据进行比对,并结合相关参考文献及数据库从而实现对化合物的准确定性.结果 共鉴定出40种化学成分,其中主要包括酚酸类、醌类、黄酮类、苯酞内酯类、脂肪酸类及其他类.结论 本研究可系统、准确、快速地鉴定天丹通络胶囊中的多种化学成分,并为其药效物质基础及质量控制研究提供了科学的理论依据.
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心血管疾病常用中药注射液及相关中药有效组分研究概况
查阅中国知网、万方数据知识服务平台和PubMed等数据库(截至2014年9月1日)以及相关参考书目,对目前治疗心血管疾病常用中药注射液及相关中药有效组分相关文献进行汇总.心血管疾病常用中药注射液有参附注射液、参麦注射液、刺五加注射液、丹红注射液等15种注射液,3个处方源于经典方剂,其他源于临床或科研处方;处方组成药味均较少,单味占到60％,多为3味药;主要针对心血瘀阻证;多具有保护缺血-再灌注损伤、抗血栓形成、抗氧化、扩张冠脉等药理作用.涉及多的中药是丹参、红参、红花,有效组分类型主要有黄酮、皂苷、醌类等,为有效治疗心血管疾病提供依据.
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了哥王化学成分与生物活性研究进展
了哥王Wikstroemia indica为瑞香科荛花属植物.研究发现了哥王中含有酸类、醇或酯类、醌类、甾体类、香豆素类、木脂素类、黄酮类、萜类、二芳基庚烷类等化合物,具有抗菌、抗病毒、细胞毒、抗炎等活性,主要以香豆素类、黄酮类、醌类和木脂素类成分为对象对了哥王进行含量测定及质量评价.此外,了哥王作为一种有毒中药,通过炮制方法可以降低其毒性,但是其化学成分与药理活性的的关系尚需进一步的研究.对国内外2010-2017年有关了哥王化学成分、生物活性及其成分检测等方面的研究进行归纳总结,以期为其深入研究和开发利用提供参考.
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曼宋酮类化合物的研究进展
曼宋酮类化合物(mansonones)主要是从梧桐科植物的心材及榆科无毛榆的心材提取分离得到的一类具有醌类结构(大部分邻醌或其前体)的化合物,该类化合物结构较为新颖,具有抗菌、抗微生物、抗氧化、抗肿瘤及抗病毒等多种生理活性,以及一定的致敏作用.综述了近年来曼宋酮类化合物的种类及其生物活性的研究概况.
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首乌藤的化学成分
目的 分离和鉴定首乌藤中的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH -20柱色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定了其化学结构.结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为:大黄素甲醚(physcion,1)、大黄素-8 -甲醚(questin,2)、2,5 -二甲基-7 -羟基色原酮(2,5-dimethyl-7-hydroxychromone,3)、大黄素(emodin,4)、儿茶素(catechin,5)、大黄素甲醚-8 -O -β -D -葡萄糖苷(physcion-8-O-β-D-glucopyranoside,6)、决明蒽酮-8 -O -β -D -葡糖苷(torachrysone-8-O-β-D-glucopyranoside,7)、大黄素甲醚-8 -O -β -D -葡萄糖苷(emodin-8-O-β-D-glucopyranoside,8)、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2 -O -β -D -葡萄糖苷(2,3,5,4'-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside,9).结论 化合物3、7为该种植物中首次分离得到的化合物.
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浅谈丹参的药理及临床应用
本品为唇行科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根.性微寒,味苦.功能活血去淤,养血安神,调经止痛,凉血消痈.<别录>载:本品能"养血,去心腹痼疾、结气、腰背强、脚痹,除风邪留热".近代从中分离得多种脂溶性菲醌类成分,如丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮等.
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白花丹醌对肝纤维化大鼠磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B信号转导通路的影响
目的 研究白花丹醌对四氯化碳所致肝纤维化大鼠磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B (Akt)信号转导通路的影响.方法 40只雄性SD大鼠分成对照组、模型组、2mg/kg白花丹醌处理组和3mg/kg白花丹醌处理组,每组10只.对照组予0.9％氯化钠溶液2 mL/kg腹腔注射,其余3组均予60％四氯化碳花生油溶液2 mL/kg腹腔注射,均每周3次,共6周.造模后第3周开始,白花丹醌处理组分别给予2 mg/kg和3 mg/kg白花丹醌花生油剂腹腔注射,每周2次,共4周.常规检测大鼠血清ALT、AST、Alb,放射免疫法测定HA和LN,Western印迹检测肝组织中PI3K、Akt和磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)蛋白表达量,免疫组织化学法检测p-Akt表达.各组间均数比较采用单因素方差分析.结果 6周后成功建立肝纤维化大鼠模型.模型组大鼠ALT、AST、HA和LN均高于对照组,2mg/kg白花丹醌处理组和3 mg/kg白花丹醌处理组中的ALT、AST、HA和LN水平较模型组下降,差异均有统计学意义(均P＜0.05).各组PI3K、Akt蛋白表达差异均无统计学意义(均P＞0.05)；p-Akt蛋白表达主要集中在肝细胞核；对照组、模型组、2 mg/kg白花丹醌处理组和3mg/kg白花丹醌处理组大鼠p-Akt蛋白分别为0.0821±0.0003、0.7374±0.0037、0.3679±0.0332和0.1327±0.0561,模型组表达高于对照组(t=851.302,P＜0.05),白花丹醌处理后下降(t值分别=71.858和28.363,均P＜0.05).结论 白花丹醌具有抗肝纤维化作用.白花丹醌可下调肝纤维化过程中p-Akt的表达,这可能是其抗肝纤维化的机制之一.
关键词： 肝硬化 白花丹 醌类 1-磷脂酰肌醇3-激酶 蛋白激酶类 信号传导 大鼠 Sprague-Dawley -
决明属中醌类化合物研究进展
通过阅读大量相关文献,总结决明属植物中醌类的化学成分、药理活性研究进展,以冀为决明属植物的开发利用提供有效的科学依据.
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丹参酮药理作用近识
丹参酮(tanshinone)是中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bge)根的乙醚或乙醇提取物,其中含有10种成分,总称丹参酮.丹参酮类都含有邻醌或对醌的结构.由于醌类成分易被还原转化为二酚类衍生物,后者再被氧化变为醌而起到电子传导样作用.
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醌类IDO1抑制剂的研究进展
吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞内含血红素的酶,是色氨酸降解的犬尿氨酸途径的起始和限速酶.IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞中过表达,促使恶性肿瘤从免疫监视中逃脱.IDO1的抑制已经成为癌症免疫治疗中有前途的领域之一.近年来,研究发现醌类天然产物及其衍生物显示出良好的IDO1抑制活性,本文主要概述一些新型醌类IDO1抑制剂的研究进展.
关键词： 吲哚胺-2 3-双加氧酶1 3-双加氧酶1抑制剂 醌类 -
巴戟天属植物化学成分及药理活性研究进展
茜革科巴戟天属植物在国内外医药中有广泛的应用.其化学成分主要有醌类、环烯醚萜类、脂肪类、黄酮类等,该属植物有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种药理活性.该文系统综述巴戟天属植物化学成分和药理活性的研究新进展,为该属植物的深入研究提供理论依据.
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丹参治疗小儿过敏性紫癜的进展
丹参始载于<神农本草经>.丹参主要含丹参酮1A、ⅡB,隐丹参酮,二氢异丹参酮Ⅰ以及多种含量较少的醌类色素,如羟基丹参酮;异丹参酮Ⅰ、Ⅱ,异隐丹参酮,次丹参醌等;另含丹参素,鼠尾草酚,原儿茶醛等酚类分.
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浅谈丹参的性状鉴别和药理作用
丹参始载于<神农本草经>列为上.李时珍在<本草纲目>中写道:"处处山中有之,一枝玉叶,叶如野苏而尖,青皮皱毛.小花成穗如蛾形,中有细子.其根皮丹而肉紫."丹参又名紫丹参、红丹参、赤参、红根,近代从丹参中分离出多种脂溶性菲醌类成分,如丹参酮Ⅰ,丹参酮ⅡA,丹参酮ⅡB,隐丹参酮,二氢丹参酮等.此外,从丹参的水溶性部位还分离得原儿条醛及另一种具生理活性的成分丹参素[β(3、4-二羟基苯基)乳酸].
