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中国药学

中国药学杂志

Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지

CSCD核心期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会
  • 影响因子: 0.95
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1001-2494
  • 国内刊号: 11-2162/R
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: 2-232
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1953
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国药学杂志编辑委员会
  • 出版地区: 北京
  • 主编: 桑国卫
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 抗病毒药物纳米载药系统研究

    作者:陈亚军;杨祥良;徐辉碧

    目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况.方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献,对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理.结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性,能够提高药物的生物利用度,并显示出一定的控缓释作用.结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景.

  • 从化合物库中发现药物先导化合物

    作者:王洋;夏鹏

    目的介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法.方法根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述.结果[ HTK〗从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选.结论运用这些方法,成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物,有些已进入临床试验阶段, 大大加快了研制新药的速度.

  • 霍乱毒素B亚单位的研究进展

    作者:任学毅;金勇丰;朱成钢;张文伶;张耀洲

    目的介绍霍乱毒素B亚单位新研究进展.方法从霍乱毒素B亚单位的基因表达、作为载体蛋白与免疫佐剂的应用、与免疫原的不同使用方法和不同的免疫途径对其免疫佐剂作用的影响等方面进行介绍.结果霍乱毒素B亚单位是有较好应用前景的载体蛋白,具有较强的佐剂活性,可以增强细菌、病毒以及其他抗原的免疫原性.结论霍乱毒素B亚单位有良好的研究应用价值.

  • 我国林可霉素注射剂的药物流行病学研究

    作者:张晓敏;杜文民;季闵春;耿晓芳;蒋炎圭;徐建龙;王宏敏;刘秀梅;刘雁波

    林可霉素(lincomycin,洁霉素)是由链霉菌(Streoptomyces lincolnensis)产生的一种林可胺类碱性抗生素,结构与大环内酯类不同而抗菌谱相似,用于青霉素过敏的患者十分普遍 [1].其常见的不良反应主要是胃肠道反应,其中假膜性肠炎的发生率为2%~10% [2],此外还有恶心、呕吐、皮疹、白细胞减少、转氨酶升高等不良反应.2001年,上海市药品不良反应中心收到多例林可霉素导致休克病例报告,并有1例死亡,引起了重视.经调查发现,近年来林可霉素引起的休克病例报告增多,而且引起许多医疗纠纷.为此,在国家药品不良反应监测中心的委托下,我们对林可霉素开展了药物流行病学专项调研.调研分别对我国林可霉素的药物利用情况和1960~2001年林可霉素药物不良反应报告及文献资料进行分析.

  • 他汀类的非降脂作用及其不良反应

    作者:朱丹萌;翟所迪

    他汀类(Statins)药物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂,早于20世纪70年代由 Endo等人首先发现.它们来源于桔青霉素菌(penicillium citricum)的培养液中,分离出可抑制HMG-CoA的菌株.HMG-CoA抑制剂可降低LDL-C,使血浆总胆固醇浓度下降.其作用机制为抑制胆固醇在体内的生物合成.目前市场上常用的品种有:辛伐他汀(simvastatin), 洛伐他汀(lovastatin),普伐他汀(pravastatin),氟伐他汀(fluvastatin),阿托伐他汀(a torvastatin)等.他汀类药物口服吸收迅速,一般服药后2~4 h达到血浆峰值浓度.它们均在肝组织吸收,通过细胞色素酶系统进行代谢.辛伐他汀和洛伐他汀为脂溶性无活性内酯, 在肝脏中羟化为活性抑制物而发挥作用;普伐他汀和氟伐他汀为水溶性药物本身即为活性代谢物,普伐他汀为唯一与血浆蛋白结合率较低的他汀类药物.阿托伐他汀和西立伐他汀及其代谢物均有活性,故低剂量即可有效,它们主要经胆汁排出,因此肾功能不全者服用不影响原药及其代谢产物的药动学[1].仅从药动学来看,西立伐他汀(cerivstain)的降脂活性好[2],但由于出现不良反应事故,已经停用.见表1.

  • 浅谈我院药学工作

    作者:池里群

    医院药剂科在医学和药学事业中占有重要地位.药品质量是指药品的有效性、安全性、稳定性、均一性和经济性,除了在研制、生产、检验、销售过程中保持质量如一外,在使用过程中更应注意合理应用,现将我院在加强药品质量管理推动临床药学工作中的体会介绍如下.

  • 二氮嗪对谷氨酸所致PC12细胞损伤的保护作用

    作者:刘蔚;汪海

    近来研究表明,二氮嗪是一种选择性线粒体ATP敏感性钾离子通道开放剂,它不仅是血管扩张剂,还是耐缺血缺氧损伤的心脏保护药物.本研究的目的旨在从体外培养的PC12细胞水平初步探讨二氮嗪的神经保护作用.

  • 复方白氟膜剂药效学研究

    作者:陈英;姜平川;郭炎荣

    复方白氟膜剂主要由氟哌酸、地塞米松、麻黄碱等组成,具有抗菌、消炎、止血、抗过敏等作用,可用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻内窥镜术后的治疗.笔者采用体外动物实验考察复方白氟膜剂对过敏、炎症、止血的影响和作用,为临床合理用药提供理论依据.

  • 注射用奥美拉唑钠稳定性及有关物质比较

    作者:王景田;高晨

    奥美拉唑(omeprazole)是苯并咪唑类质子泵抑制剂,治疗消化性溃疡具有疗效高、疗程短、耐受性好和复发率低的特点.为比较市售注射用奥美拉唑钠(静脉推注型)产品的质量,我们抽取市售的两种品牌产品,测定其含量和有关物质,并通过加速实验了解其稳定性.

  • 高效液相色谱法测定丹参中丹酚酸B等3种有效成分

    作者:游勇基;陈铭辉

    目的测定丹参中丹酚酸B,丹参素和原儿茶醛等3种水溶性有效成分的含量.方法采用高效液相色谱法测定.以甲醇-5%冰醋酸为流动相进行梯度洗脱,以对羟基苯甲酸为内标,检测波长为281 nm,柱温30℃.结果丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B浓度分别在3.95~47.4 μg·#mL-1(r=0 .999 6),5.14~61.68 μg·mL-1(r=0.999 9),16.8~117.6 μg·mL-1 (r=0.999 4)范围内呈良好线性关系,丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B的平均回收率分别为101.43%(RSD=2.88%,n=6),99.89%(RSD=3.04%,n=6)和103.43%(RSD=1.5 2%,n=6).结论方法简便,分离效果好,能同时测定丹参中丹酚酸B、丹参素、原儿茶醛等3种水溶性有效成分的含量,结果准确可靠.

  • 心脏停跳液中主要成分含量测定方法的研究

    作者:陈宝玲;郑英丽;陆直;方丽;顾德良;张正

    目的研究心脏停跳液中主要成分含量测定的方法. 方法以容量分析方法中的四苯硼钠法、乙二胺四乙酸二钠法和亚硝酸钠法分别测定停跳液中氯化钾、氯化钙、氯化镁和盐酸普鲁卡因的含量.结果本方法的平均回收率为:氯化钾100.3%,RSD为0.26%;氯化钙99.91%,RSD为0.51%;氯化镁99.83%,RSD为0.52%;盐酸普鲁卡因100.9%,RSD为0.54%.结论研究表明,本方法测定结果准确可靠,重现性好,为心脏停跳液的质量控制提供了实际可行的方法.

  • 动态浊度法定量检测替硝唑注射液中内毒素研究

    作者:苑庆华;芮菁;华晓东;唐元泰

    目的对替硝唑注射液进行细菌内毒素动态浊度法检查实验,建立定量检测替硝唑注射液中细菌内毒素实验方法.方法采用中国药典 2000年版附录检测细菌内毒素动态比浊法.结果替硝唑注射液用定量鲎试剂检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%~200%范围内.结论细菌内毒素动态比浊法定量检查替硝唑注射液中的内毒素是可行的.

  • 微生物检定法测定注射用盐酸博莱霉素含量

    作者:张肖群;饶春意;童惠贞

    目的建立微生物检定法测定注射用盐酸博莱霉素含量的方法. 方法按中国药典2000年版二部附录抗生素微生物检定法,采用金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]为实验菌,依其检测条件,注射用盐酸博莱霉素浓度为30,15 u *mL-1.结果金黄色葡萄球菌对博莱霉素敏感,抑菌圈清晰, 实验结果可信限率(FL%)低,符合微生物检定法要求.结论应用本法可做为注射用盐酸博莱霉素的含量测定方法.

  • 黄连上清片质量控制方法的研究

    作者:吴泽君;王爱良;刘水平;李剑英

    目的建立黄连上清片有效的质量控制方法.方法[ HTK〗采用薄层色谱法鉴别黄连、黄柏、大黄、白芷、栀子和黄芩;运用高效液相色谱法测定大黄素和大黄酚的含量.结果薄层色谱方法简便、专属性强、重复性好;含量测定结果准确,大黄素与大黄酚平均回收率分别为99.5%(RSD=1.64%,n =5)和97.9%(RSD=1.32%,n=5).结论本方法可有效地控制黄连上清片的质量.

  • 银杏酸单体化合物的制备

    作者:仰榴青;吴向阳;陈钧

    目的研究银杏酸单体化合物的制备方法,为银杏酸的应用研究提供参考,为银杏提取物中银杏酸的定量分析提供单体对照品.方法银杏外种皮用石油醚回流提取,提取物通过硅胶柱色谱分离,得银杏酸混合物,再经制备柱反复分离,得银杏酸单体.结果石油醚回流提取法所得银杏酸得率为4 .06%,纯度84.59%,提取率达62.9%.银杏酸混合物经制备色谱多次分离后,得到6种银杏酸单体,其中一种为新发现的化合物,纯度均达95%以上.结论单体制备方法较为简便,可用于高纯度银杏酸单体的制备.

  • 超临界流体萃取-高效液相色谱法测定总合草苔虫中草苔虫内酯4含量

    作者:孙鹏;李玲;易杨华;张淑瑜;汤海峰;周大铮

    目的建立超临界流体萃取(SFE)和高效液相色谱(HPLC)的联用技术测定总合草苔虫中抗癌活性成分的方法.方法正交设计法考察了影响草苔虫内酯4 (bryostatin 4)超临界流体萃取效率的主次效应及佳萃取条件,并以HPLC 定量检测bryostatin 4.结果 SFE萃取的佳条件为:压力40 MPa,温度45℃,改性剂量1 mL,萃取体积15 mL.结论 SFE-HPLC可用于检测总合草苔虫中的草苔虫内酯成分,该方法快速、简便.

  • 乌药茎中鞣质类成分及其抗HIV-1整合酶活性研究

    作者:张朝凤;孙启时;王峥涛;服部征雄;Tewtrakul Supinya

    目的研究樟科药用植物乌药[Lindera aggregata (Sims) Kosterm.]的抗HIV-1整合酶的活性成分.方法采用60%丙酮冷浸提取 ,通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物 ,通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定,采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选.结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物:二倍体procyanidin B1(LA-1) ,三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B2(LA-3).活性筛选结果表明 ,寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性.结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分,四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到.

  • 兴安藜芦的化学成分研究

    作者:全香花;朴惠善;孙向红;王路平

    目的对百合科兴安藜芦(Veratrum dahuricum Loes.f.)药用部位的化学成分进行研究.方法通过柱色谱和重结晶分离纯化,用现代光谱技术进行结构鉴定.结果分离鉴定了5个化合物:β-谷甾醇 (Ⅰ),胡萝卜苷 (Ⅱ),秋水仙碱 (Ⅲ), 介藜芦碱(Ⅳ),藜芦托素(Ⅴ).结论上述5个化合物均为首次从兴安藜芦中分离得到.

  • 盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学研究

    作者:乔建忠;袁淑兰;张振清;阮金秀

    目的研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性. 方法小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度.结果小鼠肌注盐酸戊乙奎醚0.05,0 .15和0.45 mg·kg-1 3种剂量后的主要动力学参数tmax为0.13,0.10和0. 09 h;t1/2β为2.35,2.36,2.60 h;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增.小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚0.15 mg·kg-1后,很快分布到全身各组织中, 给药后20 min各组织中的药物浓度均达到峰值;药物原形和具有药理活性的代谢产物24 h由尿和粪约排出4%;小鼠肌注同剂量的3H-盐酸戊乙奎醚后,24 h由尿和粪中累积排出 61.11%和7.31%.盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为60.09% 和41.79%. 结论小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外,与血浆蛋白的结合率中等.

  • 高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度及药动学

    作者:曲福军;孙华;于景翠

    目的对健康受试者进行盐酸曲普利啶的药物动力学研究,以评价胶囊剂的生物等效性.方法 18名健康志愿受试者,随机分组,自身交叉口服盐酸曲普利啶胶囊和片剂.用反相高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度,3P 87拟合药动学参数,计算药动学参数,并以AUC0~∞,tmax,cmax为指标,用方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间分析片剂与胶囊的生物等效性 .结果盐酸曲普利啶胶囊与片剂的主要药动学参数分别为cmax(42.1±6.3)和(40.7±6.4) μg·L-1,tmax(1.8±0.3)和(1.8±0 .3) h,AUC0~∞(156.5±28.4)和(160.9±26.7) μg·h·L-1,胶囊剂的相对生物利用度为(98.3±5.4)%.结论两制剂均符合一房室模型,为生物等效制剂.

  • 盐酸曲马朵片的生物等效性研究

    作者:吴丽花;申屠建中;黄明珠;陈志根;史美甫;郑树森

    目的对国产两种盐酸曲马朵片制剂进行生物等效性评价.方法 24名健康成年男性受试者采用随机分组自身对照2×2交叉试验设计法, 禁食12 h后空腹po 100 mg受试制剂或参比制剂,并采集36 h内动态血标本;用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂和受试制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(2.5 42±0.932)和(2.479±1.005) h,cmax分别为(373.595±103.258)和(384.603± 110.916) μg·L-1,AUC0~t分别为(4 766.980±1 888.807)和(4 707.511± 1 749.567) μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(8.891±1.571)和(8.768±1. 554) h,Ke分别为(0.081±0.017)和(0.082±0.016) h-1.两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0~t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,相对生物利用度为(100.6±13.7)%.结论两种制剂生物等效.

  • L-精氨酸减轻蛛网膜下腔出血后血浆和脑组织内皮素-1的增加

    作者:孙保亮;夏作理;张苏明;杨明峰;邱平明;袁慧

    目的探讨L-精氨酸(L-Arg)对蛛网膜下腔出血(SAH) 后内皮素-1(ET-1)的影响.方法应用脑底动脉环血管内穿刺法建立大鼠SAH模型,将动物随机分为假手术组(SO组)、SAH组和SAH+L-Arg组.动态检测24 h内大脑顶叶皮层局部脑血流量(rCBF),测定不同时间点血清NO(NO-2/NO-3)水平和血浆及脑组织ET-1含量.结果假手术对rCBF,NO,ET-1无显著影响.SAH 组术后rCBF迅速降低,1 h达低值,持续24 h;在术后1~24 h,血清NO水平较SO组为低; 血浆和脑组织ET-1水平均显著高于SO组.与SAH组比较,SAH+L-Arg组rCBF下降的速度减慢、程度减轻;血清NO水平下降的幅度减小,血浆和脑组织ET-1增加的程度减轻.结论 L-Arg通过增加NO产生、抑制ET-1生成而减轻SAH后继发性脑缺血.

  • 虫草菌丝对实验性糖尿病大鼠血糖、胰岛素分泌以及肝肾组织形态的影响

    作者:王妮娜;王玉君;张霞

    目的观察虫草菌丝对链脲佐菌素(STZ)实验性糖尿病大鼠血糖、血清胰岛素值以及肝肾组织形态的影响.方法设立模型对照组(MC)、正常对照组(NC),以及剂量分别为5%,10%,20%的3个虫草菌丝治疗组(CS).以STZ诱导的实验性糖尿病大鼠,于造模后第6天,随机分为MC组、5%CS组、10%CS组、20%CS组.NC组和MC 组饲以全价饲料;5%CS组、10%CS组、20%CS组分别饲以含5%、10%、20%虫草菌丝的特殊饲料 .5周后处死各组大鼠,取血及新鲜的肝肾组织,测血糖、血清胰岛素值,HE染色光镜下观察肝、肾的组织形态.结果同MC组相比,10%CS组和20%CS组的血糖水平明显下降:CS治疗组的血清胰岛素均有显著上升,但各CS治疗组间无明显差异,且均低于 NC组;CS治疗组光镜下肝、肾组织的损害均轻于MC组.结论虫草菌丝有显著的降血糖作用,能上升血清胰岛素的水平;对实验性糖尿病大鼠的肝、肾有保护作用 .

  • 茶儿茶素抗大鼠脑缺血再灌注损伤与对脑细胞内Ca2+的作用

    作者:方芳;崔志清;韩永晶

    目的本研究观察茶儿茶素对脑缺血再灌注大鼠脑细胞内钙离子浓度和海马组织细胞的作用,进一步阐明其对缺血再灌注损伤的保护机制.方法采用钳夹双侧颈总动脉和迷走神经缺血60 min再灌注30 min的动物模型,荧光分光光度法测定脑细胞内钙离子浓度并观察神经细胞损伤程度.结果模型组脑细胞内钙离子浓度显著高于正常组(P<0.01),海马组织呈明显的损伤,茶儿茶素(50 mg·kg-1,ip,qd×7)组显著降低脑缺血再灌注后脑细胞内钙离子浓度,损伤程度也较模型组轻.结论茶儿茶素可能通过降低脑细胞内钙离子浓度,保护脑组织对抗缺血再灌注损伤.

  • 地西泮干预幼鼠癫痫持续状态对海马结构的远期保护作用

    作者:高旭光;吕晓明;刘芳

    目的探讨幼鼠早期癫痫持续状态(SE)采用地西泮预防干预治疗对成鼠后海马结构损伤的远期保护作用.方法健康生后15~20 d的Wis tar幼鼠72只,随机分为生理盐水对照组、地西泮干预组和氯化锂-匹罗卡品腹腔注射诱导的癫痫持续状态组,并持续追踪至成鼠阶段,应用常规病理及电镜观察海马结构的形态学改变,同时应用Timm组织化学染色方法进行苔藓纤维发芽的研究.结果约2/3的SE幼鼠发育至成鼠阶段后,在海马结构的神经元仍可见到变性和坏死性改变,以CA1 区、CA3区和齿状回为重.Timm染色见CA3区有苔藓纤维发芽现象.约1/3的SE幼鼠发育至成鼠后未见到海马结构的损伤性改变.生理盐水对照组和地西泮干预组均未见海马结构损伤性改变以及苔藓纤维发芽现象.结论幼鼠早期癫痫持续状态采取地西泮预防干预治疗能够对成鼠后的海马结构起到神经保护作用.

  • 喷昔洛韦对单纯疱疹病毒感染小鼠的治疗作用

    作者:侯炜;杨占秋;曲虹;肖红;文利;熊增慧;刘红

    目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.

  • 阿苯达唑纳米球体外释药及大鼠在体吸收动力学相关性研究

    作者:张学农;陈靖;张强

    目的考察阿苯达唑纳米球在不同介质中体外释药;大鼠在体胃、肠吸收以及体内外相关性.方法以阿苯达唑混悬液为对照,分别考察了阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球(ABZ-PBCA-NP),阿苯达唑-PVP-聚氰基丙烯酸纳米球(AZB-PVP-PBCA-NP)在0.1 mol*L-1盐酸和pH为3.5,5.5和6.8的磷酸缓冲液中的累积释药百分数,并进行了大鼠在体胃和小肠吸收实验.结果阿苯达唑混悬液、ABZ-PBCA-NP和AZB-PVP-PBCA-NP在盐酸和磷酸缓冲液中的释药分别遵循Weibull函数,二项指数函数和Higuch方程.阿苯达唑混悬液和AZB-PVP-PBCA-NP 6 h内小肠内的吸收分别为21.40%和43.23%(P<0.05),胃中吸收随介质pH值增大而减小.结论纳米球具有缓释和长效作用,可显著地增大阿苯达唑溶解性和胃肠吸收,体外释药与在体吸收有良好相关性.

  • 罐疗提高盐酸维拉帕米透皮吸收的研究

    作者:张永萍;林亚平;邱德文;刘文;付文心;陈筑芳

    目的研究中医传统付罐疗法对促进盐酸维拉帕米(Ver)透皮吸收的作用.方法应用中医传统罐法后,采用RP-HPLC荧光检测色谱法, 流动相组成为甲醇-水-三乙胺=68∶32∶0.4,冰醋酸调pH为6.5,荧光检测波长Ex=275 nm ,Em=320 nm,检测Ver的血药浓度.结果罐疗能显著提高Ver的透皮吸收.结论罐疗可作为一种新的物理促进药物透皮渗透的方法.

  • 胰岛素壳聚糖纳米粒的制备

    作者:应晓英;胡富强;袁弘

    目的制备胰岛素壳聚糖纳米粒.方法采用酶水解和超滤膜分离技术,得到不同相对分子质量的壳聚糖,由凝胶渗透色谱法测定其相对分子质量;采用溶剂扩散法制备纳米粒,研究纳米粒的空间结构,测定其粒径、表面电位(zeta电位)、模型药物胰岛素包封率及体外释放.结果通过控制酶水解条件,经超滤分离得到3种不同相对分子质量的壳聚糖,凝胶渗透色谱法测得的重均相对分子质量(MW)分别为10 289,41 500和101 870.经溶剂扩散法制备得到的壳聚糖纳米粒,呈类圆形球体,粒径分布较窄,且随制备工艺中乙醇加入量的增加、分散用超声次数的增多,以及壳聚糖分子量的降低,粒径变小.壳聚糖纳米粒带正电荷,zeta电位值大于+30 mV.放射免疫法测得的药物包封率为72.66%.在壳聚糖酶存在条件下,前1 h体外释放药物较快,1 h后趋于平稳,并能持续释放6 h.结论选用合适相对分子质量壳聚糖制备胰岛素壳聚糖纳米粒,方法简便,药物包封率高,并有一定的缓释作用.

  • 白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究

    作者:卢闻;贺浪冲

    目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响.方法以有效成分欧前胡素为定量考察指标,通过V- C水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用. 结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24. 1,22.9,11.5和8.9,而月桂氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中2%月桂氮酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍.结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和月桂氮酮具有促进药物渗透的作用.

  • 预测药物小肠吸收的数学模型和细胞模型

    作者:沙先谊;方晓玲

    随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用,使新药研发的时间大大缩短,但这往往仅考虑药物的药理活性,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障.在已发现的有很好药理活性的化合物中,其中大约40%由于本身理化性质问题而不能应用于临床,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测,降低投资的风险性[1].对于大多数药物,口服给药是好的给药途径,可以提高病人顺应性,且经济、安全.近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多,本文对这方面的研究作一综述.

  • 药物合成的学科带头人--白东鲁研究员

    作者:马剑文

    白东鲁,1936年2月生于浙江定海.1957年毕业于上海第一医学院药学系,同年分配至中国科学院上海药物研究所工作.1964~1967年在捷克科学院有机和生物化学研究所做副博士研究生,1981~1983年在伯克利加州大学做博士后研究,1984年在名古屋大学做访问教授,19 86年任研究员.1987~1996年任上海药物所所长,1993~1998任中国科学院新药研究与开发专家委员会主任.现为该所药物化学教授,上海市药学会理事长,<中国科学>、<科学通报>、<中国化学>、<中国药理学报>、等杂志编委 ,国际顾问编委.

  • 蚯蚓溶栓酶基因的克隆及非融合性表达

    作者:陈飞;李莉;孟宪志;梁国栋;刘艳玲;吴红艳

    目的克隆和表达我国特有的双胸蚓属蚯蚓(Lumbricus bimast us)体内一种具有纤溶活性的蛋白质.方法通过蛋白质N-末端测序、引物设计及合成、RT-PCR得其对应的cDNA,随后构建了pBV220-P30重组质粒,在大肠杆菌DH5α中进行非融合性表达,再经亲和色谱柱纯化复性,得到重组蚯蚓溶栓酶蛋白.结果克隆cDNA全长888 bp,编码含242个氨基酸的成熟肽,SDS-PAGE电泳显示分子量在30×103左右,因此将其命名为P30,经活性测定,具有纤溶活性.结论 P30为首次发现的新基因,在国际基因库的输入号为Genebank AF 109648,并获得国家专利,专利号为98102257.X.

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