中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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山茱萸炮制前后的HPLC指纹图谱研究
目的 建立山莱萸炮制前后的高效液相(HPLC)指纹图谱.方法 选择山茱萸生、制品各12批,以体积分数80%甲醇溶液超声提取制备溶液,应用Agilent Zorbax C18(4.6mm×250mm,5μm)柱,二极管阵列检测器(DAD),以0.1%磷酸溶液和乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1 mL·min-1,柱温30℃,检测波长240 nm.结果 山茱萸生品样品中共检测到19个共有色谱峰,可以指认5个共有峰;山茱萸制品样品中共检测到23个共有色谱峰,可以指认6个共有峰.结论 从整体上显示生、制品的特征,为山茱萸生,制品的质量控制提供有效手段.
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均匀设计-高通量筛选技术在中药丹参多成分配比研究中的应用
目的 以丹参有效成分组合活性评价为切入点,建立一种多因素多水平的均匀设计.高通量筛选(UD-HTS)中药研究新的模式.方法 选择具有药理活性的丹参有效成分11种(其中脂溶性成分4种,水溶性成分7种),通过均匀设计,进行各种成分及不同浓度之间相互作用的组合,以DPPH氧化法评价各种有效成分组合对药效的影响.结果 经过初筛和复筛,初步得到了丹参佳水溶性配伍、水溶性+脂溶性配伍及优化组合配伍的组合样品.结论 均匀设计.高通量筛选技术是适用于传统多因素多水平组合特点的大规模药效筛选研究新方法.
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LC-MS/MS同时测定人血浆中阿莫西林-氨溴索浓度及其药动学研究
目的 建立LC-MS/MS同时测定人血浆中阿莫西林/氨溴索浓度.方法 以Lichrospher C18(4.6 mm×150 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为甲醇溶液(含0.2%甲酸)和水溶液(含0.2%甲酸),采用梯度洗脱进行分析,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃.血浆样品经甲醇沉淀后进样,采用多反应监测(MRM)方式对样品进行测定.结果 血浆中阿莫西林线性范围为5～20 000 μg·L-1,氨溴索线性范围为1～200μg·L-1;批间和批内精密度RSD均小于9%;方法的准确度为(100±7)%;低定量限浓度(LLOQ)阿莫西林为5μg·L-1,氨溴索为1μg·L-1.结论 本试验建立了同时测定阿莫西林和氨溴索浓度的方法,该方法灵敏、准确、简便、快速,适用于阿莫西林/氨溴索人体药动学研究.
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短柱肖菝葜中的一个新化合物
目的 对短柱肖菝葜的化学成分进行研究.方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离并鉴定了3个化合物,分别为2-O-α-L-鼠李吡喃糖基-5-C-β-D-葡萄吡喃糖基-4,6-二羟基-苯基-对羟基苯酮(Ⅰ);大豆素(Ⅱ)和β-谷甾醇酯-3β-吡喃葡萄糖苷-6'-O-棕榈酸酯(Ⅲ).结论 Ⅰ为新化合物,简易命名为肖菝葜苷B;所有化合物均系首次从该属植物中分离得到.
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芦笋多糖对S180小鼠红细胞补体受体-1(CR1,CD35)数量及活性的影响
目的 研究探讨芦笋多糖对S180小鼠红细胞补体受体-1(CR1)数量、红细胞CR1天然免疫活性的影响.方法 取小鼠的新鲜红细胞,用大鼠抗小鼠CD35一抗和FITC-羊抗大鼠二抗标记小鼠红细胞,应用流式细胞仪测定小鼠红细胞CR1数量;用红细胞免疫花环实验检测红细胞C3b受体花环率(RBC-C3bRR)和肿瘤红细胞细胞花环率(DTER).结果 芦笋多糖高剂量组和中剂量组使S180小鼠红细胞CR1数量和RBC-C3bRR、DTER显著性增加.结论 芦笋多糖可以改善S180小鼠红细胞免疫功能,可能是其抗肿瘤作用的机制之一.
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载白细胞介素18基因多聚复合物纳米粒的性质及表达研究
目的 载小鼠白介素18重组质粒纳米粒的性质及其表达研究.方法 以无毒的可生物降解的高分子材料聚乙二醇/乙交酯丙交酯作为载体材料,采用双乳化溶剂蒸发法制备了载聚阳离子-DNA复合物纳米粒(polymer-polycacionicpeptide-DNA,PPD),用透射电镜观察该多聚复合物的形态,用激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,琼脂糖电泳分析抗核酸酶和抗超声的能力,用Westernblot检测在HepG2肝癌细胞中的表达情况.结果 制得的纳米粒,形态圆整,大小均匀,平均粒径(155±2.97)nm,平均Zeta电位为(-27.31±2.02)mv,平均包封率91.12%,质粒制成纳米粒后提高了质粒对抗超声剪切及核酸酶降解的能力,细胞转染表达效率也显著优于裸质粒.结论 PPD纳米粒是基因治疗的临床应用中一种很具前景的多聚复合物载体系统.
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神经毒素自组装核壳型纳米粒的制备及其体外释药研究
目的 制备亲水性多肽类药物神经毒素的自组装核壳型纳米粒,并对其理化性质及体外释药特性进行考察.方法 以聚乙二醇一聚氰基丙烯酸乙酯嵌段共聚物(PEG-g-PECA)为载体,乳化聚合法制备神经毒素自组装核壳型纳米粒,采用正交实验优化制备工艺,制得的核壳型纳米粒通过透射电镜、Zeta电位/粒度分布仪考察理化性质,并用透析袋法分别研究其在pH 7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药特性.结果 PEG-g-PECA能包埋亲水性多肽神经毒素,制备的神经毒素自组装核壳型纳米粒粒径为(89.6±8.9)mm,多分散系数为(0.110±0.003),包封率为(58.43±0.62)%,Zeta电位为(-38.81±0.47)mV;在pH 7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药行为均符合Weibull方程,分别为lnln[1/(1-Q)]=0.474Int-1.612 1,r=0.994 6(pH 7.4)及lnln[1/(1-Q)]=0.351Int-0.827 1,r=0.970 8(pH 6.8).结论 以PEG-g-PECA为载体制备亲水性多肽类药物自组装核壳型纳米粒方法可行,所得纳米粒包封率较高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征.
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塞克硝唑苯甲酸酯与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究
目的 研究塞克硝唑苯甲酸酯(secnidazole benzoate,SBZ)与丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyciodextrin,HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.方法 分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、等摩尔系列法等方法测定SBZ与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果 在不同pH值的缓冲液中,SBZ与HP-β-CD均可形成1:1包合物;热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行(△G<0).结论 SBZ与HP-β-CD在水溶液中可自发形成摩尔比为1:1的包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行.
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壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜电位的影响
目的 用流式细胞仪检测壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜电位的影响.方法 合成不同取代度的N-三甲基壳聚糖(TMC)和N-羧甲基壳聚糖(MCC);用纯水作对照,运用荧光分子探针DiBAC4(3)标记HaCaT细胞膜电位,流式细胞仪检测壳聚糖及其衍生物处理之后细胞膜电位的变化情况.结果 与纯水组比较,壳聚糖及其衍生物都能显著降低细胞膜电位,其中,TMC20组作用明显,TMC40组作用微弱.结论 壳聚糖及其衍生物降低细胞膜电位,可能是其具备透皮吸收促进作用的原因之一.
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硫酸吗啡栓在中晚期癌痛患者体内的多次药动学研究
目的 研究硫酸吗啡栓在中、晚期癌痛患者体内多次给药后的药动学特性.方法 16名符合入选条件的中、晚期癌痛患者按入组顺序随机分组,每组8人接受一个剂量(10或20 mg)的多次给药试验,每隔8 h给药1次,连续给药13次.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血药浓度.结果 多次给予硫酸吗啡栓10 mg后,主要药动学参数分别为:pmax为(19.28±6.77)μg·L-1;tmax为(0.91±0.50)h,AUCss为(70.79±16.34)μg·h·L-1,Pav为(8.85±2.04)μg·L-1,DF为(145.4±48.31)%;多次给予硫酸吗啡栓20 mg后,主要药动学参数分别为:pmax为(36.76±15.02)μg·L-1;tmax为(1.56±1.09)h;AUCss为(189.81±111.44)μg·h·L-1,pmax为(23.73±13.93)μg·L-1,DF为(108.64±51.40)%.试验过程中,各项检查未见异常,未见不良反应发生.结论 该药在试验剂量下具有良好的安全性;对各组药动学参数进行方差分析,各组药动学参数间未显示性别差异.
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刺葡萄籽油对匹伐他汀健康人体药动学的影响
目的 研究健康志愿者服用刺葡萄籽油后对匹伐他汀药动学的影响.方法 用自身前后对照随机交叉的试验方法,筛选8名健康受试者,男女各半,一组连续7 d口服匹伐他汀钙片,另一组连续7 d同时口服刺葡萄籽油软胶囊和匹伐他汀钙片,洗脱2周后,两组交叉服用药物.用HPLC-MS/MS测定血浆匹伐他汀的浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数.结果 联用刺葡萄籽油软胶囊和匹伐他汀钙片与单用匹伐他汀钙片的主要药动学参数:AUC分别为(152.9±66.26)和(135.556±76.133)μg·h·L-1,Pmax分别为(33.51±15.121)和(33.109±21.324)μg·L-1,tmax分别为(0.688±0.259)和(0.875±0.443)h,t1/2分别为(15.76±12.118)和(11.753±6.892)h,CL分别为(15.4±1.764)和(17.106±5.027)L·h-1.结论 在健康受试者体内连续服药时,除半衰期延长外,刺葡萄籽油对匹伐他汀的其他主要药动学参数未产生显著性影响.
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HPLC测定硫普罗宁注射液含量及其有关物质
目的 建立了HPLC测定硫普罗宁注射液的含量及有关物质.方法 采用Waters Symmetry C18柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相:0.025 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH值至3.2)-乙腈(95:5);检测波长:210 mm;柱温:30℃;流速:1.0 mL·min-1;进样量:20μL.结果 硫普罗宁与杂质分离良好,在0.020～0.996 g·L-1内呈良好的线性关系,r=0.999 8.平均回收率(n=9)为99.50%.结论 该方法灵敏快速、结果准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制.
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舒郁胶囊质控方法的研究
目的 建立舒郁胶囊的质控方法.方法 采用薄层色谱法对舒郁胶囊中的酸枣仁、五味子、栀子3味药材进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对舒郁胶囊中的栀子苷进行含量测定.结果 在舒郁胶囊中能检测到3味药材的特征斑点,栀子苷平均含量为每粒7.61 mg;栀子苷在10～160 mg·L-1内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为98.53%,RSD为1.24%,n=6.结论 方法简便可行,重现性好,可用于该药品的质量控制.
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环孢素A逆转野百合碱所诱导的右心室重构
目的 探讨环孢素A(cyclosporine A,CsA)是否逆转野百合碱(monocmtaline,MCT)诱导的右心室重构及其作用机制的初步探讨.方法 雄性SD大鼠随机分正常对照组,MCT模型组,CsA低、高剂量组(0.33和1 mg·kg-1).MCT造模后14～21 d给CsA(ig,bid).造模22 d右心导管术检测右室收缩压(RVSP);称右室自由壁(RV)及左心室加室间隔(LV+SEP)重,计算右心肥大指数(RVHI=Rv/LV+SEP);光镜及电镜观察右室结构变化;免疫组化检查右室心肌细胞PCNA的表达.结果 CsA逆转MCT所引起RVSP、RVHI的升高(P<0.05或P<0.01)、右室心肌细胞肥大、线粒体肿胀变性及PCNA抗原的过表达.高剂量CsA作用更明显.结论 CsA(1 mg·kg-1ig,bid)能明显逆转MCT诱导的右室重构,其机制可能与降低右室后负荷及抑制右室心肌细胞肥大有关.
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喹诺酮类药物半衰期的定量构动关系研究
目的 应用多元线性回归方法研究喹诺酮类药物的分子结构和半衰期间的定量构动关系(QSPR).方法 利用Hyperchem和Chemoffice软件计算了25个喹诺酮类药物的结构参数和电性参数.随机选取20个药物做训练集以建立QSPR模型,5个常用药物做检验集以检验模型的准确性.结果 影响喹诺酮半衰期的主要参数EHoMo,φ3,LogP,DM4个分子描述符进入模型,模型复相关系数达0.958.检验集的计算值与实验值复相关系数达0.924.结论 所建立的模型能够很好地预测喹诺酮类药物的半衰期,并有效地描述其影响因素.
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水性包衣制备银杏总内酯缓释微丸及其质量评价
目的 制备银杏总内酯(主含银杏内酯GA,GB,GC)缓释微丸并对其进行质量评价.方法 采用乙基纤维素的水性分散体对微丸进行流化床包衣,并对影响药物释放的因素,如包衣液的组成、制备工艺因素、释放度测定方法等进行考察.对所制备的银杏总内酯缓释微丸进行质量评价.结果 所制备的微丸具有较理想的释放及较好的圆整度、流动性、稳定性等,不同成分体外释放度拟合的释药方程不同.结论 采用流化床水性包衣技术制备缓释微丸,具有快速、高效、质量可控的特点,可适合产业化生产.
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高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景
目的 综述高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景.方法 以近年来的研究文献为基础,根据高密度脂蛋白的结构和代谢途径,对高密度脂蛋白作为药物载体的特性、应用研究等进行综述.结果 高密度脂蛋白是人体内体积小、密度高的脂蛋白,具有独特的亲水性-疏水性结构、内源性可完全降解以及不被网状内皮系统识别和清除等多种作为药物载体的特性.以高密度脂蛋白为药物载体,不仅能够避免网状内皮系统的清除,克服药物水溶性和耐受性差、毒副作用强的缺陷,而且可以通过受体介导的机制选择性增加特定部位的药物浓度,增强药物的活性.结论 高密度脂蛋白作为一种潜在的高效靶向性药物载体受到越来越多的重视,具有巨大的发展潜力及应用前景.
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儿科住院病人临时调配药物的用药状况调查
临时调配(extemporaneous compounding/preparation)指的是为满足个体化的临床用药需求,药剂师按照可接受的操作标准,根据医生处方将市售经权威机构批准的药物重新调配制成合适的制剂供临时使用的操作[1].
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对拆零药品包装袋上注明药品生产批号、药品有效期的探讨
医院医疗质量管理年中对各级医院门诊药房提出的问题和建议,对日常工作和提高医疗服务质量有很大帮助.医院药房调配药品的服务过程中,根据患者的病情实际需要及依据医嘱要求,通常要对大包装药品进行拆零分装,此举既配合了患者的病情治疗,又防止了药品的无谓浪费,符合国家社会医疗保险对某些药品使用总量限制的要求.
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门诊药房优化医患关系工作的探讨
随着科技的发展、社会的进步以及医疗体制改革的不断深化,构建和谐的医患关系成为医改的重要目标之一,而门诊药房作为医治患者的终端环节及与患者接触直接频繁的窗口之一,无疑起着举足轻重的作用.
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外周μ阿片受体拮抗剂——溴甲基纳曲酮
溴甲纳曲酮皮下注射剂(methylnaltrexone bromide,商品名为Relistor),2008年4月24日由美国FDA批准上市[1],适用于进展性疾病患者因长期接受阿片类药物治疗而产生的便秘.
