中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
吲达帕胺有机酸复合物的制备及其透皮吸收的研究
目的 制备吲达帕胺有机酸复合物并对其透皮吸收进行研究.方法 采用超声混合有机溶媒自然挥发方法 制备吲达帕胺有机酸复合物,差式扫描量热法(DSC)测定吲达帕胺及有机酸复合物的熔点,红外吸收光谱法(FT-IR)对吲达帕胺有机酸复合物进行结构确认,用体外透皮吸收实验对吲达帕胺有机酸复合物的透皮吸收进行研究.结果 DSC和FT-IR图谱均证明吲达帕胺与有机酸之间形成了复合物,体外透皮吸收研究结果 表明,吲达帕胺与有机酸形成复合物后能明显促进吲达帕胺的透皮吸收.结论 由于吲达帕胺的透皮吸收量较低,可以采取与有机酸形成复合物的方法 促进吲达帕胺的透皮吸收.
-
柱前衍生化RP-HPLC测定L-去甲麻黄碱盐酸盐光学杂质
目的 采用柱前手性试剂衍生化反相高效液相色谱法测定L-去甲麻黄碱盐酸盐的光学纯度.方法 采用手性衍生化试剂2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(GITC)对样品L-去甲麻黄碱盐酸盐进行柱前衍生化.衍生产物以乙腈-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)(40:60)为流动相,在Agilent Zorbax C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱上进行分离,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为30℃.结果 D-去甲麻黄碱盐酸盐在0.3～5.0 mg·L-1内线性关系良好,低定量下限为0.3 mg·L-1,平均回收率为98.0%,日内日间精密度考察中RSD均小于5.0%.结论 该方法 操作简便,衍生化产物稳定,结果 准确,重现性好,灵敏度高,可用于L-去甲麻黄碱盐酸盐光学纯度的检查控制.
-
红车轴草总黄酮体外抗氧化作用的研究
目的 探讨红车轴草总黄酮体外抗氧化作用.方法 采用分光光度法测定H2O2诱导红细胞溶血作用,用2-硫代巴比妥酸法测定小鼠红细胞膜脂质及肝组织匀浆脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量.结果 红车轴草总黄酮在0.2～1.6 mg·L-1内能抑制H2O2诱导红细胞溶血和红细胞膜脂质过氧化作用,IC50分别为0.93及0.92mg·L-1,均呈较好的量效关系;红车轴草总黄酮在4～32 mg·L-1内能抑制肝组织脂质过氧化产物的形成,IC50为17.5 mg·L-1.结论 在一定浓度范围内红车轴草总黄酮体外具有明显的抗氧化作用.
-
白藜芦醇对长波紫外线辐射后皮肤成纤维细胞增殖及诱导型一氧化氮合酶表达的影响
目的 探讨长波紫外线(UVA)对人皮肤成纤维细胞增殖及诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)表达的影响,探讨白藜芦醇对此影响的防护作用及其机制.方法 5 J·cm-2UVA照射原代培养的成纤维细胞后予以0.01,0.1mmol·L-1浓度的白藜芦醇干预,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞增殖活性,半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)和蛋白质印迹(Western-blot)方法 检测细胞iNOS mRNA和蛋白的表达.结果 UVA辐射后成纤维细胞的增殖活性(0.345±0.020)较正常对照组(0.581±0.038)降低,iNOS mRNA/蛋白的表达水平[(0.834±0.087)/(0.804±0.021)]较正常对照组(未见表达)显著增加.UVA辐射后立即予以0.01或0.1 mmol·L-1浓度的白藜芦醇处理发现成纤维细胞的增殖活性上升而iNOSmRNA/蛋白的表达下调,与单独UVA辐射组相比,差异有统计学意义(P<0.05).结论 UVA可抑制体外培养的真皮成纤雏细胞的增殖,诱导iNOS的表达,而白藜芦醇对UVA辐射损伤的成纤维细胞有保护作用.
-
小海马DPPH自由基清除作用及HPLC指纹图谱研究
目的 采用体外1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)抗氧化模型对海马提取物的抗氧化性质进行评价,并建立小海马HPLC特征指纹图谱,用于小海马药材的鉴别及质量评价.方法 利用离线DPPH抗氧化评价体系对海马不同提取物进行评价,结果 表明,海马水提物抗氧化能力强,在此基础上又探明了海马水提物抗氧化能力随时间和浓度的变化规律,为海马抗氧化活性提供了科学依据.依据抗氧化活性实验结果 ,建立了海马水提物HPLC特征指纹图谱分析方法 .结果 海马水提物大部分化合物达到基线分离,方法 的精密度、重现性、稳定性良好:建立小海马药材HPLC指纹图谱,采用中药指纹图谱相似度计算软件,对小海马进行真伪辨别和质量评价.结论 表明该方法 简捷、有效,是小海马药材鉴别及质量控制的有效方法 .
-
HPLC测定复尔康注射液中3种活性成分在小鼠体内分布
目的 考察复尔康注射液中3种主要活性成分在小鼠体内的分布及靶向性,了解不同剂型中的甘草酸铵在小鼠体内的分布行为.方法 采用HPLC测定经尾静脉给药后小鼠体内血液及组织中的药物浓度.结果 复尔康注射液与甘草酸铵水溶液中的甘草酸铵均在血液及肝脏中分布高,但复尔康注射液中的甘草酸铵清除时间明显延长;蒿酮30 min在肝脏分布高,120 min在肺中分布高;维A酸在肝脏与血液中的分布,各时间点均高于其他被检脏器.结论 复尔康注射液中3种活性成分根据不同的性质具有不同的靶向性,且具有明显的趋肝性和缓释特征.
-
蒙古黄芪同源四倍体株系皂苷类成分的测定
目的 从9个蒙古黄芪同源四倍体株系中筛选出皂苷类成分含量显著高于二倍体的株系.方法 采用分光光度法对蒙古黄芪二倍体及9个同源四倍体株系的试管苗所含的黄芪总皂苷进行了含量测定,并采用HPLC-ELSD对所含的5种主要单体皂苷的含量进行了测定.结果 9个蒙古黄芪同源四倍体株系的总皂苷及单体皂苷含量均显著高于二倍体株系.结论 采用多倍体诱导技术可以有效提高蒙古黄芪中皂苷类成分的含量.
-
3种秦皮香豆素的毛细管区带电泳快速分析
目的 考察秦皮香豆素在不同实验条件下的提取与电泳行为,建立其中主要活性成分秦皮苷、秦皮甲素、秦皮乙素的毛细管区带电泳快速定量方法 .方法 采用50 mmol·L-1硼砂溶液为运行缓冲溶液,熔融石英毛细管有效长度45 cm(75 μm×53.5 cm),以对羟基苯甲酸丙酯为内标,操作电压18kV,柱温25℃,于210 nm波长处测定.结果 在优化的电泳条件下,3种秦皮香豆素在10 min内完全分离.秦皮苷、秦皮甲素、秦皮乙素的线性范围分别为:6.0～96 mg·L-1(r=0.9997,n=5),7～112 mg·L-1(r=0.999 6,n=5)和4.7～75.2 mg·L-1(r=0.999 4,n=5);平均加样回收率分别为101.74%,100.92%和102.44%,相应的RSD分别为2.18%,1.97%,2.66%(n=9).结论 本实验为秦皮苷、秦皮甲素和秦皮乙素的同时定量提供了一种快速简便的检测方法 .
-
离子导入对罗替戈汀体外渗透速率的影响
目的 研究脉冲电流占空比、电流强度和药物浓度对罗替戈汀离子导入的渗透速率的影响.方法 采用离子导入作为促透方法 ,分别测定不同占空比、电流强度和药物浓度下的盐酸罗替戈汀在离子导入后接受室溶液的浓度,计算它们的稳态透皮速率.结果 固定药物质量浓度为1.4 g·L-1,电流强度为0.5 mA·cm-2,占空比为1:2时稳态透过速率达到93.74μg·cm-2·h-1,而1:1时达到24.98 μg·cm-2·h-1;固定药物质量浓度为1.4 g·L-1,占空比为1:2,当电流强度由0.125 mA·cm-2提高到0.5 mA·cm-2时,稳态透皮速率由3.03增至93.74 μg·cm-2·h-1;固定电流强度为0.5 mA·cm-2,占空比为1:2,药物质量浓度由0.5 g·L-1提高到1.4 g-L-1时,稳态透皮速率由7.96增至93.74 μg·cm-2·h-1.结论 脉冲直流电占空比为1:2时可以有效消除皮肤极化现象;且在漏槽条件下,罗替戈汀离子导入的渗透速率均随着电流强度和药物浓度的增大而增大,但并不是严格的线性关系.
-
LC-MS/MS测定患者全血中百草枯的浓度
目的 建立测定人全血中百草枯浓度的高效液相串联质谱电喷雾检测法(LC/MS/MS).方法 以Waters公司C18反相柱(Symmetry C18 column,4.6 mm×50 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.3%三氟醋酸)=5:95,流速为0.3mL·min-1,以乙腈沉淀蛋白法提取百草枯.样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对百草枯(m/z 185.2→169.1)进行测定,并将此法应用于临床监测患者血中百草枯浓度.结果 百草枯的高(5mg·L-1)、中(1.25 mg·L-1)、低(0.08 mg·L-1)3个质量浓度的平均回收率分别为71.80%,70.77%和77.84%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于15%;分析方法 的低定量限为0.04 mg·L-1.线性范围为:0.04～10 mg·L-1,回归方程为y=10 200x+309,r=0.998 8(n=8).结论 该方法 灵敏、准确、简单、快速,可用于临床检测患者血中百草枯浓度.
-
千层塔的23种原植物中石杉碱甲含量
目的 测定各种新鲜千层塔原植物中石杉碱甲的含量.方法 分检千层塔草药原料,核对馆藏标本确定原植物;野外采集上述原植物,从速粉碎与干燥;2%酒石酸提取总碱,HPLC测定石杉碱甲含量,外标法定量.结果 草药千层塔来源于石杉科石杉属与马尾杉属共计23种拟蕨类原植物,其中18种含有石杉碱甲,伏帖石杉中含量高,达0.200 4%,而东北石杉等5种中未检出石杉碱甲.结论 目前中国应用的千层塔原植物来源多样,且各种之间石杉碱甲含量差别较大.
-
盐酸维拉帕米脂质体的制备及其影响因素
目的 制备盐酸维拉帕米脂质体,并对处方和制备过程中的影响因素进行考察.方法 分别以被动载药法和硫酸铵梯度法制备盐酸维拉帕米脂质体,对处方进行优化,并考察硫酸铵梯度法的影响因素.测定其粒径、Zeta电位和稳定性.结果 硫酸铵梯度法所得包封率远大于被动载药法,且受硫酸铵浓度、载药温度和载药时间的影响.按优化的处方和工艺制备的盐酸维拉帕米脂质体,包封率大于95%,平均粒径136nm,粒径分布均匀,Zeta电位为-13.4mV,稳定性良好.结论 采用硫酸铵梯度法可成功制备盐酸维拉帕米脂质体,通过对处方和工艺进行优化,可以达到很高的包封率和良好的稳定性.
-
Labrasol对紫杉醇经大鼠小肠定位吸收的影响
目的 评价Labrasol作用下对紫杉醇经小肠吸收的影响.方法 0.5 mg紫杉醇和0.5 mg Labrasol装入明胶胶囊中,并以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊,观察胶囊的体外释药性能.在乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5粒胶囊,对照组口服同剂量的不含Labrasol的胶囊.于给定的时间间隔取血,用HPLC测定大鼠血液中的药物浓度.另同法制备含0.1 mg荧光素钠和0.5 mg Labrasol明胶胶囊和不含Labrasol的荧光素钠明胶肢囊,分别给大鼠口服5粒胶囊.用HPLC测定血药浓度.用WinNolin软件计算血药浓度曲线下面积.结果 制备的肠溶性紫杉醇胶囊在人工胃液中2 h无药物释放,而在人工肠液中4h内累积释药量几乎达到100%.大鼠口服肠溶性紫杉醇明胶胶囊时,大鼠血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为(582.43±181.99)μg·h·L-1,而在Labrasol作用下,AUC增加到(1 379.43±487.29)μg·h·L-1,具有统计学意义(P<0.05),表明在Labrasol的作用下,将有更多的紫杉醇吸收到血液中.但同剂量的Labrasol对荧光素钠的吸收没有促进作用.结论 Labrasol可能通过抑制小肠黏膜的P-糖蛋白而促进紫杉醇经小肠的吸收.
-
白附子提取物抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖及诱导凋亡的机制研究
目的 探讨白附子提取物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制和凋亡诱导作用及其可能机制.方法 分别采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖活性、流式细胞仪检测细胞周期及凋亡、光镜观察细胞结构变化、Hoechst33342/PI荧光染色检测细胞凋亡,Western blotting法检测caspase-3、Bax和Bcl-2蛋白表达.结果 0.072～7.2 mg·L-1白附子提取物处理24 h后,细胞增殖明显受到抑制,且抑制率随时间延长而增加;光镜下可观察到细胞凋亡形态的改变;Western blotting结果 显示,半胱氨酸蛋白酶(caspase-3)酶原蛋白的激活,Bcl-2蛋白表达的降低和Bax蛋白表达上调.结论 白附子提取物通过影响SGC-7901细胞的增殖、周期和凋亡相关蛋白的表达发挥凋亡诱导作用.
-
双嘧达莫大鼠在体胃、肠吸收动力学研究
目的 研究双嘧达莫(Dip)大鼠消化道在体吸收情况.方法 采用HPLC测定各溶液中Dip的含量,测定不同pH溶液中Dip的溶解度,分别进行原位胃吸收、十二指肠,空肠、回肠、结肠单向灌流实验,并用SPSS进行统计学考察.结果 Dip在盐酸溶液(9→1 000)、pH 2.5,4.5,6.8,7.4磷酸盐缓冲液和Krebs-Ringer缓冲液中的溶解度分别为(79 096±329)、(1 530±91)、(294.7±7.0)、(10.21±0.61)、(9.43±0.69)和(10.57±0.28)mg·L-1,溶解度和pH值近似满足如下关系S(mg·L-1)=450 773·pH-5.378 1(r=0.99);大鼠消化道各部位吸收速率常数分别为:胃(0.91±0.36)h-1,十二指肠(2.80±0.80)h-1,空肠(2.95±0.47)h-1、回肠(1.05±0.28)h-1,结肠(2.95±0.80)h-1.结论 在胃液中Dip的溶解度显著高于其他肠段,且药物在消化道各段均有吸收,适合制成胃漂浮/滞留缓控释制剂.
-
虎尾轮根化学成分研究
目的 研究虎尾轮(Uraria crinita)根的化学成分.方法 采用硅胶,大孔树脂、Sephadex LH-20和ODS等色谱手段进行化学成分的分离纯化;依据理化性质、波谱数据和相关文献进行结构鉴定.结果 分离并鉴定了14个化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1),硬脂酸(octadecanoic acid,2),软脂酸(palmitic acid,3),β-胡萝卜苷(β-daucosterol,4),(24R)-5α-豆甾-7,22(E)-二烯-3α-醇[(24R)-stigmast-7,22(E)-dien-3α-ol,5],2-(乙酰胺基).苯甲酸甲酯[2-(acetylamino)benzoic acid,methyl ester,6],白桦脂醇(betulin,7),间羟基苯甲酸(m-hydroxybenzoicacid,8),5,7-二羟基.2'-甲氧基-3',4'-亚甲基二氧异黄酮(5,7-dihydroxy-2'-methoxy-3',4'-methylenedioxyisoflavanone,9),蔗糖(sucrose,10),槐二醇(sophoradiol,11),染料木素(genistein,12),染料木苷(genistin,13)和水飞蓟宾(silybin,14).结论 化合物5,6,7,8,9,10,11,13,14为首次从虎尾轮根中得到.
-
黄连解毒汤药效学研究概况
目的 探讨近年来黄连解毒汤药效学研究的进展.方法 检索查阅相关文献并进行分析和总结.结果 与结论 黄连解毒汤具有抗炎、抑菌、抗内毒素、逆转细菌及抑制细胞耐药性、抗氧化、抗衰老、改善脑缺血、缺氧、降血糖、调血脂、抗血栓及抗凝血、改善血流变、保护心肌、保护肠黏膜、保护功能障碍脏器、增强免疫、抗肿瘤、镇痛、增强记忆和改善记忆障碍等作用.是一首值得研究和开发的有效传统古方.
-
皮肤药动学研究进展
目的 介绍皮肤药动学研究进展.方法 检索国内外相关资料,总结皮肤药动学研究的主要技术及各自的优缺点,重点介绍胶条剥离技术在皮肤药动学研究中的应用.结果 在众多皮肤药动学研究方法 中,侵入性较小的胶条剥离技术和微量渗析技术备受人们关注,具有很好的前景,但目前仍旧有很多已被认识的问题难以克服.结论 建立有效的局部皮肤取材方法 是皮肤药动学研究得以顺利开展的关键.
-
HPLC测定醋氯芬酸缓释片有关物质
醋氯芬酸(aceclofenac)是西班牙Prodesfarma公司在1992年首先推向市场的一种新型的口服强效非甾体抗炎药,为苯乙酸类抗炎药物.
-
新型微管抑制剂类抗恶性肿瘤药——伊沙匹隆(ixabepilone)
2007年10月,美国FDA批准由Bristol-Myers Squibb Company研制的伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550,IxempraTM)可用于治疗对蒽环类、紫杉烷类、卡培他滨耐药的晚期乳腺癌转移患者.伊沙匹隆是新一代抗有丝分裂药物,具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚的活性.
-
中国经济结构调整大局中生物产业的引领作用与前景
目的 综述我国当前经济结构调整局势中生物产业的发展策略和经济前景,指出加快促进生物产业发展的重要性.方法 通过调研和分析新生物高技术产业文献和数据,论述了生物医药、生物农业、生物能源和生物制造在各领域的引领作用,并着重分析了生物医药行业在生物产业和医药领域中的主导地位.结果 与结论 生物产业将成为我国高技术领域的支柱产业和新的经济增长点,提升我国经济发展的质量.
