中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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胶束増溶硝苯地平缓释微球的制备及体内药动学研究
目的 利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊(mPEG-g-Zein)在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平(NFP)的溶解度,以聚乙烯醇(PVA)为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况.方法 采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况.用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服硝苯地平微球(受试制剂)和硝苯地平片(参比制剂)后不同时间点血浆中硝苯地平的浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度.结果 该微球平均粒径为22 μm(其内包裹的纳米胶束平均粒径为200 nm),载药量、包封率和体外累计释药量分别为15.16％、85.8％、93.8％,相对生物利用度为166％ 结论 该硝苯地平微球外观圆整、粒径分布均匀、体外释药缓释效果明显,且相对生物利用度高.
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3-苯基-6-酰基吡咯吡嗪酮的合成及抗炎镇痛活性研究
目的 研究吡咯并吡嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系,寻找具有抗炎镇痛活性的新型吡嗪酮类化合物.方法 以2-甲基-3-苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮化合物为母体,合成系列化合物.用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物分别进行了抗炎和镇痛活性实验.结果 合成了11个目标化合物,经1 H-NMR和MS确证其结构.小鼠实验表明,一些所合成的化合物具有一定的抗炎或镇痛作用.结论 化合物14抗炎镇痛活性较好,值得进一步研究.
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酶解法转化染料木苷包合物制备染料木素的研究
目的 采用酶解法水解染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备染料木素.方法 运用饱和水溶液法制备染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再利用蜗牛酶将其水解从而获得染料木素.以染料木素转化率为指标,通过单因素实验分别考察染料木苷包合物和染料木苷酶解过程中不同的影响因素,确定佳的酶解条件.采用差示扫描量热法对包合物进行验证.建立高效液相色谱分析方法,比较酶解染料木苷包合物和染料木苷的转化率.采用1 H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物.结果 染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物酶解反应适条件为反应介质pH5.0,温度为50℃,酶与底物的用量比为4:5,反应时间为12 h,在此条件下,包合物的转化率为(90.17±2.40)％,比未经包含的染料木苷转化率高了0.95倍.结论 蜗牛酶水解染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备染料木素,方法简单,酶解时间显著缩短,适用于工业化生产.
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索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉制备及体外释药特性研究
目的 制备索拉非尼固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外释药特性.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备索拉非尼固体脂质纳米粒,透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶法和HPLC测定其包封率,透析法考察其体外释药特性,冷冻干燥法制备索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉,差示扫描量热分析其物相状态.结果 制得索拉非尼固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为(108.2±7.0)nm,多分散指数为(0.250±0.022),Zeta电位为(-16.4±0.7)mV；测得3批样品的平均包封率为(73.49±1.87)％；体外释放符合Weibull模型；等体积15％甘露醇作冻干保护剂效果较好；DSC分析证明纳米粒已形成.结论 乳化蒸发-低温固化法适用于索拉非尼固体脂质纳米粒的制备,所制纳米粒各项物理指标稳定,具有明显缓释作用.
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近红外漫反射光谱法快速测定莲房原花青素及多酚含量
目的 建立莲房中原花青素和多酚含量快速测定方法.方法 采用近红外漫反射光谱法(NIR),以紫外-可见分光光度法为对照方法,运用偏小二乘法(PLS)建立莲房原花青素及多酚含量与近红外漫反射光谱法光谱之间的多元校正模型,实现对原花青素及多酚含量的快速测定.结果 近红外光谱经过二阶导数和Savitzky-Golay平滑滤波处理,选取7 500～6 900cm1波段建模得到的模型效果佳.原花青素校正集相关系数(r)为0.962 1,校正集标准偏差(SEC)为0.64,预测集标准偏差(SEP)为0.94;多酚校正集相关系数(r)为0.925 4,校正集标准偏差为0.97,预测集标准偏差为1.26.结论 该方法快速简便,可用于莲房中原花青素及多酚含量的快速测定.
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心叶兔儿风的化学成分研究
目的 系统研究心叶兔儿风的化学成分.方法 采用色谱方法分离纯化,运用多种波谱分析手段进行化合物结构鉴定.结果 从心叶兔儿风中共分离得到7个化合物,经结构鉴定分别为蒲公英甾醇(1)、β-谷甾醇(2)、紫花前胡苷元(3)、对二苯酚(4)、瑞香内酯(5)、芹菜素(6)、熊果苷(7).结论 化合物1～5和化合物7均为首次从该植物中分离得到,化合物1、3～5为首次从该属中分离得到.
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热熔挤出法制备尼美舒利固体分散体
目的 采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼美舒利固体分散体,提高其溶出速率.方法 以共聚维酮(PVP-VA64,KollidonVA64)、聚维酮(PVPK30)或聚乙烯醇-聚乙二醇(3:1)接枝共聚物(Kollicoat IR)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼美舒利固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅立叶红外光谱(FTIR)和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体.结果 以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固体分散体药物溶出快,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中10 min溶出达到81％,远快于物理混合物(1h时只有37％).X射线衍射图谱显示药物晶体衍射峰消失,差示扫描量热图谱显示药物晶体吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中.结论 热熔挤出加工技术适用于制备尼美舒利-共聚维酮固体分散体,药物是以无定形态分散在载体中,溶出度得到显著提高.
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鹿茸线粒体DNA的指纹鉴定研究
目的 通过鹿茸特异性引物鉴别和随机扩增多态DNA(RAPD)鉴别的比较,选择一种更简便的方法用于鉴别鹿茸.方法 采用盐析法从梅花鹿茸、马鹿茸、驯鹿茸、市售鹿茸等样品中抽提线粒体DNA,并应用试剂盒进行纯化.进行特异性引物扩增和序列测定,同时进行随机扩增多态DNA扩增.结果 梅花鹿茸,马鹿茸,驯鹿茸以及部分市售鹿茸经特异性引物扩增后均可在琼脂糖凝胶中显示313 bp片段,只是条带亮度不同.而其余市售鹿茸无扩增条带；随机扩增多态DNA不仅有效显示阳性与阴性的DNA扩增结果,而且对梅花鹿茸,马鹿茸,驯鹿茸的聚合酶链反应产物的差异,以不同的条带数目和条带亮度得以验证.结论 随机扩增多态DNA鉴别鹿茸真伪的方法更准确快捷,通过随机扩增多态DNA扩增后主条带与梅花鹿茸或马鹿茸扩增的条带大小和亮度一致,则为正品；如不一致,则为《中国药典》规定外的鹿茸或其他混淆品.这种方法对于筛选、甄别市售动物中药材,特别是名贵中药具有广阔的应用前景.
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高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法同时测定舒脑欣滴丸中藁本内酯、洋川芎内酯Ⅰ等6种成分含量
目的 建立同时测定舒脑欣滴丸中尿苷、鸟苷、阿魏酸、藁本内酯、洋川芎内酯Ⅰ和H含量的液相色谱-质谱联用方法(UPLC-Q-TOF).方法 采用Waters Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-甲酸-水体系梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,PDA检测190～400 nm扫描；进样量:2.0 μL.结果 尿苷、鸟苷、阿魏酸、藁本内酯、洋川芎内酯Ⅰ和H分别在10.31 ～206.24,3.28 ～65.52,6.36 ～ 127.24,8.24～ 164.88,10.18～ 200.52,3.14 ～62.72μg· mL-1内与峰面积呈良好线性关系；精密度、重复性和稳定性良好；加样回收率在99％ ～ 101％之间.结论 所建立的UPLC-Q-TOF方法简便、准确、快速、重复性好,可用于舒脑欣滴丸中尿苷、鸟苷、阿魏酸、藁本内酯、洋川芎内酯Ⅰ和H的含量测定,为该药的质量控制提供依据.
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刺囊酸预处理对大鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用
目的 研究刺囊酸预处理对心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及其机制.方法 用终浓度分别为0.5,5和50μmol·L-1的刺囊酸预处理原代培养SD大鼠乳鼠心肌细胞1h,予以缺氧3 h后,再复氧2h后,检测细胞存活率、乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性、丙二醛含量及热休克蛋白70表达等指标,观察其对缺氧/复氧损伤的延迟保护作用,并探讨一氧化氮合成酶抑制剂0.1 mmol·L-1的N-硝基-L-精氨酸甲酯、促分裂原活化蛋白激酶抑制剂50 μmol·L-1的PD98059和1μmol·L 1K +-ATP通道阻断剂格列苯脲对其保护作用的影响.结果 与缺氧/复氧组比较,不同剂量的刺囊酸预处理组能显著提高细胞存活率,降低乳酸脱氢酶活性,呈剂量依赖性,且显著能增加超氧化物歧化酶及谷胱甘肽过氧化物酶活性,降低丙二醛含量,增加热休克蛋白70表达,能对抗缺氧/复氧损伤；而N-硝基-L-精氨酸甲酯和PD98059能部分取消刺囊酸预处理的上述保护作用 结论 刺囊酸预处理对心肌细胞缺氧/复氧损伤有显著抗氧化作用,且其保护作用机制可能与一氧化氮生成、促分裂原活化蛋白激酶活化及增加热休克蛋白70表达有关
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儿茶素对鹌鹑实验性动脉粥样硬化的干预作用及机制
目的 研究儿茶素对动脉粥样硬化的预防作用,并初步探讨其作用机制.方法 通过建立鹌鹑高脂食饵性动脉粥样硬化模型,观察儿茶素预防用药对血清及组织中脂质含量的影响,并对主动脉和肝脏进行肉眼和光镜组织学检查,检测儿茶素对血清总超氧化物歧化酶和脂质过氧化物丙二醛的影响.结果 连续用药8周后,与模型组相比,儿茶素各剂量组血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇水平明显降低(P＜0.05,P＜0.01),儿茶素中剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇含量明显升高(P＜0.05),儿茶素高剂量组和低剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇与模型组相比有上升趋势,但无显著差异(P＞0.05),肝脏、心肌及主动脉壁中的总胆固醇和三酰甘油含量显著下降(P＜0.05,P＜0.01)；病理检测结果发现,与模型组相比,儿茶素各剂量组主动脉内膜粥样硬化斑块的病变程度明显降低(P＜0.05,P＜0.01),肝脏脂肪变分级标准明显低于模型组,肝脏系数也小于模型组(P＜0.05,P＜0.01),儿茶素可升高血清总超氧化物歧化酶的含量,降低脂质过氧化物丙二醛的含量(P＜0.05,P＜0.01).结论 儿茶素可有效预防动脉粥样硬化的发生,其作用机制与其降脂和抗氧化作用有关.
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叶酸修饰壳聚糖季铵盐载基因纳米复合物的制备及体外转染效果的研究
目的 合成水溶性阳离子聚合物壳聚糖季铵盐,通过叶酸修饰使其具备主动靶向性,并以此作为基因载体进行研究.方法 利用双功能聚乙二醇将叶酸连接到壳聚糖季铵盐(CSTM)上,以自组装法制备壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸(CSTM-g-PEG-FA)/pDNA纳米复合物,并考察其在293T细胞中的转染效率.结果 当壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸/pDNA纳米复合物质量比大于等于5时,pDNA能被完全包裹；细胞转染实验中,壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸/pDNA纳米复合物的转染效率要明显高于壳聚糖季铵盐/pDNA纳米复合物.结论 带正电荷的壳聚糖季铵盐-g-聚乙二醇-叶酸能够通过静电作用包裹pDNA,叶酸修饰使其具备了一定的主动靶向性.
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适体介导的药物靶向递释系统的研究进展
目的 综述适体(aptamers)在介导药物靶向递送方面的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献,对适体的产生及特点进行阐述,并整理、分析和归纳其在药物靶向递送系统中的应用.结果与结论 适体是一类能与许多生物大分子或细胞特异性结合的核酸分子,能够介导药物或载体到达特定的器官、组织甚至细胞,从而提高药物在靶组织/靶细胞的浓度,为药物靶向递送系统的研究提供了新的思路和方向.
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人用药品注册技术要求国际协调会对儿童药物临床研究的要求及对我国启示
目的 参照人用药品注册技术要求国际协调会(ICH)相关文件,为提高我国儿童药物临床研究的质量提供建议.方法 介绍人用药品注册技术要求国际协调会有关指导原则的要求,并分析我国相关原则缺失的影响.结果 人用药品注册技术要求国际协调会已有针对儿童药物临床研究的指导原则,保证了儿童药物临床试验的安全性、有效性和合理性,我国相关原则的缺失阻碍了我国儿童药物临床研究的发展.结论 我国应借鉴人用药品注册技术要求国际协调会对儿童药物临床研究的要求,尽快建立适合我国的相关指导原则,切实保障我国儿童药物临床研究的质量和儿童利益.
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药物整合在防范心血管内科患者用药差错中的作用
目的 探讨药物整合服务在防范心血管内科患者用药差错中的作用.方法 结合临床药师在心血管内科对患者实施药物整合服务的案例,分析药物整合在防范心血管内科患者用药差错中的作用.结果 药物整合具有避免发生药物遗漏、重复给药、剂量不恰当、给药时间错误、配伍禁忌、药物联合使用禁忌、药物相互作用以及患者服用不恰当的药物、营养补充剂或假药劣药等作用,尤其是在患者入院、转科和出院等治疗转换时.结论 药物整合在防范患者用药差错中具有重要作用,但其推广还需政府、医疗机构、医生、临床药师、患者等多方面的努力.
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高效液相色谱法同时测定桂花中红景天苷和毛蕊花苷的含量
桂花(Osmanthus fragrans Lour.)亦称木犀、山桂、岩桂、九里香,属木犀科木犀属植物,是我国十大传统名花之一[1-2],其提取物具有较好的抗菌、抗炎、抗氧化等药理作用.目前,桂花的研究主要集中在桂花精油化学成分的研究,国内外已有一些报道[3].但对桂花非挥发性成分的研究鲜有报道.本实验以红景天苷和毛蕊花苷为指标性成分,建立高效液相色谱法同时测定桂花中苯丙素苷类化合物毛蕊花苷和红景天苷含量的方法,以期为该资源的基础研究和质量控制提供实验参考.
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新型血小板聚集抑制剂研究进展
目的 血小板的激活和聚集在心血管疾病形成过程中起到核心作用,大量临床试验表明口服抗血小板药物,在有效性、患者耐受性及药物不良反应方面都存在一定不足,作用将以上诸方面内容及国内外对于新型血小板聚集抑制剂的研究进展做一综述.方法 参阅相关文献,对血小板聚集抑制剂的作用机制及临床试验研究现状和临床应用价值进行归纳和综述.结果与结论 一些新型血小板聚集抑制剂已经批准上市,另一些药物也已进入Ⅲ期临床试验.新型血小板聚集抑制剂有许多潜在优势,有利于急性冠脉综合征的防治.
