中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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空心莲子草类盐抗汉坦病毒作用研究
目的 明确空心莲子草类盐抗汉坦病毒(HV)的作用机制.方法 采用噻唑兰(MTT)比色法检测细胞活性、免疫荧光法(IFA)和逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测病毒滴度和病毒核酸,以确定空心莲子草类盐细胞内抗HV作用.结果 空心莲子草类盐对HV无直接灭活作用,也不能阻止HV的吸附,这表现在各药物浓度组病毒滴度均在5.7以上;空心莲子草类盐有抑制HV生物合成作用,在质量浓度为40～320 mg·L-1内,随着药物质量浓度的增加,病毒滴度、细胞培养液中病毒核酸的阳性稀释度逐渐降低,抗病毒指数逐渐增加,并表现出量效关系,药物治疗组的病毒滴度明显低于病毒对照组(P＜0.05).结论 空心莲子草类盐在体外通过抑制病毒生物合成而发挥抗HV作用.
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体内代谢法研究糖类药物对大鼠CYP3A4的影响
目的 研究不同结构的糖类药物对肝药酶的影响,从而对这些新药进行安全性评价,并预测它们与其他药物合用的不良相互作用.方法 通过研究肝药酶的专属探针药物的体内代谢过程的变化,进而判断不同结构糖类药物对这些酶有无诱导或抑制作用.结果 SPMG对雌雄大鼠均有显著的抑制作用,但AOSC对CYP3A4无影响.结论 结构不同的药物对CYP3A4的影响存在明显的差异,药物与各种与CYP3A4酶代谢有关的药物合用时,应充分考虑其对肝药酶的不同影响,以避免潜在的毒性或不良反应.
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油茶皂苷对脂多糖诱导人脐静脉内皮细胞ICAM-1表达的抑制作用
目的 观察油茶皂苷(SQS)对脂多糖(LPS)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)ICAM-1表达的作用并探讨其作用机制.方法 建立HUVECs LPS应激模型,以油茶皂苷(10.0,1.0,0.1 μmol·L-1)和ERK1/2抑制剂PD98059(10.0 μg·L-1)预处理细胞8h,取培养细胞上清液测定LDH活性,HUVECs分别用于测定细胞存活率及ICAM-1 mRNA和蛋白的表达.结果 LPS可显著升高LDH活性,上调ICAM-1 mRNA和蛋白的表达(P＜0.01).SQS呈浓度依赖性地对抗上述改变,其作用与PD98059的作用相似.结论 SQS可抑制LPS诱导的HUVECs ICAM-1表达的上调,其机制可能与MAPK-ERK1/2(MEK1/2)信号转导通路有关.
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知母水溶性多糖的分离、纯化及初步研究
目的 分离、纯化出知母水溶性多糖,研究其性质.方法 粗多糖经反复冻融、Sevage法脱蛋白、高速离心、超滤、柱色谱等方法分离纯化得级分AAB1.经HPLC、比旋光度测定等方法,证明AAB1为均一组分.用气相色谱分析多糖组成.结果 AAB1由Xyl,Man,Gal,GalA,Glc组成,其摩尔比为1∶11∶1.75∶7.92∶1.2.平均相对分子质量为5.47×104.结论 AAB1为酸性均一杂多糖.
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辐射对云南特色中药的灭菌效果及品质影响研究
目的 为有效利用辐射灭菌处理云南特色中药.方法 选有代表性的三七粉和灯盏花素粉利用钴-60γ射线进行辐射处理,检测分析其在不同辐射剂量下的灭菌效果和有效成分含量的变化,并计算D10值.结果 γ射线辐射对三七粉和灯盏花素粉的有效成分含量无明显影响,三七粉的D1o值计算为2.9 kGy.6.0和3.0 kGy可有效杀灭三七粉和灯盏花素粉中的微生物至规定标准.结论 用辐射灭菌法处理三七和灯盏花及其制品是有效可行的.
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多指标综合评价法优选阿霉素微球的制备工艺及体内的初步考察
目的 优化阿霉素微乳-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺.方法 采用"复乳-液中干燥"法制备阿霉素PLGA微球.通过正交实验结合多指标综合评价法优选佳制备工艺.并通过测定大鼠皮下注射微球残留药量对优化制备工艺制备的微球进行初步的体内释放研究.结果 通过对正交实验Z值结果进行分析,佳制备工艺为:PLGA质量浓度为800 g·L-1,W/O相体积之比为1∶3,PVA质量浓度为4%.阿霉素PLGA微球在大鼠体内释放平稳,突释较小,10 d的残留药量为24.1%.结论 正交实验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效.阿霉素PLGA微球能达到治疗肿瘤的长效释药的要求.
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曲尼司特涂层支架的制备及体外释放度研究
目的 探讨曲尼司特用于心脏涂层支架的可能性,建立曲尼司特涂层支架的制备方法,研究并考察影响释放动力学的哪因素.方法 采用气体喷雾法制备曲尼斯特洗脱支架和洗脱不锈钢片,在37℃PBS中进行体外释放动力学研究,考察涂层各因素对释放动力学的影响.结果 曲尼司特涂层支架中曲尼司特的释放速度随控释层厚度增加而减慢,随PLGA中GA比例的增加以及含药层中曲尼司特的含量增加而加速,优化的涂层支架可持续释放达35 d左右,释放度可达90%以上.结论 曲尼司特洗脱支架体外释放动力学可以通过PLGA涂层的厚度,LA/GA比例以及含药层PLGA/药物重量比等因素加以调控.
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黄芪药材HPLC-MS总离子流色谱指纹图谱研究
目的 建立黄芪药材高效液相-质谱检测器(HPLC-MS)总离子流色谱指纹图谱的评价方法.方法 确定实验条件并进行方法学考察,色谱条件:agilent zorbax SB C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:A相为乙腈,B相为水,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1,柱后分流;柱温:室温;进样量:10μL.质谱条件:大气压电离-电喷雾电离(API-ESI)离子源;负离子检测模式;扫描范围:m/z 200～1 000;干燥气(N2)流速:9.0 L·min-1;雾化气压力:206.7 kPa;干燥气温度:350℃;裂解电压:110 V;毛细管电压:3 500V.黄芪药材以甲醇超声提取30min.采用国家药典委员会的<中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版>软件进行指纹图谱分析.结果 黄芪药材HPLC-MS总离子流色谱指纹图谱具有较好的稳定性、精密度和重复性,相对保留时间和相对峰面积的RSD均小于4.5%,标定13个共有峰,相似度计算结果均大于0.94.结论 本研究将有助于加强黄芪药材的质量控制,能够有效的区分黄芪药材同其他相关样品.
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豆腐果苷磷脂复合物的制备及理化性质研究
目的 制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质.方法 以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征、1H-NMR及溶解性能等.结果 确定了豆腐果苷磷脂复合物的佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g·L-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h.X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;1H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合.磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能.结论 确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质.
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安更胶囊治疗女性更年期综合征的药效学研究
目的 观察中药安更胶囊用于女性更年期综合征的实验治疗效果.方法 采用戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠实验,观察安更胶囊的协同促睡眠作用;采用醋酸所致小鼠扭体法,观察安更胶囊的镇痛作用;采用毛果芸香碱诱导小鼠发汗实验,观察安更胶囊的抑制发汗作用;采用小鼠强迫游泳实验和悬尾实验,观察安更胶囊的抗抑郁作用;采用雌性大鼠去卵巢模型,观察安更胶囊对大鼠血清雌激素、雄激素、LH和FSH激素水平的影响.结果 安更胶囊剂量大于0.41 g·kg-1(生药量)能显著延长戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间;剂量大于1.65 g·kg-1(生药量)能够显著减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数并明显减轻毛果芸香碱所致的小鼠发汗作用;剂量大于3.3 g·kg-1(生药量)能够显著减少小鼠强迫游泳不动时间和小鼠悬尾不动时间;安更胶囊对去卵巢大鼠外周血清中E2,T和FSH含量无显著影响,使LH含量显著降低,对去卵巢大鼠子宫指数无显著影响.结论 安更胶囊有促小鼠睡眠、抗抑郁和较强的镇痛作用;对支配汗腺的交感神经兴奋具有一定的抑制作用,并无雌激素样作用.
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银杏叶提取物对运动大鼠肌膜Na+,K+-ATP酶活性的影响
目的 为研究银杏叶提取物(EGb761)对大鼠大强度跑台运动及其肌膜Na+,K+-ATP酶活性的影响.方法 采用大强度上坡跑大鼠运动模型,测定运动力竭时间、Na+,K+-ATP酶、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性、谷胱甘肽含量、总抗氧化能力、丙二醛(MDA)水平.结果 EGb761可以提高大鼠大强度运动至力竭的时间,并使单次定量运动后即刻白肌肌膜总抗氧化能力(TAOC)和谷胱甘肽含量(GSH)升高、MDA水平下降.结论 EGb761可能通过直接和间接途径清除大强度常规训练时产生的自由基,保护肌膜Na+,K+-ATP酶,提高训练效果,延长运动时间;明显提高单次定量运动后即刻GSH,TAOC,降低肌膜MDA水平.
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高效液相色谱法测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量
目的 建立青蒿药材中青蒿乙素简便易行的高效液相含量测定方法以及测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量.方法 高效液相色谱法,石油醚超声提取,硅胶小柱净化,ODS柱,甲醇-水(6∶4)为流动相,流速0.8 mL·min-1;检测波长为220 nm.结果 青蒿乙素获良好分离,在0.02～0.04μg内呈现良好的线性关系,加样回收率为100.0%,RSD为2.22%(n=6).不同来源高含量为0.18%,低含量为0.003%.结论 该方法简便易行、灵敏、重现性好,可用于青蒿药材中青蒿乙素的含量测定.不同来源青蒿中青蒿乙素的含量差别较大.
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盐酸多奈哌齐在家兔体内的立体选择性药动学研究
目的 建立高效毛细管电泳法测定家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体,并用于口服给药后的立体选择性药动学研究.方法 血浆中加入内标L-酒石酸布托菲诺并经碱化后以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,采用未涂层石英毛细管柱(70 cm×50μm),以25mmol·L-1的磷酸-三乙胺(pH 2.5)为运行缓冲液,25 g·L-1磺化β-环糊精为手性添加剂,进样电压为-20kV,进样时间为15 s,运行电压为-20kV,对家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体进行测定.并用3P97程序计算两者的药动学参数.结果 测得血浆样品中多奈哌齐两对映体在0.1～5 mg·L-1内均呈良好的线性关系.家兔口服30 mg·kg-1盐酸多奈哌齐后两对映体在家兔体内均符合二房室模型,经统计学t检验,两对映体的ρmax之间有非常显著性差异(P＜0.01),AUC0-48及AUC0-∞之间有显著性差异(P＜0.05),而两对映体的tmax,t1/2,MRT之间则无显著性差异(P＞0.05).结论 两对映体的家兔体内代谢过程存在立体选择性.
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真菌诱导子对铁皮石斛原球茎的影响
目的 研究固体培养条件下一种真菌诱导子对铁皮石斛原球茎生长及总生物碱含量的影响.方法 在铁皮石斛原球茎固体培养的后期加入内生真菌诱导子,并以加入等量葡萄糖溶液、麦麸培养基、蒸馏水为对照,考察真菌诱导子对原球茎鲜重、干重及总生物碱含量的影响.结果 与加蒸馏水的对照相比,真菌诱导子、对照的麦麸培养基和葡萄糖溶液均可以极显著性地提高铁皮石斛原球茎的干重(P＜0.01),分别提高了35.7%,34.3%和22.7%;并显著性地提高原球茎的折干率达20.7%,20.7%和16.3%(P＜0.05).与加真菌诱导子的原球茎相比,附加等量麦麸培养基和葡萄糖溶液培养的原球茎总生物碱含量分别降低了23%和17%.结论 在铁皮石斛原球茎固体培养的后期加入真菌诱导子能促进原球茎的生长,并对总生物碱含量有一定的影响.
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蛹虫草菌丝体超氧化物歧化酶的制备
目的 从蛹虫草(Cordyceps militaris)菌丝体中制备Cu,Zn-超氧化物歧化酶.方法 超声破碎、硫酸铵沉淀、离子交换.结果 10 g湿菌丝体,佳超声破碎功率400 W,超声时间15 min.粗酶液经55%～95%硫酸铵沉淀,DEAE-FF阴离子交换柱,CM-52阳离子交换柱纯化,酶蛋白收率22.4%,比活达到13 592.1 U·mg(蛋白)-1,纯化倍数214.1倍.SDS-PAGE电泳分析呈现均一条带.紫外大吸收峰为266 nm.该酶对KCN和H2O2敏感.氨基酸组成和其他来源Cu,Zn-SOD相似.结论 本制备工艺切实可行,能获得理想的电泳纯蛋白.
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微乳作为经皮给药载体的研究进展
目的 介绍微乳经皮给药研究进展.方法 根据近年来文献,综述微乳作为经皮释药载体的吸收特性,及微乳处方组成对经皮释药性能的影响.结果 微乳具有增加药物溶解度、提高药物穿透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用.结论 微乳经皮给药具有广阔前景.
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鼻腔给药的研究进展
目的 介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及增加药物经鼻吸收的方法与经鼻腔靶向于中枢神经系统的可能性.方法 结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料进行分析与综述.结果 鼻腔给药具有生物利用度高、起效快、无损伤性、使用方便等特点,成为制剂领域的研究热点;鼻腔与脑部的生理联系,使鼻腔给药成为有效治疗脑部疾病的一种新途径.鼻腔给药存在的大问题是大分子药物的促吸收和鼻黏膜纤毛毒性问题.结论 鼻腔给药具有许多其他给药途径所无法比拟的优越性,该类制剂必将得到迅速发展.目前的研究重点是如何发现和选择低毒高效的吸收促进剂、减轻或消除药物及其附加剂的纤毛毒性.
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槲皮素金属配合物的药理作用研究进展
目的 介绍槲皮素金属配合物的研究进展,为新药研究提供借鉴和指导.方法 依据近年来国内外文献资料,介绍了槲皮素金属配合物的结构类型与表征以及槲皮素金属配合物的抗氧化、抗肿瘤和其他药理作用及机制.结果 与结论槲皮素金属配合物具有潜在的应用前景,但在其结构表征和药理研究中所存在的一些问题需要解决,仍需要进一步的深入研究.
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吉西他滨联合紫衫醇治疗难治型复发型卵巢癌44例临床观察
卵巢癌是一种高度恶性的肿瘤,在妇科肿瘤中其发病率占第2位,而死亡率占第1位.在经历标准的手术及术后辅助治疗后,仍有约半数的卵巢癌病人在1年内复发,从而需要多种二线方案治疗这些难治性或复发型卵巢癌病人.复发型卵巢癌病人一般根据对铂类敏感程度或无铂治疗间隔期(platinum-free time,PFT)分为敏感型和耐药型,敏感型是指应用含铂类方案辅助化疗后达到完全缓解,停止化疗时间至复发间隔时间大于10个月的病人;耐药型是指含铂类一线化疗方案治疗达不到完全缓解,或虽然完全缓解,但在停止化疗半年之内即出现复发者.本组入选病人为我院1999年¨月至2004年2月收治病人,均属耐药型复发型卵巢癌病人,现将结果报告如下.
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阿坎酸钙缓释片
阿坎酸钙缓释片,商品名坎普拉尔(CAMPRAL(R)).为口服肠溶片,其有效成分阿坎酸钙(acamprosate calcium,AC)为化学合成产物,其结构类似于人内源性神经介质y-氨基丁酸或神经调节氨基酸--人牛磺酸.于2004年7月被FDA批准上市,用于酒精依赖病人的戒断治疗.
