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立体选择性药动学文献资料
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盐酸多奈哌齐在家兔体内的立体选择性药动学研究
目的 建立高效毛细管电泳法测定家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体,并用于口服给药后的立体选择性药动学研究.方法 血浆中加入内标L-酒石酸布托菲诺并经碱化后以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,采用未涂层石英毛细管柱(70 cm×50μm),以25mmol·L-1的磷酸-三乙胺(pH 2.5)为运行缓冲液,25 g·L-1磺化β-环糊精为手性添加剂,进样电压为-20kV,进样时间为15 s,运行电压为-20kV,对家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体进行测定.并用3P97程序计算两者的药动学参数.结果 测得血浆样品中多奈哌齐两对映体在0.1～5 mg·L-1内均呈良好的线性关系.家兔口服30 mg·kg-1盐酸多奈哌齐后两对映体在家兔体内均符合二房室模型,经统计学t检验,两对映体的ρmax之间有非常显著性差异(P＜0.01),AUC0-48及AUC0-∞之间有显著性差异(P＜0.05),而两对映体的tmax,t1/2,MRT之间则无显著性差异(P＞0.05).结论 两对映体的家兔体内代谢过程存在立体选择性.
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班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物研究
目的：研究分析班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物。方法：各选择5名受检者服用消旋盐酸班布特罗片剂与左旋硫酸沙丁胺醇片，分别于用药前、用药后（1、3、6、12、24、48以及72h）抽取受检者静脉血5mL，检测患者血浆中班布特罗和沙丁胺醇的浓度变化。结果：班布特罗及沙丁胺醇在人体的代谢过程中均存在着差异。结论：班布特罗、沙丁胺醇及它们的代谢产物在代谢上具有立体选择性。
