中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
羟丙甲基纤维素空心胶囊的研制
目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为成囊材料,添加凝胶剂、助凝剂及增塑剂,研制HPMC空心胶囊.方法 经溶胶、养胶、制胚、干燥、套合等工艺,以胶液黏度、胶囊性状、成囊率、水分等为指标,通过单因素和正交实验优化HPMC空心胶囊的适配方及制备工艺参数.结果 空心胶囊的配方为HPMC(E5型)16.5％、κ-卡拉胶0.9％,制备参数为:90 ℃溶胶30 min、45 ～ 50℃养胶、45 ～ 50℃蘸胶制胚,于35℃干燥2～2.5 h.结论 研制的HPMC空心胶囊的性状、崩解时限、脆碎率和松紧度等指标均符合国家标准,该配方简单、工艺稳定,具有推广应用价值.
-
微流数字成像技术在单克隆抗体不溶性微粒检测中的应用
目的 探讨微流数字成像技术(microflow digital imaging,MDI)在单克隆抗体(单抗)不溶性微粒检测中的应用价值.方法 本实验首先采用聚苯乙烯乳胶微粒作为标准颗粒,研究了MDI方法的稳定性和准确性,之后采用MDI技术对两组单抗中≥10μm和≥25μm不溶性微粒的总数进行检测并对其微粒组成进行分析.一组为3家企业针对表皮生长因子受体(EGFR)靶点单抗,分析其不溶性微粒的组成与分布情况.另一组为某企业肿瘤坏死因子-α(TNF-α)靶点的单抗分别在4℃、37℃及6000 lx光照条件下储存后的样品,观察不同储存条件对蛋白稳定性的影响.结果 MDI法对聚苯乙烯标准颗粒表现出较好的稳定性和准确性.通过对不溶性微粒的组成分析发现针对EGFR的单抗中,企业1和企业2不溶性微粒数量相当,但在非蛋白颗粒与蛋白颗粒占比上明显不同,企业3不溶性微粒数量远远大于企业1与企业2,且蛋白颗粒与非蛋白颗粒含量均较高,提示3家企业应采取不同策略控制不溶性微粒.通过对某企业TNF-α靶点的单抗在不同条件储存后的不溶性微粒进行分析发现,37℃及6 000 lx光照条件下储存后的样品蛋白颗粒数量急剧增加,说明储存条件对单抗中蛋白的稳定性有较大影响.结论 MDI技术不但能提供不溶性微粒粒径与数量的信息,还能提供形态和类别的信息,为不溶性微粒的控制以及单抗质量的提高提供依据.
-
熏硫对党参储藏过程中“时间-质量”关系的影响
目的 探讨硫磺熏蒸在党参药材储藏过程中的利与弊.方法 二氧化硫残留量采用蒸馏法进行测定;药材性状参照药典进行考察;采用紫外分光光度法测定党参多糖含量,采用高效液相色谱法对党参炔苷和苍术内酯Ⅲ的含量进行测定,并建立特征指纹图谱.结果 党参药材在自然条件下贮藏,其性状质量和代表有效组分随贮藏时间的延长而持续降低.储藏至30个月,未熏硫样品颜色变深、虫蛀严重,党参多糖、党参炔苷和苍术内酯Ⅲ的含量降低一半以上,并检出黄曲霉毒素;熏硫样品仅个别出现虫蛀现象,党参多糖、党参炔苷和苍术内酯Ⅲ含量均显著降低,但降低幅度显著低于未熏硫样品.结论 贮藏时间和党参药材质量呈负相关,适度熏硫可有效的减缓党参品质下降的速率.
-
非洛地平及其制剂的晶型分析
目的 测定不同来源非洛地平原料药及其制剂的晶型现状,探讨非洛地平的质量、疗效与其晶型状态的关系.方法 采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、红外光谱分析法(IR)、差示扫描量热法(DSC)等技术对不同来源的原料样品进行晶型表征,采用Origin软件分析不同来源制剂样品中原料药晶型的存在形式,并采用整体动物完成了其生物学评价.结果 发现了不同来源非洛地平原料药的晶型状态存在一定的差异,但主成分基本一致,均为晶Ⅰ型;生物学研究显示不同来源的非洛地平缓释片在主要药动学参数呈现显著的差异性,其中ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t的大差异分别达到1.8、1.4、8.2、1.5倍之多.结论 不同来源非洛地平原料药的晶型主成分虽然一致,但经制剂工艺制备后晶型状态明显发生改变,值得进一步研究.实验为指导工艺改进,提高产品质量提供一定的科学依据.
-
12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯对HL60细胞增殖抑制及诱导凋亡的研究
目的 探讨12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯(12-deoxyphorbol-13-palmitate,DP)对人急性髓系白血病细胞株HL60细胞增殖的抑制及诱导凋亡的作用.方法 不同浓度DP作用HL60细胞,光镜下观察细胞形态学变化,CCK-8法检测DP对HL60细胞增殖的抑制作用,甲基纤维素克隆形成实验分析DP对HL60细胞克隆能力的影响,DP作用的HL60细胞凋亡情况通过DNA琼脂糖凝胶电泳法检测,逆转录-聚合酶链式反应(reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)法检测与凋亡相关基因B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)及Bcl-2相关X蛋白(Bax)的表达.结果 CCK-8法和甲基纤维素克隆形成实验结果均表明DP对HL60细胞增殖有一定的抑制作用(P＜0.05,P＜0.01);显微镜下可见典型的细胞凋亡特征;琼脂糖凝胶电泳结果可见明显的细胞凋亡DNA“梯形”条带;RT-PCR结果显示,DP能够下调细胞凋亡基因Bcl-2的表达,并上调促细胞凋亡基因Bax的表达,与空白组(0 mg·L-1)比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论 DP能抑制体外培养的HL60细胞的增殖并诱导其凋亡,且呈一定的量效关系;其作用机制可能与下调Bcl-2基因、上调Bax基因及升高Bax/Bcl-2的比值有关.
-
国外药师门诊的开设及作用评价
目的 介绍国外药师门诊的形成背景、发展历程以及常见的药师门诊开展项目,以了解外国药师门诊开展情况,为我国医院药学的发展和药师门诊的建立完善提供参考和借鉴.方法 以“药师门诊”、“药物治疗管理”为检索词在PubMed、知网、万方等数据库中查阅近20年的相关研究文献,阅览各大医药论坛和网站中对于药师门诊开展的相关报道,总结相关临床研究案例,分析和评价药师门诊开展的效果.结果与结论 药师门诊的开展可以提高患者用药依从性,在保证药物疗效的前提下降低因药物相互作用及不良反应等造成的药源性疾病的发生率和再次入院率,同时降低医疗费用,促进医疗资源的合理分配,对我国医院药学的发展和国民健康的改善具有重要意义.
-
Box-Behnken效应面法优化美洛昔康纳米晶舌下速溶膜的处方研究
目的 制备美洛昔康纳米晶舌下速溶膜(MLX-NS-FDSFs),优化其处方,并考察其体外溶出.方法 采用pH依赖的溶解沉淀联合高速剪切法制备美洛昔康纳米晶(MLX-NS),进一步制成舌下速溶膜.以羟丙甲基纤维素E30 (HPMC-E30)质量浓度、聚乙二醇400 (PEG-400)质量浓度和MLX-NS加入体积为考察因素,以膜复溶后纳米粒的粒径、崩解时间和拉伸长度为指标,采用Box-Behnken设计试验优化MLX-NS-FDSFs处方.考察以优处方制备的MLX-NS-FDSFs的形态、含量均匀度和体外溶出度.结果 以优处方35 mg·mL-1 HPMC-E30、40 mg·mL-1PEG-400、10 mL MLX-NS制得的MLX-NS-FDSFs复溶后的纳米粒粒径为(186.4±6.3)nm,崩解时间为(26.08±1.76)s、拉伸长度为(1.51±0.13)mm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.形态分析结果显示,MLX纳米粒均匀的分散在膜内,含量均匀度符合规定,MLX在5 min内释放度达到(91.75±8.05)％.结论 采用Box-Behnken效应面法优化MLX-NS-FDSFs处方是可行、有效的,MLX-NS-FDSFs可显著提高MLX的累积溶出度.
-
探讨失效模式与效应分析在药品检验机构仪器设备风险管理中的应用与控制
目的 探讨失效模式与效应分析(FMEA)在药品检验机构仪器设备风险管理中的应用与控制.方法 组建25人团队小组,分析管理评审和外部评审中涉及仪器设备的因素,经头脑风暴法和专家咨询法,评估出34项风险隐患较大的因子.结果 风险优先数(RPN)值排名前5的风险因素分别为:设备未进行期间核查、技术人员经验不足、检验部门与设备管理部门之间的沟通风险、日常使用与维护不到位随意性较大、设备管理意识不高.结论 应用FMEA可识别和处理仪器设备管理过程中的失效模式,及时发现设备管理中存在的高风险项目,更好进行实验室质量控制.
-
阿魏酸抑制高糖诱导人脐静脉内皮细胞凋亡的机制研究
目的 探讨阿魏酸(ferulic acid)对高糖致人脐静脉内皮细胞凋亡的保护作用及机制.方法 体外培养人脐静脉内皮细胞株(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs),MTS方法观察阿魏酸对高糖处理的HUVECs活性影响;荧光探针2′,7′-二氯荧光黄双乙酸盐(DCFH-DA)检测细胞内活性氧(ROS)含量、Real-time PCR及Western blot法测定血管过氧化物酶1(VPO1)、Bax及Bcl-2的表达.结果 与正常组比较,高糖显著降低HUVECs的活性,增加细胞内ROS水平、上调VPO1及Bax的表达并下调Bcl-2的表达;与高糖组相比,阿魏酸促进HUVECs生长,降低细胞内ROS水平、下调VPO1及Bax的表达并上调Bcl-2的表达.结论 阿魏酸对体外高糖诱导的HUVECs凋亡有抑制作用,其作用机制与下调VPO1的表达从而抑制氧化应激有关.
-
注射用丹参多酚酸与阿司匹林联合应用对抗凝效果和出血风险的影响
目的 研究注射用丹参多酚酸(SAFI)与阿司匹林联合应用抑制血小板聚集作用和对凝血功能的影响,为临床中西药合理联合用药提供实验依据.方法 利用断尾法评价联合用药对小鼠尾部出血时间的影响;采用酶标仪法测定药物对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(collagen)、凝血酶(thrombin)4种诱导剂作用下正常大鼠的血小板大聚集率;测定凝血4项来评价联合用药对小鼠体内凝血功能的影响.结果 出血时间:联合用药后SAFI对阿司匹林作用的断尾小鼠出血时间无明显影响.抗血小板聚集:与对照组相比,SAFI、阿司匹林均可显著抑制ADP、胶原、AA和凝血酶诱导的血小板聚集(P＜0.01);联合用药后SAFI可进一步增强阿司匹林抗ADP、胶原、AA和凝血酶诱导血小板聚集的效果(P＜0.01,P＜0.05).凝血功能:联合用药后SAFI降低阿司匹林作用的凝血酶时间.结论 SAFI与阿司匹林联合应用可增强抗凝效果,并且不增加阿司匹林的出血风险.
-
药物代谢酶和转运体介导的辣椒素-药物相互作用研究进展
随着辣椒素的临床研究不断深入,辣椒素-药物相互作用问题日益凸显.近年来的研究结果显示,辣椒素对多种药物代谢酶和转运体有显著的诱导或抑制作用,通过多种因素影响合用药物的体内过程,进而导致复杂的药物相互作用的发生.笔者查阅了近几年国内外相关研究,从辣椒素对药物代谢酶及转运体的调控作用等方面进行综述,预测可能与辣椒素发生显著相互作用的药物,以期为临床合理用药提供理论指导,同时为复杂的药物相互作用提供新的研究思路.
-
结构及基因多态性对他汀类药物药动学的影响
他汀类药物是临床中治疗高胆固醇血症的一线药物.研究发现,不同的化学结构影响他汀类药物体内转运代谢的方式.化学结构的不同导致他汀药物的疏水性产生差异,从而影响药物体内的膜转运程度及组织亲和力,影响药物的体内吸收程度及在重要脏器的分布.他汀类药物的体内代谢主要与药物代谢酶相关,基因多态性影响药物代谢酶的活性及代谢能力.不同基因型对他汀类药物的体内代谢过程及降脂疗效可产生较大程度的影响.笔者从他汀类药物的结构出发,总结药物代谢酶尤其是肝药酶及膜转运体蛋白的基因多态性对他汀类药物体内代谢的影响,为更精准的使用他汀类药物,规避临床用药风险提供参考.
