中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
罗汉果皂苷V的镇咳、祛痰及解痉作用研究
目的 筛选罗汉果镇咳祛痰的有效部位,并进一步研究罗汉果皂苷V的镇咳、祛痰及解痉作用.方法 通过观察罗汉果水提部位、体积分数95%醇提部位及体积分数50%醇提部位对浓氨水致小鼠咳嗽次数及咳嗽潜伏期的影响,筛选出罗汉果镇咳的有效部位为体积分数50%醇提部分.进一步观察了50%醇提部分中的罗汉果皂苷V对小鼠酚红排泄量及组胺致豚鼠离体回肠及离体气管痉挛的影响.结果 罗汉果水煎剂50 g生药·kg-1,罗汉果体积分数50%醇提部位50 g生药·kg-1及罗汉果皂苷V 300,150,75 mg·kg-1能明显减少小鼠的咳嗽次数,罗汉果体积分数50%醇提部位50 g生药·kg-1及罗汉果皂苷V 300mg·kg-1还能明显延长小鼠咳嗽潜伏期;罗汉果皂苷V150 mg·kg-1能明显增加小鼠气管酚红排泄量,提示有一定的祛痰作用;5 g·L-1的罗汉果皂苷V能明显拮抗组胺引起的回肠收缩;2.5及1.25g·L-1剂量对组胺引起的气管痉挛有明显的拮抗作用.结论 罗汉果皂苷V显示出一定的镇咳、祛痰、解痉活性,推测为罗汉果镇咳的主要活性成分.
-
黄褐毛忍冬花蕾咖啡酰奎宁酸类成分研究
目的 研究黄褐毛忍冬(Lonicera fulvotomentosa Hsu et S.C.Cheng)花蕾的化学成分,为金银花类药材综合质量评价提供科学依据.方法 采用各种色谱技术进行分离纯化,通过化合物理化性质及波谱数据鉴定结构.结果 分离鉴定了5个化合物:灰毡毛素F(Ⅰ),4,5-O-双咖啡酰奎宁酸甲酯(Ⅱ),3,4-O-双咖啡酰奎宁酸(Ⅲ),4,5-O-双咖啡酰奎宁酸(Ⅳ),绿原酸(Ⅴ).结论 以上5种咖啡酰奎宁酸类成分均为首次从该种植物中分离得到.
-
水飞蓟素自微乳化胶囊的制备及大鼠体内药动学
目的 研制水飞蓟素自微乳化胶囊并对其进行体内外评价.方法 通过溶解度试验和伪三元相图的制备筛选处方;制备水飞蓟素自乳化胶囊,考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况;以原料药作对照,RP-HPLC测定了大鼠灌胃后的血药浓度,用DAS ver1.0软件计算药动学参数.结果 以辛癸酸甘油酯为油相,Cremophpr RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制备得自微乳化溶液,稀释100倍后测定粒径为18.8 nm,胶囊在10 min内基本上能全部溶出;大鼠体内药动学研究结果得自微乳化胶囊和原料药的主要参数分别为tmax=(1.0±0.00),(1.80±0.45)h;pmax=(14.62±2.42),(5.75±1.23)mg·L-1;AUC=(83.60±11.03),(36.00±5.90)mg·h·L-1.结论 将水飞蓟素制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收.
-
千里光致小鼠肝损伤的基因表达谱分析
目的 在基因表达层次上探讨中药千里光对小鼠肝脏的毒性机制.方法 实验小鼠分别灌胃千里光提取物15和30 d后,以cDNA微阵列技术研究千里光对小鼠肝脏基因表达谱的影响,根据差异表达基因的生物学功能,探讨千里光对小鼠肝脏的毒性机制.结果 千里光给药15 d组小鼠相对正常对照组差异表达基因有39条,其中上调基因8条,下调基因31条,功能已知基因23条,功能未知基因16条.给药30 d组小鼠差异表达基因有655条,其中上调基因337条,下调基因318条,已知功能基因213条,未知功能基因442条.两给药组共同的差异表达基因有21条,其中上调基因2条,下调基因19条.结论 千里光可导致小鼠肝脏基因表达谱显著变化,且差异表达基因与其肝损伤间有高度关联性,这对阐明千里光属植物的肝损伤机制具有十分重要的作用.
-
制备奥沙利铂的一种新工艺
目的 改进抗肿瘤临床药物奥沙利铂的合成方法.方法 用草酸亚汞和硝酸亚汞代替银盐来除去中间体[R(-NH2)2PtX2]中的配位卤离子.结果 所得的Pt(Ⅱ)配合物经IR,1H-MMR,13C-NMR,EA和ESI-MS分析确证.结论 该合成工艺纯度高,成本较低.
-
RP-NPLC检查奈韦拉平中有关物质及其片剂的含量测定
目的 建立RP-HPLC进行奈韦拉平有关物质检查及其片剂的含量测定方法,为原料与制剂的质量控制提供有效的分析方法.方法 采用Shimadzu VP-0DS柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相:乙腈-0.025 mol·L-1的磷酸二氢铵溶液(磷酸调pH至2.5)(22∶78);检测波长:284 nm;流速:1.0 mL·min-1;柱温:室温.结果 在选定的色谱条件下,奈韦拉平与有关物质分离完全;奈韦拉平在1～400 mg·L-1内,峰面积与质量浓度线性关系良好,相关系数r=0.999 9,检测限为0.01 ng;片剂中平均回收率为100.2%,RSD=0.8%(n=9).结论 本法简便、准确、专属性强,可用于奈韦拉平的有关物质检查及其片剂的含量测定.
-
丹参酮ⅡA磺酸钠影响Ang Ⅱ诱导心肌细胞肥大反应及p-p38,MKP-1表达
目的 观察丹参酮ⅡA磺酸钠(Sodium tanshinone ⅡA sulfonate,STS)对血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ,Ang Ⅱ)诱导的心肌细胞肥大反应及p-p38,MKP-1表达的影响.方法 培养新生大鼠心肌细胞,考马斯亮蓝法测定心肌细胞蛋白含量、[3H]-亮氨酸掺入法测定蛋白合成速率作为心肌细胞肥大指标;用Western-blot测定p-38,MKP-1表达.结果 STS能显著降低AngⅡ诱导的心肌细胞蛋白含量、蛋白合成速率上升;对p-p38表达具有显著抑制作用;同时上调MKP-1表达.结论 STS可以抑制Ang Ⅱ诱导的心肌细胞肥大反应,机制与上调MKP-1表达,降低p-p38表达有关.
-
高效液相色谱法测定干粉吸入剂中赖脯胰岛素含量
目的 建立测定干粉吸入剂中赖脯胰岛素的高效液相色谱分析方法.方法 采用C18硅烷键合硅胶为填料的色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为0.1 mol·L-1磷酸二氢钠-0.05 mol·L-1硫酸钠-乙睛(pH 3.0)(35∶35∶30),流速为1mL·min-1,检测波长为214 nm.结果 赖脯胰岛素在质量浓度为0.5～100 mg·L-1内呈良好的线性关系(r=0.999 9),低、中、高质量浓度的回收率分别为99.1%,100.1%,99.7%,RSD分别为1.96%,0.98%,0.25%.结论 该方法灵敏、操作简便、测定结果准确可靠.
-
高效液相色谱法同时测定赤丹丸中6种有效成分的含量
目的 建立高效液相色谱法测定赤丹丸中丹参素钠、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷和丹参酮ⅡA含量的方法.方法 Agilent Zorbax Extend-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)柱;流动相组成为A:甲醇,B:水(磷酸调pH 3.0),C:乙腈,进行梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;检测波长280 nm.结果 丹参素钠线性范围16.4～327.0 mg·L-1,平均回收率为97.5%,RSD为1.31%;黄芩苷线性范围15.8～316.0 mg·L-1,平均回收率为97.4%,RSD为1.02%;黄芩素线性范围10.3～206.0 mg·L-1,平均回收率为99.3%,RSD为0.68%;汉黄芩素线性范围12.6～251.0 mg·L-1,平均回收率为100.2%,RSD为1.76%;汉黄芩苷线性范围11.3～225.0 mg·L-1,平均回收率为99.4%,RSD为2.6%;丹参酮ⅡA线性范围5.04～100.7 mg·L-1,平均回收率为97.8%,RSD为1.4%;结论 本方法测定结果准确可靠,可用于测定赤丹丸中6成分的含量.
-
苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片的生物等效性研究
目的 评价苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片与苯丙醇胶丸的生物等效性.方法 采用双制剂双周期交叉实验设计,8只Beagle犬随机分为两组,分别单剂量口服苯丙醇-羟丙基-β-环糊精包合片(受试制剂)和苯丙醇胶丸(参比制剂)各100 mg(以苯丙醇计),12 d后交叉服药.于给药后0.083,0.25,0.5,1.0,1.5,2,3,4,6,8,12,14,24,36 h取血样,0.5 mL血浆加入15%高氯酸溶液100 μL,涡旋振荡40 s,4 000 r·min-1离心10 min,上清液经0.45μm滤膜过滤后,取20 μL进行HPLC分析.流动相为甲醇-双蒸水=60∶40,流速为1.0 mL·min-1,色谱柱为Diamond C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温30 ℃.紫外检测波长为210 nm.结果 犬血浆中杂质不干扰样品的测定,犬血浆中苯丙醇质量浓度在0.012 87～25.73 mg·L-1内线性关系好(r=0.999 99);低检测质量浓度为0.005 mg·L-1(以S/N≥3计).参比制剂的t1/2为(5.68±1.11)h,tmax和pmax分别为(0.8±0.5)h和(4.46±0.73)mg·L-1;受试制剂t1/2为(4.53±0.72)h,tmax和pmax分别为(1.0±0.7)h和(3.05士0.44)mg·L-1,其相对生物利用度为(104.9±14.0)%.结论 所建立方法准确可靠,符合生物样品分析要求;犬单剂量口服受试制剂与参比制剂后,药动学统计数据表明,两种制剂生物等效.
-
白芍总苷对大鼠胶原性关节炎及其免疫功能的影响
目的 研究白芍总苷(TGP)对大鼠胶原性关节炎(CIA)及其免疫功能的影响.方法 采用鸡Ⅱ型胶原诱导大鼠CIA模型,关节评分法检测关节炎发生情况,ELSIA法检测大鼠血清中抗CⅡ抗体的水平,MTT法检测T细胞和B细胞增殖反应,IL-1、IL-2活性的测定采用小鼠淋巴细胞增殖法.结果 大鼠于致炎后第14天开始出现多发性关节炎症状,体重减轻,血清中抗CⅡ抗体水平升高,TGPig给药,连续14 d,能够明显抑制CIA大鼠的AI,促进大鼠体重的恢复,降低血清中抗CⅡ抗体水平.进一步研究表明,TGP体内、外给药均能抑制CIA大鼠增高的T、B淋巴细胞增殖反应,还能显著降低刀豆蛋白A(Con A)诱导的CIA大鼠脾淋巴细胞产生IL-2的能力以及脂多糖(LPS)诱导的腹腔巨噬细胞产生IL-1的能力.结论 TGP对CIA大鼠具有治疗作用,其机制可能与其调节CIA大鼠异常的免疫功能,平衡细胞因子的产生有关.
-
不同剂型表没食子儿茶素没食子酸酯对中波紫外线辐射后BALB/C小鼠表皮细胞凋亡的影响
目的 观察不同剂型表没食子儿茶素没食子酸酯[(-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG]对慢性中波紫外线(UVB)辐射后BALB/C小鼠表皮细胞凋亡的影响.方法 不同剂型EGCG(溶液、乳膏及脂质体)局部外用于小鼠背部皮肤后给予30mJ·cm-2的UVB照射,每天1次持续30 d,TUNEL法检测小鼠表皮中的凋亡细胞.结果 不同剂型的EGCG均表现为促凋亡作用,乳膏和脂质体组效果强于溶液组(P＜0.05),乳膏组和脂质体组之间未显示统计学差异(P＞0.05).结论 EGCG对慢性低剂量UVB辐射后的小鼠表皮细胞有促凋亡作用,乳膏和脂质体效果较溶液显著.
-
重组抗人血小板GPⅡb/Ⅲa嵌合单抗F(ab')2在Beagle犬体内药动学
目的 研究了重组抗人血小板GPⅡb/Ⅲa嵌合单抗F(ab')2经静脉单次给药后在Beagle犬中的药动学.方法 按不同时间点采血,分离血浆,采用双抗体夹心酶联免疫吸附实验(ELISA)法测定犬血浆中嵌合单抗F(ab')2的浓度,根据非房室统计矩模型进行曲线拟合并计算药动学参数.结果 Beagle犬分别静脉单次注射高、中、低(1.2,0.8,0.4 mg·kg-1)后,t1/2分别为(7.35±0.65),(8.28±0.68)和(7.03±3.26)h,CLs与Vss随着剂量的减小发生增加的变化,血药浓度-时间曲线下面积AUC0-inf分别为(2 453.70±371.59),(1 097.64±142.11)和(362.63±169.12)μg·h·L-1,剂量之比为3∶2∶1,对应的AUC0-inf比值为6.8∶3∶1,剂量与AUC成正相关性,相关系数R2=0.9714,但是AUC0-inf的增加量大于剂量的增加量.结论 在本实验的剂量范围内,剂量与AUC0-inf成正相关性,AUC0-inf的增加量大于剂量的增加量,预示在以上剂量范围内嵌合单抗F(ab')2在Beagle犬血浆中的浓度变化可能呈非线性药动学规律;动物性别对药动学参数无显著性影响.
-
多肽类物质在基因胞内传递中的应用
目的 介绍多肽类物质在基因载体中的应用与研究进展.方法 查阅国内外近5年来100多篇相关文献,根据应用目的对各种多肽进行归类和总结.结果与结论 多肽类药物在基因载体中的应用较为广泛且研究较为活跃,可从DNA压缩、细胞特异结合、生物膜去稳定、细胞核内转运等多靶点来促进基因转染,从而大大提高基因转染的效果.
-
中国药物分析的发展状况与前景
目的 分析中国药物分析的发展状况与可能的发展前景.方法 利用中国学术期刊全文数据库中,中国医药核心期刊有关中国药物分析的统计结果及相关文献报道,进行归纳总结,并进行探讨分析.结果与结论 药物的鉴定与质量评估是药物分析的一项重要的任务,也是医疗的安全性和有效性的保障.经过多年的发展,现代药物分析已经由传统意义上的药物分子的化学分析发展成为包括光谱分析、色谱分析、连用技术分析、高通量技术和化学计量学等方面的综合技术学科.这些前沿的分析手段已经用于药学的所有领域.笔者主要回顾了样品制备、样品分析、化学计量学,连用技术及其应用等技术方法,论述了中国药物分析的发展现状,同时也对中国药物分析的发展前景进行了分析.
-
冠状动脉旁路移植术围手术期预防性应用抗菌药物的干预研究
为了规范某院外科手术使用抗菌药物、减少不合理使用抗菌药物的危害,减少术后感染的发生,降低医疗费用,从干预冠状动脉旁路移植术围手术期预防性应用抗菌药物着手,探讨如何合理使用抗菌药物.
-
药品有效期的标注与规范表述的调查与分析
药品的有效期是指该药品被批准的使用期限,其含义为药品在一定的储存条件下,能够保持质量不变.为保证药品的安全有效,我国<中华人民共和国药品管理法>规定:未标明、更改或超过有效期的药品按劣药论处.自2001年12月1日起,我国生产和上市销售的药品必须标明有效期.规范化地表述与正确识别药品的有效期,是严格依法管理药品、保证药品质量和人民用药安全的重要工作.
-
HPLC测定复方尼群地平片中尼群地平和氢氯噻嗪的含量
复方尼群地平片是将两种作用机制不同的抗高血压药物尼群地平(nitrendipine,1)和氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,2)联合应用,尼群地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,在临床上被广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等疾病;氢氯噻嗪为中效利尿剂,也是抗高血压病治疗的常用药物,二者联合应用能减少药物剂量和保持稳定的降压效果,减少药物的不良反应.
