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枸杞籽油自微乳化处方筛选与初步评价
目的:优选枸杞籽油自微乳制剂处方,并对其进行初步评价.方法:采用加水滴定法制备伪三元相图,优选表面活性剂及油相种类；通过比较体系透光性确定处方各组分比例,考察处方自乳化时间及其在离心、冷冻、加热等条件下的稳定性.结果:佳枸杞籽油自微乳化处方为油酸乙酯-聚山梨醇酯80-枸杞籽油2∶7∶1；该处方能在10 min内自发形成具乳光透明乳液、粒径小而均匀,其动力学稳定性良好但对高温较敏感.结论:所得枸杞籽油自微乳处方乳化性能良好,较稳定.
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穿心莲内酯自微乳化制剂的处方优化及质量评价
目的:优选穿心莲内酯自微乳化制剂的处方工艺,并对其质量进行评价.方法:通过溶解度试验、处方配伍对比试验及绘制三元相图优选处方辅料种类和用量范围,以形成乳液的形态、粒径、自乳化时间、制剂稳定性及zeta电位为指标,采用星点设计-效应面优化法优化自微乳化处方,并评价其质量.结果:穿心莲内酯自微乳化佳处方为m聚山梨酯-80∶m油酸乙酯∶m甘油=50∶26∶26,乳滴粒径39.5 nm,Zeta电位-15.18 mV,自乳化时间40.53 s.结论:所制备的穿心莲内酯自微乳化制剂澄清透明,物理稳定性良好.
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银杏内酯B自微乳化释药系统的制备及质量评价
目的:制备银杏内酯B自微乳化制剂,并对其质量进行评价.方法:通过高效液相-电喷雾-质谱(HPLC-ESI-Ms)方法测定银杏内酯B在不同油相、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度,结合伪三元相图,筛选银杏内酯B自微乳化制剂的处方.考察药物含量和分散介质对制剂稳定性的影响以及经0.1 mol·L-1HCl稀释后形成微乳的形态、粒径和成乳稳定性.结果:自微乳化介质处方为油酸乙酯-(cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇,40:60),其中cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇(4:1:2),GB的载药量为2.5%.乳化介质(H2O和0.1 mol·L-1HCl)对制剂自微乳化效率影响不大.银杏内酯B自微乳制剂经0.1 mol·L-1HCl稀释100倍后透射电镜下呈圆球形,分布均匀,粒径(41.6±1.11)nm,自微乳化时间大约在2 min.8 h内制剂稳定,粒径变化不大,无药物析出.结论:银杏内酯B自微乳化制剂制备简单,质量稳定,可以显著提高药物的溶解度.
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自微乳化系统提高广藿香醇大鼠口服生物利用度
目的:通过将广藿香醇制备成自微乳化制剂,以提高其口服生物利用度.方法:从广藿香油中精制广藿香醇,以粒径和乳化时间为指标,采用伪三相图、星点设计-效应面优化法筛选和优化广藿香醇和广藿香油自微乳处方,测定广藿香醇和广藿香油自微乳化制剂、广藿香醇的大鼠体内的药代动力学参数.结果:自微乳系统的优化组成为聚氧乙烯蓖麻油-聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯-紫乙二醇400-肉豆蔻酸异丙酯-广藿香醇(2:2:0.8:1.95:0.65),其中自微乳对广藿香醇的载药量为8%.在水中稀释100倍后平均粒径为30.1 nm,乳化时间为142 s.在大鼠体内药动学研究发现广藿香醇自微乳制剂、广藿香油自微乳制剂、广藿香醇的T_(max)无明显差距,都在60 min左右;而2种自微乳化制剂的AUC(2 001 745.6±329 663.6).(1 594 005.6±280 150.3)μg·min·L~(-1)明显高于广藿香醇的(1 163 153.3±232 324.3)μg·min·L ~(-1).结论:自微乳化系统能有效提高广藿香醇大鼠口服生物利用度.
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山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸的研究
制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸,并对其进行体内外的相关性研究.采用自微乳化技术,将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶总黄酮自微乳液,解决山楂叶总黄酮溶解性问题.采用聚乙二醇6000作为基质,将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸,采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸.对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的研究,进行SD大鼠体内药动学的研究.山楂叶总黄酮自微乳化滴丸处方为0.25 g山楂叶总黄酮,0.25 g肉豆寇酸异丙酯,0.375 g聚乙二醇400,0.375 g cremophor RH 40,2 g聚乙二醇6000.包衣优化处方为4 g乙基纤维素20,0.64g聚乙二醇400,1.8g邻苯二甲酸二乙酯,3.5％包衣增重.山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计,而且缓控释滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47倍.通过自微乳化及包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制剂.
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川芎油自微乳化软胶囊大鼠在体肠吸收研究
为了考察川芎油剂型选择的合理性,进行了原料、包合物和自微乳化软胶囊的比较吸收实验;并进一步明确自乳化软胶囊的小肠吸收特点,进行了不同浓度、不同肠段、有无胆汁分泌的在体肠吸收实验.通过药液在肠腔内循环,以藁本内酯为川芎油的指标性成分测定不同时间回流液中蒿本内酯浓度变化,得到药物的吸收情况.结果表明,自微乳化软胶囊显著提高藁本内酯的吸收(P＜0.001),效果好.400 μg·mL-1藁本内酯的吸收显著高于200和100 μg·mL-1(P＜0.001),而后两个浓度的吸收无差异.胆管结扎与否不影响药物吸收.自乳化软胶囊可被大鼠全肠段吸收,其中十二指肠吸收好,各肠段Ka、Papp 是十二指肠＞空肠＞回肠=结肠.
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卡维地洛固体自微乳化药物传递系统的应用
目的 为了提高卡维地洛的溶解度和溶出速度,制备了一种新型的固体自微乳化硬胶囊.方法 考察了卡维地洛在各种基质中的溶解度,绘制三元相图用来确定Gelucire 44/14-Lutrol F68-Transcutol P及Tefose 63-Lutrol F68-Transcutol P两种三元系统的有效自乳化和自微乳化区域.优选Gelucire 44/14-Lutrol F68-Transcutol P系统制备了自微乳化硬胶囊, 对其粒径分布,ζ-电位及体外溶出特征进行了评价.结果 自制自微乳化硬胶囊能够显著地提高药物的体外溶出速率.结论 自制卡维地洛固体自微乳化硬胶囊有希望提高药物的生物利用度.
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水飞蓟素自微乳化胶囊的制备及大鼠体内药动学
目的 研制水飞蓟素自微乳化胶囊并对其进行体内外评价.方法 通过溶解度试验和伪三元相图的制备筛选处方;制备水飞蓟素自乳化胶囊,考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况;以原料药作对照,RP-HPLC测定了大鼠灌胃后的血药浓度,用DAS ver1.0软件计算药动学参数.结果 以辛癸酸甘油酯为油相,Cremophpr RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制备得自微乳化溶液,稀释100倍后测定粒径为18.8 nm,胶囊在10 min内基本上能全部溶出;大鼠体内药动学研究结果得自微乳化胶囊和原料药的主要参数分别为tmax=(1.0±0.00),(1.80±0.45)h;pmax=(14.62±2.42),(5.75±1.23)mg·L-1;AUC=(83.60±11.03),(36.00±5.90)mg·h·L-1.结论 将水飞蓟素制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收.
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尼莫地平自微乳化液的处方研究
目的研究尼莫地平自微乳化液的处方.方法考察了尼莫地平在不同的油及乳化剂中的平衡溶解度;以自微乳化效率为指标对不同的油和乳化剂进行配伍选择.同时进行了空白自微乳化药物传递系统(SMEDDS)假三元相图研究以及含药SMEDDS在水和0.1 mol·L-1盐酸溶液中的自微乳化效率的考察,确定了乳化剂和辅助乳化剂的佳比例.结果制得了安全稳定的尼莫地平自微乳化液.结论通过处方研究确定了终的处方.
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阿维拉霉素自微乳制剂的研制及质量评价
目的 采用星点设计-效应面法优化阿维拉霉素自微乳化给药系统(SMEDDS),并进行质量评定.方法 测定阿维拉霉素在各辅料中的溶解度,通过三相配伍实验筛选自微乳化基质;以微乳粒径、Zeta电位和分散系数(PDI)作为效应值,应用Design Expen进行处方优化,并对阿维拉霉素自微乳制剂进行稳定性、释放度及抑菌活性考察.结果 通过星点效应面优化获得阿维拉霉素自微乳的处方:丙二醇月桂酸酯(36.67％)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(42.83％)、二乙二醇乙醚(20.50％),载药量为2％.将自微乳浓缩液加水乳化后粒径为(28.34±0.06) nm,Zeta电位为(-1.98±0.24)mV,PDI为(0.15±0.005),并具有较好的体外抑菌活性.结论 成功制备了阿维拉霉素SMEDDS,质量稳定,可显著改善阿维拉霉素的溶出度,有望提高阿维拉霉素动物体内口服生物利用度.
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葛根素自微乳化渗透泵控释胶囊的制备
目的 制备葛根素自微乳化渗透泵缓控释胶囊,通过微孔渗透泵制剂控释难溶性药物的释放,以期提高葛根素的生物利用度.方法 通过构建葛根素自微乳化体系及渗透泵控释胶囊的制备,采用微乳色谱法进行定量测定.通过单因素考察确定了对药物释放影响较大的3个因素:促渗剂氯化钠的用量、包衣增重、致孔剂聚乙二醇(PEG) 400用量,采用中心复合设计和效应面优化,预测了优处方.结果 葛根素自乳化渗透泵缓控释胶囊的处方为葛根素0.07 g、油酸乙酯0.25 g、聚山梨酯80 0.45 g、PEG 400 0.3 g、甘露醇1.07 g、氯化钠1.07 g；通过对制备处方和预测处方在4、8、12h的释放度的考察,发现该缓控释胶囊符合零级释放模型.结论 自微乳化渗透泵胶囊可以解决难溶性药物的控释制剂的设计要求.
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姜黄素微乳的体内吸收研究
目的 制备姜黄素自微乳化浓缩液,考察微乳的形态和粒径分布,比较姜黄素微乳与胶束的吸收动力学,考察姜黄素微乳在小肠的佳吸收及口服姜黄素自微乳化浓缩液在胃肠道的吸收情况.方法 采用大鼠在体小肠段回流试验,根据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收.取出小鼠胃肠道中所有内容物及粪便,提取未被吸收的姜黄素,计算姜黄素的吸收率.结果 透射电镜下姜黄素微乳成球形或近球形,平均粒径为21.6 nm.姜黄素微乳与胶束的吸收速率常数分别为0.042 5、0.019 5/h,姜黄素微乳的主要吸收部位为十二指肠和空肠.姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠道的吸收率是姜黄素原料药的2.5倍.结论 姜黄素自微乳化浓缩液能有效提高姜黄素在动物体内的吸收.
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紫苏油自微乳化制剂处方研究
目的 研究紫苏油自微乳化制剂,探求其佳处方配比.方法 通过溶解度实验、辅料正交实验筛选及伪三相图的绘制,以体外乳化实验后的乳滴平均粒径大小为指标,对药物、表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选,寻找出紫苏油自微乳化制剂的佳处方配比搭配.结果 在紫苏油的自微乳化制剂处方中,当表面活性剂选用Cremophor EL-35、潜溶剂选用丙二醇时,其乳化效果较优.结论 紫苏油自微乳化的佳处方比例为紫苏油∶Cremophor EL-35∶丙二醇＝35∶50∶15.
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自微乳化释药系统的研究
目的 研究自微乳化释药系统的处方.方法 以自微乳化效率为指标对不同的油和乳化剂进行配伍选择,确定可行的微乳化药物传递系统基础处方.结果 与结论 通过处方研究确定了一系列微乳化药物传递系统的处方.
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尼莫地平自微乳化给药系统的制备及体外溶出度考察
本文制备了尼莫地平(NMP)自微乳化给药系统,并以NMP国产软胶囊为参比制剂考察了药物的体外溶出度.
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尼莫地平自微乳化给药系统的制备及体外溶出度考察
本文制备了尼莫地平(NMP)自微乳化给药系统,并以NMP国产软胶囊为参比制剂考察了药物的体外溶出度.
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辛伐他汀自微乳化胶囊的体内评价
目的:研究辛伐他汀(SV)自微乳化胶囊在比格犬体内的药代动力学.方法:采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度,与市售片比较,考察SV自微乳化胶囊的体内药代动力学.结果:药代动力学测定结果表明:与市售片比较,自微乳化胶囊血药浓度达峰时间提前、高血药浓度增大,Tmax=1.41h,Cmax=46.22ng·Ml-1,而市售片的Tmax=2.65h,Cmax=12.43ng·mL-1;AUC0-∞为市售片剂的227.5%.结论:自微乳化胶囊可以显著提高SV的体内吸收.
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维生素E自微乳化给药系统的制备
目的:研究维生素E自微乳的制备工艺.方法:考察了维生素E在不同油、乳化剂、助乳化剂中的溶解情况,筛选油相、乳化剂和助乳化剂.以假三角相图中形成微乳的面积为指标,采用正交设计表对处方进行优化,确定维生素E自乳化给药系统的佳处方.结果:微乳佳处方:油酸乙酯:Tween-80:丙二醇的比例为3:4:3.结论:该处方自乳化区域大,自微乳化速率快,所形成的乳剂稳定.
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自乳化释药系统研究进展
自乳化释药系统(self-emulsifying drug delivery systems, SEDDS)是由油相、表面活性剂(surfactant, SA)、助表面活性剂(cosurfactant, CoSA)组成的固体或液体制剂,其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜(通常指37 ℃)及温和搅拌的情况下,自发乳化成粒径为5 μm左右的乳剂[1].当含亲水性表面活性剂(HLB>12)较高(＞40%)或同时使用助表面活性剂时,在轻微搅动下,可制得精细的乳剂(粒径＜100 nm),则被称为自微乳化释药系统(self-micro-emulsifying drug delivery systems , SMEDDS) [1].本文就SEDDS研究进展作一综述.
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油-吐温-醇-水体系伪三元相图在自微乳化制剂研究中的应用
分别以油酸乙酯、亚油酸乙酯、乙酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇、1,2-丙二醇、丙三醇、正丁醇和聚乙二醇400为助表面活性剂,在37℃水浴中,用水滴定上述三组分不同配比的混合物,绘制油-吐温-80-醇-水体系伪三元相图,并对自微乳化系统进行研究.结果表明,相同条件下以乙酸乙酯为油相的体系,相图中自微乳区面积大于以油酸乙酯和亚油酸乙酯为油相的体系.随着体系中吐温-80-醇重量比(Km)减小,形成的自微乳区面积减小;若表面活性剂黏度较大,则以油酸乙酯和亚油酸乙酯为油相的体系相图中可出现凝胶区,随Km减小,凝胶区减小直至消失.
