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丹皮酚大鼠在体小肠吸收动力学研究
目的:研究丹皮酚在大鼠各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据.方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法.结果:丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降,药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散.结论:丹皮酚适宜设计成为缓释制剂.
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丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照
目的:研究丹皮酚-β环糊精(β-CD)包合物各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据.方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法.结果:丹皮酚与丹皮酚-β-CD包合物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散.结论:丹皮酚制成β-CD包合物没有改变其肠道的吸收特性.
关键词： 丹皮酚 丹皮酚-β-CD包合物 吸收动力学 在体小肠吸收 -
白藜芦醇纳米脂质体体外释药和大鼠小肠吸收特性的研究
目的:考察白藜芦醇纳米脂质体的体外释药性质,研究小肠佳吸收部位及其吸收机制.方法:以动态透析法测定白藜芦醇纳米脂质体体外释药速率;以大鼠在体肠循环法研究白藜芦醇纳米脂质体在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征及考察不同质量浓度(20,40,60,80 μg·mL-1)的白藜芦醇纳米脂质体在大鼠肠道的吸收行为.结果:药物的体外释放以对数正态分布方程拟合好;白藜芦醇纳米脂质体在回肠段的吸收速率常数高于其他肠段,差异具有显著性(P＜0.001).不同质量浓度的白藜芦醇纳米脂质体在小肠的吸收速率常数(ka)不具有显著性差异.结论:白藜芦醇纳米脂质体在体外释放介质中可缓慢持续释药;在小肠回肠部位吸收较好,药物质量浓度对ka无影响,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.纳米脂质体作为载体可以促进白藜芦醇在小肠的吸收.
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水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学
目的考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布,研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况,并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较.方法采用大鼠在体小肠段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收.结果透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形,大小均匀,平均粒径约为20 nm.在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是6.22×10-2,2.27×10-2,1.9×10-2,1.05×10-2,0.43×10-2h-1,两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是0.36×10-2,0.65×10-2h-1.结论水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
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新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的优化和评价
筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方.以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计--效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况.结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2.优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响.大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小.以星点设计--效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定.
关键词： 抗血吸虫药物 星点设计--效应面法 自微乳化释药系统 在体小肠吸收 -
姜黄素微乳的体内吸收研究
目的 制备姜黄素自微乳化浓缩液,考察微乳的形态和粒径分布,比较姜黄素微乳与胶束的吸收动力学,考察姜黄素微乳在小肠的佳吸收及口服姜黄素自微乳化浓缩液在胃肠道的吸收情况.方法 采用大鼠在体小肠段回流试验,根据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收.取出小鼠胃肠道中所有内容物及粪便,提取未被吸收的姜黄素,计算姜黄素的吸收率.结果 透射电镜下姜黄素微乳成球形或近球形,平均粒径为21.6 nm.姜黄素微乳与胶束的吸收速率常数分别为0.042 5、0.019 5/h,姜黄素微乳的主要吸收部位为十二指肠和空肠.姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠道的吸收率是姜黄素原料药的2.5倍.结论 姜黄素自微乳化浓缩液能有效提高姜黄素在动物体内的吸收.
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北豆根生物碱在体小肠吸收动力学研究
目的:研究北豆根生物碱在大鼠小肠的吸收动力学特征,为设计北豆根生物碱新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据.方法:采用大鼠在体肠吸收实验研究北豆根生物碱在大鼠小肠的吸收情况,以及不同药物浓度对药物吸收的影响.结果:北豆根生物碱在十二指肠与空肠间、十二指肠与回肠间没有显著性差异,但在空肠与回肠间有显著性差异.结论:北豆根生物碱在小肠内回肠段吸收相对更好.北豆根生物碱不同质量浓度对药物在大鼠小肠肠段的吸收速率常数无显著性影响.
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汉防己甲素大鼠在体小肠吸收动力学研究
目的:通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究汉防己甲素(TET)大鼠小肠吸收动力学.方法:采用大鼠在体肠循环方法求算药物的吸收速率.结果:TET在大鼠小肠内一级吸收速率常数ka为0.7080h-1,吸收半衰期t1/2为0.9790h,剩余百分数R％为26.51％,单位时间吸收百分率P％为36.75％.结论:TET在大鼠中吸收差.
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槲皮素纳米乳大鼠在体小肠吸收动力学
目的:研究槲皮素纳米乳在大鼠体内各肠段的吸收情况,并考察其形态学及粒径分布.方法:采用大鼠在体小肠各段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,根据药物在小肠各段中的减少量来确定药物的吸收;采用透射电子显微镜观察纳米乳形态.结果:槲皮素纳米乳在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数(ka)依次为0.0675,0.1056,0.1892,0.1615 h-1;透射电镜下槲皮素纳米乳呈球形,大小均匀,平均粒径(16.3±4.6)nm;结论:槲皮素纳米乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程.
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长春西汀自微乳化释药系统在大鼠小肠的吸收动力学
目的:研究长春西汀自微乳化释药系统(VIN-SMEDDS)在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素.方法:采用大鼠在体肠循环方法.考察了不同肠段、给药浓度、pH、流速和剂型因素对药物小肠吸收的影响.结果:VIN-SMEDDS在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位的药物吸收速率常数(Ka)差异无显著性;给药浓度和pH对药物小肠吸收的Ka值无显著性影响;流速的增加可显著促进药物的吸收;与长春西汀原料粉末及其市售片剂相比,VIN-SMEDDS的Ka值和肠吸收百分率均有显著增加.结论:VIN-SMEDDS在小肠部位的吸收无特定吸收窗,且以被动扩散方式为主,自微乳化释药系统能显著提高长春西汀的溶出和吸收.
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不同分子量灯盏乙素-PEG酯的合成、性质及小肠吸收研究
为探讨小分子药物PEG化(PEGylation)对口服吸收的影响规律,合成了多种分子量的灯盏乙素PEG衍生物.对产物在不同条件下的理化常数、稳定性及大鼠在体小肠吸收情况进行了考察.灯盏乙素经PEG化后水溶性提高,并获得了适于口服吸收的理想的分配系数.体外试验中,该类衍生物表现出前药的特性,在pH7.4的PBS缓冲液中t1/2超过12 h(37 ℃),而在血浆中则快速降解释放出灯盏乙素,t1/2约为1.5～3 h;灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但PEG化物的吸收随PEG片断分子量的增大而减少.综合考虑反应收率、产物稳定性和口服吸收等情况,用于灯盏乙素修饰的PEG分子量应在400～1 000 Da之间.
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阿苯达唑自微乳大鼠在体肠吸收研究
目的 研究阿苯达唑自微乳在小肠各部位的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠单向灌流实验,RP-HPLC法测定药物浓度,根据药物进出小肠各段中的质量减少量来求算出药物的吸收速率.结果 在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数依次是1.78×10-2,2.15×10-2和1.25×10-2·min-1.结论 阿苯达唑自微乳在整个小肠段都有吸收,且小肠中段吸收较好.
