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广藿香醇研究概述
广藿香是传统的芳香化湿药,其挥发油不仅被用作药用提取物,还被用作食品添加剂和香料,广泛应用于药品、食品及日用化妆品行业.广藿香醇作为广藿香挥发油的主要成分,是历版《中华人民共和国药典》规定的用于评价广藿香药材及广藿香油质量的指标成分[1].而广藿香醇是否具有广藿香及广藿香油的生物活性?其应用现状如何?有何开发应用的价值?这些都是值得关注的问题.为此,笔者对近年来国内外广藿香醇相关研究文献进行了系统查阅和综合分析,从其生物来源、应用概况、生物活性、制备与检测、代谢转化等多方面进行概述,以期为广藿香醇的开发利用提供参考.
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分子蒸馏技术用于广藿香油纯化工艺的研究
目的:建立一种先进的分离纯化广藿香油的技术.方法:采用分子蒸馏技术对广藿香油进行分离纯化.结果:得到4个馏分,经GC-MS检测,馏分Ⅱ和Ⅲ中广藿香醇和广藿香酮2种有效成分的含量与广藿香原油相比提高了27%～47%.结论:用分子蒸馏分离技术能有效地提高广藿香油中广藿香醇和广藿香酮的含量,为广藿香的产业化和与新药开发奠定基础.
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基于溶酶体介导巨噬细胞清除活力研究广藿香醇特异性抗幽门螺杆菌作用及其机制
探讨广藿香醇特异性增加巨噬细胞清除幽门螺杆菌Helicobater pylori作用及其机制,为进一步研究广藿香醇治疗H.pylori相关疾病奠定药理学基础.将巨噬细胞RAW264.7和H.pylori按照MOI=100的比例共孵育,同时分别予广藿香醇20,10,5 mg·L-1干预24h;应用琼脂稀释法测定巨噬细胞对H.pylori的吞噬率和清除率;荧光显色法观察细胞内溶酶体的稳定性;生化方法检测细胞上清液中NO和MPO的变化情况;RT-qPCR和ELISA法分别检测细胞内IL-6和TNF-α的基因和细胞上清液中蛋白表达变化.与正常组相比,模型组细胞内溶酶体完整性明显下降,细胞上清液中的NO含量、MPO活性、IL-6和TNF-α蛋白表达均显著上升,细胞内IL-6和TNF-α基因表达也明显增加(P＜0.01).经过广藿香醇治疗之后,巨噬细胞清除细菌的能力明显增强,同时细胞内溶酶体完整性恢复,细胞分泌的NO含量、MPO活性、IL-6和TNF-α蛋白表达均显著下降,细胞内IL-6和TNF-α基因表达也被有效抑制(P＜0.01或P＜0.05).广藿香醇可以增加巨噬细胞对H.pylori的清除率并且对被感染的细胞表现出抗炎和抗氧化应激的作用,可能与阻断H.pylori逃逸溶酶体结合步骤有关.
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广藿香醇抑制幽门螺杆菌脲酶活性及其机制
探讨广藿香醇对于幽门螺杆菌Helicobacter pylori脲酶活性的抑制及其相关基因的表达变化,为进一步研究广藿香醇对幽门螺杆菌定植感染的影响奠定基础.培养幽门螺杆菌并采用革兰染色、快速尿素酶及PCR的方法鉴定后,在酸性条件(pH 5.3)和中性条件(pH 7.0)培养液中给予不同浓度的广藿香醇干预1 h,应用琼脂稀释法测定细菌的存活率;Berthelot显色法检测细菌的脲酶活性;RT-qPCR法检测细菌中ureA,ureB,ureE,ureH,ureI和nixA相关脲酶基因的表达变化.经过鉴定生长良好幽门螺杆菌在不同浓度的广藿香醇干预后,细菌存活率没有明显变化;其脲酶活性出现了显著的下降;同时脲酶的相关基因ureA,ureB,ureE,ureH,ureI和nixA的表达均出现不同程度的降低.广藿香醇在酸性条件和中性条件下均可以抑制幽门螺杆菌脲酶的活性,可能与降低细菌脲酶相关的基因表达有关.
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自微乳化系统提高广藿香醇大鼠口服生物利用度
目的:通过将广藿香醇制备成自微乳化制剂,以提高其口服生物利用度.方法:从广藿香油中精制广藿香醇,以粒径和乳化时间为指标,采用伪三相图、星点设计-效应面优化法筛选和优化广藿香醇和广藿香油自微乳处方,测定广藿香醇和广藿香油自微乳化制剂、广藿香醇的大鼠体内的药代动力学参数.结果:自微乳系统的优化组成为聚氧乙烯蓖麻油-聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯-紫乙二醇400-肉豆蔻酸异丙酯-广藿香醇(2:2:0.8:1.95:0.65),其中自微乳对广藿香醇的载药量为8%.在水中稀释100倍后平均粒径为30.1 nm,乳化时间为142 s.在大鼠体内药动学研究发现广藿香醇自微乳制剂、广藿香油自微乳制剂、广藿香醇的T_(max)无明显差距,都在60 min左右;而2种自微乳化制剂的AUC(2 001 745.6±329 663.6).(1 594 005.6±280 150.3)μg·min·L~(-1)明显高于广藿香醇的(1 163 153.3±232 324.3)μg·min·L ~(-1).结论:自微乳化系统能有效提高广藿香醇大鼠口服生物利用度.
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广藿香醇对β-淀粉样蛋白神经毒性的抑制作用
目的 研究雌激素受体β亚型(estrogen receptor β,ERβ)选择性激动剂广藿香醇(patchouli alcohol,PA)对β-淀粉样蛋白(β-amyloid peptide,Aβ)片段神经毒性的体外抑制作用.方法 Aβ25～35位氨基酸片段(Aβ25～35 )作用于人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)之前不同浓度PA预防给药,荧光探针法检测细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平和细胞内钙离子浓度([Ca2+]i),流式细胞术检测细胞凋亡率.结果 PA (0.05、0.5、5 μg · ml-1)能够抑制Aβ25～35引起的细胞内ROS水平和[Ca2+]i升高,使细胞凋亡减少.结论 PA对Aβ25～35的神经毒性具有抑制作用.
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广藿香醇及广藿香油中广藿香醇在大鼠体内药代动力学比较
目的建立毛细管气相色谱法测定大鼠血浆中广藿香醇的方法;比较广藿香醇和广藿香油单次静脉注射给药后,广藿香醇在大鼠体内的药代动力学差异.方法以丁香酚为内标;用毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-5MS毛细管气相色谱柱(30 m×0.32 mm ×0.25μm);氢火焰离子化检测器;用程序升温法,初始温度80℃,保持1 min;15℃·min-1升温至200℃,保持1 min;60℃·min-1升温至290℃,保持1 min.结果广藿香醇在25～5 000μg·L-1线性关系良好(r=0.999 0),定量限为25μg·L-1,检测限为10μg·L-1,方法精密度(RSD%)小于10%,方法准确度为90%～110%.结论该法可用于广藿香醇的药代动力学研究;广藿香醇单体与广藿香油中广藿香醇在大鼠体内的主要药代动力学参数(AUC,T1/2β,MRT等)有显著性差异.
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抗癌活性植物精油的主要功效成分及作用机制研究进展
癌症是严重威胁人类健康的顽疾,致死率高.现代医学中常用的治疗癌症的放化疗方法毒副作用大,而抗癌植物精油具有多靶点、多效应、不良反应低、不易产生耐药性及提高机体免疫力等优势,在癌症治疗中得到高度重视.对植物精油的主要活性成分及其抗癌机制进行综述.已有研究报道中有抗癌活性的精油主要包括柠檬香茅、鼠尾草、泽兰蒿、薰衣草、野芹菜、橘皮、杨梅叶等19种植物精油,其中柠檬烯、β-榄香烯、薄荷醇、广藿香醇、百里酚、丁香酚、柠檬醛、β-石竹烯及其氧化物等成分可能是抗癌精油主要功效成分.
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分子蒸馏法纯化广藿香挥发油中广藿香醇
目的 对广藿香挥发油进一步纯化,得到含广藿香醇更高的产品.方法 采用正交试验法优化分子蒸馏技术纯化广藿香挥发油所需温度、进料速度、刮膜转速的佳工艺参数,采用了弹性石英毛细管柱HP-5,在检测器温度为280℃,气化温度为280℃;分流比为20:1条件下进行GC法测定.并用内标法定量,考察了蒸发温度对广藿香挥发油提取率的影响以及分子蒸馏技术与传统的水蒸气法的比较.结果 利用分子蒸馏提纯广藿香挥发油的佳蒸发温度为65℃时,广藿香挥发油的质量分数和提取率分别达到40.71%和76.55%.结论 分子蒸馏法比传统的水蒸气蒸馏法所得产物中有效成分质量分数和转移率要高,在广藿香挥发油提纯的工业化生产方面有很好的应用前景.
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GC-MS法建立广藿香挥发油指纹特征图谱研究
目的:建立广藿香挥发油指纹特征图谱,为广藿香的内在质量评价和鉴定提供特征数据.方法:采用GC-MS法对不同产地广藿香(石牌、高要、海南藿香),组织培养广藿香,以及超临界提取广藿香、广藿香对照品共21个样品进行主成分分析.结果:21个广藿香样品均含有β-广藿香烯、β-榄香烯、顺式-石竹烯、反式-石竹烯、刺蕊草烯、α-愈创木烯、α-广藿香烯、δ-愈创木烯、未鉴定A、广藿香醇、广藿香酮等主要成分,以上11种主成分相对含量约占挥发油总量的80%左右.石牌藿香与高要、海南藿香比,11个成分的相对含量(除顺式-石竹烯、反式-石竹烯外),均有显著性差异;高要藿香与海南藿香比无显著性差异.结论:11个主要成分的出峰先后顺序及相对含量极具特征性,形成了广藿香特有的指纹图谱(地貌),可作为广藿香内在质量评价和鉴定的依据.
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马丁达比犬肾上皮细胞模型研究广藿香醇跨膜转运机制
目的 采用马丁达比犬肾上皮(MDCK)细胞模型研究广藿香醇跨膜转运机制.方法 采用Agilent气相色谱质谱联用仪测定广藿香醇浓度,色谱柱为Agilent HP-5ms(5％苯基甲基硅氧烷,30 m×0.25 mm,0.25 μm),载气为氦气;质谱采用电子碰撞离子源,电子倍增电压模式,检测离子为m/z 222.2(广藿香醇)和m/z 190.1(内标异土木香内酯).建立MDCK细胞模型,通过改变广藿香醇浓度、转运方向考察广藿香醇的跨膜转运机制;分别加入外排蛋白P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂,考察外排转运体对广藿香醇跨膜的影响.结果广藿香醇浓度40、20和10 μg· mL-1的双向转运表观渗透系数(Papp)值均大于10×10-5 cm·s-1,各剂量组不同转运方向的Papp比值均小于1.5.抑制转运试验中,加入P-gp抑制剂后,双向Papp值变化显著;加入BCRP抑制剂后,双向Papp值变化不显著;加入MRP抑制剂后,广藿香醇肠内壁侧到肠腔侧的Papp值显著降低.结论 广藿香醇具有高透膜性,其跨膜转运机制以被动转运为主,同时可能有转运载体参与.P-gp和MRP可能参与到广藿香醇跨膜过程,BCRP不参与广藿香醇的转运过程.
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气相色谱法测定广藿香挥发油中广藿香醇的含量
广藿香为唇形科植物广藿香的干燥地上部分.广藿香含挥发油2%～2.8%,因油中主要成分为广藿香醇,故选择其为质控指标.我们采用水蒸气蒸馏法制备了广藿香挥发油,以正十五醇为内标,用气相色谱法测定了广藿香挥发油中广藿香醇的含量,现报告如下.
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广藿香醇对幽门螺杆菌酸抵抗能力的影响及其机制探讨
目的 观察广藿香醇对于幽门螺杆菌(Hp)酸抵抗能力的影响,并探讨其机制.方法 体外培养并鉴定Hp后随机分为5组,受试药高、中、低剂量组分别加入20、10、5 mg/L广藿香醇,阳性对照组加入尿素酶(Ure)抑制剂AHA,空白对照组加入等体积DMSO;干预0.5 h后应用琼脂稀释法测定Hp菌落数,观察其抗酸能力.通过大肠杆菌系统表达和纯化得到Hp尿素酶A(UreA)、UreB、UreG,取UreA/UreB蛋白混合溶液体外模拟Ure成熟过程,将UreG蛋白单体溶液和镍离子(Ni2+)溶液混合,均分别以20、10、5 mg/L广藿香醇(受试药高、中、低剂量组)和等体积DMSO处理(对照组);采用Berthelot显色法检测Ure活性,判断Ure成熟度;以原子吸收光谱法检测Ni2+浓度,判断UreG携带Ni2+的能力.结果 在中性环境中,受试药各剂量组和阳性对照组与空白对照组Hp菌落数比较无统计学差异;在酸性环境中,受试药各剂量组和阳性对照组均较空白对照组Hp菌落数减少(P均<0.01),且受试药高剂量组、阳性对照组<受试药中剂量组<受试药低剂量组(P均<0.01).受试药高、中、低剂量组和对照组Ure活性分别为54.89％±11.47％、63.99％±9.46％、83.88％±11.81％、101.53％±2.55％,Ni2+浓度分别为(0.77±0.24)、(0.80±0.22)、(1.12±0.35)、(1.56±0.42)μmol/L,受试药高、中剂量组<受试药低剂量组<对照组(P均<0.01).结论 广藿香醇可以降低Hp的酸抵抗能力,可能与阻断Ni2+的传递途径和Ure的成熟过程进而抑制Ure活性有关.
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广藿香醇的急性毒性研究
目的 观察广藿香醇对小鼠的急性毒性,评价其安全性,为新药研发和临床用药提供理论依据.方法 采用口服和腹腔注射给药途径,观察小鼠给予不同剂量广藿香醇花生油溶液后的死亡率,Bliss法计算半数致死量.结果 广藿香醇花生油溶液的灌胃给药的LD50是4.693 g/kg,95％的置信区间上限是5.498 g/kg,下限是4.038 g/kg;广藿香醇花生油溶液的腹腔注射给药的LD50是3.145 g/kg,95％的置信区间上限是3.675 g/kg,下限是2.663 g/kg.结论 广藿香醇的安全性较高,属于低毒药物.
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气相色谱法测定小儿广朴止泻口服液中广藿香醇含量
目的:建立气相色谱法测定小儿广朴止泻口服液中广藿香醇含量的方法.方法:采用玻璃柱,以含0 03 mol.L-1氢氧化钾的聚乙二醇20000为固定相,涂布浓度为5%;柱温为250℃.结果:广藿香醇在0.1612～1.6120μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9998:回收率101.1%,RSD 1.8%.结论:该方法较简单,重复性好,可作为该品种的定量分析方法.
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GC-FID法测定不同产地广藿香药材中3种挥发性成分
目的:对市售12批不同产地的广藿香药材中3种挥发性成分进行定量分析和评价.方法:采用三氯甲烷超声提取,利用GC-FID法建立广藿香药材中β-石竹烯、广藿香醇及广藿香酮3种挥发性成分的含量测定方法.结果:通过方法学考察,表明该含量测定方法的线性关系、精密度、重复性及加样回收率均良好,可用于广藿香药材的质量控制.结论:通过对3种挥发性成分的含量测定,比较12批市售药材质量,不仅可以初步评价市售广藿香药材的相对质量,还能为该药材的质量标准提供依据.
关键词： 广藿香 β-石竹烯 广藿香醇 广藿香酮 气相色谱-氢火焰离子化检测器 -
广藿香挥发油气相色谱指纹图谱再研究
目的:建立广藿香挥发油的特征指纹图谱,用于广藿香的品质控制及产地鉴别.方法:采用GC法对高要、石牌、吴川、遂溪、雷州及海南万年产广藿香挥发油进行GC图谱的比较分析.结果:以11个共有峰为评价指标,GC分析色谱条件的精密度、稳定性、重复性良好;同产地、不同采收期广藿香的主成分基本相同,但含量有差异;不同产地的广藿香其各组分的含量有较大的差异.结论:以11个共有峰作为广藿香挥发油特有的指纹图谱,以广藿香酮与广藿香醇的峰面积比值作为鉴别不同产地的广藿香的指标参数,建立了可用于广藿香道地性鉴别及品质评价的气相色谱指纹图谱标准.
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GC法测定复方野菊花抗感软胶囊中广藿香醇的含量
目的 建立气相色谱法(GC)测定复方野菊花抗感软胶囊中广藿香醇的含量.方法 采用GC法,色谱柱为石英毛细管柱007-225(30 m×0.25 mm×0.25 μm);程序升温:起始温度110℃,保持7 min,以100℃·min-1的速率升温至168℃,保持7 min,再以40℃·min-1的速率升温至190℃,保持2 min,后以60℃·min-1的速率升温至240℃,保持2 min,分流比10∶1,FID检测器;检测器温度为280℃.结果 复方野菊花抗感软胶囊中广藿香醇在0.1406～0.9842 μg范围内呈良好的线性关系,线性方程为:Y=10.36X+0.0322,r=0.9996.平均回收率98.28％(n=9),RSD为1.5％.结论 该方法简便、准确、快速,可用于复方野菊花抗感软胶囊的质量控制.
关键词： 广藿香醇 复方野菊花抗感软胶囊 气相色谱法 -
广藿香醇的急性毒性实验
目的:观察广藿香醇的急性毒性反应.方法:广藿香醇以大浓度和大给药体积的药液灌胃.连续观察14 d,记录小鼠毒副反应情况.结果:观察14 d,给药组死亡2只,给药后4 h,给药组小鼠均表现出不同程度的站立不稳、左右摇晃,但在24 h内都恢复正常,小鼠体重给药组与空白对照组比较差异无统计学意义.结论:广藿香醇的大耐受量小于12.5 g/kg.
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广藿香醇体外抗呼吸道病毒作用研究
目的:观察广藿香醇体外抗流感病毒、腺病毒和柯萨奇病毒的效果,为抗病毒性感冒新药研发提供依据.方法:建立流感病毒感染MDCK细胞、腺病毒感染Hep-2细胞和柯萨奇病毒感染Hela细胞模型,以细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)法作为观察和检测指标,了解药物对细胞的毒性、药物体外抗病毒效果及作用机理.根据不同病毒的易感性,实验中分别以利巴韦林和阿昔洛韦作为对照药.结果:广藿香醇对MDCK、Hep-2和Hela细胞的TC50浓度均为125 μg/ml,TC0浓度为31.25μg/ml.广藿香醇能抑制H1N1、CVB3和Ad-3所致的细胞病变,对H1N1的IC50为31.25 μg/ml,治疗指数(TI)为4.00;对CVB3的IC50为62μg/ml,TT为2.00;对Ad-3的IC50为31.25μg/ml,TI为4.00.广藿香醇对3种病毒的直接作用效果都优于抗病毒吸附和抗病毒生物合成,同一浓度下广藿香醇对Ad-3的抑制率明显高于对H1N1和CVB3的抑制.结论:在体外抗病毒实验中,广藿香醇显示出抗柯萨奇病毒、抗腺病毒和抗甲型流感病毒的作用.
