中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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RP-HPLC同时测定十味活血丸中苦杏仁苷和羟基红花黄色素A的含量
目的 建立同时测定十味活血丸中苦杏仁苷和羟基红花黄色素A含量的RP-HPLC法.方法 以十味活血丸为研究对象,采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.05%酸(26:74),流速1.0 mL·min-1,检测波长210nm,柱温35℃.结果 苦杏仁苷和羟基红花黄色素A质量浓度分别在2.40～24.0g·L-1(r=0.999 8,n=6),1.76～17.6g·L-(r=0.999 7,n=6)内与峰面积呈良好线性关系;精密度实验RSD分别为1.1%,0.59%;重复性实验RSD分别为0.74%,0.89%;平均加样回收率(n=9)分别为99.9%(RSD=1.2%)和99.1%(RSD=1.5%).结论 本测定方法简便、快捷、准确,为十味活血丸质量评价提供依据.
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脑脉泰胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤血脑屏障和脑水肿的影响
目的 研究脑脉泰胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤血脑屏障和脑水肿的影响.方法 大脑中动脉线拴法(MCAO)制作大鼠局灶性脑缺血再灌注模型:雄性SD大鼠随机分为假手术组(sham),脑缺血再灌注模型组(MCAO)、脑脉秦大、中,小剂量组(MCAO+脑脉泰2.2,1.1,0.6 g·kg-1)和尼莫地平组(MCAO+尼莫地平1×10-2 g·kg-1),每组10只大鼠.大鼠大脑中动脉阻断1.5 h,再灌注24 h.伊丈思兰(EB)法测定血脑屏障的损伤程度;用TUNEL法和免疫组化染色法分别检测缺血半暗带凋亡细胞和水通道蛋白(AQP4)的表达;电镜观察脑组织超微结构.结果 脑脉泰大,中2个剂量能显著减少大鼠实验性局灶性脑缺血的EB含量、降低脑含水量,脑缺血半暗带的凋亡细胞显著减少,AQP4表达减少,与MCAO模型组比较,有显著性差异(P<0.05).电镜显示MCAO模型组神经细胞胞质水肿,神经元核不规则,核膜断续,线粒体肿胀、嵴断裂或空泡化,粗面内质网扩张.与MCAO模型组比较,脑脉泰组大鼠神经细胞水肿和线粒体损伤明显减轻.结论 脑脉泰对脑缺血/再灌注损伤的保护作用和减轻脑水肿的机制,可能与抑制神经细胞凋亡,降低AQP4蛋白的表达,减少线粒体和血脑屏障的损伤有关.
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HPLC-DAD-ELSD测定红古豆醇酯含量和有关物质方法的建立
目的 建立二极管阵列检测器和蒸发光散射检测器联用高效液相色谱测定红古豆醇酯中红古豆醇和乙酰苦杏仁酸等有关物质及含量的方法.方法 采用Waters symmeny C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);以甲醇-0.25%五氟丙酸(含30 mmol·L-1甲酸铵)(45:55)为流动相;紫外检测器(检测波长219nm)和蒸发光散射检测器联用检测,柱温为室温.结果 红古豆醇、乙酰苦杏仁酸和红古豆醇酯能够迭到很好分离.其线性范围分别为0.016 32～0.163 2,0.005 65～0.113 g·L-1,和0.228 2～2.282g·L-1;平均回收率分别为100.1%,101.2%和99.6%,结论本法简单、准确、快速,可用于红古豆醇酯中红古豆醇,乙酰苦杏仁酸等有关物质的检查及含量测定.
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磁性吉西他滨隐形纳米脂质体的体内分布及其对裸鼠移植瘤的靶向治疗作用
目的 研究磁性吉西他滨隐形纳米脂质体(MGSL)的体内磁响应性、磁场作用下的分布差异以及靶向治疗效果.方法 通过逆相蒸发法制备MGSL,测定小鼠脑组织药物含量,研究MGSL在体内的磁响应性;然后在有磁场和无磁场的不同情况下,测定小鼠脑、心、肝、脾、肺、肾等组织的药物含量,考察吉西他滨在小鼠体内的分布差异,比较磁性靶向作用和单纯给药在组织分布的不同;后制成裸鼠乳腺癌皮下移植瘤模型,通过在移植瘤表面定时给予三维立体梯度磁场作用,观察MGSL靶向治疗裸鼠乳腺癌的效果.结果 在不同磁场强度下,低强度磁场组的吉西他滨血药浓度显著高于无磁场组(P<0.01),而高强度磁场组吉西他滨的含量较低强度磁场组显著升高(P<0.01),且当磁场强度达到500mT时,吉西他滨含量可达无磁场组的8.5倍.另外应用外加磁场,吉西他滨可以有效聚集到靶部位,显著提高病灶部位吉西他滨的浓度,降低心脏、肾脏等器官的药物浓度.MGSL在肿瘤部位磁场的作用下可以显著抑制移植瘤的生长,肿瘤体积从第2天开始,与其他组别相比均有显著差异(P<0.05),其肿瘤生长速度较其他各组明显降低.第11天处死动物后剥离瘤体称重,MGSL加磁场组瘤重明显低于其他各组(P<0.05),抑瘤率高,可达87.3%.结论 本法制备的MGSL符合作为纳米磁靶向给药系统的条件,可望成为一种有效的抗肿瘤药物传递系统.
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猪殃殃黄酮类成分研究
目的 对猪殃殃全草中黄酮类成分进行分离鉴定.方法 采用硅胶、C18反相硅胶,聚酰胺、SephadexLH-20凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过MS,1H-NMR,13C-NMR波谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为柯伊利素(Ⅰ),芹菜素(Ⅱ),木犀草素(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ),芹菜素-7-D-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ),木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)和木犀草素-7-D-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ～Ⅷ均为首次从该植物中分得.
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芪天滴丸主要活性成分的大孔吸附树脂分离纯化工艺研究
目的 采用大孔吸附树脂法,优化芪天滴丸中赤芍、红花及红景天活性成分的纯化工艺条件.方法 以芍药苷,羟基红花黄色素A(HSYA)及红景天苷为指标,对4种树脂进行了筛选;以芍药苷和HSYA为指标,优化HPD100型大孔树脂富集纯化的工艺条件.结果 HPD100型对芪天滴丸中芍药苷、HSYA及红景天苷具有很好的吸附特性,优化HPD100型大孔树脂富集纯化的工艺条件为:样品溶液含芍药苷2.98 g·L-1,含HSYA 1.44 g·L-1,含红景天苷0.81 g·L-1,吸附时间不低于12 h,吸附速度60 mL·h-1,洗脱速度60 mL·h-1,20%乙醇洗脱200 mL.大孔吸附树脂反复使用7次.结论 HPD100大孔吸附树脂能有效富集纯化赤芍、红花及红景天中的活性成分.
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含多(硫/氧)醚侧链吡啶均三唑席夫碱的合成与抗癌活性
目的 研究含功能基侧链多(硫/氧)醚吡啶均三唑席夫碱衍生物的合成方法及抗癌活性.方法 吡啶噻二唑硫醇(1)与甲氧乙氧氯甲烷进行亲核取代反应得多(硫/氧)醚吡啶噻二唑(2),与水合肼通过开-闭环加成-消除反应得中间体化合物多(硫/氧)醚吡啶均三唑(3),再与各种芳香醛缩合得相应席夫碱目标化合物.采用MTT法研究了目标化合物体外抑制L1210和B16癌细胞的活性.结果 合成了12个新化合物,其结构经元素分析、IR、1H-NMR、MS确证.天然芳香醛席夫碱化合物4a,4b,4c,4d,4e表现明显的体外抗癌活性.结论 天然芳香醛缩多(硫/氧)醚吡啶均三唑席夫碱衍生物有可能成为新型结构的抗癌先导化合物.
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水溶性姜黄素前药制备及其体外抗肿瘤实验研究
目的 合成聚乙二醇负载的、生物可降解的姜黄素(Cur)前药,以解决Cur水溶性等问题,并增强疗效,为开发新型Cur制剂奠定基础.方法 以单甲氧基聚乙二醇为载体,氨基酸为连接臂,合成Cur前药;通过紫外光谱法、核磁共振波谱法对合成产物进行结构鉴定;采用直接观察法对其水中溶解性进行测定;后通过MTT法对其体外抗肿瘤活性及特点进行分析.结果 通过三步法合成了Cur前药,紫外光谱及核磁氢谱确证为预期产物,且合成率较高;水溶性结果表明,产物溶解度大于0.25 mol·L-1,同比游离Cur提高了1.5×105倍以上,增溶显著;体外对人肝癌细胞株HepG2仍具有较强的抑制活性,且抑制率随浓度增高及处理时间延长而增强,前药处理24h时的IC钟为(59.3±2.5)μmol·L-1,而48 h后的IC50为(6.8±1.4)μmol·L-1,表现为"缓释、减毒效果".结论 本实验成功合成了Cur前药,方法简单、合成率高、产物水溶性好,并且能够缓慢释放起到抗肿瘤效果,表现出较好的应用开发前景,值得进一步研究开发.
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丹参、川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学影响
目的 研究丹参,川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学性质的影响.方法 Wismr大鼠分别灌胃给予葛根和复方葛根提取物(相当于葛根素单体300 mg·kg-1)后,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均药-时曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理.结果 葛根素在大鼠体内的药动学行为符合开放二室模型,主要药动学参数有些不同,结果如下:葛根提取物组t1/2(ka)=9.48±3.94)min,t1/2α=(13.74+3.67)min,t1/2β=(136.65±26.00)min,t(peak)=(29.02±11.94) min,ρmax=(0.90±0.26)mg·L-1, AUC=(186.10±49.57)mg·min·L-1, CL/F(s)=(1.72±53)L·kg-1·min-1,V/F(c)=(241.57±94.64)L·kg-1;复方葛根提取物组 t1/2ka=(1.12±2.78)min,t1/2α=(27.65±7.06)min,t1/2β=(610.34±293.58)min,t(peak)=(24.50±4.56)min,ρmax=(2.57±1.34)mg·L-1,AUC=(571.64±504.22)mg·min·L-1,CL/F(s)=(0.84+0.55)L·kg-1·min<-1>,VIF(c)=(79.45+38.23)L·kg-1.结论 丹参,川芎与葛根配伍使用,可以促进葛根素的吸收,提高其血药浓度,延长其体内作用时间.
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米格列奈片人体药动学研究
目的 考察米格列奈在中国健康人体内的药动学特征,估算主要药动学参数,为本品的临床应用提供参考.方法 12名健康受试者,按平行三周期设计方法进行3个剂量组(分别为5,10,20 mg)的单次po给药.给药后按预定时间点抽取静脉血3.5mL,用液相色谱-质谱联用法测定血浆中米格列奈的浓度,估算药动学参数.结果 12名受试者单次口服米格列奈片5,10和20 mg后,ρmax分别为(742.86±272.60),(1 447.42±590.64)和(2 614.43±721.09)μg·L-1;tmax分别为(0.32±0.12), (0.34±0.11)和(0.35±0.11)h;t1/2分别为(1.61±0.39),(1.91±0.66)和(1.70±0.38)h;AUC0-12分别为(1 006.27±218.09), (1 928.35±596.17)和(3 677.82±901.27)μg·h·L-1.结论 米格列奈在人体内的吸收、分布,代谢和排泄均为一级动力学过程,吸收、消除速率呈现剂量非依赖性.
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信息技术在全胃肠外营养临床使用管理中的应用
全胃肠外营养液(TPN)主要由葡萄糖、脂肪乳、氨基酸、维生素、电解质和微量元素等制剂混合配制而成.由于其能够提供良好的营养,有助于患者渡过危险期,促进患者康复,临床上主要用于不能通过胃肠道摄取营养物质的危重患者.已成为医疗工作中不可缺少的治疗方法之一[1].由于它的处方特殊,多种药物混合时可能会产生相互作用.因此,药物在配制时,必须严格审核处方的合理性,注意药物配伍禁忌、溶解度和各营养物质之间的相容性等,制定合理的配制程序,保证质量.
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药物鼻饲时相关问题的探讨
对于昏迷、口腔疾患、某些手术后或肿瘤、食管狭窄、早产儿和病情危重的婴幼儿等,特别足住ICU或CCU的患者,经常通过鼻饲法将肠内营养(enteral nutrition,EN)制剂和药物喂给病人,来保证病人的营养和治疗的需要.然而临床上经常未考虑到一些药物是不能研碎的,以及未考虑到药物和药物、药物和EN之间的相容性问题,鼻饲的时机也不够清楚,而且目前也尚无专为鼻饲设计的药物剂型,也没有药物与药物、药物与EN之间相容性的足够信息 [1].
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药物分析研究方法的进展、应用与展望
药物足用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应证和用法、用量的物质,药品质量的优劣直接影响到药品的安全性和有效性,关系到用药者的健康与生命安危.因此,必须运用各种有效手段,包括物理、化学、物理化学、生物学以及微生物学等方法,通过各个环节全面检测药品的真伪、纯度和品质,以使其安全、有效、稳定、可控.
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医院药学60年回顾与展望
1949～2009年,60年来我们国家的政治、经济、文化都取得了举世瞩目的成就,人民的生活水平、健康水平得到了大大提升,特别是我国的医疗服务,从无到有,从弱到强,许多疾病的诊断、防治已接近国际先进水平,人均预期寿命接近80岁.作为医疗服务的重要组成部分医院药学,60年来其变化与日俱进,医院药学和药师为我国的防病、治病做出了不朽的贡献,特别是解放后的前20年,我国而临缺医少药的问题非常严重,广大医院药学工作者自力更生、奋发图强,开发了大量医院制剂,为保证医疗工作做出了巨大贡献.
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新中国成立60年中药研究成就回顾与展望
中医药是我国优秀民族文化的瑰宝,几千年来,为人类健康、保健、繁衍做出了巨大贡献,直到现在,仍然是我国医疗体系的重要组成部分.新中国成立后,党和政府对中医药给予高度重视,制定了以团结中西医和继承中医药学为核心的中医政策,并采取了一系列强有力措施发展中医药事业,中医药在防治常见病、多发病、重大疑难疾病、传染病以及应对突发公共卫生事件等方面发挥了重要作用.
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新中国成立60年我国高等药学教育事业的发展
新中国成立60年来,在中国共产党和人民政府的领导下,我国高等药学教育事业经历了一个不断改革、调整、提高的过程,办学规模逐步扩大,办学质量不断提高,特别是改革开放以来的30年,高等药学教育进入了一个迅速发展阶段,为现代药学事业的发展做出了应有的贡献.
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飞速发展的我国生物医药
我们伟大祖国成立已经60年了,60年来我国生物医药事业取得了举世瞩目的成就.综观全程,我国生化制药经历了两个30年,前30年是在计划经济的体制下,主要是从牲畜原料中提取天然生化药物,并在多肽合成,微生物发酵等方面也获得很大进展;而后30年国家处在改革开放的形式下,又迎来了世界生物技术药物发展的新势态,1982年美国第一个重组基因工程药物胰岛素上市;1989年我国自行研制的采用中国健康人血白细胞来源的干扰素基因克隆表达INF-α1b获得成功,自此,我国生物制药的历史又开辟了新的篇章.
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光荣与责职——主编致辞
今年十月一日,我们迎来了中华人民共和国60年华诞.60年前,毛泽东同志庄严宣布新中国的成立,第一面五星红旗在天安门广场冉冉升起.这标志着中国共产党带领中国人民推翻了压在中国人民头上的三座大山,建立了新中国,开创了中国历史的新纪元.60年弹指一挥间,中国人民经历了艰辛的起步,也经历了成功和曲折,改革开放30年来,我们高举中国特色社会主义伟大旗帜,经历了光辉的改革开放30多年的重要历程.中国人民在一穷二白的中华大地上创造了人间奇迹,我们在中国特色社会主义道路上取得了举世瞩目的巨大成就.
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建国60年来我国药剂学科的发展与展望
新中国成立60年来,我国药剂学科的研究经历了从无到有、逐步强化的成长过程;制剂工业也经历了仿制为主、仿创结合的历史阶段:药剂学的学科建设、人才培养、基础研究、应朋开发、学术交流等均取得了重大成就;笔者通过文献分析,回顾我国药剂学科的发展历程,总结在基础研究、新制剂与新技术研究、新辅料的开发、新制药设备的开发、人才培养、学术交流等领域取得的成就,总结建国60年来我国药剂学科的发展经验,为我国药剂学科的发展提供借鉴.
