中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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近红外光谱法测定复方丹参滴丸中的3种有效成分
目的面向中药制药过程,提出一种用近红外(MR)漫反射光谱快速测定复方丹参滴丸有效成分的新方法.方法采用HPLC为对照分析法测定滴丸中3种酚酸类有效成分:丹参素(danshensu,Da)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,Pra)和丹酚酸B(salvianolic acid B,Sal B)含量.运用偏小二乘(PLS)法建立MR光谱与3成分HPLC分析值之间的多元校正模型,对未知样本进行含量预测.结果校正模型相关系数分别为0.994 2,0.996 5和0.971 4,验证集相对预测误差均方根(RSEP)分别为5.916 1%,9.291 7%和12.423 2%.结论本法操作简便、快速无损,可用于中药复方制剂有效成分快速检测.
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细梗香草化学成分的研究
目的对细梗香草全草甲醇部分进行分离和化合物结构鉴定.方法通过大孔树脂纯化,SephedaxLH20和聚酰胺分离;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构.结果分离鉴定了3个黄酮苷和1个三萜皂苷,分别为槲皮素-3-O-(2,6-α-L-二吡喃鼠李糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(1),capilliposideⅠ(2),capiⅡiposideⅡ(3)和candidoside(4).结论化合物4为首次从细梗香草中分离得到.
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高效液相色谱手性固定相法分离四氢原小檗碱类对映体
目的在α-酸性糖蛋白手性柱和纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性柱上,对两种四氢原小檗碱同类物(延胡索乙素和四氢小檗碱)进行了对映体分离研究.方法在α-酸性糖蛋白手性柱上考察了流动相的有机改性剂、pH值以及离子强度对分离的影响,在纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性柱上主要考察了流动相体系、流速和柱温对分离的影响,并初步探讨了手性识别机制.结果延胡索乙素在两种手性柱上均达到基线分离,四氢小檗碱只在纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)柱上分离成两个成分.结论延胡索乙素和四氢小檗碱均可分离成两个成分,推断为其对映体的拆分,可为进一步探讨其在体内的动态变化提供方法学基础.
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蛇床子素预防去卵巢大鼠骨质疏松形成的实验研究
目的观察蛇床子素对去卵巢大鼠骨质疏松的影响.方法以尼尔雌醇为对照观察蛇床子素对双侧卵巢切除大鼠体重、子宫重量、子宫内膜腺体数;血清Ca2+,P,ALP,E2,CT,TGF-β1,BGP;大鼠股骨骨密度的影响.结果与模型组相比,蛇床子素各剂量组大鼠体重、子宫重量、子宫内膜腺体数未见明显变化,血清P含量下降,血清Ca2+,E2,CT,TGF-β1和BGP升高.蛇床子素组大鼠股骨骨密度较模型组明显增加.结论蛇床子素能提高去卵巢大鼠股骨骨密度,防止骨质疏松的发生,其作用机制可能与增加血清CT,TGF-β1和BGP含量等有关.
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三七茎叶黄酮类成分的研究
目的对三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]茎叶的黄酮类成分进行分离鉴定.方法利用水煎煮提取、大孔吸附树脂吸附、硅胶柱色谱、ODS柱色谱等方法分离提纯,通过理化性质及IR,UV,MS,1H-NMR,13C-NMR等光谱数据鉴定其结构.结果分离得到6个黄酮类单体化合物,分别鉴定为:山柰酚(kaempferol,Ⅰ)、槲皮素(quercetin,Ⅱ)、山柰酚-7-Oα-L-鼠李糖苷(kaempferol 7-O-α-L-rhamnoside,Ⅲ)、山柰酚-3-D-D-半乳糖苷(kaempferol 3-O-β-D-galactoside,Ⅳ)、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖(2→1)葡萄糖苷[kaempferol 3-O-(2″-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside,Ⅴ]、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖(2→1)葡萄糖苷[quercetin3-O-(2″-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside,Ⅵ].结论除山柰酚(kaempferol,Ⅰ)、槲皮素(quercetin,Ⅱ)之外,其余4个化合物皆为首次从该植物中分离得到,Ⅲ与Ⅵ为首次从该属植物中分离得到.
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三氯醋酸-放射性同位素法研究重组人集成干扰素α的豚鼠药动学
目的测定豚鼠皮下注射重组人集成干扰素α(recombinant human consersus interferon-a,以下简称rhCIFN)后的吸收、分布、排泄以及药动学参数.方法采用三氯醋酸沉淀蛋白后,测定沉淀物中放射性的方法(简称三氯醋酸-放射性同位素法,TCA-RA法),计算豚鼠皮下注射125Ⅰ标记rhCIFN后血液、组织或排泄物中的总放射性以及药动学参数.结果豚鼠皮下注射125Ⅰ标记rhCIFN 3μg·kg-1后的药物消除符合二房室消除模型,消除相半衰期(t1/2β)为13.2 h;tmax为2 h;ρmax为4.76μg·L-1;AUC0～48为50.9μg·h·L-1.豚鼠静脉注射125Ⅰ标记rhCIFN 3μg·kg-1后AUC0-48为71.2μg·h·L-1,豚鼠皮下注射rhCIFN的相对生物利用度为71.5%.豚鼠皮下注射125Ⅰ标记rhCIFN 3μg·kg-1后测定不同组织的药物含量,发现药物在组织中的浓度除肾脏和脾脏外其他组织均低于同时间的血药浓度,所有组织含药量均于给药后2 h达到高,以后逐渐降低.在各时间点以肾脏含药量高,脾、肺和肝组织含量次之,脑、肌肉和脂肪组织的药物含量少;96h内有89.7%放射性从尿中回收,5.7%从粪中回收,尿粪总排泄量达给药剂量的95.4%,表明该药主要经肾由尿排泄.结论用TCA-RA测定了豚鼠皮下注射rhCIFN后的吸收、分布、排泄以及药动学参数,灵敏度高、特异性强、准确性好,可用于动物和以后临床的药动学研究.
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脂质组分对阳离子脂质体介导的基因转染的影响
目的研究阳离子脂质体膜的组分对细胞摄取和基因转染的影响.方法以十八酰胺(SA)、3β[N-(N′,N′-二甲基氨基乙基)氨甲酰基-胆固醇(DC-Chol)、卵磷脂(SPC)、二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)等为膜材,制备阳离子脂质体.用流式细胞仪测定不同阳离子脂质体对细胞摄取荧光标记寡核苷酸(FAM-ODN)的效率,结合荧光显微镜观察报告基因(pEGFP-N1)编码的绿荧光蛋白(GFP)表达的情况.结果不同阳离子脂质对细胞摄取产生截然不同的效果,DC-Chol/SPC脂质体对细胞摄取ODN的促进作用显著高于SA/SPC脂质体;而中性脂质对基因表达有重要影响,DC-Chol/DOPE脂质体的转染效率优于DC-Chol/SPC脂质体.结论通过药剂学的处方筛选,可以提高阳离子脂质体作为非病毒载体的性能.
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盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性评价
目的对国产两种盐酸二甲双胍缓释片制剂进行生物等效性评价.方法单剂量(1 000 mg)、多剂量(1 000 mg·d-1×7d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HPLC测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,并计算相关药动学参数判定两制剂是否生物等效.结果单剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρmax分别为(2.329±0.486)及(2.308±0.502)mg·L-1;tmax分别为(3.700±0.571)及(3.600±0.940)h;t1/2分别为(7.484±2.612)及(7.724±2.799)h;AUC0～t分别为(13.387±3.394)及(13.589±2.917)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(18.575±3.841)及(19.069±3.792)mg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.10±8.90)%.多剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρmax分别为(1.876±0.545)及(2.111±0.630)mg·L-1;ρmin分别为(0.212±0.047)及(0.227±0.054)mg·L-1;tmax分别为(4.100±0.912)及(3.750±0.716)h;t1/2分别为(11.477±3.851)及(13.529±4.067)h;AUCss分别为(15.137±2.749)及(15.855±3.322)mg·h·L-1;ρav分别为(0.631±0.114)及(0.661±0.138)mg·L-1;DF分别为(2.609±0.644)%及(2.812±0.645)%;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.00±22.7)%.结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效.
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羟基喜树碱包衣纳米脂质体的制备及在小鼠体内组织分布的研究
目的研究羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖(CS-HCl)包衣纳米脂质体(nanoliposomes)的制备方法,并考察其在小鼠体内的组织分布.方法采用薄膜分散法制备HCPT脂质体,用CS-HCl包衣后乳匀,得到CS-HCl包衣的HCPT纳米脂质体(平均粒径＜100nm).除去游离HCPT后,测定其包封率(EE%)、平均粒径、粒径分布及Zeta电位.以5 mg·kg-1羟基喜树碱的剂量小鼠尾静脉注射HCPT注射液、普通HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体、包衣HCPT纳米脂质体,测定血浆及肝、脾组织中的血药浓度.结果包衣HCPT纳米脂质体的EE%为(61.2±1.20)%,平均粒径为(91.9±8.78)nm,Zeta电位为(55.1±1.04)mV(n=3).包衣HCPT纳米脂质体在血液中AUC0～48为HCPT纳米脂质体的1.3倍,为普通HCPT脂质体的4.7倍,为注射液的25.4倍.AUCplasma/AUCRES表明,包衣HCPT纳米脂质体为HCPT纳米脂质体的1.4倍,为普通脂质体的8.7倍,为注射液的3.4倍.结论该包衣HCPT纳米脂质体具有大小均匀,带有较大正电荷,能显著延长药物在血液循环中的时间,减少RES对脂质体的吞噬作用等特点.
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罗红霉素胶囊在人体内的药动学及生物等效性研究
目的建立人血浆中罗红霉素浓度的HPLC-MS分析方法,用以测定健康受试者口服罗红霉素制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法血浆中加入内标克拉霉素后,乙醚提取,HPLC-MS分离、分析.色谱系统:汉邦ODS柱(4.6 mm×150 mm),甲醇-醋酸铵溶液(0.01 mol·L-1)(75:25)为流动相,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃.质谱检测方式:SIM.结果罗红霉素的线性范围为0.1～15 mg·L-1(r=0.999 9),低检测浓度达0.01 mg·L-1,提取回收率≥80%.受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为(11.40±2.07)和(11.16±2.05)h,达峰时间分别为(2.7±0.8)和(2.9±0.9)h,峰浓度分别为(6.45±2.58)和(5.94±1.61)mg·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(102.6±17.4)%.结论本法简便,准确,灵敏度高.统计学结果表明,两种制剂具有生物等效性.
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淫羊藿总黄酮注射液对犬实验性心肌梗死的治疗作用
目的观察淫羊藿总黄酮(TFE)注射液对犬急性心肌梗死的治疗作用.方法采用麻醉犬冠状动脉前降支(LAD)两步结扎复制急性心肌梗死模型,心外膜电图测量∑ST和NST,心肌切片氯化硝基四氮唑蓝(NBT)染色计算心肌梗死范围,抽取静脉血测定血清乳酸脱氢酶(LDH),超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA).结果5,10,15 mg·kg-1TFE均能显著缩小心肌梗死范围,降低血清LDH活性和MDA水平,升高血清SOD活性.结论TFE对犬急性心肌梗死有较好的治疗作用,且起效快.
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长春西丁包合物的制备和体外溶出度考察
目的制备长春西丁(VIN)包合物,对其体外溶出度进行考察.方法测定长春西丁在不同浓度枸橼酸(CA)和环糊精(CD)水溶液中的溶解度;选用β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),分别采用研磨法(KE)、旋转蒸发法(CE)和冷冻干燥法(FD)制备了VIN/CD和VIN/CD/CA包合物;按照中国药典2000年版二部附录桨法对包合物中药物溶出度进行考察.结果ⅤIN溶解度随CA浓度的升高而线性增加;药物在CD水溶液中的相溶解度曲线呈现典型的AL型;制备方法对药物的体外溶出行为有影响;采用CE或FD法制备的VIN/CD/CA包合物比相应的VIN/CD包合物表现出更令人满意的体外药物溶出行为,它能明显提高药物在水中的溶解度和溶出速度;VIN/CD/CA包合物中,CD种类和用量对药物溶出行为无显著影响.结论对于生物碱类难溶性药物,在包合物中加入酸性辅料(如枸橼酸)可以显著降低增溶同等用量药物所需的环糊精的用量,近而减低生产成本,减小制剂服用体积.
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环孢素A作用于人滋养层细胞差异表达的功能基因
目的探讨环孢素A(cyclosporin A,CsA)作用于人滋养层细胞差异表达的功能基因.方法应用抑制性消减杂交筛选1.0μmol·L-1CsA作用于JAR细胞系前后差异表达的功能基因,经RT-PCR及蛋白质印迹进一步验证CsA作用前后原代分离的人早孕期滋养层细胞及JAR细胞株titin表达的变化.结果CsA作用于人JAR细胞系前后出现6个具有差异表达的基因,其中1个为已知基因titin,2个为功能未知的mRNA,3个为位于16号染色体上的EST.RT-PCR显示,CsA作用于人滋养层细胞24h后出现titin mRNA的表达,72 h达高峰,并呈现明显的剂量依赖性,1.0μmol·L-1CsA作用明显.蛋白质印迹显示,CsA可诱导titin的表达.结论CsA可能通过诱导滋养层细胞titin的高表达,改变其生物学行为,从而有利于胚胎着床及早期发育.
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RP-HPLC同时测定三黄片中4种有效成分的含量
目的利用梯度洗脱,建立了反相高效液相色谱法同时测定三黄片中大黄素、大黄酚、黄芩苷和盐酸小檗碱含量的方法.方法采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5.0μm);流动相组成为A:0.5%三乙胺水溶液(醋酸调pH 3.0,内含5mmol·L-1十二烷基磺酸钠),B:甲醇,C:乙腈,梯度洗脱;检测波长254 nm;流速1.0 mL·min-1.结果大黄素、大黄酚、黄芩苷和盐酸小檗碱含量测定方法的线性关系良好,线性范围和相关系数分别为0.26～32.88 mg·L-1(r=0.999 9),0.54～68.88 mg·L-1(r=0.999 9),9.83～1 258mg·L-1(r=0.999 7),3.07～392.8 mg·L-1(r=0.999 8);回收率分别为99.7%,100.2%,100.2%和98.0%,方法精密度良好,RSD均小于2.0%,方法的重现性良好,RSD均小于1.3%.结论该方法专属性强,结果准确可靠,重现性好,可用于三黄片中大黄素、大黄酚、黄芩苷和盐酸小檗碱的含量测定,更好地控制三黄片的质量.
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苍术遗传结构的RAPD分析
目的考察苍术遗传特性,探讨不同产地苍术遗传多样性.方法用RAPD方法,选择20个随机引物对47株苍术叶片DNA进行扩增,在种内多态性水平、个体间遗传关系及居群间遗传分化3个方面对苍术的遗传结构进行分析.结果①RAPD共检测到94条谱带,其中77个位点为多态位点.苍术种内多态性百分率为81.91%,Shannon's信息指数0.413 2,Nei's基因多样性指数为0.274 3;②来源于两个亚居群的11个苍术道地药材聚为一类,而其他居群或亚居群的非道地苍术个体均没有各自聚为一类;③苍术居群内、亚居群间和居群间变异分别占总变异的76.74%,11.58%和11.68%.结论本研究所用3个指标均表明苍术种内遗传多样性水平较高;苍术的遗传变异主要分布在居群内,但居群间已形成一定的遗传分化;茅山苍术个体间的遗传距离较小,遗传背景较为相似,并且不论在居群水平还是个体水平,茅山苍术都能单独聚为一类,表明茅山苍术在长期适应环境的过程中,已经发生遗传上的分化.
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微量元素铬的营养生物化学研究进展
目的介绍微量元素铬的生物学功能及其在糖尿病治疗上的应用,安全性和毒性评价.方法通过查阅文献,对微量元素铬和糖尿病的关系及其在药理学和毒理学方面的研究进行阐述.结果与结论微量元素铬是胰岛素的一种"协同激素",作为胰岛素增敏剂激活胰岛素受体上酪氨酸激酶的活性,增强胰岛素的功能.缺铬可以使糖耐量异常、β细胞敏感性降低及胰岛素受体减少而引起糖尿病.补充铬营养剂不仅可以降低糖尿病病人的血糖、改善胰岛素抵抗症状,而且可以降低血脂,并具有剂量依赖性.铬营养剂在糖尿病控制和预防中具有一定的辅助疗效,其安全性与铬化合物的配体结构有关.
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紫菀化学成分及药理活性研究进展
目的介绍中药紫菀的化学成分及药理活性研究概况.方法查阅国内外近年来相关的文献资料并进行分析和综述.结果紫菀的化学成分有萜类及其皂苷、肽类、香豆素、黄酮类、蒽醌类、甾醇及有机酸类等.结论紫菀化学成分丰富,但药理活性研究不够深入,有待进一步研究.
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微丸压片技术的研究进展
目的介绍近年来国内外微丸压片技术的研究进展.方法根据已有文献,对其进行综合、分析与归纳.结果与结论膜控微丸的压片是制备口服缓控释制剂难度很大的工艺技术,需要对处方和工艺参数进行系统优化,使微丸经过压片后仍能保持其固有的药物释放特征.影响微丸压片的关键因素主要有高分子衣膜的性质,丸芯的大小和结构以及其他压片辅料的选择等.Eudragit(R)和Kollicoat(R)类聚合物比较适合于微丸压片,微晶纤维素是一种比较理想的微丸压片的稀释剂.
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探索静脉药物配制中心临床药学服务方式
随着现代医学和药学的发展,人们生活方式和质量的改变,在西方发达国家普遍实施的"医院静脉药物配制中心"的服务模式成为我国医院药学服务模式改革过程中探讨的热门领域和实践前沿[1].我院于2001年成立了静脉药物配制中心,并在3年临床实践中与临床药学服务相结合,不断探索和研究临床药学服务的方式和内容,以期进一步提高药学服务的质量.
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氟尿嘧啶体外抗艾滋病毒作用
从分子生物学角度看,在肿瘤和获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的发生中,RNA逆转录病毒扮演了十分重要的角色.艾滋病毒HIV-1,HIV-2和人类T细胞白血病病毒HTLV-Ⅰ,HTLV-Ⅱ在病毒传播途径,T细胞嗜性,合胞体形成,依赖Mg2+的逆转录酶,P24核心蛋白质作用于转录或转录后的病毒编码蛋白等方面有很多相似处.所以,作用于肿瘤的有效药物,如作用机制属于上述的任一环节,则同样也能作用于艾滋病,且有效.笔者在进行一种配合物体外抗艾滋病毒研究中,发现氟尿嘧啶具有较强的体外抗艾滋病毒活性.
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高效液相色谱法测定组织培养株中高三尖杉酯碱的含量
三尖杉为粗榧科粗榧属植物,枝叶很早就用于治疗恶性肿瘤,其所含的总生物碱对淋巴肉瘤、肺癌等均有较好疗效.临床上对三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的研究发现,它们能治疗白血病,对骨髓性粒细胞白血病疗效显著,完全抑制或明显抑制率高于50%.但三尖杉药材资源分布有限,植株少,而且三尖杉总生物碱的含量又不高,为了寻找三尖杉的新药源,笔者对草本植物的组织培养株进行了质量评价.结果显示,组织培养株中含有高三尖杉酯碱,且以草本植物愈伤组织块的培养株含量高.提示草本植物的组织培养株可能成为中药三尖杉的一种重要代用新药源.
