中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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桂郁金化学成分研究Ⅰ
目的 研究中药桂郁金的化学成分.方法 通过大孔树脂、反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和重结晶的方法进行分离纯化,通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到7个化合物,分别为zedoarolide B(Ⅰ),zedoarondiol(Ⅱ),zedoalactone A(Ⅲ),alismoxide(Ⅳ),isozedoarondiol(Ⅴ),curcumenol(Ⅵ)和β-谷甾醇(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从本植物中分离得到
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高效液相色谱法测定草乌类药用植物活性成分含量
目的 采用高效液相色谱测定草鸟类药用植物中中乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量,对草鸟类植物进行质量与资源评价.方法 建立高效液相色谱方法,采用Phenomenex ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-醋酸铵缓冲溶液(pH10.5)(54:46)为流动相,流速为1.0 mL·min-1;检测波长为240 mm.结果 中乌头碱在0.28～2.80μg内呈良好的线性关系(r=0.9991),平均回收率为98.9%(n=5),RSD=0.93%;乌头碱在0.136～1.36μg内呈良好的线性关系(r=0.999 2),平均回收率为97.4%(n=5),RSD=1.18%;次乌头碱在0.248～2.48 μg内呈良好的线性关系(r=0.999 1),平均回收率为98.4%(n=5),RSD=1.11%.北乌头、乌头与小白掌含有中乌头碱、乌头碱、次乌头碱3种生物碱;多根乌头含有中乌头碱、乌头碱2种生物碱;其他的样品含微量或几乎没有.多根乌头的3种生物碱总量高.结论 本方法分离效果好,分析速度快,方法稳定,结果准确.
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一类丙二酸衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性研究
目的 设计合成具备胰岛素增敏活性的系列化合物.方法 以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,根据电子等排和同系物衍生化设计原理,设计合成了19个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选.结果 发现其中3个目标化合物在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性.结论 该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试.
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柱前衍生化RP-HPLC测定人血清白蛋白中美西律对映体
目的 建立美西律对映体在人血清白蛋白中的测定方法.方法 采用手性衍生化试剂2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)对美西律进行柱前手性衍生化.衍生产物以乙腈-0.01 mol·L-1 磷酸二氢钾(pH 4.5)缓冲液(1:1)为流动相,用C18色谱柱分离,以R-艾司洛尔为内标,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为250 nm.结果 实验表明,R-美西律与S-美西律的分离度良好.日内、日间RSD均小于15%.美西律对映体在0.1～40.0 mg·L-1内呈线性关系,r=0.999 5.结论 该方法结果准确,重现性好,灵敏度高,可用于美西律对映体的蛋白结合研究.
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缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究
目的 制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察.方法 采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L9(34)对处方进行优化.结果 制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30 d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-Y)=-0.022 6-0.039 3 t,r=0.993 7,t1/2=7.085 d.结论 复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性.
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HPLC测定人血浆乙酰水杨酸酯酶活性及其测定培养条件的优化选择
目的 建立测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸浓度的高效液相色谱法,采用水杨酸/(乙酰水杨酸+水杨酸)表示乙酰水杨酸酯酶的活性,并对乙酰水杨酸酯酶体外培养条件进行了优化,测定血浆乙酰水杨酸酯酶活性可为临床合理用药提供科学依据.方法 采用反相高效液相直接进样法测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度,并用正交实验设计分析法对其体外培养条件进行优化选择.结果 乙酰水杨酸在0.08～5.12 mg·L-1内线性关系良好,水杨酸在0.05～4 mg·L-1内线性关系良好,体外佳培养条件是A2B2C3D1,即以1 mmol·L-1乙酰水杨酸,200μL血浆,在pH为7.6的培养液中培养20 min.结论 本法操作简便、灵敏、快速,适用于血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度测定.
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盐酸莫雷西嗪片剂人体生物等效性研究
目的 评价两种盐酸莫雷西嗪片剂的生物等效性.方法 18名健康男性志愿者分别单剂量po受试制剂和参比制剂200 mg,采用高效液相色谱一质谱联用法测定血浆中莫雷西嗪的浓度.结果 受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:血浆中莫雷西嗪的tmax分别为(1.4±0.4)和(1.4±0.5)h,pmax分别为(595±318)和(589±283)μg·L-1,t1/2分别为(2.4±0.9)和(2.7±1.5)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(1.60±0.89)和(1.57±0.76)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1.66±0.90)和(1.63±0.76)mg·h·L-1,以AUC0-t计算,莫雷西嗪的相对生物利用度平均为(103.6±28.8)%.结论 两种制剂生物等效.
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齐墩果酸新型前体脂质体的制备和性质研究
目的 为了研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其体外性质进行考察.方法 采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察了前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证了这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性.结果 所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为(85.65±7.96)%.且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关.pH升高,包封率增大,药脂比由5:1增加到10:1时,包封率增大.离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收.结论 新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,体外促吸收作用良好,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础.
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细脚拟青霉多糖对乙醇诱导L-02细胞损伤的保护作用研究
目的 探讨细脚拟青霉多糖(PtPs)对乙醇诱导肝细胞损伤的体外保护作用.方法 采用RT-PCR分别检测乙醇诱导损伤的乙醇组、PtPs处理组(PtPs+乙醇)及正常对照组L-02细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA和热休克蛋白90(HSP90)mRNA的表达;检测细胞培养上清液中黄嘌呤氧化酶(XOD)、超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及丙二醛(MDA)含量;检测细胞匀浆中三磷酸腺苷酶(ATPase)活性,并对各组细胞进行Annexin-FITC标记染色观察凋亡细胞情况.结果 与乙醇组比较,乙醇+PtPs组细胞内TNF-α mRNA表达下降(P＜0.01),HSP90 mRNA表达增加(P＜0.05或P＜0.01);细胞培养上清液中SOD活性升高、XOD及LDH活性下降、MDA含量下降(P＜0.05或P＜0.01);细胞匀浆中ATPase活性上升(P＜0.05或P＜0.01);PtPs处理后可见乙醇诱导的L-02细胞凋亡和坏死被明显抑制.结论 PtPs对乙醇诱导肝细胞的损伤具有保护作用.
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羊栖菜多糖对血管内皮细胞氧化损伤的保护和修复作用的实验研究
目的 研究羊栖菜多糖(SFPS)对过氧化氢所致人脐静脉内皮细胞(HUVEC)损伤的保护及修复作用.方法 噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,比色法测定细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活力、NO水平、超氧化物歧化酶(SOD)活性及细胞内丙二醛(MDA)含量.结果 羊栖菜多糖可剂量依赖性地抑制过氧化氢所致的细胞活力降低,阻止LDH外漏,增加NO释放,并减少MDA生成,提高SOD活性.结论 羊栖菜多糖对过氧化氢所致HUVEC损伤具有明显的保护及修复作用.
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淫羊藿总黄酮注射液对大鼠乳鼠心肌细胞内氧化还原状态的干预
目的 观察H2O2作用下乳鼠心肌细胞早期凋亡和细胞内氧化还原状态的改变及淫羊藿总黄酮注射液(epimedium flavonoids injection,EFI)的干预作用.方法 体外培养大鼠乳鼠心肌细胞,复制H2O2,损伤模型,流式细胞仪检测心肌细胞早期凋亡和活性氧水平,测定心肌细胞内总抗氧化能力,免疫印迹法检测心肌细胞硫氧还蛋白(thioredoxin,Trx)和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)蛋白表达水平.结果 与正常对照组比较,100 μmol·L-1 H2O2作用12 h后心肌细胞早期凋亡率显著增高(P＜0.001);心肌细胞平均荧光强度(MFI)明显上升(P＜0.01);总抗氧化能力显著下降(P＜0.01或P＜0.05);Trx和SOD蛋白表达减少.EFI可剂量依赖性降低心肌细胞早期凋亡率和MFI、升高总抗氧化能力、Trx和SOD蛋白表达增加,与H2O2作用组比较,200和400 mg·L-1 EFI组差异显著(P＜0.05或P＜0.01).结论 H2O2可诱导心肌细胞早期凋亡,促使心肌细胞处于氧化状态;EFI可促使心肌细胞处于还原状态,对H2O2诱导的心肌细胞损伤具有保护作用.
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植物内生真菌来源的抗菌活性物质研究进展
目的 综述植物内生真菌来源的抗茵活性物质研究进展.方法 查阅了近10年国内外有关的文献,并进行总结分析.结果 从植物内生真菌中分离得到的抗茵活性物质结构类型多样,主要有萜类及其皂苷、生物碱类、芳香类、甾体类、肽类等.结论 植物内生真菌资源丰富,应用前景广阔,是抗菌药物研究和开发的宝贵资源.
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晚期糖基化终产物和抗动脉粥样硬化药物发现策略
目的 综述晚期糖基化终产物(advanced glycosylation endproducts,AGEs)的研究进展,评价AGEs途径作为药物作用靶点发现抗动脉粥样硬化药物的可能性.方法 总结近年来国外具有代表性的文献,对AGEs作为药物作用靶点的可能性进行分析、归纳.结果 AGEs不仅可通过与其他蛋白质发生交联,直接影响细胞和组织功能;而且与其特异受体的结合介导一系列病理反应,AGEs在组织和血液中的积聚导致糖尿病及其并发症、动脉粥样硬化、神经退行性疾病以及肾衰等多种疾病.结论 AGEs抑制剂、AGEs裂解剂以及AGEs受体阻断剂极有可能成为新型的抗动脉粥样硬化以及相关的心血管疾病药物的候选化合物,将有非常好的应用前景.
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固体分散技术在药剂学中的研究进展
目的 综述了近年来固体分散技术在药剂学中的应用及研究进展,为固体分散体的进一步研究提供参考.方法 根据国内外有关文献,从新型固体分散体载体材料和成型技术两方面进行综述.结果与结论 新型的载体材料和成型技术为固体分散体在药剂学中的应用提供了更为广阔的前景.
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奎硫平、氯氮平合并碳酸锂治疗躁狂症临床对照研究
目的 观察奎硫平与氯氮平分别合并碳酸锂治疗躁狂症的临床疗效和不良反应.方法 将符合CCMD-3中各型躁狂发作诊断标准的60例患者随机分成两组(每组30例),在使用碳酸锂的基础上分别联用奎硫平或氯氮平治疗6周:以Beck-Rafaelsen躁狂量表(BRMS)评定疗效,以不良反应量表(TESS)及相关辅助检查评价耐受性.结果 治疗前后两组BRMS分值均有非常显著差异[治疗前奎硫平组BRMS总分为(28.8±8.7),6周后为(3.2±2.5),P＜0.001;氯氮平组分别为(29.7±8.1),(3.1±2.6),P＜0.001],两组治疗有效率相当;奎硫平组起效时间迟于氯氮平组,但不良反应较轻,治疗依从性好.结论 奎硫平合并碳酸锂与氯氮平合并碳酸锂治疗躁狂症总体疗效相当,虽起效稍迟,但安全性高,治疗依从性好.
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RP-HPLC测定注射用福美司坦的含量
福美司坦(formestane,化学名:4-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮)为一甾体类抗肿瘤药(Ⅰ类芳香化酶抑制剂),早由英国Ciba-Geigy公司研制,并于1993年上市,目前国内已有申报.
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CO2超临界萃取当归油的β-环糊精包合工艺研究
当归为活血止痛胶囊方中君药,用量较大,其挥发油具有降低血液黏稠度、镇痛、解除平滑肌痉挛等作用.在新工艺中,为减少当归油有效成分的逸失,使用β-环糊精包合技术,将CO2超临界萃取当归油包合,可以大大提高稳定性.
