中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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4种方法提取乳香化学成分及其GC-MS研究
目的对4种方法提取乳香得率和化学成分进行分析,并测定各提取物主要成分含量.方法GC-MS鉴定各提取物中成分;GC法含量测定.结果不同提取方法的得率和各提取物中醋酸辛酯含量差异很大,各得率和醋酸辛酯含量分别为:水蒸气蒸馏,0.69%和57.00%;超临界CO2萃取,20.40%和3.23%;索氏提取,15.60%和0.73%;超声提取,13.00%和0.80%.结论超临界CO2萃取得率和萃取物中醋酸辛酯含量较高,且其中除含有挥发油外还有其他成分,综合评价,该法优于其他3种提取方法,更适合乳香的提取.
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聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体的缓释疫苗微球的制备及特性研究
目的制备缓释疫苗微球.方法以聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)为载体,醋酸乙酯为有机溶剂,采用W/O/W溶剂扩散法制备PELA疫苗微球.扫描电子显微镜观察微球的形态,激光散射技术测定其粒径分布;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDSPAGE)研究微球包裹前后疫苗蛋白的稳定性;BCA法测定疫苗微球的载药量和包封率,同时考察疫苗微球的体外释药性能.结果所得微球呈类球形,平均粒径为5.38μm,疫苗微球载药量为5.12%,包封率达75.25%;包裹前后疫苗蛋白的结构稳定;体外释药结果显示,疫苗微球前3 d以Higuchi方程(r=0.997 7)释放,3 d后则以零级恒速释放(r=0.992 2),28d累积释药量为69.10%.结论以PELA为载体的疫苗微球具有较高的包封率、载药量和明显的缓释效果.
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壳寡糖硬脂酸接枝物纳米粒的制备及其体外释放
目的考察阳离子型壳寡糖硬脂酸接枝物纳米粒的理化性质及其体外释放行为.方法酶解超滤分离得到低相对分子质量壳聚糖(壳寡糖),用碳二亚胺嫁接壳寡糖与硬脂酸,以芘荧光法测定该聚合物在不同pH水相中的临界聚集浓度.将接枝物分散于水相,形成接枝物胶团,用微粒粒度与表面电位测定仪测定胶团的粒径和Zeta电位.以促黄体生成素释放激素为模型药物,制备载药壳寡糖硬脂酸接枝物纳米粒,用透射电镜考察纳米粒形态,并进行纳米粒的理化性质和体外释放研究.结果凝胶渗透色谱法测得壳寡糖的重均相对分子质量为22.4×103.接枝物的临界聚集浓度以及接枝物胶团的粒径和表面电位随分散相pH值的下降而增加.在不同pH的PBS溶液中,随着pH值的下降,载药纳米粒的粒径减少,Zeta电位上升,药物包封率提高.载药纳米粒的体外释放符合Higuchi方程,释放速率则随释放介质pH的下降而延缓.结论该壳寡糖硬脂酸接枝物可作为生物大分子药物载体,载药纳米粒的理化性质及体外释放受到分散介质及释放介质pH的影响,体外释放行为符合Higuchi方程.
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抗SARS-CoV免疫球蛋白乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备与性质
目的制备抗SARS-CoV免疫球蛋白(ASI)乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)微球,研究其体外释放性质及中和SARS活性.方法采用复乳溶剂挥发法制备ASI微球,以激光粒度测定仪测定微球的平均粒径,以BCA法及微量BCA法测定微球的蛋白含量及蛋白从微球的释放.用ELISA法考察从微球中释放出的ASI的活性.结果ASI微球粒径均匀,平均粒径为15.87 μm,蛋白包裹率为70.1%,载药量为6.3%,微球中包裹的ASI与原蛋白溶液相比活性不损失.结论采用复乳溶剂挥发法,通过控制一定的因素,可以得到具有较高包封率的ASI微球.
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红车轴草化学成分的研究
目的对红车轴草(Trifolium pratense L.)的化学成分进行研究.方法应用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析对化合物进行分离,通过理化和波谱分析方法鉴定其结构.结果从红车轴草中分离得到8个化合物,分别鉴定为十八烷醇(Ⅰ)、5-羟基-7,4′-二甲氧基异黄酮(Ⅱ)、鹰嘴豆芽素A(Ⅲ)、樱黄素(Ⅳ)、芒柄花素(Ⅴ)、染料木素(Ⅵ)、芒柄花苷(Ⅶ)和大豆苷元(Ⅷ).结论化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从该植物中得到.
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藏药湿生扁蕾的化学成分研究
目的对湿生扁蕾全草进行化学成分研究.方法用柱色谱法分离化学成分,波谱法鉴定其结构.结果分离得到8个化合物,分别为三十烷醇(Ⅰ),齐墩果酸(Ⅱ),熊果酸(Ⅲ),1-羟基齐墩果酸(Ⅳ),kaneric acid(Ⅴ),木犀草素(Ⅵ),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ),7,8-二羟基-3-甲氧基(口山)酮-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ).结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅷ为首次从扁蕾属植物中分离得到,Ⅴ为首次从龙胆科植物中分离得到,Ⅳ为首次从天然产物中分离得到.
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槲皮素纳米球的制剂学研究
目的用乳化聚合法制备槲皮素氰基丙烯酸酯纳米球(quercetin-PBCA-NS).方法采用乳化聚合法,研究了纳米球的形态、粒径、包封率、载药量及其体外释药特征.结果按优化工艺制备的纳米球平均粒径为466 nm,平均包封率和载药量分别为81.7%和41.5%.结论以氰基丙烯酸酯(PBCA)为载体材料,制备槲皮素纳米球的工艺是可行的.
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党参水溶性多糖的分离、纯化及组成分析
目的从党参中分离出水溶性粗多糖,进一步纯化,得到均一的多糖CPPS3,并研究其组成和性质.方法粗多糖经Sevage法脱蛋白、反复冻融、超滤、高速离心、柱色谱等方法分离纯化得级分CPPS3.经高效液相色谱法比旋光度测定、醋酸纤维薄膜电泳等方法,检验其均一性.结果CPPS3为均一组分,气相色谱分析多糖组成表明,CPPS3由Gal,Ara,Rha组成,摩尔比依次为1.13:1.12:1,同时含有少量Glc.结论CPPS3为中性杂多糖.
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国产和进口齐多夫定胶囊人体生物等效性评价
目的评价国产和进口齐多夫定胶囊的人体生物等效性.方法20名健康男性志愿者随机交叉po试验制剂国产齐多夫定胶囊和参比制剂进口齐多夫定胶囊300mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果试验制剂和参比制剂的tmax分别为(0.62±0.08)和(0.63±0.07)h;ρmax分别为(5.2±2.1)和(4.9±1.8)mg·L-1;t1/2分别为(1.75±0.19)和(1.68±0.22)h;AUC0～8分别为(6.1±2.0)和(6.0±1.8)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(6.2±2.0)和(6.1±1.8)mg·h·L-1.国产齐多夫定胶囊的相对生物利用度为(102±11)%.结论经统计学分析,国产齐多夫定胶囊与进口胶囊具有生物等效性.
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翻白草化学成分研究
目的研究翻白草的化学成分.方法应用硅胶、大孔吸附树脂R-A,Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对化合物的结构进行鉴定.结果从翻白草全草中分离并鉴定了6个化合物,分别为乌苏酸(I)、2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸(Ⅱ)、euscaphic acid(Ⅲ)、委陵菜酸(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ).结论所有化合物均为首次从该种植物中得到.
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年龄、体重及合并用药对丙戊酸清除率的影响
目的探讨影响儿童体内丙戊酸清除率的因素.方法对156例接受丙戊酸单药或联合用药治疗的门诊癫痫患者进行血药浓度监测.分析不同年龄组、体重组及合并用药组稳态血药浓度ρss与剂量的比值(ρss/D)的变化趋势.结果随着年龄、体重的增加,丙戊酸清除率呈下降趋势,联合使用卡马西平和苯巴比妥可使丙戊酸清除率增加.结论年龄、体重及合并用药等因素显著影响丙戊酸的清除速率.
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人参炔醇对神经细胞的营养和保护作用
目的探讨人参炔醇对神经细胞的营养及保护作用.方法通过PC12细胞、新生鼠脊髓背根神经节研究人参炔醇的神经营养和保护作用.结果人参炔醇可时间、剂量依赖性地促进PC12细胞轴索生长,促进细胞分化标志物MAP-2B表达;8μmol·L-1的人参炔醇可与5μg·L-1的神经生长因子协同促进大鼠脊髓背根神经轴索的延长;对叠氮钠致PC12细胞损伤有剂量依赖性保护作用.结论人参炔醇对PC12细胞具有类似神经生长因子的神经营养和神经保护作用.
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雪莲花醇提物对大鼠组织和红细胞的抗氧化活性
目的研究雪莲花醇提物(ESLHM)的抗氧化活性.方法用·HO生成系统Fe2++维生素C诱导大鼠心、肝、肾组织匀浆脂质过氧化,用TBA比色法测定MDA含量;用NBT还原法测酵母多糖A刺激大鼠中性粒细胞产生的O2-;用分光光度法测H2O2诱发的大鼠红细胞溶血度.结果对照组大鼠心、肝、肾匀浆经Fe2++维生素C溶液诱发后MDA含量较空白组升高(P＜0.01),中性粒细胞受酵母多糖A刺激后O2-生成较空白组升高(P＜0.01),红细胞经H2O2诱发后溶血度较空白组升高(P＜0.01).而6.3,12.5,50,50,100,200μg·L-1ESLHM能不同程度抑制Fe2++维生素C诱导的大鼠心、肝、肾脂质过氧化产物MDA生成,其抑制心、肝、肾MDA生成的IC50分别为29.4,32.9,31.4ug·L-1,其量效关系均呈负相关,相关系数分别为-0.905,-0.912,-0.908,相关性检验P值均＜0.01;能不同程度抑制酵母多糖A刺激中性粒细胞生成O2-,其抑制中性粒细胞生成O2-的IC50为24.6μg·L-1,其量效关系呈负相关,相关系数为-0.887(P＜0.01);能不同程度抑制H2O2诱发的红细胞氧化溶血,其抑制红细胞氧化溶血的IC50为57.6μg·L-1,其量效关系呈负相关,相关系数为-0.905(P＜0.01).结论雪莲花醇提物通过清除·HO,O2-及H2O2发挥抗氧化活性.
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RP-HPLC测定注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素的含量
目的建立注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素含量的RP-HPLC测定方法.方法色谱柱:Diamonsil ODS(4.6mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(18:82),流速:1 mL·min-1,柱温:40℃;检测波长350 nm.结果被测定峰与其他组分峰可达到基线分离,异荭草素、荭草素线性范围分别为0.049 6～0.7940μg(r=0.999 9),0.031 6～0.506 0μg(r=0.999 9),回收率分别为98.4%,99.9%,RSD分别为2.2%,1.3%(n=9).结论该法简便、准确、重现性好,适用于该制剂的质量控制.
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静脉注射后吉西他滨及其代谢产物在人体内的药动学研究
目的研究吉西他滨及其代谢产物(dFdU)在我国恶性肿瘤病人体内的药动学过程.方法8位病人按吉西他滨1000mg·m-2体表面积单一给药,采用HPLC测定给药后不同时间点的吉西他滨及其代谢产物的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS软件处理,拟合药动学模型,得出吉西他滨及其代谢产物(dFdU)的药动学参数,并比较药动学参数在性别上的差异及国外文献报道的差异.结果吉西他滨及其代谢产物(dFdU)在我国病人血浆中的药动学过程符合二室模型拟合,其药动学参数分别为:吉西他滨ρmax(11.29±2.4)mg·L-1,t1/2β(25.29±7.85)min,CL(7 410±820)mL·min-1,Vd(270.13±53.36)L,AUC(2.23±0.34)mg·h·L-1;代谢产物ρmax(48.47±6.73)mg·L-1,t1/2β(8.04±3.66)h,CL(102.98±24.8)mL·min-1,Vd(66.08±23.8)L,AUC(170.05±39.44)mg·h·L-1).结论吉西他滨按1 000 mg·m-2体表面积给药,在我国病人体内吉西他滨和代谢产物(dFdU)药动学符合二室模型拟合.吉西他滨的AUC和CL与文献报道不一致,吉西他滨的其余药动学参数和代谢产物(dFdU)药动学参数与文献报道的基本一致.吉西他滨的t1/2β,AUC和CL可能存在性别上的差异.
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三苄糖苷两种异构体HPLC测定方法研究
目的建立测定三苄糖苷两种异构体含量的高效液相色谱法.方法采用Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,10μm),甲醇-水(82:18)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为258 nm.结果三苄糖苷的α体在25.6～512.0 mg·L-1内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 9),进样精密度试验高、中、低3个浓度的RSD分别为0.79%,0.84%,0.50%(n=5),低检测限为0.15μg(S/N=3),中间精密度RSD为0.65%(n=5),重复性试验RSD为0.56%(n=6);β在75.2～1 128.0 mg·L-1内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 8),进样精密度试验高、中、低3个浓度的RSD分别为0.46%,0.38%,0.64%(n=5),低检测限为0.05μg(S/N=3),中间精密度RSD为0.36%(n=5),重复性试验RSD为0.17%(n=6).结论本法准确、简便、快速,可用于三苄糖苷原料药及制剂的质量控制并为其制剂的质量控制提供参考.
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PPAR-α激动剂的胰岛素增敏作用及对解偶联蛋白基因表达的影响
目的观察非诺贝特对胰岛素抵抗大鼠(IR)模型的胰岛素增敏作用及对解偶联蛋白(UCPs)基因表达的影响.方法应用高脂饮食制作IR大鼠模型,非诺贝特灌胃两周,以高胰岛素-正葡萄糖钳夹术评价胰岛素敏感性的变化,用半定量的逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测UCPs基因mRNA表达的改变.结果高脂喂养IR大鼠肌肉UCP-3、肝脏UCP-2基因表达降低,非诺贝特可以提高葡萄糖输注率GIR(15.30±4.37)与(9.89±3.28)mg·kg-1,显著降低血清三酰甘油(TG)(0.84±0.18)与(1.24±0.34)mmol·L-1(P＜0.01);游离脂肪酸(FFA)(0.43±0.13)与(0.28±0.12)mmol·L-1(P＜0.05),减少动物的体重增长,可使肝脏内UCP-2基因mRNA表达增加62.8%,肌肉内UCP-3基因表达增加32.7%,对肌肉组织内UCP-2基因mRNA表达无影响.结论高脂喂养IR大鼠模型中,肌肉UCP-3,肝脏UCP-2基因表达降低;非诺贝特可改善IR,增强UCPs基因表达,它的减少体重和胰岛素增敏作用可能与此有关.
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HPLC测定洛伐他汀烟酸缓释片中两组分含量
目的建立洛伐他汀烟酸缓释片中2个组分(洛伐他汀、烟酸)含量的高效液相色谱法.方法采用Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.005 mol·L-1己烷磺酸钠溶液-乙腈(35:65)为流动相,检测波长为239 nm.结果烟酸和洛伐他汀的浓度分别在49.8～249和2～10 mg·L-1有良好的线性关系(r=0.999 6),样品的回收率分别为99.93%(n=6,RSD=0.73%)和101.3%(n=6,RSD=1.61%).结论本法简便、快速,重现性好,灵敏度高,适用于洛伐他汀烟酸缓释片的质量控制.
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喜树碱内酯环衍生物的研究进展
目的讨论作为DNA拓扑异构酶特异性抑制剂的喜树碱在其E环(内酯环)上结构修饰,从而加强其抗肿瘤活性的研究进展.方法以近年来国内外发表的论文及专利说明书为基础,综述喜树碱类衍生物在内酯环修饰的新成果.结果与结论为新型的DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的合理药物设计提供一定的参考.
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2004年我国生化药物研究进展
目的综述2004年我国生化药物的研究进展.方法据国内文献,选择具有较大学术意义或实用价值的内容,按氨基酸类、多肽和蛋白质类、酶类、多糖类、脂质类、核酸类药物分别介绍.结果与结论氨基酸、多肽和蛋白质类、多糖类药物的报道较多,主要集中在这些药物的药理作用、新剂型、制备工艺及临床应用方面.
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骨生长肽的研究进展
目的总结近年来骨生长肽的研究进展.方法对近年来骨生长肽的研究文献进行分析评述.结果与结论骨生长肽(OGP)为十四肽,存在于人和哺乳动物的血清中,其酶解产物C-端五肽[OGP(10～14)]是保持全部活性的小片段,两者均可经人工合成而得.OGP及OGP(10-14)具有促进成骨细胞和骨髓造血细胞分裂增生的活性,为临床上骨质疏松症和血液系统疾病的治疗提供了新的途径.
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静脉注射纳米乳处方及制备工艺初步研究
静脉注射用乳剂,分散相球粒的粒度绝大多数(80%)应在1μm以下,不得有大于5 μm的球粒.乳剂稳定性与分散相液滴的粒径大小及粒径分布有着密切关系,O/W型乳剂一般出现分散相粒子上浮,乳滴上浮或下沉速度符合Stokes公式.乳滴的粒子越小,上浮或下沉的速度就越慢也就越稳定.粒径越均一,乳剂越稳定.乳化过程通常要通过外力做功,然后乳化剂再使乳滴稳定.
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绿茶多酚对晚期氧化蛋白产物诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响
血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖和表型改变是动脉粥样硬化的主要病理基础.研究表明,晚期氧化蛋白产物(advanced oxidation protein products,AOPP)参与了糖尿病及动脉粥样硬化等疾病的发生发展过程.本研究观察了绿茶多酚对AOPP诱导的大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响.
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抗恶性高钙血症药物--唑来膦酸
恶性高钙血症(肿瘤引起的高钙血症,TIH)是肿瘤患者中常见的、危及生命的代谢性疾病[1].它主要是由骨中钙丢失增加而引起的.肿瘤引起体液及旁分泌因子分泌增加,使破骨细胞活性增加和增殖,抑制成骨细胞的活性和增殖,结果导致骨钙再吸收增加而引起血清钙水平的迅速升高[1].
