中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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消瘤藤醇提物对H22荷瘤鼠的抑瘤作用研究
目的 探讨消瘤藤乙醇提取物(PTAE)对H22荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用及其可能机制.方法 选取小鼠60只,留10只作为正常对照组,其余小鼠均接种H22荷瘤造模,造模成功后小鼠随机分为5组:模型对照组,氟尿嘧啶组(20 mg· kg-1),消瘤藤乙醇提取物高、中、低剂量组(生药180、90、45 g· kg-1),每天给药J次,连续给药10 d后各组小鼠眼球取血,分离血清,酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中白细胞介素-2(IL-2)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量;剥离瘤块、脾脏和胸腺,称重并计算抑瘤率、脾指数和胸腺指数;HE染色观察肿瘤组织病理学改变.结果 与模型对照组比较,消瘤藤乙醇提取物高、中剂量组瘤重均明显降低(P＜0.01,P＜0.05),抑瘤率分别为37.44％和38.46％;消瘤藤乙醇提取物中剂量可显著提高荷瘤鼠脾脏指数(P＜0.01);消瘤藤乙醇提取物高剂量组能显著升高血清白细胞介素-2水平(P＜0.05);消瘤藤乙醇提取物高、中、低剂量组还可显著升高血清肿瘤坏死因子-α水平(P＜0.01).结论 消瘤藤乙醇提取物具有抗肿瘤作用,其机制可能与调节机体细胞免疫功能有关.
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沙格列汀和艾塞那肽对糖尿病性骨质疏松大鼠松质骨的影响
目的 研究沙格列汀和艾塞那肽对糖尿病性骨质疏松大鼠肱骨松质骨的影响.方法 35只雌性SD大鼠随机分为正常组、对照组和待建模组,待建模组大鼠采用高脂高糖饮食喂养联合低剂量链脲佐菌素(30mg· kg-1)诱导2型糖尿病,以注射链脲佐菌素10 d后口服葡萄糖耐量试验2h大于11.1 mmol·L-1、高血糖大于16.7mmol· L-1为成模标准,筛选出糖尿病模型大鼠并随机分为模型组、沙格列汀组和艾塞那肽组,给药30 d后处死大鼠,分取左侧肱骨上段,4％多聚甲醛固定48 h,脱水透明后,采用甲基丙烯酸甲酯塑料包埋技术制作标本,切片后经Masson-Goldner Trichrome染色,以骨组织形态计量学分析骨量、骨结构变化情况.结果 松质骨形态学结果:正常组、对照组无显著差异,与对照组相比,模型组大鼠松质骨的骨量显著丢失(P＜0.01),骨小梁数目明显降低(P＜0.01),分离度明显增加(P＜0.01);与模型组相比,沙格列汀组、艾塞那肽组大鼠松质骨的骨量显著增加(P＜0.01),骨小梁数目明显升高(P＜0.01),分离度明显减小(P＜0.01).松质骨细胞参数:正常组、对照组无显著差别,与对照组相比,模型组大鼠的成骨细胞数(P＜0.05)及成骨细胞周长百分数(P＜0.01)明显降低,破骨细胞数及破骨细胞周长百分数显著上升(P＜0.01);与模型组相比,沙格列汀组、艾塞那肽组大鼠的成骨细胞数(P＜0.01)及成骨细胞周长百分数(沙格列汀纽P＜0.05,艾塞那肽组P＜0.01)均显著上升,而两组的破骨细胞数(P＜0.01)、破骨细胞周长百分数(P＜0.05)均显著下降.肱骨生长板:正常组、对照组无显著差别,与对照组相比,模型组大鼠的生长板厚度明显降低(P＜0.01)、肥大细胞直径显著减少(P＜0.01);与模型组相比,沙格列汀组、艾塞那肽组大鼠的生长板厚度(P＜0.01)和肥大细胞直径(P＜0.05)均明显增加.结论 沙格列汀和艾塞那肽均呈现对大鼠糖尿病性骨质疏松的治疗作用,其机制可能与二者改善生长板的生长率、改变糖尿病造成的低骨转换状态有关.
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韭菜根的化学成分研究
目的 对葱属科植物韭菜的韭菜根中化学成分进行研究.方法 取阴干的韭菜根,粉碎后用甲醇提取3次,合并甲醇液,减压回收甲醇后所得浸膏用水分散.然后依次采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,通过NMR和MS等波谱学数据分析进行结构鉴定.结果 本实验从韭菜根中分离了9个化合物,经波谱学方法分别鉴定为:4,8-二羟基苯乙酮-8-O-阿魏酸酯(1),4,8-二羟基苯乙酮(2),3,4,5-三甲氧基苯甲酸(3),3,4,5-三甲氧基苯丙烯酸(4),醉鱼苹醇D(5),E-1,6,11-三-烯-4,5,9-三硫杂十二烷-9,9-氧化物(6),天师酸(7),胡萝卜苷(8)和亚油酸(9).结论 其中化合物1为新化合物,化合物2～5首次从韭菜中分离得到.
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美国FDA新孕妇用药规则的实行及影响
目的 解读2015年美国食品药品监督管理局(FDA)孕妇用药规则的相关资料,为我国孕妇用药安全提供借鉴.方法 分析美国FDA孕妇用药规则发展历史、原有规则及缺陷、FDA所做准备、现行新孕妇用药规则及特点、现行新孕妇用药规则的影响,总结其改革经验.结果 新规则除去了ABCDX字母分类,并将原有相关内容做出合并,同时增加了“潜在生育人群”部分.结论 新规则可以更好指导临床用药,我国孕妇用药规则应借鉴相关先进经验,进一步提升我国孕妇用药安全.
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黄芩苷磷脂复合物大鼠在体胃肠道吸收研究
目的 研究黄芩苷磷脂复合物在大鼠胃、肠的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体胃、肠吸收模型,以高效液相色谱法测定,比较黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物以及黄芩苷和卵磷脂的物理混合物胃及全肠段吸收代谢特性;黄芩苷磷脂复合物分肠段吸收代谢特性.结果 黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物以及黄芩苷和卵磷脂的物理混合物在胃的每小时吸收百分率差异不大.黄芩苷磷脂复合物在小肠全肠段的吸收程度明显优于黄芩苷以及黄芩苷和卵磷脂的物理混合物,其累积吸收量为(2940.87±1.45) μg,黄芩苷和卵磷脂的物理混合物为(1373.23±3.21) μg,而黄芩苷低为(992.66±3.65)μg;黄芩苷磷脂复合物在全肠段有广泛的吸收窗,十二指肠优,十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率为51.81％、32.29％、29.56％、11.80％. 结论 当黄芩苷制备成磷脂复合物后,可促进黄芩苷在大鼠胃肠道的吸收.
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苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究
目的 制备苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶(BDZL-ISG),对其流变学特征、体外释放性和离体角膜渗透性等进行评价,并研究药物在免眼房水初步的药动学特征.方法 利用黏度和胶凝能力对处方进行单因素考察,筛选出优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用透析膜法考察该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行离体角膜渗透研究.并采用微透析取样技术初步研究了药物在兔眼房水中的药动学特征.结果 该处方具有剪切稀释特性,相比于对照组缓释效果明显;离体角膜渗透研究结果表明,该处方角膜累积渗透率与市售处方无显著性差异.房水药动学结果表明,苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶组给药后ρmax(13.25 μg·L-1)为市售组的2.38倍,AUCO-t为市售组的2.2倍,眼部生物利用度显著提高.结论 苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶缓释效果明显,能有效提高药物的眼部生物利用度,有望成为治疗白内障的新剂型.
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基于抗炎药效的中药榕须质量评价研究
目的 建立基于抗炎药效的中药榕须质量评价方法方法采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012.1版本)”对获取的HPLC色谱图进行分析并获取共有峰.采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型考察20批不同产地榕须的抗炎活性.采用“SPSS21.0”中的双变量相关分析对榕须HPLC色谱图和药效实验结果进行谱效相关研究.以对榕须抗炎药效影响较大的共有峰为变量,进行聚类分析,评价不同产地的榕须质量结果 以6个对榕须发挥抗炎作用贡献较大的共有峰为变量进行聚类分析,可有效地对不同产地的榕须进行区分并对榕须的质量进行评价结论本法可用于榕须质量的评价,并为其质量评价体系的建立提供依据.
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力达霉素-胰岛素样生长因子1融合蛋白的构建及其抗非小细胞肺癌活性研究
目的 制备一种由胰岛素样生长因子1 (insulin-like growth factor 1,IGF-l)和力达霉素(lidamycin,LDM)构成的融合蛋白,并对其抗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)活性进行检测.方法 合成融合蛋白基因ldp-igf并将其插入到pET30a载体中,再将获得的重组表达载体pET30-ldp-igf转化至大肠杆菌中进行诱导表达,得到融合蛋白LDP-IGF.采用细胞免疫荧光实验和基于流式细胞术的亲和实验检测LDP-IGF蛋白与非小细胞肺癌细胞的结合能力;力达霉素的发色团(AE)与LDP-IGF蛋白在体外进行分子组装,获得强化融合蛋白LDP-IGF-AE.四甲基偶氮唑蓝法实验检测LDP-IGF-AE对不同非小细胞肺癌细胞的体外杀伤活性,PI染色结合流式细胞术检测LDP-IGF-AE对细胞周期的影响以及Annexin V-FITC/PI双染法检测LDP-IGF-AE对非小细胞肺癌细胞凋亡的诱导作用.结果 经过诱导LDP-IGF蛋白在大肠杆菌中以包涵体形式表达.采用Ni2+亲和层析技术对包涵体蛋白进行分离纯化,经过变性和分步透析复性后获得了高纯度、有活性的融合蛋白LDP-IGF.亲和实验结果显示,LDP-IGF蛋白与非小细胞肺癌细胞具有高度的亲和力.与AE分子进行组装后获得的强化融合蛋白LDP-IGF-AE对不同的非小细胞肺癌细胞系均有非常强烈的杀伤活性,且其杀伤活性显著高于力达霉素.细胞周期阻滞和细胞凋亡实验结果显示,极低浓度的LDP-IGF-AE处理可使非小细胞肺癌细胞阻滞于G2/M期,并可显著地诱导细胞发生凋亡.结论 融合蛋白LDP-IGF-AE对非小细胞肺癌细胞有强大的体外抗肿瘤活性,具有发展成为非小细胞肺癌靶向治疗剂的潜能.
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阳春砂、绿壳砂与海南砂高效液相色谱指纹图谱比较研究
目的 探索建立阳春砂、绿壳砂和海南砂的高效液相色谱指纹图谱,并比较三者的差异.方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-Aq C18分析柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇(A)-0.05％甲酸溶液(B),二元梯度洗脱(0 min,5％ A;5 min,5％ A→15％ A;10 min,15％ A→26％ A;20 min,26％ A→40％ A;45min,40％ A→70％ A;58min,70％ A→100％A,63 min,100％ A),检测波长为263 nm,柱温30 ℃,流速1.0 mL·min-1.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012.0版本)和SPSS21.0对谱图进行相似度分析和聚类分析.结果 从对照指纹图谱和聚类分析结果看,阳春砂与海南砂共有模式相似,两者与绿壳砂差别明显,分别建立对照指纹图谱,各有29和25个共有峰.结论 首次建立了3种砂仁非挥发性成分HPLC指纹图谱,为不同品种砂仁的鉴别和质量控制提供参考.
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蒙特卡洛模拟优化老年人肠杆菌科细菌感染的比阿培南给药方案
目的 运用蒙特卡洛模拟为我院老年患者合理使用比阿培南提供依据.方法 收集我院5种294株常见肠杆菌科致病菌,采用2倍琼脂稀释法检测比阿培南的低抑菌浓度(MIC),运用蒙特卡洛模拟比阿培南6种给药方案300 mg,q24h;300mg,q12h;300 mg,q8h;300 mg,q6h;600 mg,q24h;600 mg,q12h,计算达标概率(PTA)和累积反应分数(CFR) 结果 65 ～74岁老年人中,针对大肠杆菌,仅300 mg,q24h方案的CFR ＜90％ (73.69％);针对肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌,仅300和600 mg,q24h方案的CFR＜ 90％(分别是64.98％,82.51％;63.83％,79.82％;63.11％,78.7％);在≥75岁老年人中,针对大肠杆菌和产气肠杆菌,6种方案的CFR均＞90％;针对肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌,仅300 mg,q24h方案的CFR＜ 90％(89.39％和88.98％);而针对黏质沙雷菌,两个年龄段所有方案的CFR均＜90％ 结论 我院老年人肠杆菌科细菌感染的经验治疗,建议使用比阿培南q12h频次及以上的给药方案,目标治疗则应根据致病菌MIC值选用相应的给药方案 针对黏质沙雷菌感染应换用其他抗菌药物
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沙格列汀治疗2型糖尿病的药物经济学系统评价
目的 系统评价沙格列汀治疗2型糖尿病的经济学特性.方法 系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和CNKI、Wanfang、CBM等数据库,根据标准筛选文献,并使用CHEERS量表进行质量评价,对研究结果进行系统性分析.结果 共纳入8项研究,均为成本-效果研究,其中1项来自中国.患者人群均为单药治疗血糖控制不佳.沙格列汀与磺脲类药物(格列吡嗪和格列美脲)、噻唑烷二酮类药物(罗格列酮和吡格列酮)相比,联合二甲双胍时具有成本效果优势;与NPH胰岛素相比,联合二甲双胍或磺脲类药物时具有成本效果优势.结论 沙格列汀治疗单药治疗血糖控制不佳的2型糖尿病具有良好的经济学优势.
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介导盐酸双苯氟嗪代谢的细胞色素P450酶鉴别
目的 鉴别参与盐酸双苯氟嗪(Dip)代谢的大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)亚型.方法 制备SD大鼠肝微粒体并与Dip孵育,产生的Dip代谢产物(M1,M2,M4和M5)采用LC-MS/MS鉴别,通过细胞色素P450酶选择性抑制剂实验、相关性分析实验和重组酶实验确定参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP酶亚型.结果 抑制剂研究、相关性分析实验和重组酶实验3种分析方法测定结果均显示,大鼠肝微粒体中CYP2A1、CYP3A和CYP2C11是催化生成M1和M5的酶亚型;代谢盐酸双苯氟嗪生成M2的CYP酶按作用大小依次为CYP3A、CYP2A1、CYP1 A2、CYP2C1 1和CYP2E1;转化盐酸双苯氟嗪生成M4的酶亚型活性高低依次为CYP3A、CYP2A1、CYP2E1和CYP2C1 1,重组酶实验结果还进一步表明CYP3A2较CYP3A1具有更强的活性.结论 CYP3A和CYP2A1均参与了Dip 4种代谢物的生成反应.
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蒽环类化合物的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展
蒽环类化合物普遍具有抗肿瘤活性,是临床上使用的一类广谱抗肿瘤抗生素,但有些化合物具有较大的毒性和耐药性,由此限制了该类化合物的进一步发展和应用,而采取对该类化合物的结构进行修饰和改造,是解决这些问题较为有效的途径.因此,人们通过全合成或半合成等各种方法,研究与开发新型蒽环类化合物药物,以期找到疗效更好的蒽环类抗肿瘤药物.笔者在结合自己的工作和参考国内外文献基础上,简要介绍蒽环类化合物的作用机制、耐药性和心脏毒性,主要综述蒽环类化合物A环、糖基以及孪药蒽环类化合物的构效关系,为将来新型蒽环类化合物研发提供参考.
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硫酸软骨素质量控制研究进展
硫酸软骨素(chondroitin sulfate,CS)是具有天然活性的酸性黏多糖,被广泛地应用于药品和保健食品中.由于硫酸软骨素结构的复杂性和来源的特殊性,不同药典对硫酸软骨素的质控标准和限度有所不同.笔者以近年来国内外发表的文献和各国药典为依据,进行分析、归纳和总结,综述了硫酸软骨素含量、杂质、二糖和相对分子质量等项目的测定方法和限度.概述硫酸软骨素的质量控制研究进展有利于完善硫酸软骨素质量控制体系.
