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苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究
目的 制备苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶(BDZL-ISG),对其流变学特征、体外释放性和离体角膜渗透性等进行评价,并研究药物在免眼房水初步的药动学特征.方法 利用黏度和胶凝能力对处方进行单因素考察,筛选出优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用透析膜法考察该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行离体角膜渗透研究.并采用微透析取样技术初步研究了药物在兔眼房水中的药动学特征.结果 该处方具有剪切稀释特性,相比于对照组缓释效果明显;离体角膜渗透研究结果表明,该处方角膜累积渗透率与市售处方无显著性差异.房水药动学结果表明,苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶组给药后ρmax(13.25 μg·L-1)为市售组的2.38倍,AUCO-t为市售组的2.2倍,眼部生物利用度显著提高.结论 苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶缓释效果明显,能有效提高药物的眼部生物利用度,有望成为治疗白内障的新剂型.
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苄达赖氨酸眼用凝胶的制备及质量控制
目的:探讨苄达赖氨酸眼用凝胶的制备及其质量控制.方法:以透明质酸钠(HA)或羟丙基甲基纤维素(HPMC)或两者合用为凝胶基质,以氯化钠调节渗透压,硼酸-硼砂调节pH,柳硫汞作抑菌剂,用高效液相色谱法测定其含量,考察制剂的稳定性.结果:苄达赖氨酸在0.06～0.43 mg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 8,加样回收率为99.5%,RSD为1.2%(n=9).结论:本法制备眼用凝胶,工艺简单易行,制剂质量稳定.
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抗白内障新药苄达赖氨酸的研究进展
苄达赖氨酸滴眼液为醛糖还原酶抑制剂,不仅对糖性白内障有效,还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用.该药对早期老年性白内障也有延缓白内障进展、改善和维持视力的作用,不良反应轻微.
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苄达赖氨酸滴眼液的制备及稳定性考察
研究苄达赖氨酸滴眼液的处方和制备工艺,并经光照、高温、加速试验等条件考察.结果表明,该处方设计合理,工艺简单,稳定性良好.
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莎普爱思滴眼液治疗白内障60例临床分析
含5%苄达赖氨酸的莎普爱思滴眼液为新一代抗白内障药物,本文采用该药治疗白内障60例,以白内停滴眼液作对照.临床分析显示,与对照组相比,治疗组用药后视力有非常明显的改善(P＜0.05),用药后晶状体混浊度亦有明显好转(P＜0.05).本品无明显组织损害和过敏反应.
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银杏叶提取物、苄达赖氨酸单用及合用对大鼠糖尿病性白内障防治作用的比较
目的观察银杏叶提取物(Ginkgo biloba extract,GBE)、苄达赖氨酸(bendazac lysine,BDL)对大鼠糖尿病性白内障(diabetic cataract,DC)的防治作用,并比较二者单独应用及中西药联合应用时的异同.方法 SD大鼠一次性腹腔注射链脲佐菌素65 mg/kg诱导糖尿病模型.成模的糖尿病大鼠分成4组:DC模型组;GBE组(100 mg/kg);BDL组(200 mg/kg);GBE与BDL联合用药组(GBE 100 mg/kg+ BDL 200 mg/kg);正常组和DC组给予同体积的1%羧甲基纤维素(CMC).12周末,裂隙灯观察大鼠晶状体变化并对其混浊度进行分级;可见光分光光度法测定血浆过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)和总超氧化物歧化酶(total superoxide dismutase,T-SOD)3种抗氧化指标的水平;ELISA法测定血清中糖基化终末产物(advanced glycosylation endproducts,AGEs)含量;荧光分光光度法测定醛糖还原酶(aldose reductase,AR)活性.结果 GBE能改善DC大鼠的晶状体混浊程度,显著提高DC大鼠的抗氧化能力,作用较BDL强;GBE能有效降低DC大鼠AGEs水平,而BDL无此作用;GBE与BDL均能降低AR的活性.在改善晶状体混浊、抗氧化和降低AGEs方面,联合用药与GBE作用相当,而对AR活性的影响则联合用药的作用较GBE单独用药强.结论 GBE对大鼠DC具有较好的防治作用,效果与GBE和BDL联合应用相当,优于BDL单独用药.
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苄达赖氨酸治疗老年性皮质性白内障50例效果观察
苄达赖氨酸(Bendazac Lysine,BDZL)滴眼剂(商品名:莎普爱思)是一种国产抗白内障新药,通过醛糖还原酶抑制剂抑制醛糖还原酶活性而达到治疗白内障的目的[1].本研究应用随机分组临床对照试验,评价苄达赖氨酸滴眼剂对老年性皮质性白内障的疗效.
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苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶的体外释放性及角膜渗透性考察
目的 研究苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶体外释放性及离体角膜渗透性.方法 考察泊洛沙姆P407及P188用量对处方凝胶温度的影响,并对结果进行二项式拟合筛选出优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用无膜法、透析袋法、透析膜法考察了该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行了离体角膜渗透研究.结果 该优选处方对角膜刺激性较小,胶凝温度为31.5℃,pH为6.95,渗透压为397 mOsmol·kg-1;相比于对照组,该处方缓释效果明显,未出现突释效应;离体角膜渗透研究结果表明,该优选处方6h角膜累积渗透率及渗透速率均低于市售处方.结论 温敏型原位凝胶缓释效果明显,有望成为治疗白内障药物苄达赖氨酸的新剂型.
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黄芪甲苷与苄达赖氨酸合用对抑制大鼠肾系膜细胞外基质增生的增强作用
目的 在大鼠肾系膜细胞上观察黄芪甲苷与苄达赖氨酸合用对细胞外基质(ECM)的影响并探讨其机制.方法 大鼠系膜细胞在含不同药物的培养液中孵育后,放免法测定Ⅳ型胶原和层粘蛋白含量;以流式细胞仪测定细胞周期;RTPCR法测定肾皮质TGF-β1 mRNA的相对含量;比色法测定各抗氧化指标.结果 高剂量ASI与高剂量BDL合用组(AH+BH组)和低剂量ASI与低剂量BDL合用组(AL+BL组)的Ⅳ型胶原和转化生长因子(TGF-β1)mRNA相对含量较高糖组降低,高剂量ASI组(AH组)和高剂量BDL组(BH组)分别与AH+BH组相比差异都有显著性.AH+BH组和AL+BL组的S期细胞比例分别有不同程度的升高,与单用ASI组和单用BDL组相当.AH组和BH组的总抗氧化能力(T-AOC)水平和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性分别与AH+BH组相比差异有显著性.结论 合用AS1和BDL可增强它们的降低TGF-β1水平、抑制Ⅳ型胶原生长和抗氧化的作用;从而增强了对高糖引起的ECM增生的抑制作用.
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苄达酸的合成工艺改进
目的 改进苄达酸的合成工艺.方法 以邻氨基苯甲酸为原料,经重氮化、还原、环合及N-苄基化反应,后与氯乙酸钠缩合酸化得苄达酸.结果 通过熔点测定、高效液相色谱(HPLC)、质谱、核磁共振氢谱(1H-NMR)等方法确证目标物结构.结论 本工艺操作简单,避免使用剧毒物作为原料,适合工业化生产.
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冷藏能降低苄达赖氨酸滴眼液的刺激性
目的分别滴用室温保存和冰箱冷藏后的苄达赖氨酸滴眼液，判断冷藏后的苄达赖氨酸滴眼液能否降低对眼的刺激。方法对照眼80例，滴用室温保存的本眼药液,试验眼80例，滴用冰箱冷藏后的苄达赖氨酸滴眼液,男女各半，按配对设计方案双盲法进行。结果滴眼后眼球刺激的出现率：对照眼为19.38%，受试眼为6.25%；出现B级和C级反应者：对照眼为31例，试验眼为10例；平均刺激等级：对照眼为1.21，试验眼为1.07。经秩和检验，两者有显著差异。出现局部刺激性记分改变：对照眼为1.57±1.50，试验眼为0.79±1.40, 两者有显著性差异;眼球出现刺激的开始反应时间及刺激反应的持续时间两者无显著差异。结论滴用冰箱冷藏后的滴眼液“一过性灼烧感”在刺激反应发生率和反应程度上，均比滴用在室温下保存的滴眼液有明显的改善（P<0.01）。
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苄达赖氨酴眼用温敏凝胶的制备
目的 制备苄达赖氨酸眼用温敏凝胶并考察其性能.方法 采用冷溶法制备温敏凝胶;试管倒转法考察凝胶浓度、药物含量对相转变温度的影响;无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为.结果 转变温度随凝胶溶液浓度而发生变化;含药量对相变温度无影响;优化处方为泊洛沙姆407浓度17.33%、药物的含量为1 mg·mL-1、溶剂为pH7.4的磷酸缓冲溶液、温敏凝胶转变温度为25.82℃.结论 制备的苄达赖氨酸眼用温敏凝胶满足眼部用药的要求,可延长药物在眼部的作用时间.
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离子对-反相高效液相色谱法测定苄达赖氨酸及其滴眼液的含量
目的:研究离子对-反相高效液相色谱法测定苄达赖氨酸及其滴眼液的含量,增加质量控制手段.方法:采用庚烷磺酸钠作反离子,Alltima C18色谱柱,以甲醇-水-冰醋酸(64:36:0.5),内含0.5 mmol·L-1庚烷磺酸钠为流动相,紫外检测波长307 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30 ℃.结果:在30～200 μg.mL-1浓度范围内呈良好线性,低检测浓度为0.5 μg·mL-1,日内、日间精密度(RSD)分别为0.6%(n=4)和0.9%(n=3),平均加样回收率为101.7%,RSD=0.8%(n=5).结论:该方法分析速度快,操作简便,准确,灵敏度高,专属性好, 可作为该药制剂的含量测定方法.
关键词： 离子对-反相高效液相色谱法 苄达赖氨酸 苄达赖氨酸滴眼液
