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地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的特性研究
本文以泊罗沙姆PluronicF127为温度敏感原位凝胶材料,考察了PluronicF127与PluronicF68不同浓度处方对地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的胶凝温度、相转变温度、凝胶强度、稳态黏度、溶蚀和药物释放行为等特性的影响.采用试管倒转法测定胶凝温度;旋转流变仪测定相转变温度、弹性模量、稳态黏度等流变学参数;无膜溶出法测定凝胶的溶蚀行为;HPLC测定地塞米松磷酸钠的释放度.结果表明,随着处方中F127浓度的增高,凝胶的胶凝温度和相转变温度降低,黏度和弹性模量增加,溶蚀速率和药物释放速率减慢;而处方中F68对凝胶特性的影响与F127相反.温度敏感原位凝胶在低温时为牛顿流体,黏度很小;随着温度升高,黏度增大;当增至相转变温度附近,表现出典型的假塑性流体特征;药物释放速率受控于凝胶溶蚀速率,二者遵循零级动力学方程.处方中含F127 22.5% / F68 2.5%的地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的性质与临床治疗要求基本吻合,有望在临床中获得应用.
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泊洛沙姆407温度敏感型原位凝胶的研究进展
目的 介绍泊洛沙姆407温度敏感型凝胶的研究新进展.方法 通过查阅近年来国内外的相关文献,选取有代表性的学术期刊进行综述.结果 泊洛沙姆407温度敏感型凝胶常用的制备方法是冷法,评价指标包括相转变温度、凝胶强度、生物黏附力、流变学性质、释放度等,给药途径多样,主要毒性在于对脂代谢的改变.研究趋势包括添加各种辅料(泊洛沙姆188,羟丙甲纤维素,卡波姆等);把药物先制成包合物、脂质体、微球、纳米粒等,再用泊洛沙姆407凝胶包裹;对泊洛沙姆407进行结构修饰等.结论 泊洛沙姆407温度敏感型凝胶是安全、理想的新剂型.
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棕榈酰-苯丙氨酸甲酯凝胶因子的制备及其性质考察
目的：合成一种自组装超分子有机凝胶因子---棕榈酰-苯丙氨酸甲酯(C16-L-Phe-OMe),并对其进行结构表征和性质考察。方法以 L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核、棕榈酰氯为酰化剂,合成棕榈酰-苯丙氨酸甲酯凝胶因子,采用 IR、1 H-NMR、MS 等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、在各种植物油中的低胶凝浓度、相转变温度等凝胶行为。结果 IR、1 H-NMR、MS 等分析结果表明合成物质的结构为棕榈酰-苯丙氨酸甲酯,产率为73.40%,熔程为71.5~72.3℃,室温下在橄榄油、一级大豆油、葵花油、大豆油、花生油中的低胶凝浓度分别为150、160、160、170、190 g·L-1,相转变温度随凝胶因子浓度的增加而升高。结论 C16-L-Phe-OMe 的制备工艺简单,在橄榄油、一级大豆油、葵花油中具有很强的胶凝能力,是一种优良的有机凝胶因子,适于作为药物控释载体。
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丹葛眼用即型凝胶及其普通凝胶的流变学特性评价
目的 应用动态流变实验评价丹葛眼用即型凝胶及其普通凝胶的流变学特性.方法 以泊洛沙姆为材料制备丹葛眼用温敏即型凝胶,以卡波姆为材料制备其普通凝胶.采用安东帕MCR302流变仪测定上述2种凝胶在不同温度下的流变学参数,并推测即型凝胶的胶凝温度及胶凝时间.结果 丹葛眼用即型凝胶在低温条件下以流体性质为主,黏性模量占主导,为牛顿流体;温度升至室温以上可快速发生相转变,形成凝胶状态,呈假塑性流体,有剪切变稀的性质;该即型凝胶的凝胶温度为(24.4±0.1)℃,胶凝时间为9s.而丹葛普通凝胶以网状结构存在,在一定温度范围内,凝胶结构稳定,不随温度的变化而改变.结论 建立了丹葛眼用即型凝胶及其普通凝胶的流变学评价体系,运用动态流变学参数可更准确、科学地评价上述2种凝胶的流变学特性,为样品的全面质量控制提供参考依据.
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氨基酸类凝胶因子的合成及其性质考察
目的 合成并表征氨基酸类凝胶因子,探讨其在植物油中的胶凝能力.方法 以l-丙氨酸甲酯盐酸盐、l-丙氨酸乙酯盐酸盐和月桂酰氯为原料,合成月桂酰-丙氨酸甲酯(LAM)凝胶因子及月桂酰-丙氨酸乙酯(LAE)凝胶因子,采用IR、~1H-NIVlR、MS对其结构进行表征,并对其熔点、热稳定性、在各种植物油中的小胶凝质量浓度、相转变温度等基本性质进行了研究.结果 成功合成了LAM及LAE,并对其结构进行了表征,LAM和LAE的熔点分别为59.0℃和46.3℃;在100℃时均能保持稳定状态;LAM的小胶凝质量浓度为43.1 g·L~(-1),LAE的小胶凝质量浓度为100.3 g·L~(-1),LAM的胶凝能力强于LAE.结论 LAM在一级大豆油中的胶凝能力很强,是一种良好的凝胶因子及植入剂控释辅料.
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可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的研究
目的:构建温敏型三嵌段共聚物,研究其理化性质以及用其制备的可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的制剂特性.方法:以聚乙二醇(PEG)作为亲水嵌段,丙交酯(LA)和β-丁内酯(β-BL)的无规共聚物PBLA作为疏水嵌段,采用开环聚合法合成温敏型三嵌段共聚物PBLA-PEG-PBLA,并对其理化性质进行表征,考察其溶液的胶凝温度/临界凝胶浓度、流变学性质、通针性和溶蚀行为以及以更昔洛韦作为模型药物、用其制得的可注射载药温敏型原位凝胶剂的体外释放特性.结果:合成的PBLA-PEG-PBLA嵌段共聚物重均分子质量在6 000左右,多分散系数为1.5左右;其溶液临界凝胶浓度(g·mL-1)为5％～10％,质量浓度(g·mL-1)在10％～25％时胶凝温度为31～35℃,接近并略低于体温;其凝胶在低温下储能模量与黏度较小,当温度接近相转变温度后两者迅速增大;其载药凝胶剂累计释放量经拟合显示遵循一级动力学方程,并呈扩散释药机制.结论:较低质量浓度[10％～15％(g·mL-1)]的PBLA-PEG-PBLA更符合玻璃体注射要求,更适用于制备可注射载药温敏型原位凝胶剂.
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氨基酸衍生物类凝胶因子的合成及成胶能力评价
以L-丙氨酸和L-苯丙氨酸为母体,与不同碳链长度的饱和酰氯进行酰胺反应,合成了一系列有机凝胶因子,并通过1H NMR和MS对其结构进行鉴定.通过测定小胶凝浓度和相转变温度,比较凝胶因子分子结构与胶凝能力间的关系,结果表明,8种凝胶因子均可在大多数油相中形成有机凝胶,氨基酸手性碳原子的空间位阻及羧酸端酯基的增大均可导致胶凝能力的下降,而碳链长度的增加则使有机凝胶胶凝能力增强.有机凝胶因子分子结构对胶凝能力影响规律的发现为开发新型有机凝胶释药系统提供了理论基础.
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苄达赖氨酴眼用温敏凝胶的制备
目的 制备苄达赖氨酸眼用温敏凝胶并考察其性能.方法 采用冷溶法制备温敏凝胶;试管倒转法考察凝胶浓度、药物含量对相转变温度的影响;无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为.结果 转变温度随凝胶溶液浓度而发生变化;含药量对相变温度无影响;优化处方为泊洛沙姆407浓度17.33%、药物的含量为1 mg·mL-1、溶剂为pH7.4的磷酸缓冲溶液、温敏凝胶转变温度为25.82℃.结论 制备的苄达赖氨酸眼用温敏凝胶满足眼部用药的要求,可延长药物在眼部的作用时间.
