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泊洛沙姆等渗溶液治疗小儿复发性阿弗他溃疡的疗效
目的 探讨泊洛沙姆等渗溶液治疗小儿复发性阿弗他溃疡(RAU)的疗效.方法 选择172例确诊的RAU患儿,随机分为试验组和对照组,每组86例.试验组采用泊洛沙姆等渗溶液治疗,对照组采用锡类散治疗,比较两组疗效.结果 试验组显效51例,有效30例,无效5例,总有效率94.2％,痊愈平均周期(6.40±2.08)d;对照组显效29例,有效33例,无效24例,总有效率72.1％,痊愈平均周期(8.90±2.37)d;试验组总有效率高于对照组(P<0.01);试验组痊愈平均周期低于对照组(P<0.01);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(χ2=0.312,P>0.05).结论 泊洛沙姆等渗溶液治疗小儿RAU,可提高显效率、缩短疗程、改善预后,且具有较高安全性.
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星点设计-效应面优化眼用银黄温敏凝胶的制备工艺
目的 研究眼用银黄温敏凝胶的制备工艺.方法 以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188用量为考察指标,以胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法筛选银黄温敏凝胶处方,并对其他辅料因素进行考察,确定眼用银黄温敏凝胶的佳制备工艺.结果 眼用银黄温敏凝胶佳处方为:泊洛沙姆407用量20％,泊洛沙姆188用量1％,透明质酸用量0.1％,苯扎氯铵用量0.01％,乙二胺四乙酸用量0.02％.结论 眼用银黄温敏凝胶制备工艺简单,稳定性好,相变温度适宜.
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星点设计-效应面法优化α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方及其体外释放性能考察
目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考.方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方.以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性.结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的佳处方组成为21.85％泊洛沙姆407和3.8％泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42％.结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考.
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粒径法筛选微乳固体型表面活性剂
目的:建立粒径法筛选微乳表面活性剂的方法.方法:表面活性剂的浓度在达到临界胶束浓度(CMC)时,体系的粒径会发生显著的变化.将达到CMC前体系的粒径定义为S1,达到CMC后,体系的粒径定义为S2.其变化值表示形成胶束能力的强弱,该值用E表示,为S1与S2的比值.通过比较表面活性剂的E,对微乳固体表面活性剂进行筛选.将筛选出的微乳固体表面活性剂制成微乳,并利用激光粒度仪测定该种微乳的粒径和Zeta电位,通过透射电镜观察其形态,设计家兔眼部刺激性试验评价其刺激性.结果:固体表面活性剂的乳化能力相对强弱依次为聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40(cremophorRH40)＞ Kollicoat IR＞聚乙烯醇(PVA)＞β-环糊精(β-CD)＞聚乙二醇4000(PEG4000)＞十二烷基硫酸钠(SLS)＞泊洛沙姆407＞泊洛沙姆188＞阿拉伯胶＞PEG-CHO改性明胶B＞骨制明胶B.以cremophor RH40为表面活性剂制备的微乳的粒径38.50 nm,Zeta电位-18.13 mV,透射电镜结果显示其形态圆整、分布均匀.该微乳对雄性家兔眼睛无刺激性,统计结果无显著性差异.结论:利用粒径法对微乳固体型表面活性剂进行筛选的方法合理、可行.
关键词： 粒径 表面活性剂 临界胶束浓度 聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40 泊洛沙姆 -
黄芩温度敏感凝胶剂的研究
目的:研制黄芩温度敏感原位凝胶.方法:采用搅拌子法测定相转变温度并测定黏度,从而确定处方.测定了凝胶的眼刺激性.采用荧光示踪法观察了眼部滞留时间.结果:确定质量分数20%的泊洛沙姆407和10%的泊洛沙姆188作为黄芩温度敏感原位凝胶的基质.黄芩温度敏感原位凝胶对兔眼无刺激.凝胶的眼部滞留时间是(150±8)min.结论:黄芩温度敏感原位凝胶达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的.
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鲑鱼降钙素新型注射用温度敏感原位凝胶系统的构建及评价
目的构建鲑鱼降钙素新型注射用温度敏感原位凝胶系统并对其胶凝特性和降血钙效应进行评价。
方法以泊洛沙姆 F127为主要基质材料，复合使用泊洛沙姆 F68，制备鲑鱼降钙素注射用温度敏感原位凝胶给药系统，以胶凝温度、胶凝时间、流变学、质构特性为考察指标，对该凝胶系统性质进行评价；采用大鼠眼眶取血，钙显色法监测体内血清钙离子浓度，对该凝胶系统降血钙效应进行研究。
结果所制备的鲑鱼降钙素注射用温度敏感原位凝胶的胶凝温度为（35.3±1.3）℃，胶凝时间为（108.3±5.5）s，在25℃条件下为流动的液体，原位凝胶的黏度和黏滞力极低，方便注射给药，当温度增至37℃时能够迅速发生相转变，黏度和黏滞力等质构特性数据显著增加，成为具有一定胶凝强度的半固体；大鼠降血钙效应结果显示，该给药系统具有明显的缓释作用，其24 h 时血钙浓度明显低于普通注射剂组，相对于普通注射剂的药理活性为138.6%。
结论温度敏感原位凝胶用于鲑鱼降钙素的注射给药，是一种很有潜力的递送系统。 -
细胞表面活性剂泊洛沙姆188对ERCP中胰腺造影的影响
细胞表面活性剂泊洛沙姆188可增加细胞膜的通透性[1],促进造影剂的弥散,并可调节炎症细胞膜的流动性,减轻组织损害[2].本研究将泊洛沙姆188加入二代显中,并通过ERCP造影,观察胰管和胰腺实质的显影情况及其对机体的影响,为临床ERCP中选择造影剂提供依据.
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泊洛沙姆407局部灌注对豚鼠中耳及内耳的影响
目的 观察泊洛沙姆407在豚鼠体内的生物降解与排出过程,以及对听泡结构及功能的影响.方法 10只健康豚鼠右侧圆窗龛灌注100μl 20%泊洛沙姆407原位凝胶作为实验组,左侧灌注生理盐水作为对照组,另取2只豚鼠不予处理作为阴性对照.灌注前及灌注后第3、7、14、28及49天行听性脑干反应(auditory brainstem response,ABR)检测,每次检测后处死2只动物,取出听泡,固定,石蜡包埋连续切片,观察凝胶在中耳腔内的生物降解情况以及对中耳腔黏膜、圆窗膜、耳蜗和前庭终器结构的影响.结果 圆窗龛灌注泊洛沙姆407凝胶后ABR阈值较灌注前有所提高,但在第49天恢复至灌注前水平.第49天时凝胶基本完全降解或排出,光镜下残留少量絮状物,内含少量炎性细胞.凝胶灌注对中耳腔黏膜、圆窗膜、耳蜗及前庭终器结构均无明显影响.结论 泊洛沙姆407凝胶在听泡内通过生物降解和经咽鼓管排出两种形式清除,对听泡组织无明显致炎作用,对ABR阈值有暂时性影响,但未见耳蜗及前庭终器功能和结构有不可逆性损伤.
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泊洛沙姆多柔比星偶联物胶束抗肿瘤作用的体外研究
目的 制备泊洛沙姆多柔比星(阿霉素)偶联物(DOX-P)胶束并考察其体外抗肿瘤活性.方法 核磁光谱法考察泊洛沙姆多柔比星偶联物胶束结构,差示扫描量热法(差热分析,DSC)观察聚合物的Tm和TC.流式细胞术和荧光显微术观察人肺腺癌细胞A549对DOX-P胶束的摄取量,MTT法比较游离DOX和DOX-P胶束对A549/DOX细胞的细胞毒性.结果 核磁光谱法证实多柔比星处于胶束核心,DSC表明DOX-P 的Tm和TC降低,荧光显微镜观察和流式细胞仪分析均支持胶束能够增强耐药细胞对多柔比星的吸收,MTT法表明DOX-P胶束对耐多柔比星的人肺腺癌细胞A549/DOX的毒性大于游离多柔比星.结论 所制备的DOX-P胶束偶联成功,体外抗肿瘤活性良好,且能克服A549/DOX细胞的多药耐药性.
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抗菌纳米银原位凝胶的制备和体外药效评价
目的:制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果.方法:以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银.以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果.结果:纳米银平均粒径为10nm,zeta电位为-8.91mV.纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6cm.结论:纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗.
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氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备及质量研究
目的 制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量.方法 采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方.结果 制备得到的包合物载药量为20.15％,包合率为82.07％,鼻用凝胶基质为190 g ·L-1泊洛沙姆407和1.0 g·L-1卡波姆,其胶凝温度为32.4℃,黏附力61.5 g ·cm-2.结论 本方法选定的包合物和基质处方适用于氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备.
关键词： 氯雷他定 羟丙基-β-环糊精包合物 泊洛沙姆 温敏 鼻用凝胶 -
泊洛沙姆在药物穿越血脑屏障中的重要作用
泊洛沙姆是一种具有药理活性的多功能药用辅料,在药剂学中应用广泛.近年来,研究发现泊洛沙姆可以通过多种作用机制帮助药物穿越血脑屏障,抑制血脑屏障上的P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白等外排泵系统;吸附血浆中的不同载脂蛋白后,通过与血脑屏障上相应受体的结合,使泊洛沙姆包被的纳米粒主动转运入脑;连接各种配体及单克隆抗体等导向性分子,使其通过受体介导的转运进入脑部.本文综述了泊洛沙姆在促进药物穿越血脑屏障的重要作用,对设计脑靶向药物传递系统具有重要意义.
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珍珠水解液眼用温敏原位凝胶的制备及性质研究
珍珠明目滴眼液在眼部作用时间短,影响疗效.本文试图将其制成眼用温度敏感型原位凝胶,期待延长药物在眼部滞留时间.以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶基质,卡波姆934为生物黏附性材料;以星点设计-效应面法筛选优处方,并对优处方进行流变学性质、体外溶蚀及释药机制、离体角膜透过性及滞留时间进行评价.结果表明,在25℃时制剂为牛顿流体,35℃时形成具有一定强度的凝胶,凝胶具有假塑性流体的特征,胶凝时间为13 s;凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学方程;角膜表观透过系数为5.58 cm·s-1;滞留时间是市售滴眼液的7倍.所得珍珠明目眼用原位凝胶性质良好,可达到延长药物作用时间的目的.
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温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为
环境敏感凝胶对外界物理或化学条件的微小变化发生响应的性质在药物控制释放领域得到广泛应用.原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料的溶液因温度[1,2]、离子强度[3]或pH[4]的改变而在用药部位发生相转变,形成的半固体制剂.由于完美地融合了液体与凝胶制剂的优点,该药物传递系统近年来已逐步发展成为环境敏感凝胶受瞩目的分支.
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注射用环孢素A亚微乳的制备
目的:制备性参数、药物含量和Zeta电位作为评价指标,通过正交设计试验对处方进行了优化.在佳处方的基础上,考察工艺因素对乳剂的影响.结果:在优化处方及工艺条件下,所制备的环孢素A亚微乳稳定性良好,可以通过热压灭菌,热压灭菌后的平均粒径为(124.7±15.1)nm.结论:该处方及工艺可行,制得的环孢素A亚微乳可达到静脉注射使用的要求.
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吗啡缓控释液体栓的研制及体内外相关性
目的:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆和促渗剂氮酮制备温敏型吗啡缓释液体栓,考察体内外相关性.方法:设计新的体外溶出装置,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和释放度为指标进行体外筛选；经犬直肠给药测定体内药物释放特性进行体内筛选；用3p97程序计算药代动力学参数.结果:当体外释放结果符合零级模式,R2＞0.9且释药时限＞10h,体内药物释放出现血药平台,显示良好的体内外相关性；药代动力学研究结果表明:体内过程为一室模型,t1/2(Ke) =5.65 h,t1/2(Ka)=0.78 h,Cmax=361.8 ng·mL-1,AUC0-∞=4046.1 ng·h·mL-1,MRT=10.94 h.结论:所制备的吗啡液体栓具有良好的缓控释特征.
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透明质酸钠对眼用温度敏感原位凝胶体外释放和粘附力的影响
目的:考察透明质酸钠(sodium hyaluronate, SH)对眼用温度敏感原位凝胶胶凝温度、浊点、凝胶溶蚀、药物释放及粘附力的影响,为二者的配伍使用提供依据.方法:采用冷法,制备含不同浓度SH的双氯芬酸钠眼用温度敏感原位凝胶;试管倾斜法测定凝胶的胶凝温度;无膜溶出法考察凝胶的溶蚀及药物释放行为;生物粘附力测定装置测定离体角膜粘附力.结果:随着SH浓度的升高,凝胶的胶凝温度与浊点均降低,凝胶溶蚀速率和药物释放速率减慢,离体角膜粘附力增强;双氯芬酸钠在凝胶中的释放由凝胶溶蚀控制.结论:SH可改善凝胶的理化性质,处方中含0.15%SH的眼用温度敏感原位凝胶角膜粘附性能良好,药物释放较慢,有望在临床中获得应用.
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温敏凝胶用于多肽与蛋白质药物的研究进展
近年来蛋白质和多肽药物被广泛开发和应用但因其生物半衰期短,大多需要频繁给药,患者顺应性不佳.温敏凝胶可实现药物长期持续释放,患者用药的顺应性,现已用于蛋白质与多肽药物的递送.笔者综述了常见的温敏凝胶材料及其应用在多肽与蛋白质药物递送中的研究进展,并对温敏凝胶用于生物大分子药物递送的前景进行了展望.
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非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展
由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效.研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取.本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义.
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阴道用壬苯醇醚即型凝胶的制备与评价
目的 制备以泊洛沙姆为基质的温度敏感型阴道用壬苯醇醚即型凝胶,并评价其流变学性能与体内滞留能力.方法 利用倒置试管法测定胶凝温度,通过单因素实验考察泊洛沙姆与药物浓度对胶凝温度的影响.以相位角变化表征凝胶的相变过程,分别测试在模拟的储存、运输和使用状态下凝胶的流变学性质,并考察阴道模拟液稀释对凝胶相转变过程的影响.使用近红外荧光探针标记凝胶,小动物活体成像评价凝胶在小鼠体内的滞留能力.结果 通过处方优化制得的凝胶其胶凝温度为(31.5±2)℃,相转变过程在3～4 ℃内完成,使用黏度(6.50 Pa·s)＞储存黏度(1.023 Pa·s)＞运输黏度(0.291Pa·s),且经阴道模拟液稀释后在体温条件下能形成凝胶.该凝胶在小鼠阴道内滞留时间长达4h.结论 该凝胶的胶凝温度适宜,流变学性质良好,在阴道内滞留时间较长,满足阴道用药的要求.
