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氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备及质量研究
目的 制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量.方法 采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方.结果 制备得到的包合物载药量为20.15％,包合率为82.07％,鼻用凝胶基质为190 g ·L-1泊洛沙姆407和1.0 g·L-1卡波姆,其胶凝温度为32.4℃,黏附力61.5 g ·cm-2.结论 本方法选定的包合物和基质处方适用于氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备.
关键词： 氯雷他定 羟丙基-β-环糊精包合物 泊洛沙姆 温敏 鼻用凝胶 -
呋麻鼻用凝胶剂的质量控制
目的 制备呋麻鼻用凝胶剂并建立其质量控制方法.方法 用卡波姆934作为凝胶基质制备呋麻鼻用凝胶剂,采用高效液相色谱法测定呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量,对制剂的稳定性进行了考察.结果 呋喃西林在6.25～100μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),盐酸麻黄碱在312.5～5 000μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率分别为99.80%和99.95%,制剂质量稳定.结论 该制剂工艺简单,质量可控,稳定性好,可满足临床用药需求.
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黄芩苷鼻用凝胶的制备及其经鼻扩散研究
目的 制备黄芩苷鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价.方法 以卡波姆-936为凝胶基质,以丙三醇为助溶剂,用三乙醇胺调节pH值和黏度,采用正交设计对处方进行优化,并以离体猪鼻黏膜透皮扩散法测定黄芩苷在鼻用凝胶中的释放速率.结果 黄芩苷鼻用凝胶佳处方为卡波姆-936用量0.5％,丙三醇用量30％,载药量2％; pH值为6.85～7.00,平均黏度1 850～2 350 Pa.s；黄芩苷经猪鼻黏膜扩散符合一级动力学过程,回归方程为Y=0.280 6X+0.564 3,r=0.997,扩散速率约为0.280 6 μg/(mm2.h).结论 黄芩苷鼻用凝胶制备工艺简便,黄芩苷主要以简单扩散方式透过鼻黏膜.
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盐酸小檗碱鼻用凝胶的研究
[目的]小檗碱具有神经保护作用,特别对神经退行性疾病具有良好的治疗效果,鼻腔给药为—种向脑输送药物的新途径,药物滴人鼻腔后能传入脑脊液达到治疗神经的目的,设计一种盐酸小檗碱鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价.[方法]以卡伯姆-980为凝胶基质,以丙三醇为潜溶剂,用三乙醇胺调节pH和黏度,采用正交设计对处方进行优化,用紫外分光光度法测定体外溶出,并溶出数据进行Weibull概率拟合.[结果]盐酸小檗碱鼻用凝胶佳处方为卡波姆-980浓度0.2％,载药量1％,pH在6.0～7.0范围内,平均黏度约为1 000～1 200 mPa·s,体外溶出结果经Weibull概率模型拟合,其Td值为104.8 min.[结论]以生物黏附性材料卡波姆-980为基质制备盐酸小檗碱鼻用凝胶,处方简单,质量稳定,药物释放平稳.
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利巴韦林温度-离子敏感型鼻用原位凝胶喷雾剂的制备及体外性质考察
目的 制备具有适宜临界相变温度和临界相变阳离子强度,及适宜的喷雾粒度、使用方便、缓慢释放药物的温度-离子敏感复合型鼻用原位凝胶.方法 以临界相变温度、临界相变阳离子强度、喷雾粒度为考察指标筛选温敏及离子敏材料的用量,制备利巴韦林温度-离子敏感复合型原位凝胶.以透析袋法评价该复合凝胶的凝胶外排水量、溶蚀速率、体外释放度,并以断裂距离为指标评价凝胶的黏膜黏附力.结果 以质量分数为0.3%的去乙酰化结冷胶和质量分数为18.0%的泊洛沙姆407制备的温度-离子敏感复合型原位凝胶,临界相变温度为32.6 ℃,临界相变阳离子强度为93.4 mmol · kg-1,喷雾粒度为68.0 μm,凝胶外排水质量分数为(13.8±0.8)%,溶蚀速度常数为1×10-4 min-1,断裂距离为(1.60±0.06)mm.该混合凝胶具有良好的体外缓释特征.结论 该复合型原位凝胶剂适宜作为水溶性药物的鼻用缓释载体.
关键词： 去乙酰化结冷胶 泊洛沙姆407 温度-离子敏感复合型原位凝胶 利巴韦林 鼻用凝胶 -
泰麻鼻用凝胶的制备与质量控制
目的 设计泰麻鼻用凝胶处方,并进行质量控制.方法 以卡波姆-940、甘油为主要辅料,三乙醇胺调节pH值,制备泰麻鼻用凝胶,分别采用紫外分光光度法和旋光法对凝胶中氧氟沙星和盐酸麻黄碱的含量进行测定.结果 所得凝胶质量稳定,含量准确,氧氟沙星的平均回收率为100.87%,RSD 0.85%(n=6);盐酸麻黄碱平均回收率为100.74%,RSD=1.96%(n=6).结论 该制剂处方简单,质量可控,为一种理想的医院制剂.
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复方地塞米松鼻用凝胶的制备与质量控制
目的:制备复方地塞米松鼻用凝胶,并建立质量控制方法.方法:以卡波姆934作为凝胶基质,运用高效液相色谱同时测定盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠的含量,并进行稳定性考察.结果:该制剂为淡黄色澄明黏稠凝胶,盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠平均回收率分别为99.69%,98.57%,99.00%,RSD分别为1.19%,2.68%,2.30%.加速实验稳定.结论:该制剂制备工艺简便,稳定性良好,质量控制方法快速、准确.
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复方羟甲唑啉鼻用凝胶的制备及质量控制
目的:制备复方羟甲唑啉鼻用凝胶,并建立其质量控制方法.方法:以盐酸羟甲唑啉与富马酸酮替芬为主要成分,羧甲基纤维素钠为凝胶基质,制备复方羟甲唑啉鼻用凝胶;采用高效液相色谱法同时测定盐酸羟甲唑啉、富马酸酮替芬的含量.结果:该制剂pH及其他检查均符合鼻用凝胶的相关规定,盐酸羟甲唑啉,富马酸酮替芬分别在25～150mg·L-1,75～450 mg·L-1范围内,峰面积与其质量浓度线性关系良好,平均回收率分别为100.1%,99.93%;RSD为1.36%,1.34%.结论:该制剂制备工艺简单,质量可控.
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卡维地洛鼻用微乳凝胶的制备及性质考察
目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质.方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、pH、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量.考察所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的主药含量、体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性.结果:微乳的乳化剂为聚山梨酯80,聚山梨酯80-二乙二醇单乙基醚的Km为1∶1,油相为油酸聚乙二醇甘油酯,凝胶基质为19％的泊洛沙姆和1％的卡波姆.所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的胶凝温度为(33.4±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,pH为(5.71±0.03),黏附力为(64.4±0.5) mg/cm2,外观为白色透明状(n=5),主药含量为99.48％(n=3);8h体外累积释放度为87.11％(n=5);离心、低温、高温、光照下的RSD均小于5％且无分层、破乳现象(n=3);纤毛毒性与生理盐水比较无差异,符合用药要求.结论:所制备的卡维地洛微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、可生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
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阿替洛尔鼻用凝胶体外释药影响因素考察
目的:对影响阿替洛尔鼻用凝胶制剂处方体外释药的因素进行考察,为处方筛选提供依据.方法:考察处方中不同用量的基质卡波姆941(0.8%、1.0%、1.2%)、表面活性剂吐温-80(0、6%、8%)及不同的吸收促进剂二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)、β-CD对阿替洛尔鼻用凝胶体外释放度的影响.结果:3种因素时凝胶的体外释放度均有显著影响,以卡波姆941与吐温-80的用量分别为0.8%、6%及10%DM-β-CD作为吸收促进剂可显著提高凝胶的体外释放度.结论:本试验结果可为阿替洛尔鼻用凝胶处方筛选提供依据.
