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重组CYP酶文献资料
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介导盐酸双苯氟嗪代谢的细胞色素P450酶鉴别
目的 鉴别参与盐酸双苯氟嗪(Dip)代谢的大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)亚型.方法 制备SD大鼠肝微粒体并与Dip孵育,产生的Dip代谢产物(M1,M2,M4和M5)采用LC-MS/MS鉴别,通过细胞色素P450酶选择性抑制剂实验、相关性分析实验和重组酶实验确定参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP酶亚型.结果 抑制剂研究、相关性分析实验和重组酶实验3种分析方法测定结果均显示,大鼠肝微粒体中CYP2A1、CYP3A和CYP2C11是催化生成M1和M5的酶亚型;代谢盐酸双苯氟嗪生成M2的CYP酶按作用大小依次为CYP3A、CYP2A1、CYP1 A2、CYP2C1 1和CYP2E1;转化盐酸双苯氟嗪生成M4的酶亚型活性高低依次为CYP3A、CYP2A1、CYP2E1和CYP2C1 1,重组酶实验结果还进一步表明CYP3A2较CYP3A1具有更强的活性.结论 CYP3A和CYP2A1均参与了Dip 4种代谢物的生成反应.
