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  • 010 肺癌易感性与外源性化学物代谢酶基因多态性的关系

    作者:冷曙光;宋文佳

    探索外源性化学物代谢酶的基因多态性与个体肺癌易感性的关系是近年肺癌病因学研究的热点之一.本文对Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶(CYP450、GSTs、NATs、mEH)基因多态性与个体肺癌易感性关系的研究进行综述.

  • 大鼠肝脏癌前病变中细胞色素P450酶的作用

    作者:邬雄飞;刘琳琳;任进

    目的应用短期大鼠致肝癌模型,探讨肝脏细胞色素P450酶(CYPs)在早期癌变过程中的作用,为药物快速致癌毒性检测提供致癌机制的理论基础.

  • 多环芳烃及其代谢酶基因多态性与神经管缺陷发生风险之间关系的研究进展

    作者:李凯;袁悦

    神经管缺陷是一种致死致残性出生缺陷,在总出生缺陷中占很高比例.多环芳烃是一类来自有机物不完全燃烧产生的持久性污染物,在环境中广泛存在.新近有研究发现,母亲体内高多环芳烃水平会增加胎儿患神经管缺陷的风险.本文从多环芳烃的来源、人体的暴露途径、体内的代谢过程、多环芳烃代谢酶基因多态性与多环芳烃暴露标志物的关系、与胎儿神经管缺陷发生风险之间的关系等方面进行了综述,并对今后的研究方向提出了建议.

  • 代谢酶基因单核苷酸多态性两对引物-聚合酶链反应技术方法的建立及初步应用

    作者:傅晶;杨亦荣;倪晓洁;潘晓东;郑建建;郑少玲;林刃舆;蔡明;陈必成

    目的 采用相对的两对引物-聚合酶链反应技术(PCR-CTPP),建立简单、准确、快速、经济、大规模检测代谢酶基因单核苷酸多态性(SNPs)的方法.方法 针对I相代谢酶CYP1A1(A4889G)和Ⅱ相代谢酶EPHX1(A416G)、NQO1(C609T)SNPs设计PCR-CTPP引物,优化PCR反应条件,将其基因分型结果与DNA测序结果进行比对,验证准确性.用该PCR-CTPP检测方法对随机选取的183名汉族健康人进行上述SNPs检测,并与其他健康人群进行比较.结果 通过条件优化,PCR-CTPP检测方法可快速清晰地区分CYP1A1(A4889G)、EPHX1(A416G)和NQ01(C609T)的基因型,并与DNA测序结果相符合.183名汉族健康人中,CYP1A1(A4889G):A纯合子103例(56.3%),G纯合子8例(4.4%),A/G杂合子72例(39.3%);EPHX1(A416G):A纯合子142例(77.6%),G纯合子4例(2.2%),A/G杂合子37例(20.2%);NQO1(C609T):C纯合子60例(32.8%),T纯合子32例(17.5%),C/T杂合子91例(49.7%).基因型分布均符合Hardy-Weinberg平衡(P>0.05),且存在种族差异(P<0.05).结论 PCR-CTPP检测方法可简单、准确、快速、经济、大规模地检测代谢酶基因SNPs,可用于临床和流行病学大样本筛选.

  • CYP1A1、GSTM1基因多态性与食管癌遗传易感性的关系

    作者:邵根泽;苏艳蓉;黄革;温博贵

    目的 探讨CYP1A1、GSTM1基因多态性与食管癌遗传易感性的可能关系.方法 采用PCR法对正常人和食管癌患者基因组DNA进行CYP1A1、GSTM1基因分型.结果 食管癌组GSTM1(-/-)型频率(64%)高于正常对照组(50%) (P<0.05);食管癌CYP1A1基因Ⅰ/Ⅰ、Ⅰ/Ⅴ、Ⅴ/Ⅴ基因型频率与正常组相比差异无显著性,尽管食管癌CYP1A1基因Ⅰ/Ⅴ、Ⅴ/Ⅴ型频率(60%)稍高于正常对照组(50%) (P=0.16).当研究对象按CYP1A1(Ⅰ/Ⅰ)和GSTM1基因分类时,发现:①在GSTM1(+)人群中,食管癌组CYP1A1(Ⅰ/Ⅴ、Ⅴ/Ⅴ)基因型频率(64%)高于正常组(41%)(P<0.05).②在CYP1A1(Ⅰ/Ⅰ)型人群中,食管癌组GSTM1(-/-)型频率(67%)显著高于正常对照组(40%)(P<0.01).结论 GSTM1、 CYP1A1基因多态性与食管癌易感性相关,GSTM1(-/-)型个体食管癌易感性增高;GSTM1(+)/CYP1A1(Ⅰ/Ⅴ、Ⅴ/Ⅴ)型和GSTM1(-/-)/CYP1A1(Ⅰ/Ⅰ)型个体比GSTM1(+)/CYP1A1(Ⅰ/Ⅰ)基因型个体具有更高的食管癌的易感性.

  • 细胞色素P450酶介导的中药代谢激活与毒性研究进展

    作者:吴敬敬;马虹莹;王丹丹;葛广波;杨凌

    代谢激活是药物性肝损伤和上市药物被撤销的主要原因.代谢激活过程中产生的具有亲电活性的代谢中间体,一方面能够和细胞内的生物大分子,如蛋白质或核酸,发生共价结合而诱发肝毒性、肾毒性及致癌性等毒性作用;另一方面还会共价修饰药物代谢酶,使其产生不可逆性抑制,从而诱发严重的药物-药物相互作用.中药成分的代谢激活已经成为了国内外中草药毒性研究领域的热点.本文针对易被细胞色素P450酶代谢激活的不同结构与关键基团,如芳香胺、芳香硝基物、含氮杂环化合物、对苯二酚、亚甲二氧基苯、呋喃等,各类型的代表性中药成分,以及所涉及的P450亚型酶与相关毒性进行了综述,并对该领域进行了研究展望.

  • 中草药对细胞色素P450酶系影响的研究进展

    作者:高晓新;梁爱华;郑素勤

    目的:介绍中草药对细胞色素P450酶(cytochrome p450,CYP)系的影响.方法:查阅国内外近几年来关于中草药对细胞色素P450酶系影响的有关文献并进行综述.结果:多种中草药能够抑制或诱导某个/某些细胞色素P450酶,从而影响合用药物的代谢,导致药物相互作用的发生.结论:应重视一些中草药对细胞色素P450酶系的影响及所引起的药物相互作用和形成机制的研究,促进临床合理用药,提高中草药的有效性和安全性.

  • 中草药代谢与细胞色素P450的关系研究进展

    作者:翁小刚;朱晓新;梁日欣;杨庆;李玉洁;王怡薇;刘晓霓;韩晓

    目的:阐述中草药代谢与细胞色素P450酶(CYP450)的关系.方法:查阅近年来国内外相关文献100余篇,从CYP450概述、CYP450研究方法、代谢性相互作用以及中草药-药物相互作用与CYP450之间关系等方面进行文献归纳.结果:CYP450研究方法主要包括体外细胞、亚细胞水平研究及体内研究,CYP450酶活性改变是代谢性相互作用的主要原因,中草药复杂成分对CYP450酶活性影响较大.结论:CYP450在药物代谢中起重要作用,由中草药引起药物相互作用屡的原因大多缘于中草药影响了机体CYP450活性或机体CYP450蛋白表达,导致由CYP450参与代谢的其它药物在机体内代谢特征的改变,引发不良药物反应.

  • 黄芩苷对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的抑制作用

    作者:黄凯;刘志浩;贺晴

    目的:观察黄芩苷对大鼠/人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶活性的抑制作用,比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性.方法:通过采用体外肝微粒体温孵体系结合特异性探针底物的方法,结合应用LC-MS/MS检测各探针底物的代谢物的生成量,质谱检测条件为电喷雾离子化(ESI)源,选择性反应监测(SRM)扫描方式,色谱分离条件为ZORBAX Eclipse-plus C18色谱柱(2.1 mm× 100 mm,3.5 μm),流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.2 mL· min-1,计算半抑制浓度(IC50).结果:黄芩苷对大鼠肝微粒体CYP450酶7种亚型均无抑制作用,而对人肝微粒体CYP1 A2,CYP2C19和CYP2E1有较弱的抑制作用,IC50分别为39.72,40.91,32.83 μmol·L-.结论:黄芩苷对CYP450酶的抑制作用存在种属差异性,是人CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1的弱抑制剂,临床静脉用药时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用.

  • 复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素P450酶不同亚型的影响

    作者:薛清丹;鞠爱霞;王鹏;李秋红

    目的:研究复方丹参注射液对大鼠肝脏细胞色素(cytochrome,CY) P450酶不同亚型活性的影响.方法:大鼠随机分为复方丹参注射液高剂量组、中剂量组、低剂量组和对照组.采用反相高效液相色谱(RT-HPLC)测定探针药物在血浆中的质量浓度,利用3P97药动学软件分析数据,计算药动学参数.结果:与对照组比较,复方丹参注射液高剂量组可使咖啡因的消除半衰期(t1/2β)由50.492 min升至54.456 min,药时曲线下面积(AUC)明显升高,清除率(CL)明显降低;高剂量组可缩短氯唑沙宗的t1/2β,降低AUC,显著增加CL;咖啡因和氯唑沙宗的中、低剂量组主要药动学参数无统计学差异;随着给药剂量的增加,甲苯磺丁脲的t1/2β,AUC逐渐增大,CL逐渐降低;而复方丹参注射液各组对咪达唑仑的药动学参数无显著性差异.结论:复方丹参注射液对CYP2C9具有一定的抑制作用,且呈剂量依赖型;复方丹参注射液高剂量组对CYP1A2有较弱的抑制作用,对CYP2E1有较弱的诱导作用,而复方丹参注射液中、低剂量组对CYP1A2和CYP2E1均无影响;复方丹参注射液高、中、低剂量组对CYP3A4的活性无影响.

  • 雷公藤复方配伍对大鼠肝脏代谢酶基因表达的影响

    作者:耿姗;冯哲;袁呈晨;陆伟;朱亚梅;周学平;周玲玲

    目的:从调控代谢酶角度探讨雷公藤复方配伍减轻雷公藤肝脏毒性的作用及分子机制.方法:SD大鼠给药1个月筛选雷公藤的肝毒性剂量;雷公藤单药和复方分别ig给药大鼠1个月,基因芯片检测大鼠肝脏基因表达谱,实时定量聚合酶链式反应(PCR)技术检测核受体组成型雄甾烷受体(CAR),孕烷X受体(PXR),过氧化物酶体增殖剂激活受体(PPAR),芳香烃受体(AhR)的表达.结果:雷公藤肝毒性剂量为15.6g生药/kg;基因芯片结果显示,雷公藤可抑制细胞色素P450酶(CYP)2E1,CYP8B1,CYP2B等表达,诱导CYP7A1的表达.雷公藤复方可诱导代谢酶CYP3A4,CYP2E1,CYP8B1,CYP2B等表达.实时定量PCR结果显示,雷公藤可抑制核受体CAR,PXR,PPAR基因表达,雷公藤复方可改善雷公藤对核受体的抑制作用.结论:雷公藤复方配伍可影响核受体,调控代谢酶的表达,这可能进而调节内外源代谢过程,从而起到减毒作用.

  • 扶正化瘀方对原代大鼠肝细胞中CYP450的影响

    作者:张亚蕾;郑天慧;刘伟;陶艳艳;王长虹;杨涛;刘成海

    目的:采用原代大鼠肝细胞(PRH)研究扶正化瘀方(FZHY)对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)的影响.方法:采用两步灌流法分离大鼠原代肝细胞,形成肝板结构后加入FZHY共培养24 h,换成含有4种CYP450同工酶(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4)对应的特异性探针药物(非那西丁、甲苯磺丁脲、氢溴酸右美沙芬、睾酮)的培养基,培养2h后吸取上清液,利用UPLC-MS/MS对探针药物的代谢产物进行检测,考察FZHY对探针药物代谢产物生成量的影响,评价FZHY对PRH中CYP450代谢活力的影响.结果:PRH中CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6与CYP3A4具有良好的代谢活力.4种探针药物在0 ~ 500μmol·L-1内对PRH没有毒性,在0.5~500 μg·L-1时,FZHY对PRH没有毒性.FZHY在5μg·L-1时对PRH具有轻微的保护作用,并能使甲苯磺丁脲的代谢活化值——米氏常数(Km)降低20.8%;氢溴酸右美沙芬的Km降低39.2%;非那西丁的Km降低17.4%;并使睾酮的Km显著降低.结论:FZHY能抑制原代大鼠肝细胞中CYP1 A2,CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4的代谢活性.

  • 基于“异类相制”理论的雷公藤复方配伍对CYP450酶系的影响

    作者:陆艳;谢彤;张亚杰;周芙琼;阮杰;周学平

    目的:以“异类相制”理论为指导,观察雷公藤不同中药复方配伍后对雷公藤肝脏毒性的影响,并探讨其机制.方法:将SD大鼠随机分为8组,分别为:空白组、雷公藤单药组、清络通痹复方组、雷公藤多苷片组、雷公藤+生地黄组、雷公藤+三七组、雷公藤+青风藤组、雷公藤+僵蚕组,灌胃给药30d.以生化和病理检查综合评估肝毒性,并采用“Cocktail”底物探针法评价雷公藤的不同配伍对大鼠肝微粒体体外温孵体系中细胞色素P450酶(CYP450)各亚型的影响.结果:雷公藤单药组、雷公藤多苷片组、雷公藤+青风藤组、雷公藤+僵蚕组与空白组比较可见多项生化指标明显差异,服用清络通痹复方、配伍三七或生地黄可较单药组降低ALT、AST指标(P<0.01,P<0.05).病理检查回示,雷公藤和不同配方组合应用后,肝细胞损伤程度减轻.各用药组较空白组CYP3A、CYP2C9、CYP2C19的特异性底物终浓度增高,其羟基化代谢产物终浓度下降(P<0.05,P<0.01),提示服用雷公藤可导致肝内CPY3A、CYP2C9,CPY2C19酶活性的下降.和单药组对比,雷公藤经配伍后均可改善单药对CYP3A和CYP2C19的抑制.其中,三七对改善雷公藤单药对CYP3A的抑制作用比较明显(P<0.05),而生地黄对改善雷公藤单药对CYP2C19的抑制作用比较明显(P<0.05).结论:清络通痹复方配伍可明显减轻雷公藤的肝毒性.经一一拆方与雷公藤配伍后,发现雷公藤与生地黄和三七配伍后可减轻其肝毒性,其减毒机制可能与生地黄和三七缓解了雷公藤对CYP3A和CYP2C19的抑制相关.

  • 次乌头碱、甘草苷单用与合用对大鼠肝脏CYP450酶mRNA表达与活性的影响

    作者:苗潇磊;王俊俊;孟沫然;陈勇

    目的:探讨次乌头碱(HA)及甘草苷(LQ)分别及合并给药对大鼠肝脏细胞色素P450(CYP450)酶mRNA表达及活性的影响.方法:雄性Wistar大鼠随机分为对照组、HA组(2.1mg/kg)、LQ组(20mg/kg)、HA+LQ配伍组,每组3只,每天灌胃给药1次,连续给药7d.取肝组织一部分用于提取总RNA,其余肝组织用于制备大鼠肝微粒体(RLM).应用实时定量PCR检测肝脏CYP 3A1、3A2、1A2、2E1、2C7和2C11 mRNA表达量,探针底物经RLM温孵后检测CYP3A、1A2、2E1和2C活性.结果:HA组、LQ组和HA+LQ配伍组对CYP3A活性有一定抑制作用,对CYP2E1活性有较强诱导作用;LQ抑制了CYP1A2活性,HA诱导了CYP2C活性,但合用后对CYP1A2、2C活性无显著影响.此外,HA组、LQ组及HA+LQ配伍组对CYP2E1、1A2 mRNA表达无显著影响;HA组、LQ组对CYP3A1、3A2、2C7和2C11 mRNA表达有一定影响,但合用后能显著拮抗HA对上述基因表达的影响.结论:HA与LQ合用在一定程度上会抑制HA与LQ的代谢清除.此外,研究结果也提示临床上附子甘草药对与CYP3A、2E1和2C底物药物共用时,可能会发生代谢相互作用.

  • 伪麻黄碱与麻黄碱对大鼠细胞色素P45O酶活性的影响

    作者:吴文华;刘丽;韩凤梅;陈勇

    目的:分析伪麻黄碱与麻黄碱对大鼠细胞色素P450(CYP450)酶活性的影响.方法:大鼠CYP450酶探针底物双氯酚酸钠(CYP2C6)、奥美拉唑(CYP2C)、非那西丁(CYP1A2)、氯唑沙宗(CYP2E1)和睾酮(CYP3A)分别与不同作用浓度麻黄碱或伪麻黄碱在大鼠肝微粒体中共温孵反应适当时间后,用HPLC法测定探针底物的相对代谢清除率.结果:伪麻黄碱对CYP1A1/2、CYP2E1的IC50值分别为54.0和206.7μmoi/L,而麻黄碱(400μmol/L)能使非那西丁、双氯芬酸的相对代谢清除率分别提高了1.3倍和0.6倍.结论:伪麻黄碱对CYP1A1/2、CYP2E1活性一定抑制作用,而麻黄碱对CYP2C、CYP1A1/2活性有一定诱导作用.

  • 霍山石斛对小鼠肝脏细胞色素P450酶表达和活性的影响

    作者:王长锁;王凯;孟欣;欧阳臻;戴军;陈乃富;韩邦兴;魏渊

    该文旨在研究口服霍山石斛对小鼠肝脏细胞色素P450酶表达和活性的影响,为评价霍山石斛与临床药物联用时的药物一药物的相互作用提供参考.将C57BL/6小鼠随机分为空白对照组、霍山石斛低剂量组(含生药1.25 g·kg-1)、霍山石斛高剂量组(含生药7.5 g·kg-1)和苯巴比妥阳性对照组(0.08 g·kg-1)连续给药2周.提取小鼠肝脏微粒体,采用Western blot(蛋白质印迹)法检测P450酶主要亚型蛋白表达情况.针对蛋白表达发生变化的P450亚型使用探针药物法对其酶活性进行检测.结果显示,口服霍山石斛对小鼠肝脏CYP1A1,CYP1A2,CYP2B蛋白表达有一定程度的诱导作用.进一步的体外酶活实验结果表明,口服霍山石斛组小鼠CYP1A1,CYP2B对应的探针药物乙氧基异吩噁唑、安非他酮代谢与空白组相比没有显著的差异;口服霍山石斛组小鼠中CYP1A2亚型酶对应的探针药物非那西丁代谢速率Vmax与空白组相比显著升高约20%,清除率CLint也显著升高约32%.因此,口服霍山石斛可能加快对CYP1 A2酶催化的药物代谢,但口服霍山石斛对小鼠肝脏中大多数的P450酶的活性没有影响,理论上对绝大多数临床药物不存在与P450酶系相关的药物-药物相互作用.

  • 决明子水提液对大鼠肝脏CYP450酶的影响

    作者:许龙龙;汤响林;马增春;王宇光;梁乾德;谭洪玲;肖成荣;李桦;原梅

    该文研究决明子水提液对大鼠肝脏CYP450酶酶活性、mRNA及蛋白表达水平的影响.取SD大鼠,口服灌胃受试药物后,处死,用冰冷生理盐水灌流肝脏,提取大鼠肝脏微粒体、肝脏总RNA和总蛋白,采用Cocktail体外孵育法结合液质联用(LC-MS)技术对大鼠肝脏中CYP1 A2,2B1,2C11,2D2,2E1,3A1各亚酶的酶活性进行测定,并应用荧光定量PCR技术和Western blot对上述亚型的mRNA和蛋白表达水平进行检测.结果表明,酶活性方面,决明子水提液组与空白组比较可明显诱导CYP1 A2,2B1,2C11,2D2,2E1,3A1的酶活性,其中决明子低剂量组对CYP2D2有明显的抑制作用,中、高剂量组对CYP2D2有明显的诱导作用,且都呈剂量依赖性增加,但对CYP3A1的诱导不呈剂量依赖性;mRNA表达方面,决明子水提液对CYP1 A2,2C11,2D2,2E1mRNA的表达具有显著诱导作用,其中对CYP1 A2,2D2,2E1诱导作用呈剂量依赖性,与酶活性水平具有一致性,对CYP2B1,3A1没有明显作用;蛋白表达方面,决明子水提液对CYP2C11,2E1的表达也具有诱导作用,但没有统计学差异.决明子水提液对CYP450同工酶不同程度诱导或抑制作用,特别是对于CYP2C11,2E1亚型酶,酶活性与mRNA,蛋白表达水平具有一致性,提示当与这些酶底物合并用药时,尤其是与CYP2C11,2E1代谢有关的药物合用时,应充分考虑到潜在的有益和不利的药物相互作用.

  • 四物汤及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及mRNA表达的影响

    作者:梁淼;马增春;易剑峰;王宇光;谭洪玲;肖成荣;梁乾德;汤响林;李桦

    研究四物汤复方及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及其mRNA表达水平的影响.大鼠口服灌胃四物汤及其配伍水煎液2周后,处死,用生理盐水灌流肝脏,制备肝微粒体,采用混合探针与肝微粒体体外孵育法考察四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响.利用实时定量聚合酶链式反应(Q-PCR)检测四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450 mRNA表达的影响.四物汤复方组CYP1A2酶活性与对照组相比升高(P<0.05),熟地白芍、当归白芍、当归川芎以及白芍川芎组的CYP1 A2和CYP2C19的酶活性与对照组相比降低(P<0.05),复方组、单药组、2味药配伍组的CYP2B6的酶活性与对照组相比降低(P<0.05).复方组对CYP1 A2的mRNA表达具有上调作用(P<0.05),4味单药对CYP2B1 mRNA表达具有下调作用的(P<0.05).四物汤复方对大鼠肝脏CYP1 A2的酶活性具有诱导作用,熟地和当归组与对照组相比酶活性相当,但与白芍合用后显著下调了CYP1 A2的酶活性.复方及其配伍对CYP2B6的酶活性具有抑制作用,其中当归对酶活性下调作用较强.复方对CYP1 A2以及4味单药对CYP2B1的mRNA表达的影响与酶活性水平相平行.

  • 应用Cocktail探针药物法分析中药对CYP450酶活性影响的研究进展

    作者:杜犀;何新;黄宇虹;李自强

    Cocktail探针药物法作为一种快速、准确、高通量的评价CYP450酶活性的研究方法广泛应用于药物研发早期筛选、药物代谢途径及机制研究、药物相互作用研究、指导临床合理用药、上市药物再评价及协助肝肾病理研究等诸多领域.该文对Cocktail探针药物法的特点做简要说明,着重介绍其在中医药领域内的应用进展,从中药活性成分的代谢机制研究,炮制过程,方剂配伍对CYP450的影响,揭示中成药CYP450代谢特点规律,民族药学应用情况,中药保肝作用及中医证候模型研究等,并总结归纳现有研究成果,比较其在中西医药领域内应用的异同点,为该领域的深入研究工作提供参考.

  • 远志寡糖酯类化合物及远志(口山)酮Ⅲ对CYP450酶的活性影响研究

    作者:李照亮;董宪喆;王东晓;董瑞华;郭婷婷;孙艳;刘屏

    该研究采用人肝微粒体体外孵育的方法,通过特异性探针反应评价从远志中分离得到的寡糖酯类化合物tenuifoliside C,tenuifoliside D,telephioseA,telephiose C和远志咄酮Ⅲ对8个CYP450酶亚型的抑制作用.分别以非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、紫杉醇(CYP2C8)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3 A4)、S-美芬妥因(CYP2C19)作为评价CYP450酶活性的体外探针药物,以高效液相色谱法(HPLC)分别测定其代谢产物对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、6α-羟基紫杉醇、4'-羟基双氯芬酸、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、4'-羟基美芬妥因的生成量,评价5个单体化合物对CYP450酶活性的影响.研究结果表明,4个寡糖酯类化合物和远志咄酮Ⅲ对CYP2E1有显著的抑制作用(抑制率>50%),对其他7个亚型CYP1 A2,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A没有明显抑制作用.IC50分别为38.73,54.14,61.77,62.22,50.56 μmol·L-1.

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