中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
蚯蚓纤溶酶去糖基化和免疫反应性分析
目的 对去糖基化的蚯蚓纤溶酶进行免疫反应性分析.方法 ①将变性的蚯蚓纤溶酶全组分与免疫佐剂混合,免疫家兔制得抗血清,酶联免疫吸附剂测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)和Western-blotting检测抗血清的效价.②三氟甲基磺酸去除蚯蚓纤溶酶全组分及6.5#,7#单组分的糖链,SDS-PAGE和ConA-HRP亲和印迹检测糖链的去除情况.③ELISA和Western-blotting检测糖链去除前后蚯蚓纤溶酶免疫反应性是否有变化.结果去除糖链后蚯蚓纤溶酶全组分及6.5#,7#单组分的免疫反应性基本没有变化.结论 糖链的存在与否对蚯蚓纤溶酶组分免疫反应性的影响不大,提示蚯蚓纤溶酶分子上的寡糖链可能不构成其抗原决定簇.
-
米非司酮凝胶剂的药动学研究
目的 考察米非司酮阴道凝胶剂在动物体内药动学过程,探寻改变剂型和给药方式对增强药物靶向性,提高局部药物浓度的可行性.方法 应用HPLC检测动物体内的药物浓度,用3P97软件计算药动学参数.以此评价家兔阴道给予米非司酮凝胶荆和腹腔注射等剂量(25 mg·kg1)混悬剂后的生物利用度.比较大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂(10 mg·kg-1)后血浆、子宫和卵巢的药物浓度,评价制剂的靶向性.结果家兔给予米非司酮凝胶荆和混悬剂后测得血浆的pmax分别为88.72,782.6 μg·L-1;tmax分别为2.75,1.00 h;t1/2ke分别为20.38,4.148 h;AUCo-48分别为1 060,1 655μg·h·L-1.凝胶剂的相对生物利用度为89.31%.大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂后血浆、子宫和卵巢的pmax分别为171.5,1 009,914.2 μg·L-1;AUCo-48分别为945.0,553 6,1.558×104μg·h·L-1.药物在子宫和卵巢的靶向率(DTE)分别为3.570和12.99.结论 米非司酮阴道凝胶剂在兔、大鼠阴道直接给药,对提高靶器官的药物浓度有一定作用,并延长药物在靶器官的作用时间.
-
蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究
目的 研制蒿甲醚贴荆,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用.方法 涂布法制备蒿甲醚贴荆,考察不同促进剂、药物的浓度时透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法:按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验.结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3:1比例合用时,贴剂的体夕卜透皮速率常数大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量.结论 蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.
-
水杨酸对高温胁迫下半夏叶片光合作用及叶绿素荧光的影响
目的 在大田气温高于30℃条件下,研究不同浓度的外源水杨酸对半夏光合作用和叶绿素荧光的影响.方法 待半夏植株高约15 cm左右时,对半夏喷施不同浓度的sA溶液,3次后测定半夏叶片的叶绿素含量、光合指标和叶绿素荧光指标.结果与对照相比,用0.1～1 mmol·L-1水杨酸处理叶片,提高叶绿素含量和叶绿素a/b比值;提高半夏叶片净光合速率(Pn)、蒸腾速率(Tr)、气孔导度(Gs)、原初光能转换效率(Fv/Fm)、光合电子传递量子效率(φPS Ⅱ)、大荧光(Fm)和光化学猝灭系数(qp),降低胞间CO2浓度(Ci、初始荧光(Fo)及非光化学猝灭(NPQ)系数.结论 SA对高温胁迫下半夏叶片光合机构具有保护作用,以喷施SA浓度为0.5 mmol·L-1的效果佳.
-
抗氧化能力检测方法评估及微型化
目的 评估现有抗氧化能力检测方法,建立微型化抗氧化能力检测方法,加速抗氧化物质的筛选.方法 在考察血浆铁还原能力(FRAP)、二苯基苦基苯肼(DPPH)方法学的基础上,建立微型FRAP、DPPH法,并通过微型FRAP、DPPH法对内源性抗氧化剂(维生素C、维生素E、谷胱苷肽、α-硫辛酸、β-胡萝卜素)和外源性抗氧化剂(白藜芦醇)进行抗氧化能力检测,以考察其灵敏度和专属性.结果微型FRAP、DPPH法具有良好的线性、精密度、回收率.与传统FRAP、DPPH方法相比,不仅简便、快速、样品用量大大减少,而且对水溶性维生素E类似物(Trolox)、白藜芦醇、茶多酚的检测结果非常相近,对维生素E、维生素C和白藜芦醇都有很好的灵敏度和专属性.结论 ①微型抗氧化能力检测方法可以加速评价物质的抗氧化能力;②微型抗氧化能力检测与传统紫外法相比,在评价质量上没有明显区别;③微型抗氧化能力检测方法对内源性和外源性抗氧化物质均显示很好的灵敏度和专属性.
-
环孢素长循环脂质体的制备、特征和药动学研究
目的 制备环孢素的长循环脂质体,改善环孢素的溶解度,替代临床现用制剂中所用的有毒致敏辅料,延长药物在体循环中的停留时间.方法 采用改良的乙醇注入结合超声分散的方法制备环孢素长循环脂质体,蔗糖作为冻干保护剂冻干.同时采用葡聚糖凝胶柱、透析和超滤的方法分离游离药物和脂质体,以HPLC计算环孢素的包封率(EE).以药量、粒径等为指标,采用中心复合设计对处方进行优化,优处方配比为卵磷脂、胆固醇、环孢素和单甲氧基聚乙二磷脂酰乙醇胺摩尔比为(95/40/4.5/5).研究了大鼠体内的药动学,并与市售山地明注射剂作比较.结果优化条件下备的长循环脂质体的体积平均粒径是(50.3±5.1)nm(n=6),采用超滤法测得的包封率为97%.体内药动学研究表明与山地明相比,环孢素长循环脂质体的Vc减小30%(P＜0.01),AUC增加30%(P＜0.05),MRT延长8%(P＜0.01) CLt减少59%(P＜0.05).结论 本法制备的聚乙二醇修饰环孢素脂质体,粒径满意,包封率高,初步的体内外研究数据表明,具有一定的长循环作用,制备方法简单,重现性好.
-
Caco-2细胞模型验证指标的选择与评判
目的 建立Caco-2细胞模型并探讨验证该模型指标的选择与评判.方法 在所建立的Caco-2单层细胞模型上,通过测定跨上皮细胞膜电阻(TEER),比较膜两侧碱性磷酸酶(ALP)活性,计算几种公认的标记物在单层模型转运参数等对Caco-2细胞单层可靠性进行评价.结果TEER在细胞单层形成过程中稳定增长,膜两侧培养液中ALP活性差异逐步加大,细胞旁及跨细胞转运标记物均呈现可预见的低或高表观渗透系数(Papp)值,P-gp标准底物非索非那定双侧转运流出率(ER)大于2.结论 建立的Caco-2细胞模型在完整性、细胞极性、通透性以及P-gp表达等方面均符合胃肠吸收化合物机制研究的要求.
-
龙胆标准提取物制备及质量标准研究
目的 优化龙胆标准提取物的制备工艺,建立龙胆标准提取物中龙胆苦苷的含量测定方法.方法 采用L9(34)正交实验设计优化龙胆的提取工艺和XDA-1大孔树脂纯化条件;建立高效液相色谱测定标准提取物中龙胆苦苷含量的方法.结果龙胆佳提取条件为:药材粗粉加10倍量水,回流提取3次,每次1 h,水提浸膏中龙胆苦苷含量、以龙胆苦苷计提取率及浸膏得率分别为4.40%、100.4%和57.49%.大孔树脂纯化条件为上样液中龙胆苦苷浓度8.0 g·L-1,pH 4,上样液流速0.13 mL·min-1,大孔树脂XDA-1对龙胆苦苷的吸附量达到62.26 mg·g-1;以31.50 mL的水和94.50 mL的20%乙醇梯度洗脱,流速分别为0.50,0.25 mL·min-1,制得的龙胆标准提取物中龙胆苦苷含量为32.20%,是水提浸膏含量的7倍,从药材到标准提取物的转移率以龙胆苦苷计为79.2%.龙胆苦苷浓度在0.22～13.84 g·L-1内与色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均加样回收率为96.88%,RSD为1.10%.结论 水煎法结合大孔树脂富集是制备龙胆标准提取物的有效方法.高效液相色谱法可用于龙胆标准提取物中龙胆苦苷的质量控制,为更深入的研究龙胆标准提取物提供了基础.
-
三氧化二砷对豚鼠心室肌细胞钾电流的影响
目的 研究三氧化二砷(arsenic trioxide,As2O3)对豚鼠心室肌细胞钾电流的影响,旨在探讨As2O3诱导QT间期延长的离子靶点.方法 酶解法分离豚鼠单个心室肌细胞,采用全细胞膜片钳技术深入研究As2O3对豚鼠单个心室肌细胞动作电位时程(APD)、延迟整流钾电流(Ik)和内向整流钾电流(IK1)的影响.结果As2O3 50和100 μmol·L-1分别使APD50从对照组的(273±78)ms增加到(456±35)ms(P＜0.01)和(513±41)ms(P＜0.01),使APD90从对照组的(286±82)ms增加到(468±36)ms(P＜0.01)和(524±40)ms(P＜0.01);实验电压为+70 mV时,50和100 μmol·L-1As2O3分别使Ik从对照组的(6.7±1.7)pA/pF减少至(4.9±1.6)pA/pF(P＜0.05)和(4.5±1.8)pA/pF(P＜0.05):在实验电压为-120 mv时,As2O3 50和100 μmol·L-1分别使IK1从对照组的(-20±5)pA/pF减少至(-13±3)pA/pF(P＜0.05)和(-11±2)pA/pF(P＜0.05).结论 As2O3诱导QT问期延长的离子机制可能与其扰乱了心肌细胞膜离子通道间的平衡,抑制Ik和IK1,从而导致APD延长有关.
-
HPLC测定片仔癀中4种成分的含量
目的 建立测定片仔癀中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1及牛磺胆酸钠的含量.方法 采用Hypersil BDSC<,18>(4.6mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈(A)-0.5%磷酸溶液(B)梯度洗脱:0～40 min(20%A～40%A),40一90 min(40%A～90%A),90～100 min(90%A);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:203 nm.结果测得三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1及牛磺胆酸钠的回收率分别为100.3%,101.6%,103.3%,100.6%.线性范围分别是:三七皂苷R1 0.346 4～8.66 μg(r=0.996 3),人参皂苷Rg1 0.432 2～10.805 lxg(r=O.996 4),人参皂苷Rb10.422 4～10.56μg(r=0.999 9),牛磺胆酸钠0.448～11.2 μg(r=0.999 6).结论 采用高效液相色谱梯度洗脱能将片仔癀中的皂苷及胆汁酸较好的分离检测,方法准确可靠,重复性好,结果稳定,可作为该产品质量控制的方法.
-
复方北豆根提取物胶体溶液的制备及抗人乳头瘤病毒的实验研究
目的 探讨复方北豆根提取物胶体溶液抗人乳头瘤病毒(human papillomavirus,HPV)的分子机制,研究中药胶体溶液制备工艺流程,开发出适合女性HPV感染的新型药物释放系统.方法 从北豆根中提取总碱,从蚕蛹中提取复合氨基酸,与铜绿等矿物质络合成胶体溶液,采用荧光定量PCR技术检测胶体溶液对离体尖锐湿疣中HPV-DNA复制裁量.结果复方北豆根提取物胶体溶液(1 g·mL-1)及0.1倍稀释药物使HPV6/11和HPV16/18型DNA复制载量降为(1.5±1.0)copies·mL-1.与阴性对照组HPV-DNA复制载量比较,差异有统计学意义(P＜0.01).结论 北豆根总碱与蚕蛹复合氨基酸、铜绿等矿物质络合成复方北豆根提取物胶体溶液可抑制HPV-DNA复制,具有明显的高活性抗HPV作用.
-
便携式拉曼光谱仪用于解热镇痛类药品主成分识别的研究
目的 研究便携式拉曼光谱仪对解热镇痛类药品主成分的识别能力.方法 应用 TruScan便携式拉曼光谱仪,采用对照品建立图谱库,并检测相应制剂的拉曼光谱,通过图谱比对以识别主成分.结果该类药品主成分对照品图谱峰形良好,特征性强,均可成功建库;测试表明,原料药均可准确识别,制荆中主成分的准确识别率达到82%,另外18%受主成分含量较小及制剂中辅料强荧光干扰的影响而未能识别出主成分.结论 便携式拉曼光谱仪以其检测速度快、准确率高、使用简便、无样品前处理且数据处理识别自动化等显著优势,有望成为药品日常监督中一种有效的鉴别手段.
-
小叶云实化学成分的研究
目的 研究小叶云实地上部分丙酮提取物的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化;通过理化性质及IR、uV、MS、1H-NMR、13C-NMR等光谱数据鉴定化合物结构.结果分离得到12个化合物:金丝桃苷(Ⅰ),异甘草素(Ⅱ),甘草素(Ⅲ),正三十一烷(Ⅳ),正三十三烷(Ⅴ),1.二十九烷醇(Ⅵ),咖啡酸二十二酯(Ⅶ),卢一谷甾醇(Ⅷ),胡萝卜苷(Ⅸ),岩白菜素(Ⅹ),11-没食子酰岩白菜素(Ⅺ),白藜芦醇(Ⅻ).结论 化合物Ⅰ～Ⅶ、Ⅹ～Ⅺ均首次从该属植物中分离得到.
-
他克莫司在151例肝移植受者的常规监测的群体药动学研究
目的 考察国人肝移植受者口服他克莫司(Tacrolimus,FK506)常规监测的群体药动学特征,为实施个体化用药提供新途径.方法 收集151例肝移植受者FK506的血药浓度数据,应用非线性混合效应法(NONMEM)选择药动学模型和统计学模型,并考察性别(GEN)、年龄(AGE)、体重(BW)、术后时间(POD)、剂量(DOSE)、合并用药、肝肾功能、红细胞压积(HCT)等协变量对药动学参数的影响,建立终回归模型.并根据Bayesian反馈估算获得个体和群体的药动学参数以及预测血药浓度.结果NONMEM法对151例肝移植受者的总数据集用一级吸收二房室开放模型进行拟合,指数模型表征个体间和个体自身变异.将总数据集随机分为建模组和验证组.用建模组数据获得的群体参数在验证组中有较理想的拟合优度.群体药动学参数为:CL为19 L·h-1,V2为170 L,Q为71 L·h-1,V3为324 L,Ka为2.670 h-1,吸收延迟时间(ALAG)为0.230 h.协变量对药动学参数的影响按照OBJ下降的幅度依次为DOSE,BUN,HCT对CL;BUN,DOSE,AGE对V2.经Bayesian反馈得到的预测浓度和实测浓度的相关性为r=0.97.模型的误差分析结果表明,平均绝对权重残差(MAWR)为(11±10)%.结论 NONMEM法建立回归模型能较好地估算应用FKS06的肝移植受者的个体及群体药动学参数,应用回归模型并利用Bayesian反馈可用于临床个体化给药.
-
透皮给药载体微乳的研究进展
目的 综述近年来透皮给药载体微乳的国内外研究进展,为其开发和应用提供参考.方法 通过调研国内外文献,较全面地介绍微乳作为透皮给药载体的研究现状及发展趋势.结果与结论 微乳作为透皮给药载体具有独特优势,虽然目前仍存在一些问题,但通过研究的不断深入,其在透皮给药领域将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用.
-
胰高糖素样肽-1与2型糖尿病及中药干预的研究进展
目的 综述胰高糖素样肽-1(GLP-1)与2型糖尿病的关系及中药干预作用的研究进展.方法 依据近年来国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结.结果与结论 GLP-1具有葡萄糖依赖笥促胰岛素分泌作用,同时还可以保护胰岛β细胞功能,在2型糖尿病的发病及治疗中占有重要地位.许多中药可以通过调节GLP-1水平而改善糖代谢,达到治疗糖尿病的目的.
-
氯氮平合并氟伏沙明治疗精神分裂症的交互作用
目前精神科临床上在治疗精神分裂症病人时常合并应用小剂量的抗抑郁药物治疗精神分裂症病人的阴性症状及强迫、抑郁、焦虑症状.而临床常用的选择性5一羟色胺再摄取抑制剂大多有影响P450酶活性作用,因此引起一些合并应用药物的浓度大幅度升高<'[1-5]>,可能导致严重的毒副作用.本试验选择公认的疗效好但毒副作用大的氯氮平和抗强迫和抑郁、焦虑症状均很好的氟伏沙明合并应用治疗精神分裂症及其伴随的强迫和抑郁、焦虑症状,并对血浆氯氮平浓度进行动态监测和观察胰岛素、瘦素、泌乳素水平的变化.
-
前瞻性流行病学监测对林可霉素药物不良反应危险因素的分析
据上海市药晶监督管理局科技情报研究所提供的资料,全国林可霉素(lincomycin)注射剂的产量每年约10亿支左右.
-
心血管住院患者的药学与监护
临床药学是研究药物的合理使用,服务于临床的一门应用性科学.药师应充分利用药剂科的业务和技术职能,从行政的、管理的和技术的不同层面调查了解l临床合理用药的情况,采取不同的针对性措施为临床服务,提高合理用药的水平[1].
-
1例环孢素个体化治疗病例的用药讨论
环孢素(eyelosporine,CsA)是当前肾移植中应用的基本药物.CsA传统的血药浓度监测方法,只将血药浓度测定结果与公开报道的范围简单比较,但这种治疗范围是人群中所得到的平均值,是中国临床医师参考国外数据并结合中凶临床所得的经验值,其结果是有一些患者得到有效治疗,另一些则未能达到预期的疗效,而有一些则出现毒性反应.因此,只有针对每个病人的具体情况制定出给药方案(个体化给药方案),才町能使药物治疗安全有效.
-
某三甲医院抗病毒药物应用分析
迄今,全世界已发现的病毒超过3 000种,而且新的病毒还在不断被发现.2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第7份报告收录了3 600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1 200多种,病毒引起的疾病由于发病率高、传播快、流行广、变异性大、治疗效果差、对人类危害极大.
-
中国药学会2002～2008年大事记
现将<中国药学会2002～2008年大事记>续上,以供会员和药学工作者作会史资料参考.
