中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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低分子肝素残留溶剂检测方法建立
目的 建立不同低分子肝素中甲醇、乙醇、二氯甲烷残留溶剂的检测方法.方法 采用顶空气相色谱法测定.色谱柱为DB-624毛细管柱(6％氰丙基苯基-94％二甲基聚硅氧烷),规格:0.53 mm×30 m,1μm;进样口温度:140℃;柱温:程序升温,起始温度40℃,维持4 min,5℃·min-1升至80 ℃,维持2 min;流速:2.0 mL· min-1;检测器:FID检测器,温度230℃;载气:氮气;分流比:2∶1;顶空条件:顶空瓶温度:80℃;顶空平衡时间:30 min;顶空循环时间:40min;定量环温度:90℃;Transfer Line温度:100℃.结果 依诺肝素钠、达肝素钠及那曲肝素钙3种低分子肝素中的残留溶剂均可以得到有效检测,分离度良好,方法精密度及回收率较为理想.结论 新建方法准确、灵敏,可用于不同低分子肝素甲醇等残留溶剂的检测.
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呫吨酮并吡啶衍生物XP-16抗人胃癌MGC-803细胞作用
目的 探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]咕吨-7-酮(XP-16)抗人胃癌MGC-803细胞作用及其可能作用机制.方法 通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对MGC-803细胞增殖;应用Hoe-chest33258和PI双染法观察细胞凋亡;采用荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca+]i)及线粒体膜电位;RT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(MT-1A)mRNA的表达.结果 XP-16能抑制MGC-803细胞增殖,呈浓度(r=0.88,P＜0.01)和时间(r=0.93,P＜0.05)依赖性.XP-16作用MGC-803细胞24 h后,MGC-803细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变,且随XP-16浓度的增加,MGC-803细胞凋亡百分率逐渐增大.XP-16作用后,MGC-803细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA表达增加.结论 XP-16可通过诱导细胞凋亡抑制MGC-803细胞增殖,其机制可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关,而细胞内MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i下降的结果.
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反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定不同产地蕤仁药材中亚油酸的含量
目的 建立以反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法(RP-HPLC-ELSD)测定不同产地蕤仁中亚油酸含量的测定方法,为有效控制蕤仁饮片的质量提供科学依据.方法 采用回流法提取亚油酸;色谱条件为:AichromaBond-AQ C18色谱柱(4.6 mm× 250mm,5μm);流动相:乙腈-0.1％甲酸水(90∶10);流速:1.0 mL·min-;柱温:25℃;ELSD检测器.结果 亚油酸对照品在0.998 9 ～49.945 μg内线性关系良好(r=0.998 4),平均回收率为100.1％,RSD为1.2％.结论 本方法准确,重复性好,简便易行,适用于蕤仁中亚油酸的含量测定.
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酒石酸长春瑞滨脂质体注射液的制备及体内外评价
目的 考察采用不同工艺制备的酒石酸长春瑞滨脂质体注射液(vinorelbine tartrate liposome injection,VLI)的药剂学性质及抗肿瘤效果.方法 采用pH梯度法、硫酸铵梯度法和蔗糖八硫酸酯三乙胺(SOS-TEA)梯度法,结合PEG外导入法,制备酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1、酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2、酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3;观察3种脂质体形态,并测定3种脂质体的粒径及Zeta电位、包封率、体外释放、稳定性等药剂学特性;以酒石酸长春瑞滨注射液(vinorelbine tartrate in-jection,Ⅵ)为对照,采用人结肠癌HT-29移植肿瘤模型,比较3种脂质体在裸鼠体内抑制肿瘤效果和一般毒性.结果 3种脂质体药物包封率均大于93％,平均粒径80～ 100 nm,Zeta电位约为-15 mV,2～8℃条件下放置6个月各样品的主要质量指标均未发生明显变化;3种脂质体均缓慢释放,以酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3药物释放速度慢.冷冻透射电镜观察形态结果表明,酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1中药物以溶液形态存在于脂质体内部,而酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2和-3内部可观察到胶体状和针状结晶.药效学研究结果表明,采用酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3疗效优于酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2和酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1,而酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1和酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2疗效均略优于酒石酸长春瑞滨注射液.结论 酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3在抗肿瘤细胞生长方面与酒石酸长春瑞滨注射液相比具有显著优势,毒性低.
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草酸艾司西酞普兰的有关物质检查及含量测定方法
目的 采用高效液相色谱法和电位滴定法建立草酸艾司西酞普兰有关物质检查及含量测定的方法,为原料药的质量控制提供有效的分析方法.方法 采用Inertsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-醋酸盐缓冲液(取1 g醋酸钠,溶解于800 mL水中,加入6 mL三乙胺,用冰醋酸调pH值至5.0,加水至1 000 mL)(30∶70);流速:1.0 mL· min-1;检测波长:239 nm;往温:40℃;电位滴定法以冰醋酸为溶剂,高氯酸滴定液(0.1 mol·L 1)滴定.结果 在选定的色谱条件下,草酸艾司西酞普兰与8种有关物质分离完全;草酸艾司西酞普兰的线性范围为10～800 μg·mL-1,相关系数r为0.9999;检测限为0.94 ng;日内精密度和日间精密度的RSD值分别为0.39％(n=6)和0.77％(n=5);各杂质的线性范围为0.1～10 μg·mL-1,相关系数r≥0.999 9;电位滴定突跃明显,精密度RSD值为0.1％(n=6).结论 方法简便、准确、专属性强,可用于草酸艾司西酞普兰有关物质检查及含量测定.
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钙黄绿素脂质体的细胞转运及其机制研究
目的 研究钙黄绿素脂质体的细胞转运及其入胞机制.方法 用薄膜分散法制备钙黄绿素脂质体,比较钙黄绿素水溶液和脂质体的体外释放过程,研究脂质体包裹对钙黄绿素在A549细胞内蓄积、分布和入胞途径的影响.结果 钙黄绿素脂质体具有良好的缓释作用,可释放长达1周.相对于钙黄绿素水溶液,脂质体包裹使被动跨膜的钙黄绿素通过大胞饮和网格蛋白(clathrin)介导的内吞途径入胞,大幅度提高钙黄绿素入胞量,主要分布于溶酶体内.结论 小分子水溶性药物可以通过脂质体包裹改变入胞途径,提高入胞能力,影响胞内分布.该结论为研究载有水溶性药物脂质体的细胞递送过程,进一步合理设计脂质体处方提供参考和依据.
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甲巯咪唑致肝损害与黄素单加氧酶3 E308G位点基因多态性的相关性研究
目的 探讨黄素单加氧酶3(flavin-containing monooxygenase,FMO3) E308G位点基因多态性与甲巯咪唑(methimazole,MMI)致山东地区汉族Graves病(GD)患者肝损害的相关性.方法 研究对象选自2011年3月至2012年4月到本院内分泌科就诊、住院的Graves病患者(GD组)105例,分为2个亚组:甲巯咪唑治疗后肝损害组(肝损害组)和甲巯咪唑治疗前后肝功正常组(肝功正常组).记录患者临床资料,收集其外周非抗凝静脉血血凝块,提取基因组DNA,应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性技术(PCR-RFLP)测定黄素单加氧酶3基因E308G位点基因型,计算两组的基因型和等位基因频率.结果 黄素单加氧酶3基因E308G位点的AG+ GG基因型和G等位基因频率在肝损害组与肝功正常组分布差异有统计学意义(x2=7.744,P=0.005;x22=4.850,P=0.028).Logistic回归分析结果显示,黄素单加氧酶3基因E308G位点G等位基因与甲巯咪唑致肝损害的发生相关,OR值为3.371,95％ CI为1.357～8.379,P＜0.05.结论 黄素单加氧酶3基因E308G位点多态性可能与山东地区汉族人群GD患者甲巯咪唑致肝损害相关.
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复乳冻干法制备甲氨蝶呤囊泡
目的 采用复乳冻干法制备非离子表面活性剂囊泡,研究囊泡对水溶性药物甲氨蝶呤的包封作用.方法 以非离子表面活性剂Span60、胆固醇、聚乙二醇6000为囊材,采用复乳冻干法制备甲氨蝶呤囊泡,通过正交实验设计优化其制备工艺,并利用光散射技术测定其粒度分布及Zeta电位值,考察了载药囊泡的包封率、稳定性及其体外释放情况.结果 采用复乳冻干法制备出的非离子表面活性囊泡粒度分布均匀、具有良好的稳定性及复溶性,对甲氨蝶呤包封率可高达83.71％.体外释放实验显示,5h时,游离药物释放完全,而囊泡中甲氨蝶呤的累计释放率仅达到50％,囊泡具有明显的缓释性能.结论 复乳冻干法是制备非离子表面活性剂囊泡的一种可靠、有效的方法,为囊泡载药体系的储存、运输及推广应用奠定了基础.
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贝尼地平治疗轻中度原发性高血压的多中心随机双盲临床研究
目的 评价贝尼地平治疗国人轻中度原发性高血压的疗效与安全性.方法 采用多中心、随机、双盲的研究方法,201名轻、中度原发性高血压患者服用安慰剂2周后随机接受贝尼地平或拉西地平治疗,贝尼地平组(99例)起始剂量为2 mg,1次·d-1,拉西地平组(102例)起始剂量为4 mg,1次·d-1,4周后如果血压未达标,将剂量增加至贝尼地平4 mg·d-1,或拉西地平8 mg· d-1.总治疗期间为8周,每2周随访1次,观察降压疗效和不良反应.结果 服药4周后贝尼地平组SBP由(152.22±13.77) mmHg降至(137.37±15.96) mmHg,8周时降至(136.72±16.49) mmHg(P＜0.01).4周时DBP由(98.45±3.21) mmHg降至(85.34±9.49) mmHg,8周后DBP为(86.55±9.95)mmHg(P ＜0.01),降压总有效率74.7％.拉西地平组治疗4周后SBP由(153.59±12.87) mmHg降至(138.94±14.4) mmHg,8周时降至(134.33±13.90) mmHg(P＜0.01).4周时DBP由(98.48±3.63) mmHg降至(85.81±9.30)mmHg,8周后DBP为(85.01±7.79) mmHg(P ＜0.01),总有效率为78.4％,两组降压疗效比较无显著性差异(P＞0.05).结论 贝尼地平与拉西地平比较降压疗效相当,是一种安全有效的降压药,并具有起效缓慢、作用持久、平稳降压的特点,且不良反应轻微.
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鹿茸毛细管电泳DNA指纹图谱研究
目的 采用随机扩增DNA多态性(RAPD)技术扩增鹿茸的线粒体DNA,扩增产物用无胶筛分毛细管电泳紫外检测,从而建立鹿茸的高效毛细管电泳-随机扩增DNA多态性(HPCE-RAPD)指纹图谱.方法 对影响聚合酶链式反应(PCR)扩增和毛细管电泳的因素进行优化,在20 mmol·L-NaH2PO4-Na2HPO4-2 mmol·L-1 EDTA缓冲溶液[0.8％(W/V) HPMC,15 mmol·L-1TBAP,pH 7.3]、进样电压-10 kV、分离电压-8 kV的优化条件下,对梅花鹿茸、马鹿茸、驯鹿茸以及人工伪鹿茸进行分析.结果 将获得的指纹图谱进行相似度分析,发现不同鹿茸样品的指纹图谱相似度有明显区别,可用于鹿茸样品的快速真伪鉴别.结论 HPCE-RAPD指纹图谱结合了RAPD技术多态性丰富、检出率高、技术简便和毛细管电泳高效、快速、灵敏等优点,适用于鹿茸及其伪品的快速鉴别,通过进一步研究,本方法还可广泛应用于其他易混中药材的快速鉴别.
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桦褐孔菌醇对人宫颈癌HeLa细胞凋亡和细胞周期的影响
目的 探讨桦褐孔菌醇(inotodiol)对人宫颈癌HeLa细胞诱导凋亡和细胞周期分布的影响及其可能机制.方法 不同浓度桦褐孔菌醇与人宫颈癌HeLa细胞共同培养后,采用流式细胞技术检测HeLa细胞周期分布及凋亡率的变化;通过免疫细胞化学法检测cyclinE、p27及bax、bcl-2表达的变化.结果 桦褐孔菌醇作用人宫颈癌HeLa细胞后,流式细胞检测显示Sub-G1峰(细胞凋亡)出现,随桦褐孔菌醇浓度增加和处理时间延长,细胞凋亡率明显增高,且呈时间依赖性关系(r=1.O,P＜0.01),S期和G2/M期细胞数显著下降.免疫细胞化学结果显示,cyclinE、bcl-2表达显著降低,p27、bax表达显著增加,与对照组相比均有统计学差异(P＜0.05).结论 桦褐孔菌提取物桦褐孔菌醇通过诱导细胞凋亡和G1期阻滞发挥对宫颈癌HeLa细胞的抑制作用,其机制可能与上调bax和下调bcl-2蛋白表达促进细胞凋亡,下调cyclinE和上调负调控因子p27的表达影响细胞周期有关,此结果进一步表明了桦褐孔菌在宫颈癌临床治疗方面的潜在价值.
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不同栽培方式下白花丹叶的无机元素分析研究
目的 对不同栽培方式的民族药白花丹叶中的无机元素进行分析研究.方法 采用微波消解-感应偶合电浆放射光谱(ICP-OES)法同时测定家种不同土壤、不同肥料、不同植被、不同繁殖方式白花丹药材叶中无机元素含量,并对测定结果进行分析.结果 ①佳栽培方法:选择种子繁殖,在黏土中生长,施加K肥,全光照;②各个影响因素的作用强度为:不同植被＞不同土壤＞不同肥料＞不同繁殖方式;③各种元素(除Se、Hg、Cr外)的含量在不同的栽培方式,不同繁殖方式控制下能找到优结果.结论 本实验以白花丹药材叶中的无机元素含量为指标,对野生变家种在不同栽培条件下的药材质量进行研究,为白花丹野生变家种栽培技术规范及合理利用白花丹叶提供可靠的理论依据.
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鞘氨醇-1-磷酸在肝纤维化研究中的进展
目的 对近年来关于鞘氨醇-1-磷酸(sphingosine-1-phosphate,S1P)在肝纤维化中的作用及相关机制的研究做整理分析.方法 查阅近年来的国内外文献,进行全面综合、整理和归纳.结果 鞘氨醇-1-磷酸是一种具有生物活性的溶血磷脂,对肝纤维化的发生、发展和转归具有双重效应,这主要取决于其作用位点的不同.结论 鞘氨醇-1-磷酸在肝纤维化治疗中具有重要的作用,但作用机制复杂,有待更深入的研究.
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同轴静电喷射法制备载药纳米粒的研究进展
目的 综述近年来通过同轴静电喷射技术制备载药纳米粒的研究进展,包括同轴静电喷射技术的基本原理,制备过程中的影响参数以及同轴静电喷核壳纳米粒的研究现状.方法 根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的关于同轴电喷制备纳米粒的相关研究.结果与结论 同轴静电喷射是一种简易的获得核壳纳米粒子的方法.利用这种技术能够将药物包封在聚合物纳米粒的内部,从而提高药物的包载效率,有效地减少药物的突释,保护药物的生物活性.通过选择不同的聚合物体系,调节同轴静电喷射的工艺参数,可以制备出具有理想核壳结构的纳米粒,同时也能有效地控制药物的释放速率和释放行为,从而设计制备出具有不同释药特性的递药系统.
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超顺磁性氧化铁纳米粒作为磁共振成像造影剂的研究概况
目的 综述超顺磁性氧化铁纳米粒(superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPION)作为磁共振成像造影剂的国内外研究进展.方法 在Pubmed和Google资源上检索近30年来国内外相关资料,阐述磁共振成像造影剂原理和分类,介绍超顺磁性氧化铁纳米粒的结构、特性及制备方法,对新一代超顺磁性氧化铁纳米粒造影剂在磁共振成像技术及其在生物医学中应用进行总结和评论.结果 超顺磁性氧化铁纳米粒造影剂已成为磁共振成像中重要的临床诊断药物,在肝脏、淋巴系统和胰腺、中枢神经系统及肾脏疾病的诊断和治疗方面已取得系列成果.结论 超顺磁性氧化铁纳米粒在医学基础研究和临床应用上具有广阔的应用前景,开发具有靶向性、高效、安全的超顺磁性氧化铁纳米粒造影是目前该领域研究主要方向之一.
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口服降糖药治疗的2型糖尿病患者医疗资源利用与医疗费用调查研究
目的 了解我国仅接受口服降糖药治疗且血糖控制不佳的2型糖尿病患者医疗资源利用和医疗费用情况.方法 2008年12月至2009年7月在全国9所城市75家医院对仅接受口服药治疗且血糖控制不佳的2型糖尿病患者进行问卷调查,调查患者的社会经济、疾病状态、医疗资源利用以及医疗费用信息,统计患者的年门诊次数、住院次数、门诊费用、住院费用、降糖药费用以及患者用药的依从性状况,并在不同并发症患者间进行比较.结果 回收有效问卷5 066份.患者年均门诊次数为14.23次,住院次数为0.70次,按医嘱服药的患者比例为50.59％.患者年均医疗费用为9977.63元,其中年门诊费用6002.35元(60.15％),年降糖药费用达4298.61元(43.08％).有并发症的患者年门诊15.04次、年住院0.75次,年均医疗费用为10 946.69元,年降糖药费用为4 589.18元,均显著高于无并发症的患者(P=0.0000).不同并发症类别中,合并心脏病的患者年门诊次数多(18.01次),合并肾脏疾病的年住院次数多(1.49次),合并糖尿病足的年均医疗费用、年降糖药费用高(18 341.47元、6 197.96元).结论 仅接受口服降糖药治疗且血糖控制不佳的2型糖尿病患者经济负担较重,有并发症的患者面临更高的经济压力.在各类并发症中,以合并糖尿病足的患者经济负担重.应有效控制患者病情,尽量避免并发症的产生,并对糖尿病足的患者给予更多地社会关注.
